Antibakterielle legemidler mot lungebetennelse

Grunnlaget for behandling av akutt lungebetennelse er utnevnelsen av antibakterielle midler. Etiotrop behandling bør tilfredsstille følgende betingelser:

• behandling bør foreskrives så snart som mulig før identifikasjon og identifikasjon av patogenet;
• behandling bør utføres under klinisk og bakteriologisk kontroll med definisjonen av patogenet og dets følsomhet over for antibiotika;
• antibakterielle midler bør gis i optimale doser og med slike intervaller for å sikre dannelsen av en terapeutisk konsentrasjon i blod og lungevev;
• antibakterielle midler behandling bør fortsette inntil forsvinningen av beruselse, normalisering av kroppstemperatur (minst 3-4 dager vedvarende normal temperatur), fysiske funn i lungen, resorpsjon av inflammatorisk infiltrasjon i lungene i henhold til røntgenundersøkelse. Tilstedeværelsen av kliniske og radiologiske "gjenværende" fenomener av lungebetennelse er ikke grunnlag for videreføring av antibiotikabehandling. Ifølge konsensus om lungebetennelse av den russiske nasjonale kongressen for pulmonologi (1995), bestemmes varigheten av antibiotikabehandling av typen av patogen av lungebetennelse. Ukomplisert bakteriell lungebetennelse behandles 3-4 dager etter normalisering av kroppstemperatur (forutsatt normalisere leukocytter) og 5 dager, hvis det brukes azithromycin (ikke indikert for tegn på bakteremi). Varigheten av antibiotikabehandling for mykoplasmal og klamydial lungebetennelse er 10-14 dager (5 dager hvis azitromycin brukes). Legionellose lungebetennelse behandles med antilegionellære legemidler i 14 dager (21 dager hos pasienter med immunodefekter).
• i fravær av effekten av antibiotika i 2-3 dager, er det endret, i tilfelle av alvorlig lungebetennelse, er antibiotika kombinert;
• Uopptakelig ukontrollert bruk av antibakterielle midler, da dette øker virulensen av patogener av infeksjon og former som er resistente mot rusmidler;
• Ved langvarig bruk av antibiotika i kroppen kan mangel på B-vitaminer resultere i brudd på syntesen i tarmene, noe som krever korreksjon av vitamin ubalanse ved ytterligere administrasjon av passende vitaminer. Det er nødvendig å diagnostisere candidomycose og tarmdysbakterier i tide, som kan utvikle seg i behandling med antibiotika;
• I løpet av behandlingen anbefales det å overvåke immunstatusindikatorene, siden antibiotikabehandling kan forårsake inhibering av immunsystemet, noe som bidrar til den langsiktige eksistensen av den inflammatoriske prosessen.

Kriterier for effektiviteten av antibiotikabehandling

Kriterier for virkning av antibiotika er i første rekke kliniske symptomer: reduksjon av kroppstemperatur, reduksjon av toksisitet, bedre allmenntilstand, normalisering leukocytt formel, redusere mengden av puss i sputum, god utvikling auscultatory og radiografiske data. Effekten vurderes etter 24-72 timer. Behandlingen endres ikke hvis det ikke er noen nedsatt effekt.

Feber og leukocytose kan vedvare i 2-4 dager, fysiske data - mer enn en uke, radiografiske tegn på infiltrering - 2-4 uker fra sykdomsbegyndelsen. Røntgendata forverres ofte i den første behandlingsperioden, noe som er en alvorlig prediktor for pasienter med alvorlig sykdom.

Blant de antibakterielle midler som brukes som etiotropisk ved akutt lungebetennelse, kan vi skille mellom:

• penicilliner;
• tsefalosporinы;
• monobaktamer;
• karbapenemer;
• aminoglikozidы;
• tetratsiklinы;
• makrolidı;
• levomitsetin;
• linkozaminy;
• anzamitsiny;
• polypeptider;
• fuzidin;
• novobiocin;
• fosfomycin;
• kinoloner;
• ordnede legemidler;
• bilde (metrisk);
• flyktige;
• sulfonamider.

