Paclitaxel Actavis

Paclitaxel Aktavis angår den farmakologiske gruppe av antitumor-midler (cytostatika) med en vegetabilsk opprinnelse. Narkotika-synonymer: Taxol, paclitaxel Paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Indikasjoner Paclitaxel Actavis

Indikasjoner for bruk Paclitaxel Actavis inkluderer slike onkologiske sykdommer som:

• eggstokkreft;
• brystkreft;
• ikke-småcellet lungekreft (adenokarcinom, skiveformet og utifferentiert bronkoalveolært, storcellet, blandet cellekarcinom);
• overgangsbasert cellekarsinom i blæren;
• esophageal cancer;
• lymfocytisk og ikke- lymfocytisk leukemi;
• flere hemorragisk hud ( Kaposi sarkom ).

For pasienter med diffus ovariecancer eller gjenværende neoplasi som gjennomgikk laparotomi, er Paclitaxel actavis et førstelinjebehandlingsterke; med metastaser etter ineffektiv standardbehandling - med stoffet i andre linje behandling.

Med ondartede brysttumorer Paclitaxel Aktavis brukes i postoperativ (adjuvans) behandling - i nærvær limfauzlov påvirkes i tilfelle av tilbakevendende sykdom eller metastaser utseende.

Ved behandling av ikke-småcellet lungekreft er dette legemidlet foreskrevet når kirurgisk inngrep eller strålingsterapi ikke forventes. Bruk av paclitaxel actuavis i Kaposi sarkom er indisert for pasienter med aids.

[1]

Utgivelsesskjema

Formen av preparatet er en konsentrert flytende formulering for fremstilling av en oppløsning for infusjoner.

[2], [3]

Farmakodynamikk

Virkende basis Actavis medikament Paclitaxel og dets synonymer er taxaner - nitrogenholdige organiske forbindelser (alkaloider) slag av furu barken av barlind Taxus korotkolistnogo (eller Pacific).

Mekanismen for cytostatisk virkning er basert på evnen til stoffet paclitaxel, oppnådd fra taxaner, for å hemme prosessen med cellulær mitose i de innledende faser.

Indirekte divisjon (mitose) av eukaryote celler som begynner med dannelsen av celleskjelettet i den mitotiske apparatur - achromatin spindel bevegelig tråd som (mikrotubuli) binder celler pol, og dens sentrum. Etter at en dobling av DNA datter kromosomene til den metafase trinnet er konsentrert i sentrum av cellen, og oppgaven med mikrotubuli spindel achromatin - flytte disse kromosomer til forskjellige poler av cellen, hvor i telophase trinnet er det to nye celler.

Mikrotubuli dannes ved polymerisering av det cytoplasmatiske globulære protein tubulin, og paclitaxel, på grunn av liknelsen av taxan med tubulin, binder seg til molekyler fri tubulin. Dette øker intensiteten og graden av polymerisering av tubulin og aktiverer dannelsen av mikrotubuli, hvilket resulterer i dannelsen av et overskudd av mikrotubuli. Og på grunn av undertrykkelsen av depolymeriseringen av tubulin mikrotubuli mister evnen til å utføre sine funksjoner. Alt dette fører til et brudd på ikke bare dannelsen av det mitotiske apparatet av celler, men også om å stoppe deres deling.

I tillegg, under påvirkning Aktavis Paclitaxel (og alle stoffer paclitaxel) ble ødelagt ved normal microtubule cytoskjelett anordning og flere mottager bjelker og deres anomale kondensasjoner.

[4], [5]

Farmakokinetikk

Etter å ha kommet inn i blodbanen fra 89% til 98%, binder Paclitaxel Actavis seg til proteiner. Innen 30 minutter trer halvparten av stoffet inn i tarmene i tarm, lever, milt, bukspyttkjertel, hjerte og muskler.

Konsentrasjonen av paklitaksel i blodplasma etter intravenøs administrering reduseres i trinn. Biologisk transformasjon Paclitaxel actavis forekommer i leveren under påvirkning av cytokrom P450-enzymer - under hydroksyleringsreaksjonen med dannelsen av en metabolitt av 6a-hydroksy-paclitaxel.

