Metoprolol

Metoprolol er et legemiddel som tilhører klassen betablokkere. Det er mye brukt til å behandle ulike hjerte- og karsykdommer. Metoprolol brukes ofte for å redusere hjertefrekvensen, senke blodtrykket og kontrollere hjerterytmen.

Metoprolol er tilgjengelig i ulike former, inkludert tabletter til oral bruk og intravenøse injeksjoner. Det er viktig å merke seg at bruk av metoprolol bør overvåkes av en lege og at anbefalte doser bør følges, da misbruk eller seponering kan ha alvorlige konsekvenser.

Indikasjoner Metoprolol

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk): Metoprolol brukes til å senke blodtrykket hos pasienter med hypertensjon. Det bidrar til å redusere risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner som hjerteinfarkt, hjerneslag og nyresvikt.
2. Angina ( koronar hjertesykdom ): Metoprolol kan foreskrives for å behandle stabil og ustabil angina (angina pectoris) for å redusere hyppigheten og intensiteten av anfall og brystsmerter.
3. Hjertesvikt: Hos noen pasienter med hjertesvikt kan metoprolol brukes til å forbedre hjertefunksjonen og redusere symptomer som kortpustethet og hevelse.
4. Etter hjerteinfarkt: Metoprolol kan brukes som en del av en omfattende behandling etter hjerteinfarkt for å redusere risikoen for ny infarkt og dødelighet.
5. Hjertearytmier: Legemidlet kan brukes til å kontrollere hjerterytmen hos pasienter med ulike arytmier som atrieflimmer eller takykardi.
6. Forebyggende migrene: Hos noen pasienter med hyppig migrene kan metoprolol foreskrives som en forebyggende behandling for å redusere hyppigheten og alvorlighetsgraden av migreneanfall.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter med umiddelbar frigivelse: Disse tablettene er utviklet for rask lindring av symptomer og krever flere doser i løpet av dagen. De brukes vanligvis til å korrigere blodtrykk og behandle visse hjertesykdommer.
2. Depottabletter: Denne formen for metoprolol er utviklet for å gi en jevnere frigjøring av virkestoffet gjennom dagen, noe som reduserer doseringsfrekvensen til én gang daglig. Dette kan øke bekvemmeligheten og pasientens etterlevelse av behandlingsanbefalingene.
3. Injeksjonsvæske, oppløsning: Metoprolol i injeksjonsform brukes vanligvis på sykehus for rask korrigering av visse hjertetilstander, som alvorlig angina, hjerteinfarkt eller visse typer arytmier.

Farmakodynamikk

1. Selektiv blokkering av β1-adrenoreseptorer: Metoprolol blokkerer hovedsakelig β1-adrenoreseptorer, som er lokalisert i hjertemuskelen. Dette gjør at det kan senke hjertefrekvensen, og dermed redusere kontraktiliteten og impulsledningshastigheten i hjertet.
2. Redusert hjerteminuttvolum: Blokkering av β1-adrenoreseptorer i hjertemuskelen fører til redusert hjertekontraktilitet og dermed redusert hjerteminuttvolum. Dette fører til redusert blodtrykk og redusert arbeidsbelastning på hjertet.
3. Reduksjon av myokardiell kontraktilitet: Metoprolol reduserer hjertemuskelens sammentrekningskraft, noe som fører til en reduksjon i myokardiets oksygen- og energibehov, noe som er spesielt viktig ved iskemiske hjertesykdommer.
4. Reduksjon av sympatisk aktivitet: Blokkering av β1-adrenoreseptorer fører også til en reduksjon i aktiviteten i det sympatiske nervesystemet, som igjen kan redusere hjertefrekvens og blodtrykk.
5. Antiarytmisk virkning: Metoprolol kan forhindre visse typer arytmier, som takykardi og atrieflimmer, på grunn av dens evne til å redusere hjertefrekvensen og redusere myokardens eksitabilitet.
6. Antianginal virkning: Blokkering av β1-adrenoreseptorer gjør det mulig å redusere belastningen på hjertet og forbedre perfusjonen, noe som kan bidra til behandling av angina pectoris og redusere risikoen for iskemiske komplikasjoner.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Metoprolol absorberes vanligvis raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Matinntak kan redusere absorpsjonshastigheten, men påvirker vanligvis ikke total absorpsjon.
2. Distribusjon: Metoprolol har en lav grad av binding til blodplasmaproteiner (ca. 10–30 %), noe som sikrer jevn fordeling i hele kroppen.
3. Metabolisme: Mesteparten av metoprolol metaboliseres i leveren og danner aktive metabolitter, inkludert α-hydroksymetoprolol og andre. Disse metabolittene har også β-adrenoblokkerende aktivitet.
4. Utskillelse: Metoprolol og dets metabolitter elimineres fra kroppen hovedsakelig gjennom nyrene (omtrent 95 % av dosen) og i mindre grad gjennom tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for metoprolol er omtrent 3–7 timer hos friske pasienter, men kan øke hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
6. Virkningsmekanisme: Metoprolol blokkerer β1-adrenoreseptorer, noe som resulterer i en reduksjon i hjertefrekvens, hjertekontraksjonskraft og myokardiell kontraktilitet, noe som reduserer hjertets oksygenbehov og senker blodtrykket.