[1], [2], [3], [4], [5],

Beta-laktam antibiotika

[6], [7], [8], [9], [10]

Gruppe av penicilliner

Virkemekanismen for penicilliner er å undertrykke biosyntesen av peptidoglykanen i cellemembranen, som beskytter bakteriene fra det omkringliggende rommet. Beta- laktam-antibiotikafragmentet tjener som en strukturell analog av alanylanilin, en komponent av murano-syre som kryssbinder med peptidkjeder i peptidoglykanlaget. Brudd på syntesen av cellemembraner fører til manglende evne til cellen til å motstå den osmotiske gradienten mellom cellen og miljøet, slik at den mikrobielle cellen sveller og bryter. Penicilliner har bare en bakteriedrepende effekt på multiplikasjon av mikroorganismer, fordi det ikke er bygget nye cellemembraner i hvile. Den viktigste beskyttelsen av bakterier fra penicilliner er produksjonen av enzymet beta-laktamase, som åpner beta-laktamringen og det inaktiverende antibiotikumet.

Klassifisering av beta-laktamaser avhengig av deres effekt på antibiotika (Richmond, Sykes)

• I-klasse p-laktamase, spaltning av cefalosporiner
• II-klasse p-laktamase, klyvende penicilliner
• II-klasse β-laktamase, splitting ulike bredspektret antibiotika
• LV-klasse
• V-klasse p-laktamase, spaltning av isoksazolylpenicilliner (oksacillin)

I 1940 oppdaget Abraham og Kjede i E. Coli, et enzym som sperrer penicillin. Siden den tiden har et stort antall enzymer blitt beskrevet som klipper beta-laktamringen av penicillin og cephalosporiner. De kalles beta-laktamase. Dette er et mer riktig navn enn penicillinase. P-laktamaser varierer i molekylvekt, isoelektriske egenskaper, sekvens av aminosyrer, molekylær struktur, relasjoner med kromosomer og plasmider. Penisillins ufarlighet for mennesker skyldes det faktum at menneskelige cellemembraner varierer i struktur og ikke blir utsatt for virkningen av stoffet.

Den første generasjonen av penicilliner (naturlige, naturlige penicilliner)

Aktivitetsspektrum : gram-positive bakterier ( stafylokokker aureus, streptokokker, pneumokokker, miltbrand, gangrene, difteri, lerella); Gram-negative bakterier (meningokokker, gonokokker, proteus, spiroketter, leptospira).

Resistent mot naturlige penicilliner: Gram-negative bakterier (Enterobacteriaceae, pertussis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, og Staphylococcus, som produserer enzymet beta-laktamase-forårsakende midler av brucellose, tularemia, pest, kolera), TB bacillus.

Benzylpenicillin natriumsalt er tilgjengelig i hetteglass på 250.000 enheter, 500.000 enheter, 1.000.000 enheter. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 6.000.000 enheter (1.000.000 hver 4. Time). Maksimal daglig dose er 40.000.000 enheter eller mer. Legemidlet administreres intramuskulært, intravenøst, intraarterielt.

Benzylpenicillinkaliumsalt - form for frigjøring og dosering er det samme, stoffet kan ikke administreres intravenøst og endolumbalt.

Benzylpenicillin-novokain salt (novocillin) - frigjøringsformen er den samme. Legemidlet administreres kun intramuskulært, har en utvidet virkning, kan administreres 4 ganger daglig for 1 million enheter.

Fenoksymetylpenicillin - tabletter på 0,25 g. Det påføres innvendig (ikke ødelagt av magesaft) 6 ganger daglig. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 1-2 g, maksimal daglig dose er 3 g eller mer.

Den andre generasjonen av penicilliner (semisyntetisk penicillinresistent anti-stafylokok antibiotika)

Den andre generasjonen av penicilliner ble oppnådd ved å tilsette en acyl sidekjede til 6-aminopenicillansyren. Noen stafylokokker produserer et enzym β-laktamase, som interagerer med β-laktamringen av penicilliner og åpner den, noe som fører til antibakteriell aktivitet i stoffet på morgenen. Tilstedeværelsen i preparatene fra den andre generasjonen av sideacylkjeden beskytter beta-laktamringen av antibiotika fra virkningen av beta-laktamasebakterier. Derfor er andre generasjons legemidler primært ment for behandling av pasienter med penicillinase-produserende stafylokokker-infeksjon. Disse antibiotika er også aktive med hensyn til andre bakterier som penicillin er effektive, men det er viktig å vite at benzylpenicillin i disse tilfellene vesentlig mer effektive (mer enn 20 ganger med pneumococcal lungebetennelse). I denne forbindelse, med en blandet infeksjon, er det nødvendig å foreskrive benzylpenicillin og et middel mot β-laktamase. Til penisilliner av andre generasjon er resistente patogener resistente mot virkningen av penicillin. Indikasjoner for utnevnelse av penicilliner av denne generasjonen er lungebetennelse og andre smittsomme sykdommer i stafylokokk-etiologi.

