Cinnarizin

Cinnarizin (Cinnarizine) er et legemiddel som brukes til å behandle en rekke tilstander forbundet med sirkulasjonsforstyrrelser, spesielt i øret og hjernen. Dette legemidlet har antihistamin og lokale vasodilaterende egenskaper.

Indikasjoner Cinnarizin

Cinnarizin brukes til å behandle ulike tilstander forbundet med sirkulasjonsforstyrrelser, spesielt i øret og hjernen. Her er hovedindikasjonene for bruk av cinnarizin:

1. Vertigo og vestibulære lidelser: Cinnarizin er effektivt i behandlingen av ulike former for vertigo, inkludert labyrintisk hyperplasi og andre vestibulære lidelser.
2. Ménières sykdom: Dette legemidlet kan bidra til å redusere hyppigheten og intensiteten av anfall av svimmelhet, kvalme og oppkast hos pasienter med Ménières sykdom.
3. Tinnitus: Cinnarizin kan brukes til å redusere intensiteten av tinnitus (tinnitus), spesielt hvis den er forbundet med sirkulasjonsproblemer i øret.
4. Migrene: Legemidlet kan brukes til å behandle migrenesymptomer, inkludert hodepine og kvalme.
5. Forebygging av reisesyke: Cinnarizin kan brukes for å forebygge reisesyke under reise eller andre situasjoner som involverer bevegelse.

Utgivelsesskjema

Cinnarizin er tilgjengelig i flere former, hvorav de vanligste er:

1. Tabletter: Dette er den vanligste formen for frigjøring av cinnarizin. Tabletter inneholder vanligvis 25 mg eller 75 mg av den aktive ingrediensen. Tablettene muliggjør presis dosering av medisinen og er praktiske å bruke.
2. Kapsler: I noen land kan cinnarizin være tilgjengelig i kapselform, noe som også gir presis dosering og enkel administrering. Kapsler, som tabletter, kan inneholde varierende mengder aktiv ingrediens.

Farmakodynamikk

Cinnarizin er et nitroimidazol-legemiddel med en rekke farmakodynamiske effekter som gjør det nyttig i behandlingen av ulike tilstander:

1. Hemming av vasokonstriksjon og forbedring av mikrosirkulasjon: Cinnarizin virker som en kalsiumkanalhemmer ved å blokkere Ca2+-inntreden i celler, noe som fører til en reduksjon i vaskulær glatt muskulatur og forbedret blodstrøm, spesielt i mikrovaskulaturen. Denne effekten gjør det nyttig for behandling av tilstander forbundet med mikrosirkulasjonsforstyrrelser og vasokonstriksjon.
2. Antivertigo og antimigrene-effekt: Cinnarizin er effektivt i behandlingen av vertigo og vertigo på grunn av dets evne til å forbedre blodstrømmen i det indre øret og på grunn av dets antagonistiske virkning på H1-histaminreseptorer.
3. Antiastmatisk effekt: I én studie ble det vist at cinnarizin hadde en antiastmatisk effekt, noe som gjorde det foreslått som en potensiell behandling for kronisk astma.
4. Effekter på nevrotransmittere: Cinnarizin kan påvirke nevrotransmittersystemer, inkludert det dopaminerge systemet, som er av klinisk betydning i behandlingen av noen nevrologiske og psykiatriske lidelser. Imidlertid kan denne samme egenskapen bidra til utviklingen av bivirkninger som parkinsonisme.
5. Antioksidantvirkning: Studier har vist at cinnarizin har antioksidantegenskaper, som kan bidra til dens beskyttende effekter mot celler og vev.

Farmakokinetikk

Farmakokinetikken til cinnarizin, som for de fleste legemidler, kan variere avhengig av individuelle pasientkarakteristikker og legemiddelformen. Her er de generelle trekkene ved farmakokinetikken til cinnarizin:

1. Absorpsjon: Cinnarizin absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimale plasmakonsentrasjoner nås vanligvis 1–3 timer etter administrering.
2. Distribusjon: Cinnarizin har høy affinitet til plasmaproteiner (omtrent 90 %). Det distribueres gjennom kroppens vev, inkludert sentralnervesystemet og øret.
3. Metabolisme: Cinnarizin metaboliseres i leveren med dannelse av forskjellige metabolitter. Hovedmetabolittene er decinnarizin og parametoksyfenyletylpiperazin. Metabolittene har også farmakologisk aktivitet.
4. Utskillelse: Cinnarizin og dets metabolitter skilles hovedsakelig ut med urin som konjugater.
5. Halv utskillelse: Halv utskillelsen av cinnarizin fra kroppen tar omtrent 3–6 timer.