Dosering og administrasjon

Metoprolol med umiddelbar frisetting (tabletter)

• Høyt blodtrykk: Startdosen er vanligvis 100 mg per dag fordelt på én eller to doser. Avhengig av behandlingsresponsen kan dosen gradvis økes med flere ukers mellomrom. Maksimal dose overstiger vanligvis ikke 450 mg per dag.
• Angina pectoris: Startdosen er vanligvis 100 mg per dag fordelt på to doser. Dosen kan gradvis økes inntil ønsket effekt oppnås, men ikke mer enn 400 mg per dag.
• Hjertearytmier og forebygging av hjerteinfarkt: Dosering bestemmes individuelt basert på din tilstand.

Metoprolol depottabletter

• Denne formen tas vanligvis én gang daglig. Startdosen for behandling av høyt blodtrykk eller angina pectoris er vanligvis 25–100 mg per dag. Avhengig av responsen på behandlingen kan dosen økes gradvis.

Injeksjonsvæske, oppløsning

• Det brukes hovedsakelig på sykehus for akuttbehandling av visse hjertesykdommer. Dosering og administrasjonsvei avhenger av det spesifikke medisinske tilfellet.

Viktige merknader

• Ikke slutt å ta metoprolol plutselig, da dette kan forverre tilstanden din. Eventuelle endringer i behandlingen bør gjøres under streng oppsyn av legen din.
• Bruk av metoprolol kan være ledsaget av bivirkninger som tretthet, svimmelhet og kulde i ekstremiteter. Informer legen din dersom disse eller andre bivirkninger blir plagsomme.
• Metoprolol kan interagere med andre medisiner, vitaminer og kosttilskudd, så det er viktig å fortelle legen din om eventuelle medisiner du tar.

Bruk Metoprolol under graviditet

Bruk av metoprolol under graviditet krever spesiell oppmerksomhet. Generelt kan betablokkere, inkludert metoprolol, påvirke fosteret og den gravide kvinnen, spesielt ved langvarig bruk i tredje trimester. Noen studier har knyttet bruk av betablokkere under graviditet til risikoen for lav fødselsvekt, hypoglykemi hos den nyfødte og andre komplikasjoner.

I noen tilfeller, hvis en kvinne har en alvorlig hjertesykdom som krever behandling av metoprolol, kan legen hennes imidlertid bestemme at de potensielle fordelene ved legemidlet oppveier den potensielle risikoen for fosteret. I slike situasjoner er det viktig å diskutere alle mulige risikoer og fordeler ved bruk av metoprolol under graviditet nøye med legen din.

Kontra

1. Allergisk reaksjon: Personer med kjent overfølsomhet for metoprolol eller andre betablokkere bør ikke bruke det, da det kan forårsake allergiske reaksjoner.
2. Bradykardi: Metoprolol kan redusere hjertefrekvensen, og bruken kan være kontraindisert hos personer med svært lav hjertefrekvens (bradykardi).
3. Astma og kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS): Betablokkere, inkludert metoprolol, kan forverre symptomer på astma eller KOLS fordi de kan bidra til innsnevring av luftveiene.
4. Lavt blodtrykk: Metoprolol kan senke blodtrykket, og bruk av det kan være kontraindisert hos personer med lavt blodtrykk.
5. Akutt hjerteskade (sjokk): Metoprolol kan være kontraindisert ved akutt hjertesvikt eller kardiogent sjokk fordi det kan forverre hjertets kontraktile funksjon.
6. Hjerteblokade: Metoprolol kan øke blokaden av ledningsevnen til elektriske impulser i hjertet og kan være kontraindisert ved AV-ledningsblokade.
7. Graviditet: Bruk av metoprolol under graviditet kan kreve ekstrem forsiktighet og bør kun tas når det er strengt medisinsk indisert og under tilsyn av lege.
8. Amming: Metoprolol kan skilles ut i morsmelk. Bruk av metoprolol under amming kan derfor kreve en nytte-risikovurdering og bør brukes med forsiktighet under medisinsk tilsyn.