Oksacillin (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - tilgjengelig i ampuller ved 0,25 og 0,5 g, samt i tabletter og kapsler for 0,25 og 0,5 g Gjelder intravenøst, intramuskulært, peroralt hver 4-6 timer, gjennomsnittlig daglig dose. Lungebetennelsen er 6 g. Den høyeste daglige dosen er 18 g.

Dikloxacillin (dinapen, dicill) - et antibiotikum, nær oksacillin, som i molekylet inneholder 2 kloratomer, trenger godt inn i cellen. Den brukes intravenøst, intramuskulært, hver 4. Time. Den gjennomsnittlige daglige terapeutiske dosen er 2 g, den maksimale daglige dosen er 6 g.

Cloxacillin (tegopen) er et stoff nær dicloxacillin, men inneholder ett kloratom. Den brukes intravenøst, intramuskulært, hver 4. Time. Den gjennomsnittlige daglige terapeutiske dosen er 4 g, den maksimale daglige dosen er 6 g.

Flukloxacillin - et antibiotikum, nær dicloxacillin, inneholder i sitt molekyl et atom av klor og fluor. Det påføres intravenøst, intramuskulært hver 4-6 timer, gjennomsnittlig daglig terapeutisk dose er 4-8 g, den maksimale daglige dosen er 18 g.

Cloxacillin og flukloxacillin, i sammenligning med oksacillin, produserer en høyere konsentrasjon i serumet. Forholdet mellom blodkonsentrasjoner etter administrering av høye doser av oksacillin, cloxacillin, dicloxacillin i venen er 1: 1,27: 3,32

Dicloxacillin og oxacillin metaboliseres overveiende i leveren, så de er mer foretrukket til bruk ved nyresvikt.

Nafcillin (nafzil, unipen) administreres intravenøst, intramuskulært hver 4-6 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 6 g. Den høyeste daglige dosen er 12 g.

Den tredje generasjonen av penicilliner er et halvsyntetisk penicillin med et bredt spekter av virkning

Penicilliner fra tredje generasjon undertrykker aktivt Gram-negative bakterier. Med hensyn til gram-negative bakterier er deres aktivitet lavere enn benzylpenicillin. Men noe høyere enn andre generasjons penisilliner. Unntaket er stafylokokker, som produserer beta-laktamase, for hvilket penicillin av et bredt spekter ikke virker.

Ampicillin (pentreksil, omnipen) - tilgjengelig i form av tabletter, kapsler, og 0,25 gram i flasker med 0,25 og 0,5 g Gjelder innover intramuskulært, intravenøst hver 4-6 timer, gjennomsnittlig daglig dose er 4-6, den høyeste daglig dose. - '12 ampicillin-resistente Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus og penitsillinazoobrazuyuschie indolpolozhitelnye stammer av Proteus.

Ampicillin trenger godt inn i galle, bihuler i nesen og akkumuleres i urinen, dets konsentrasjoner i sputum og lungvev er lave. Legemidlet er mest indikert for urogenitale infeksjoner, og det har ingen nefrotoksisk effekt. Imidlertid anbefales dosen ampicillin ved nyresvikt for å redusere eller øke intervaller mellom legemiddeladministrasjoner. Ampicilliner i optimale doser er også effektive for lungebetennelse, men varigheten av behandlingen er 5-10 dager eller mer.

Cyclacillin (cyklopen) er en strukturell analog av ampicillin. Tilordnet i hver 6. Time. Den gjennomsnittlige daglige dosen av legemidlet er 1-2 g.

Pivampticillin - pivaloyloxymethylester av ampicillin - hydrolyseres av ikke-spesifikke esteraser i blod og tarm til ampicillin. Legemidlet absorberes fra tarmen bedre enn ampicillin. Det administreres internt i samme doser som ampicillin.

Bacampicillin (penglab, spectrobide) refererer til forløpere som frigjør ampicillin i kroppen. Tilordnet i hver 6-8 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 2,4-3,2 g.

