Aromasin

«Aromasin» (eksemestan) er et legemiddel som tilhører klassen aromatasehemmere. Det brukes i onkologi for å behandle brystkreft hos kvinner etter overgangsalderen. Brystkreft hos denne pasientkategorien er ofte avhengig av østrogener for vekst.

Aromasin reduserer østrogennivået hos kvinner etter overgangsalderen ved å blokkere virkningen av enzymet aromatase, som omdanner androgener til østrogener i fett og annet vev. Fordi brystkreft kan være følsom for østrogen, kan reduksjon av østrogennivået i kroppen bremse veksten og spredningen av svulsten.

Legemidlet tas vanligvis som en tablett, vanligvis daglig. Dosering og behandlingsvarighet bestemmes av legen basert på pasientens spesifikke situasjon og brystkreftens egenskaper.

Indikasjoner Aromasin

• Hos postmenopausale kvinner med hormonavhengig brystkreft:

  • Som primærbehandling etter kirurgi (adjuvant behandling) for å redusere risikoen for tilbakefall.
  • Som behandling for metastatisk brystkreft.

• Hos kvinner med brystkreft hvis sykdom progredierer etter tamoksifenbehandling.

Utgivelsesskjema

Legemidlet "Aromasin" produseres i form av tabletter for oral (intern) administrasjon. Tabletter har vanligvis forskjellige doser, noe som gjør at legen kan velge det optimale behandlingsregimet avhengig av pasientens individuelle egenskaper og sykdommens egenskaper.

Tilgjengelige doser kan variere avhengig av land og produsent, men er vanligvis 25 mg eller 50 mg.

Tablettene er vanligvis pakket i blisterpakninger eller flasker, noe som sikrer bekvemmelighet og nøyaktig dosering av legemidlet.

Farmakodynamikk

Farmakodynamikken til «Aromasin» er relatert til dens evne til å hemme aromatase-enzymet, som er involvert i omdannelsen av androgener til østrogener. Eksemestan er en ikke-steroid selektiv aromatasehemmer av tredje generasjon.

Aromatase er et enzym som katalyserer omdannelsen av androgener som testosteron til østrogener, spesielt østradiol, i fettvev og annet vev i kroppen, inkludert tumorvev hos brystkreftpasienter.

Ved å virke som en aromatasehemmer reduserer eksemestan nivået av østrogen i en kvinnes kropp, noe som fører til hemming av veksten av østrogenavhengige brystsvulster.

Dermed er hovedvirkningsmekanismen til Aromasin å blokkere dannelsen av østrogener hos kvinner etter overgangsalderen, noe som bidrar til behandling og forebygging av vekst av kreftceller som er følsomme for østrogen og reduserer risikoen for tilbakefall av brystkreft.

Farmakokinetikk

• Absorpsjon: Eksemestan absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Det tas vanligvis daglig.
• Distribusjon: Eksemestan fordeles godt i kroppens vev, inkludert fettvev. Distribusjonsvolumet er omtrent 15 liter.
• Metabolisme: Eksemestan metaboliseres i leveren og danner aktive metabolitter. Hovedmetabolitten, 17-dehydroeksemestan, har også aromatasehemmende egenskaper.
• Utskillelse: Hovedveien for utskillelse av eksemestan og dets metabolitter fra kroppen er gjennom nyrene og gallen.
• Eliminasjonshalveringstid: Eliminasjonshalveringstiden for eksemestan er omtrent 24 timer. Imidlertid kan de aktive metabolittene ha lengre halveringstid.

Dosering og administrasjon

For behandling av brystkreft hos kvinner etter overgangsalderen:

• Den anbefalte dosen av Aromasin er 25 mg daglig.
• Tabletten tas vanligvis daglig, helst samtidig med eller etter måltider.

Bruk Aromasin under graviditet

• Reproduksjonstoksisitet:

  • Studier på rotter og kaniner har vist at eksemestan kan forårsake reproduksjonstoksisitet. I studier med oral administrering av eksemestan hos rotter ble det observert økning i resorpsjoner og reduksjon i fosterets kroppsvekt ved doser som oversteg den farmakologisk aktive dosen (Beltrame et al., 2001).

