Metoprolol

Metoprolol er et legemiddel som tilhører klassen betablokkere. Det er mye brukt til å behandle ulike hjerte- og karsykdommer. Metoprolol brukes ofte til å redusere hjertefrekvensen, senke blodtrykket og kontrollere hjerterytmen.

Metoprolol er tilgjengelig i ulike former, inkludert orale tabletter og intravenøse injeksjoner. Det er viktig å merke seg at bruken av metoprolol bør overvåkes av en lege og følge anbefalte doser, da misbruk eller seponering kan ha alvorlige konsekvenser.

Indikasjoner Metoprolol

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk) : Metoprolol brukes til å senke blodtrykket hos pasienter med hypertensjon. Det bidrar til å redusere risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner som hjerteinfarkt , hjerneslag og nyresvikt .
2. Angina ( koronar hjertesykdom ): Metoprolol kan foreskrives for å behandle stabil og ustabil angina (angina pectoris) for å redusere hyppigheten og intensiteten av angrep i brystsmerter .
3. Hjertesvikt : Hos noen pasienter med hjertesvikt kan metoprolol brukes for å forbedre hjertefunksjonen og redusere symptomer som kortpustethet og hevelse.
4. Post-infarkt : Metoprolol kan brukes som en del av omfattende behandling etter hjerteinfarkt for å redusere risikoen for re-infarkt og dødelighet.
5. Hjertearytmier : Legemidlet kan brukes til å kontrollere hjerterytmen hos pasienter med ulike arytmier som atrieflimmer eller takykardi.
6. Forebyggende migrene : Hos noen pasienter med hyppig migrene kan metoprolol foreskrives som en forebyggende behandling for å redusere hyppigheten og alvorlighetsgraden av migreneanfall.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter med umiddelbar frigjøring: Disse tablettene er utviklet for rask lindring av symptomer og krever flere doser i løpet av dagen. De brukes vanligvis til å korrigere blodtrykket og håndtere visse hjertesykdommer.
2. Tabletter med forlenget frigivelse: Denne formen for metoprolol er utviklet for å gi en jevnere frigjøring av den aktive ingrediensen gjennom dagen, og reduserer doseringsfrekvensen til én gang daglig. Dette kan øke bekvemmeligheten og pasientens etterlevelse av behandlingsanbefalinger.
3. Injeksjonsvæske: Metoprolol i form av injeksjon brukes vanligvis på sykehus for rask korrigering av visse hjertetilstander, slik som alvorlig angina, hjerteinfarkt eller visse typer arytmier.

Farmakodynamikk

1. Selektiv blokkering av β1-adrenoreseptorer : Metoprolol blokkerer hovedsakelig β1-adrenoreseptorer, som er lokalisert i hjertemuskelen. Dette gjør at den kan senke hjertefrekvensen, og dermed redusere kontraktiliteten og hastigheten på impulsledning i hjertet.
2. Nedgang i hjertevolum: Blokkering av β1-adrenoreseptorer i hjertemuskelen fører til en reduksjon i hjertets kontraktilitet og følgelig til en reduksjon i hjertevolum. Dette fører til en reduksjon i blodtrykket og arbeidsbelastningen til hjertet.
3. Reduksjon av myokardial kontraktilitet : Metoprolol reduserer sammentrekningskraften av hjertemuskelen, noe som fører til en reduksjon i myokardial oksygen- og energibehov, noe som er spesielt viktig ved iskemiske hjertesykdommer.
4. Reduksjon av sympatisk aktivitet : Blokkering av β1-adrenoreseptorer fører også til en reduksjon i aktiviteten i det sympatiske nervesystemet, som igjen kan redusere hjertefrekvens og blodtrykk.
5. Antiarytmisk virkning : Metoprolol kan forhindre visse typer arytmier, som takykardi og atrieflimmer, på grunn av dets evne til å redusere hjertefrekvens og redusere myokardeksitabilitet.
6. Antianginal virkning : Blokkering av β1-adrenoreseptorer gjør det mulig å redusere belastningen på hjertet og forbedre dets perfusjon, noe som kan hjelpe i behandlingen av angina pectoris og redusere risikoen for iskemiske komplikasjoner.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Metoprolol absorberes vanligvis raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Matinntak kan redusere absorpsjonshastigheten, men påvirker vanligvis ikke total absorpsjon.
2. Distribusjon : Metoprolol har en lav grad av binding til blodplasmaproteiner (ca. 10-30%), noe som sikrer jevn fordeling i hele kroppen.
3. Metabolisme : Det meste av metoprolol metaboliseres i leveren for å danne aktive metabolitter, inkludert α-hydroksymetoprolol og andre. Disse metabolittene har også β-adrenoblokkerende aktivitet.
4. Utskillelse : Metoprolol og dets metabolitter elimineres fra kroppen hovedsakelig gjennom nyrene (omtrent 95 % av dosen) og i mindre grad gjennom tarmen.
5. Halveringstid : Halveringstiden til metoprolol er ca. 3-7 timer hos friske pasienter, men kan øke hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
6. Virkningsmekanisme : Metoprolol blokkerer β1-adrenoreseptorer, noe som resulterer i en reduksjon i hjertefrekvens, hjertekontraksjonskraft og myokardial kontraktilitet, noe som reduserer hjertets oksygenbehov og senker blodtrykket.