Amoxicillin - er en aktiv metabolitt av ampicillin gis oralt hver 8 timer gjennomsnittlig daglig dose er 1,5-3, stoffet, sammenlignet med ampicillin mer lett absorberes i tarmene og føres inn i samme dose frembringer to ganger konsentrasjonen i blodet, dens aktivitet mot bakterier som er følsomme for 5. -7 ganger høyere, etter graden av penetrasjon i lungevevvet, overskrider det ampicillin.

Augmentin - en kombinasjon av amoksicillin og klavulansyre.

Klavulansyre er et β-laktamderivat produsert av Streptomyces clavuligerus. Klavulansyre binder (hemmer) p-laktamase (penicillinase) og dermed konkurrerer beskyttende penicillin, som forsterker sin virkning. Amoxicillin, klavulansyre potensierte, egnet for behandling av luftveis- og urinveisinfeksjoner forårsaket av β-laktamase-produserende mikroorganismer, så vel som i tilfelle av infeksjon motstandsdyktig mot amoksicillin.

Produsert i tabletter, inneholder en tablett 250 mg amoxicillin og 125 mg klavulansyre. Det foreskrives for 1-2 tabletter 3 ganger daglig (hver 8. Time).

Unazine er en kombinasjon av natriumsulfaktam og ampicillin i et forhold på 1: 2. Det brukes til intramuskulær, intravenøs injeksjon. Den fremstilles i 10 ml hetteglass inneholdende 0,75 g stoff (0,25 g sulbaktam og 0,5 g ampicillin); i hetteglass med 20 ml som inneholder 1,5 g av stoffet (0,5 g sulbaktam og 1 g ampicillin); i hetteglass med 20 ml med 3 g stoff (1 g sulbactam og 2 g ampicillin). Sulbactam undertrykker irreversibelt majoriteten av p-laktamaser som er ansvarlige for resistensen til mange bakteriearter til penicilliner og cephalosporiner.

Sulbactam hindrer ødeleggelse av ampicillin-resistente organismer, og har en markert synergisme når det administreres sammen med den. Sulbactam inaktiverer også penicillinbindende proteiner av bakterier som Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, noe som fører til en kraftig økning av antibakteriell aktivitet av ampicillin. Den bakteriedrepende komponenten i kombinasjonen er ampicillin. Spekteret av virkningen av stoffet: stafylokokker, inkludert penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus enkelte arter, Haemophilus influenzae, anaerobe bakterier, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Preparatet ble fortynnet med vann for injeksjon eller en 5% glukose injiseres ved langsom intravenøs bolus i løpet av 3 minutter eller infusjon i løpet av 15-30 min. Den daglige dosen av unazin er fra 1,5 til 12 g for 3-4 injeksjoner (hver 6-8 timer). Den maksimale daglige dose er 12 g, hvilket er ekvivalent med 4 g av sulbactam og ampicillin 8 g.

Ampioks - en kombinasjon av ampicillin og oksacillin (2: 1), kombinerer spektra av virkningen av begge antibiotika. Finnes i tabletter, kapsler C for inntak av 0,25 g, og i flasker på 0,1, 0,2 og 0,5, foreskrevet på innsiden, intravenøst, intramuskulært er hver 6. Time Den gjennomsnittlige daglige dosen 2-4 g maksimal daglig dose -. 8 g

Den fjerde generasjonen av penicilliner (karboxypenicilliner)

Virkningsspektret av fjerde generasjon av penicillin den samme som den for ampicillin, men med den ytterligere egenskap å ødelegge Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas og Proteus indolpolozhitelny. De resterende mikroorganismer er svakere enn ampicillin.

Karbenicillin (Piopi) - virkningsspektrum: De samme ikke-positive bakterier, som er følsomme for penicillin, og gram-negative bakterier som er følsomme for ampicillin, i tillegg, stoffet virker på Pseudomonas aeruginosa og Proteus. Av karbenicillin motstandsdyktig: penitsillinazoprodutsiruyuschie stafylokokker, agenter for gassgangren, stivkrampe, protozoer, spirocheter, sopp, rickettsia.