• Virkningsmekanisme:

  • Eksemestan er en steroid aromatasehemmer som irreversibelt blokkerer omdannelsen av androgener til østrogener. Dette resulterer i en betydelig reduksjon av østrogennivåene i kroppen, noe som er viktig for behandling av hormonavhengig brystkreft hos kvinner etter overgangsalderen (Geisler et al., 1998).

• Kliniske studier:

  • I kliniske studier på postmenopausale kvinner med brystkreft var eksemestan svært effektivt for å redusere østrogennivåer og ble godt tolerert. Det finnes imidlertid ingen data om bruk under graviditet, da legemidlet ikke er beregnet for bruk hos gravide kvinner (Robinson, 2008).

• Anbefalinger for bruk:

  • Eksemestan er kontraindisert under graviditet og amming på grunn av risikoen for alvorlige bivirkninger på fosteret, inkludert potensial for teratogenisitet. Legemidlet bør kun brukes av postmenopausale kvinner til behandling av brystkreft (Clemett & Lamb, 1998).

Kontra

• Graviditet og amming: Legemidlet er kontraindisert for bruk hos gravide og ammende kvinner, da det kan skade fosterets eller barnets utvikling.
• Overfølsomhet: Dersom pasienten har en kjent overfølsomhet overfor eksemestan eller andre komponenter i legemidlet, er bruken også kontraindisert.
• Premenopausale tilstander: Aromasin er kun beregnet for bruk av kvinner etter menopausen og anbefales ikke til bruk av kvinner før menopausen.
• Tilstander som krever østrogenbehandling: Hvis en pasient trenger østrogenbehandling (for eksempel for behandling av osteoporose), kan Aromasin være kontraindisert.
• Alvorlig leverdysfunksjon: Siden eksemestan metaboliseres i leveren, kan det være kontraindisert hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon.

Bivirkninger Aromasin

• Hodepine: Mild til moderat hodepine kan forekomme.
• Hyperkolesterolemi: Økte nivåer av kolesterol i blodet.
• Hypertensjon: Økt blodtrykk.
• Ledd- og muskelsmerter: Smerter og ubehag i ledd og muskler kan forekomme.
• Varme: Du kan oppleve en følelse av varme eller hetetokter.
• Døsighet eller søvnløshet: Noen pasienter kan oppleve døsighet, mens andre kan oppleve søvnløshet.
• Redusert bentetthet: Redusert bentetthet kan forekomme, noe som øker risikoen for osteoporose og brudd.
• Redusert appetitt: Noen pasienter kan oppleve redusert appetitt.
• Depresjon eller humørsvingninger: Noen pasienter kan oppleve humørsvingninger, inkludert depresjon eller angst.
• Gastrointestinale lidelser: Diaré, kvalme, oppkast, dyspepsi eller forstoppelse kan forekomme.

Overdose

En overdose av "Aromasin" kan føre til en økning i bivirkningene beskrevet tidligere, som hodepine, hyperkolesterolemi, hypertensjon, ledd- og muskelsmerter, feber og andre.

Interaksjoner med andre legemidler

• Østrogener: Bruk av østrogener sammen med Aromasin kan redusere effektiviteten fordi de kan konkurrere om aromatasebindingssteder.
• CYP3A4-enzymindusere: Legemidler som er CYP3A4-enzymindusere (f.eks. rifampicin, karbamazepin, fenytoin) kan akselerere metabolismen av Aromasin og redusere konsentrasjonen i blodet.
• CYP3A4-enzymhemmere: Legemidler som er CYP3A4-enzymhemmere (f.eks. ketokonazol, atazanavir, klaritromycin) kan redusere metabolismen av Aromasin og øke konsentrasjonen i blodet.
• Warfarin og andre antikoagulantia: Aromasin kan øke effekten av antikoagulantia, noe som kan føre til økt antikoagulerende effekt og økt risiko for blødning.

Lagringsforhold

• Oppbevar legemidlet ved romtemperatur, beskyttet mot fuktighet og direkte sollys.
• Unngå å oppbevare medisinen på steder som er utsatt for høye temperaturer eller fuktighet, for eksempel på bad.
• Oppbevares Aromasin utilgjengelig for barn, helst i en lukket emballasje.
• Sjekk utløpsdatoen på legemidlet og ikke bruk det etter utløpsdatoen.
• Hvis bruksanvisningen angir at legemidlet skal oppbevares i kjøleskap, skal det oppbevares ved en temperatur på 2 °C til 8 °C.