Halveringstiden til stoffet varierer i vidt omfang - fra 3 timer til to dager. Fra kroppen blir Paclitaxel Actavis utskilt hovedsakelig med galle; En del av stoffet i uendret form elimineres av nyrene med urin.

[6], [7], [8],

Dosering og administrasjon

Alle syklosatiske preparater av taxangruppen administreres på et sykehus under tilsyn og tilsyn av en onkolog.

For å forhindre manifestasjon av en overfølsomhetsreaksjon på legemidlet Paclitaxel Actavis før bruk, bør det utføres medisinsk preparering av pasienter med kortikosteroider.

Metode for påføring Paclitaxel Actavis - intravenøs drypp (innen 3-24 timer). Den enkelte dose bestemmes i henhold til behandlingsprotokollen. Standard Dosering: 135 til 175 mg / m ². Gjentatt administrering av legemidlet utføres etter 21 dager.

Konsentrer Paclitaxel Actavis før administrering er fortynnet (opptil 0,3-1,2 mg / ml), for hvilken en av injeksjonsvæskene - natriumklorid eller glukose brukes.

Det må tas i betraktning at løsningen klar til administrasjon ikke kan oppbevares i kjøleskapet, og stabiliteten i lyset og ved en temperatur på + 25 ° C forblir maksimalt 27 timer.

[13]

Bruk Paclitaxel Actavis under graviditet

Bruk av paclitaxel actavis under graviditet og under amming er kontraindisert. Det ble funnet at paklitaksel ikke bare utviser embryotoksisk effekt, men også reduserer reproduktiv kapasitet hos kvinner i fertil alder.

Kontra

Cytostatika Paclitaxel Aktavis kontra påføres ved forhøyet individuell følsomhet overfor paclitaxel, akutte infeksjonssykdommer, iskemisk hjertesykdom, med en hatt myokardinfarkt, samt reduserte blodneutrofiler (nøytropeni).

[9]

Bivirkninger Paclitaxel Actavis

Bruk av paclitaxel actavis kan følge bivirkninger i form av: Hårtap; kvalme, oppkast og diaré; urticaria og hud kløe; kortpustethet; ødem; forstyrrelser i hjerterytmen (takykardi eller bradykardi); øke eller redusere blodtrykket smerter i ledd og muskler; nyresvikt anemi, nøytropeni eller trombocytopeni.

I nærvær av inflammatoriske patologier kan deres eksacerbasjon forekomme. Vises også bivirkninger av det sentrale og perifere nervesystemet, nemlig, parestesi, nedsatt bevegelseskoordinering og syn, encefalopatiske symptomer (svakhet, hodepine, svimmelhet, tretthet, søvnforstyrrelser, hukommelses og bevissthet).

[10], [11], [12]

Overdose

I tilfelle av de dosering Paclitaxel Aktavis observert dyspné, blodtrykksfall, angioødem, urtikaria omfattende, rødhet og erosive-ulcerøs lesjoner i slimhinnene i munnen og svelget, og hypoplastisk anemi (på grunn av undertrykking av hematopoetisk benmarg).

Hittil er det ingen spesifikk motgift mot paklitaksel, derfor er symptomatisk behandling indisert. Med betydelig overdose bør administrasjonen av Paclitaxel Actavis stoppes.

[14], [15],

Interaksjoner med andre legemidler

Et antall medikamenter - etinyløstradiol, retinsyre, quercetin, ketokonazol, verapamil, diazepam, kinidin, deksametason, tacrolimus, vinkristin - Paclitaxel Aktavis hemme metabolismen.

Bruk av paclitaxel actavis i kombinasjon med antitumor antibiotika doxorubicin gir bivirkninger i form av stomatitt og uttalt neutropeni.

[16], [17]

Lagringsforhold

Legemidlet refererer til liste B og oppbevares på et mørkt sted ved romtemperatur eller i kjøleskap (ved en temperatur på minst -2 ° C). Lagring av uåpnede hetteglass i kjøleskapet kan føre til at et bunnfall oppstår, som må oppløses ved romtemperatur. Ellers blir stoffet uegnet til bruk.

[18]

Holdbarhet

Holdbarhet på legemidlet er 24 måneder.

[19], [20], [21], [22]