Tilgjengelig i flasker på 1 g administrert intravenøst, intramuskulært er hver 6. Time intravenøst gjennomsnittlig daglig dose på 20 g, den maksimale daglige dose -. 30 Den gjennomsnittlige daglige dose intramuskulært - 4g, den høyeste daglige dosen - 8 g

Carindacillin - carbenicillin indanyle ester, påført internt med 0,5 g 4 ganger daglig. Etter absorpsjon fra tarmen hydrolyseres det raskt til carbenicillin og indol.

Karpencilin fenylester av carbenicillin, administrert oralt 0,5 g 3 ganger daglig, i alvorlige tilfeller øker den daglige dosen til 3 g. Effektiv for lungebetennelse og urinveisinfeksjoner.

Ticarcillin (tikar) - ligner på karbenicillin, men 4 ganger mer aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. Det administreres intravenøst og intramuskulært. Intravenøst administrert hver 4-6 timer, den gjennomsnittlige daglige dosen er 200-300 mg / kg, den maksimale daglige dose -. 24 g administrert intramuskulært hver 6-8 time, er den gjennomsnittlige daglige dose 50 til 100 mg / kg, den maksimale daglige dose - 8 g ticarcillin ødelagt beta-laktamaser, blir generert av Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Virkningsspektret av ticarcillin øker med en kombinasjon av ticarcillin og clavulansyre (timentin). Timentin er svært effektivt mot β-laktamase-produserende og beta-laktamase-negative stammer av ikke-negative bakterier.

Den femte generasjonen av penicilliner - ureido- og piperazinopenicilliner

I ureidopenicilliner er en sidekjede med en urearrest festet til ampicillinmolekylet. Ureidopenicilliner trenger inn i bakteriens vegger, undertrykker deres syntese, men ødelegges av p-laktamaser. Legemidlene har en bakteriedrepende virkning og er spesielt effektive mot Pseudomonas aeruginosa (8 ganger aktivere enn karbenisillin).

Azlotsimin (azlin, sekulær) - et bakteriedrepende antibiotikum, er tilgjengelig i 0,5, 1, 2 og 5 g hetteglass, administreres intravenøst i form av en 10% løsning. Den oppløses i destillert vann til injeksjon: 0,5 g oppløses i 5 ml, 1 g i 10 ml, 2 g i 20 ml, 5 g i 50 ml, injiseres intravenøst langsomt eller intravenøst drypp. 10% glukose kan brukes som løsningsmiddel.

Spekteret av virkningen av medikamentet: gram-positive (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), gramnegative flora (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

Den gjennomsnittlige daglige dosen er fra 8 g (4 ganger 2 gram) til 15, (3 ganger 5 gram hver). Maksimal daglig dose er fra 20 g (4 ganger 5 g) til 24 g.

Mesokillin - i sammenligning med azlocillin mindre aktiv mot Pseudomonas aeruginosa, men mer aktiv mot normale Gram-negative bakterier. . Intravenøst hver 4-6 timer, intramuskulært hver 6. Time intravenøst gjennomsnittlig daglig dose er 12 g-I6, den maksimale daglige dose - 24 Den gjennomsnittlige daglige dose intramuskulært - 6-8 g, den maksimale daglige dose - 24 g.

Piperacillin (piprazyl) - har en piperazin gruppering i strukturen og refererer til piperazinopenicilliner. Den virkningsspektrum ligner karbenicillinresistens, er det aktive mot Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H. Influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. P-laktamaser produsert av S. Aureus ødelegge piperacillin. Piperacillin intravenøst hver 4-6 timer, med en gjennomsnittlig daglig terapeutisk dose er 12 til 16 g, med en maksimal daglig dose -. 24 g Intramuskulær medikamentet administreres hver 6-12 timer, med en gjennomsnittlig daglig terapeutisk dose er 6,8 g, maksimum daglig jeg doser - 24 g.

Det rapporteres om frigjøring av et kombinert preparat av piperacillin med en beta-laktamaseinhibitor tazobaktam, som mest vellykket brukes til behandling av purulente abdominale lesjoner.

Den sjette generasjonen av penicilliner - amidipenicillin og tetracyklin

Penisilliner fra den sjette generasjonen har et bredt spekter av virkning, men er spesielt aktive mot gram-negative bakterier, inkludert de som er resistente mot ampicillin.

Amdinotsillin (coactin) - administreres intravenøst, intramuskulært i intervaller på 4-6 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen av legemidlet er 40-60 mg / kg.