Dosering og administrasjon

Metoprolol umiddelbar frigjøring (tabletter)

• Høyt blodtrykk: Startdosen er vanligvis 100 mg per dag i én eller to doser. Avhengig av responsen på behandlingen kan dosen økes gradvis med flere ukers mellomrom. Maksimal dose overstiger vanligvis ikke 450 mg per dag.
• Angina pectoris: Startdosen er vanligvis 100 mg per dag fordelt på to doser. Dosen kan økes gradvis til ønsket effekt er oppnådd, men ikke mer enn 400 mg per dag.
• Hjertearytmier og forebygging av hjerteinfarkt: Dosering bestemmes individuelt basert på din tilstand.

Metoprolol forlenget frigivelse (tabletter)

• Dette skjemaet tas vanligvis en gang om dagen. Startdosen for behandling av høyt blodtrykk eller angina pectoris er vanligvis 25-100 mg per dag. Avhengig av responsen på behandlingen kan dosen økes gradvis.

Injeksjonsvæske, oppløsning

• Det brukes hovedsakelig på sykehus for akuttbehandling av visse hjertesykdommer. Doseringen og administrasjonsmåten avhenger av det spesifikke medisinske tilfellet.

Viktige notater

• Ikke slutt å ta metoprolol plutselig, da dette kan føre til at tilstanden din forverres. Eventuelle endringer i behandlingen bør gjøres under streng tilsyn av legen din.
• Å ta metoprolol kan være ledsaget av bivirkninger som tretthet, svimmelhet og kulde i ekstremitetene. Fortell legen din dersom disse eller andre bivirkningene blir belastende.
• Metoprolol kan samhandle med andre medisiner, vitaminer og kosttilskudd, så det er viktig å fortelle legen din om eventuelle medisiner du tar.

Bruk Metoprolol under graviditet

Bruk av metoprolol under graviditet krever spesiell oppmerksomhet. Generelt kan betablokkere, inkludert metoprolol, påvirke fosteret og den gravide, spesielt ved langvarig bruk i tredje trimester. Noen studier har knyttet bruk av betablokkere under graviditet til risikoen for lav fødselsvekt, hypoglykemi hos nyfødte og andre komplikasjoner.

Men i noen tilfeller, hvis en kvinne har en alvorlig hjertesykdom som krever metoprolol for å håndtere, kan legen bestemme at de potensielle fordelene med stoffet oppveier de potensielle risikoene for fosteret. I disse situasjonene er det viktig å nøye diskutere alle mulige risikoer og fordeler ved å bruke metoprolol under graviditet med legen din.

Kontra

1. Allergisk reaksjon : Personer med kjent overfølsomhet overfor metoprolol eller andre beta-adrenoblokkere bør ikke bruke det, da det kan forårsake allergiske reaksjoner.
2. Bradykardi : Metoprolol kan redusere hjertefrekvensen og bruken kan være kontraindisert hos personer med svært lav hjertefrekvens (bradykardi).
3. Astma og kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) : Beta-adrenoblokkere, inkludert metoprolol, kan forverre symptomene på astma eller KOLS fordi de kan bidra til innsnevring av luftveiene.
4. Lavt blodtrykk : Metoprolol kan senke blodtrykket og bruken kan være kontraindisert hos personer med lavt blodtrykk.
5. Akutt hjerteskade (sjokk) : Metoprolol kan være kontraindisert ved akutt hjertesvikt eller kardiogent sjokk fordi det kan forverre hjertets kontraktile funksjon.
6. Hjerteblokade : Metoprolol kan øke blokkeringen av ledning av elektriske impulser i hjertet og kan være kontraindisert ved AV-ledningsblokkade.
7. Graviditet : Bruk av metoprolol under graviditet kan kreve ekstrem forsiktighet og bør kun tas når det er strengt medisinsk indisert og under tilsyn av en lege.
8. Amming : Metoprolol kan skilles ut i morsmelk, derfor kan bruk i amming kreve nytte-risiko vurdering og bør brukes med forsiktighet under medisinsk tilsyn.