Dosering og administrasjon

Administrasjonsmåte og doser av cinnarizin kan variere avhengig av de spesifikke indikasjonene for bruk, pasientens alder og generelle helsetilstand. Det er viktig å følge legens instruksjoner og anbefalinger som er spesifisert i legemidlets bruksanvisning. Følgende er generelle anbefalinger for cinnarizin-dosering, som kan tilpasses av legen din.

Dosering for voksne:

• For behandling av svimmelhet, inkludert Ménières syndrom og vestibulære lidelser: Det anbefales vanligvis å ta 25–75 mg (1–3 tabletter à 25 mg) tre ganger daglig.
• For forebygging og behandling av reisesyke (reisesyke): Det anbefales å starte med å ta 30 minutter før forventet reisestart med en dose på 25-50 mg, om nødvendig kan dosen gjentas hver 6. time under reisen.
• For å forbedre perifer sirkulasjon (f.eks. ved obliterativ aterosklerose): Dosen kan variere fra 50 til 150 mg per dag, fordelt på flere doser.

Dosering for barn:

Bruk av cinnarizin hos barn bør utføres med ekstrem forsiktighet og under streng tilsyn av en lege. Doseringen for barn vil avhenge av vekt og alder, samt de spesifikke indikasjonene for bruk.

Påføringsmetode:

Cinnarizin bør tas etter måltider for å forbedre absorpsjonen. Tablettene bør svelges hele, og det skal drikkes nok vann.

Viktige merknader:

• Rådfør deg alltid med legen din før du starter med cinnarizin, spesielt hvis du har en kronisk tilstand eller tar andre medisiner.
• Følg nøye legens instruksjoner for dosering og behandlingsvarighet.
• Ikke slutt å ta medisinen plutselig uten å konsultere legen din, spesielt hvis du tar den regelmessig.
• Hvis du glemmer en dose, ta den så snart som mulig, men hvis det nesten er tid for neste dose, hopp over den glemte dosen og fortsett som planlagt. Ikke doble en dose for å kompensere for en glemt dose.

Bruk Cinnarizin under graviditet

Bruk av cinnarizin under graviditet anbefales ikke, spesielt ikke i første trimester, på grunn av mangel på tilstrekkelige data om sikkerheten for det utviklende fosteret. Cinnarizin er en kalsiumantagonist og kan påvirke blodstrømmen i morkaken og andre aspekter ved svangerskapsfysiologi. Cinnarizin bør også unngås under amming, da det ikke er kjent om det går over i morsmelk.

Hvis det blir nødvendig under graviditet å behandle tilstander som cinnarizin ofte brukes mot (f.eks. svimmelhet eller migrene), bør du diskutere mulige alternativer med legen din og vurdere risikoen og fordelene ved enhver behandling for mor og foster.

Kontra

1. Allergi mot cinnarizin eller andre komponenter i legemidlet: Pasienter med kjent overfølsomhet for cinnarizin bør unngå bruk.
2. Parkinsonisme: Cinnarizin kan forverre symptomene på Parkinsons sykdom eller parkinsonisme, så det anbefales ikke til bruk hos pasienter med denne tilstanden.
3. Alvorlig leversvikt: Fordi cinnarizin metaboliseres i leveren, kan bruken være begrenset hos pasienter med alvorlig leversvikt.
4. Graviditet og amming: Bruk av cinnarizin under graviditet og amming bør unngås, da det ikke finnes tilstrekkelige data om sikkerheten ved bruk i disse periodene. Legen bør nøye veie potensielle risikoer og fordeler ved legemidlet for hver enkelt pasient.
5. Pediatrisk alder: Bruk av cinnarizin hos barn kan være begrenset på grunn av mangel på studier som bekrefter sikkerheten og effekten i denne aldersgruppen. Lege bør konsulteres for mer detaljert informasjon.