Bivirkninger Metoprolol

1. Senking av blodtrykk: Dette er en av de ønskede effektene ved behandling av hypertensjon, men noen ganger kan metoprolol forårsake et for stort blodtrykksfall, noe som resulterer i svimmelhet, svakhet eller til og med bevissthetstap.
2. Bradykardi (nedsatt hjertefrekvens): Metoprolol kan redusere hjertefrekvensen, noe som kan forårsake hjertebank, tretthet eller svimmelhet.
3. Døsighet og tretthet: Noen pasienter kan oppleve døsighet eller tretthet mens de tar metoprolol.
4. Søvnløshet: Metoprolol kan forårsake søvnløshet eller søvnforstyrrelser hos noen personer.
5. Depresjon: Noen pasienter kan oppleve humørsvingninger, inkludert depresjon eller angst, mens de tar metoprolol.
6. Mageproblemer: Metoprolol kan forårsake tørr munn, kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse.
7. Perifert ødem: Hos noen pasienter kan metoprolol forårsake hevelse i ben eller armer.
8. Dyspepsi: Dette kan omfatte en rekke gastrointestinale symptomer som magesmerter, halsbrann eller raping.

Overdose

1. Redusert hjertefrekvens (bradykardi): En overdose av metoprolol kan forårsake en kraftig senking av hjertefrekvensen, noe som kan være farlig, spesielt for personer med allerede redusert hjertefrekvens.
2. Hjertearytmier: Omfatter ulike hjerterytmeforstyrrelser som ventrikulær takykardi, atrieflimmer og andre som kan føre til alvorlige komplikasjoner, inkludert hjertestans.
3. Redusert blodtrykk (hypotensjon): Overdosering av metoprolol kan forårsake blodtrykksfall, noe som kan føre til svimmelhet, svakhet, besvimelse og til og med sjokk.
4. Perifer vasodilatasjon (vasodilatasjon): Dette kan føre til en reduksjon i perifer vaskulær motstand og redusert perfusjon av organer og vev.
5. Respirasjonsdepresjon: Ved alvorlig overdose kan det oppstå respirasjonsproblemer, inkludert respirasjonssvikt.
6. Andre symptomer: Inkluderer kvalme, oppkast, bevissthetstap, anfall og andre.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Andre blodtrykkssenkende legemidler: Metoprolol kan øke den hypotensive effekten av andre blodtrykkssenkende legemidler, som diuretika eller angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACE-er), noe som kan føre til at blodtrykket faller til farlige nivåer.
2. Antiarytmiske legemidler: Samtidig administrering av metoprolol og antiarytmiske legemidler som amidaron eller klasse Ic-legemidler (f.eks. propafenon) kan øke den depressive effekten på hjerteledningsevnen og forårsake alvorlige arytmier.
3. Sympatomimetika: Legemidler som stimulerer det sympatiske systemet (f.eks. adrenalin eller fenylefrin) kan svekke den hypotensive effekten av metoprolol og føre til økt blodtrykk.
4. Ikke-selektive β-adrenoblokkere: Samtidig administrering av metoprolol med ikke-selektive β-adrenoblokkere som propranolol kan føre til økte bivirkninger som bradykardi og bronkospasme.
5. Cytokrom P450-hemmere: Legemidler som hemmer cytokrom P450, som cimedin eller ketokonazol, kan øke blodkonsentrasjonen av metoprolol og øke dens dempende effekt på det kardiovaskulære systemet.
6. Monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere): Bruk av metoprolol sammen med MAO-hemmere kan øke den hypotensive effekten og forårsake alvorlige bivirkninger som hypotensjon og ortostatisk kollaps.

Lagringsforhold

1. Temperatur: Metoprolol bør vanligvis oppbevares ved romtemperatur, som er 15 til 30 grader Celsius (59 til 86 grader Fahrenheit).
2. Tørrhet: Legemidlet bør oppbevares tørt for å unngå fuktighet, som kan påvirke stabiliteten og kvaliteten.
3. Lys: Metoprolol bør oppbevares mørkt og beskyttet mot direkte sollys, da lys kan forårsake nedbrytning av de aktive ingrediensene.
4. Barn: Oppbevares metoprolol utilgjengelig for barn for å forhindre utilsiktet bruk.
5. Emballasje: Følg instruksjonene på pakningen eller legens instruksjoner angående oppbevaring av metoprolol.