Bivirkninger Metoprolol

1. Senking av blodtrykket : Dette er en av de ønskede effektene ved behandling av hypertensjon, men noen ganger kan metoprolol forårsake for stort blodtrykksfall, noe som resulterer i svimmelhet, svakhet eller til og med tap av bevissthet.
2. Bradykardi (redusert hjertefrekvens) : Metoprolol kan redusere hjertefrekvensen, noe som kan forårsake en følelse av hjertebank, tretthet eller svimmelhet.
3. Døsighet og fettforstyrrelser : Noen pasienter kan oppleve døsighet eller tretthet mens de tar metoprolol.
4. Søvnløshet : Metoprolol kan forårsake søvnløshet eller søvnforstyrrelser hos noen mennesker.
5. Depresjon : Noen pasienter kan oppleve humørsvingninger, inkludert depresjon eller angst, mens de tar metoprolol.
6. Mageproblemer : Metoprolol kan forårsake munntørrhet, kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse.
7. Perifert ødem : Hos noen pasienter kan metoprolol forårsake hevelser i bena eller armene.
8. Dyspepsi : Dette kan inkludere en rekke gastrointestinale symptomer som ubehag i magen, halsbrann eller raping.

Overdose

1. Redusert hjertefrekvens (bradykardi) : En overdose av metoprolol kan forårsake en kraftig nedgang i hjertefrekvensen, noe som kan være farlig, spesielt for personer med allerede redusert hjertefrekvens.
2. Hjertearytmier : Inkluder ulike hjerterytmeforstyrrelser som ventrikkeltakykardi, atrieflimmer og andre som kan føre til alvorlige komplikasjoner inkludert hjertestans.
3. Redusert blodtrykk (hypotensjon) : Overdosering av metoprolol kan forårsake blodtrykksfall, noe som kan føre til svimmelhet, svakhet, besvimelse og til og med sjokk.
4. Perifer vasodilatasjon (vasodilatasjon) : Dette kan føre til en reduksjon i perifer vaskulær motstand og redusert perfusjon av organer og vev.
5. Respirasjonsdepresjon : Ved alvorlig overdose kan luftveisproblemer, inkludert respirasjonssvikt, oppstå.
6. Andre symptomer : Inkluderer kvalme, oppkast, tap av bevissthet, anfall og andre.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Andre antihypertensiva : Metoprolol kan øke den hypotensive effekten av andre antihypertensiva, som diuretika eller angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACEI), som kan føre til at blodtrykket faller til farlige nivåer.
2. Antiarytmiske legemidler : Samtidig administrering av metoprolol med antiarytmiske legemidler som amidaron eller klasse Ic legemidler (f.eks. Propafenon) kan øke den depressive effekten på hjerteledning og forårsake alvorlige arytmier.
3. Sympatomimetika : Legemidler som stimulerer det sympatiske systemet (f.eks. Adrenalin eller fenylefrin) kan svekke den hypotensive effekten av metoprolol og føre til økt blodtrykk.
4. Ikke-selektive β-adrenoblokkere : Samtidig administrering av metoprolol med ikke-selektive β-adrenoblokkere som propranolol kan resultere i økte uønskede bivirkninger som bradykardi og bronkospasme.
5. Cytokrom P450-hemmere : Legemidler som hemmer cytokrom P450, som cimedin eller ketokonazol, kan øke blodkonsentrasjonen av metoprolol og øke dets dempende effekt på det kardiovaskulære systemet.
6. Monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere) : Bruk av metoprolol med MAO-hemmere kan øke den hypotensive effekten og forårsake alvorlige bivirkninger som hypotensjon og ortostatisk kollaps.

Lagringsforhold

1. Temperatur : Metoprolol bør vanligvis oppbevares ved romtemperatur, som er 15 til 30 grader Celsius (59 til 86 grader Fahrenheit).
2. Tørrhet : Legemidlet bør oppbevares på et tørt sted for å unngå fuktighet, noe som kan påvirke stabiliteten og kvaliteten.
3. Lys : Metoprolol bør oppbevares på et mørkt sted beskyttet mot direkte sollys, da lys kan forårsake nedbrytning av de aktive ingrediensene.
4. Barn : Oppbevar metoprolol utilgjengelig for barn for å forhindre utilsiktet bruk.
5. Emballasje : Følg instruksjonene på pakken eller legens instruksjoner angående oppbevaring av metoprolol.