Bivirkninger Cinnarizin

Cinnarizin tolereres vanligvis godt, men som alle andre medisiner kan det ha bivirkninger. Noen av de mulige bivirkningene av cinnarizin kan omfatte:

1. Døsighet: En av de vanligste bivirkningene av cinnarizin er døsighet eller tretthet. Pasienter kan oppleve svekket konsentrasjon og reaksjonstid, spesielt i begynnelsen av legemidlet.
2. Munntørrhet: Noen kan oppleve en følelse av munntørrhet når de tar cinnarizin.
3. Hodepine: Noen pasienter kan oppleve hodepine eller svimmelhet.
4. Oppkast eller magesmerter: I sjeldne tilfeller kan cinnarizin forårsake dyspeptiske symptomer som kvalme eller magesmerter.
5. Økt appetitt og vektøkning: Noen kan oppleve økt appetitt og vektøkning etter å ha tatt cinnarizin.
6. Sjeldne allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan cinnarizin forårsake allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe eller hevelse i ansiktet.
7. Ekstrapyramidale symptomer: Ekstrapyramidale symptomer som skjelvinger, muskelstivhet eller manglende evne til å kontrollere bevegelser kan utvikle seg.

Overdose

En overdose av cinnarizin kan føre til en økning i bivirkningene. Symptomer på overdose kan omfatte:

1. Alvorlig døsighet og tretthet.
2. Økt svimmelhet og hodepine.
3. Bevegelseskoordinasjonsforstyrrelser og redusert reaksjonstid.
4. Tørr munn.
5. Økt hjertefrekvens og blodtrykk.
6. Tremor eller muskelsvakhet.
7. Oppkast og kvalme.

Ved mistanke om overdose med cinnarizin er det nødvendig å søke øyeblikkelig legehjelp eller ringe ambulanse. Pasienten kan trenge symptomatisk behandling og vedlikehold av vitale funksjoner i kroppen. Legen kan iverksette tiltak for å fjerne deler av legemidlet fra mage-tarmkanalen og utføre symptomatisk behandling for å eliminere manifestasjonene av overdosering.

Interaksjoner med andre legemidler

Cinnarizin kan interagere med en rekke andre legemidler, noe som kan øke eller redusere effekten og øke sannsynligheten for bivirkninger. Før du starter med cinnarizin, er det viktig å fortelle legen din om alle medisiner du tar, inkludert reseptfrie medisiner, vitamintilskudd og urtepreparater. Her er noen interaksjoner mellom cinnarizin og andre legemidler:

Forsterket beroligende effekt

• Beroligende midler og sedativa: Bruk av cinnarizin samtidig med beroligende midler, som benzodiazepiner, kan øke deres sedative effekt.
• Alkohol: Alkoholforbruk under behandling med cinnarizin kan øke den beroligende effekten og redusere evnen til å konsentrere seg og reagere raskt.

Interaksjon med antihypertensive legemidler

• Antihypertensive legemidler: Cinnarizin kan øke den hypotensive effekten av blodtrykkssenkende legemidler, noe som vil kreve justering av doseringen.

Interaksjon med andre kalsiumkanalblokkere

• Kalsiumkanalblokkere: Siden cinnarizin også virker som en kalsiumkanalblokker, kan samtidig bruk med andre legemidler i denne klassen (f.eks. verapamil, nifedipin) føre til økte effekter og bivirkninger som hypotensjon eller bradykardi.

Andre interaksjoner

• Antiparkinsonmedisiner: Cinnarizin kan svekke effekten av medisiner som brukes til å behandle Parkinsons sykdom på grunn av dets potensielle effekter på nevrotransmittere.

Lagringsforhold

Cinnarizin skal oppbevares i henhold til produsentens instruksjoner og legens anbefalinger. Følgende anbefales vanligvis:

1. Oppbevaringstemperatur: Cinnarizin skal oppbevares ved en temperatur på 15 °C til 30 °C. Legemidlet må ikke fryses.
2. Beskyttelse mot lys: Legemidlet bør oppbevares på et sted beskyttet mot lys for å forhindre nedbrytning av virkestoffet av lys.
3. Beskyttelse mot fuktighet: Cinnarizin bør oppbevares tørt for å unngå fuktighet i legemiddelpakningen eller beholderen.
4. Oppbevares utilgjengelig for barn: Legemidlet skal oppbevares utilgjengelig for barn eller i en emballasje som ikke kan åpnes av barn.
5. Oppbevaringsforhold i henhold til emballasjetype: Hvis spesielle oppbevaringsforhold (f.eks. oppbevaring i kjøleskap eller beskyttelse mot fuktighet) er angitt på legemiddelpakningen, skal instruksjonene følges.