Temocillin er et semisyntetisk beta-laktam antibiotikum. Den mest effektive mot enterobacteria, hemophilic rod, gonococcus. Til temotsillinu er resistente P. Aeruginosae og B. Fragilis. Motstandsdyktig mot virkningen av de fleste β-laktamaser. Når det administreres intravenøst, 1-2 g hver 12. Time.

Legemidlet i kroppen metaboliseres ikke, i den uendrede form utskilles av nyrene. Det endres ofte med gram-negativ sepsis og urinveisinfeksjon.

Alle penicilliner kan forårsake allergiske reaksjoner: bronkospasme, Klinke ødem, elveblest, kløeutslett, anafylaktisk sjokk.

Legemidler som brukes inne, kan forårsake dyspeptiske fenomener, pseudomembranøs kolitt, tarmdysbakterier.

Gruppe av cefalosporiner

Preparater av gruppen cefalosporiner er basert på 7-aminocefalosporinsyre, spekteret av antimikrobielle effekter er bredt, nå blir de stadig betraktet som et stoff av valg. Antibiotika av denne gruppen ble først oppnådd fra en cefalosporiumsvin som ble isolert fra sjøvann tatt på Sardinia nær avløpsstedet for avløpsvann.

Virkningsmekanismen nær den cefalosporiner, penicilliner virkningsmekanisme, siden begge gruppene inneholde antibiotika β-laktamringen: nedsatt celleveggsyntese delemikroorganismer på grunn av acetylering membran transpeptidase. Cefalosporiner har en bakteriedrepende effekt. Handlingen pektrede cefalosporiner bred: Gram-positive og ikke-negative mikroorganismer (-streptokokker, stafylokokker, inklusive penicillinase, pneumococcus, meningococcus, gonococcus, difteri og miltbrann Bacillus, agenter for gassgangren, stivkrampe, Treponema, Borella, flere stammer av Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, enkelte typer proteaser). Den bakteriedrepende effekten av cephalosporiner er forbedret i et alkalisk miljø.

Klassifisering av cephalosporiner brukt parenteralt

1. Generasjon	Andre generasjon	Tredje generasjon	IV generasjon
Cefazolin (kefzol) Cephalothin (Keflin) Cefradin Cefaloridin (cepopirin) Cefapyrin (cefadyl) Cefaton Cefzedon Cefadroxil (duraceph)	Cefuroximnatrium (ketoceph) Cefurocimi-acroiol (blomkål) Cefamandol Cephoranid (precef) Cefonicid (monocid) Tsefmenoksym	Cefotaximnatrium (claforan) Cefoperazone (cephobite) Cefalodin (cefomonid) Cefduperazom Ceftazidime (formue) Ceftracaxone (longacef) Ceftieoxm (cefizon) Cefazidime (modivid) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefmetazol Cefotetan Tsefoksitin Cefalodin (cefomonid) Moxalactam (latamoktsef)
Høy aktivitet mot gram-positive bakterier	Høy aktivitet mot Gram-negative bakterier	Høy aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa	Høy aktivitet mot bakterier og andre anaerober

Noen nye cephalosporiner er effektive mot mycoplasmer, Pseudomonas aeruginosa. De virker ikke på sopp, rickettsia, tuberkelbaciller, protozoer.

Cefalosporiner er resistente mot penicilliner, selv om mange av dem blir ødelagt cefalo-sporinase beta-laktamaser som produseres i motsetning til penicillinase ikke Gram-positive og visse ikke-negative patogener).

Cephalosporiner brukes parenteralt.

Den første generasjonen av cefalosporiner

I cefalosporiner ha høy aktivitet mot Gram-positive kokker, som Staphylococcus, og koagulase-negative stafylokokker, beta-hemolytiske streptokokker, pneumokokker, Streptococcus zelenyaschy. I-cefalosporiner er resistente overfor stafylokokk-beta-laktamase, men hydrolyserer β-laktamase-negative bakterier, og derfor produkter av denne gruppe er aktive overfor små gramotritsatelyyuy floraen (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, etc.).

De første cefalosporiner godt inn i alle vev, lett å krysse placenta, er funnet i høye konsentrasjoner i nyrene, pleural, peritoneal og synovial eksudater, i mindre mengder i prostatakjertelen og bronkial sekreter og praktisk talt ikke trenge gjennom blod-hjerne-barrieren;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - tilgjengelig i ampuller ved 0,25, 0,5 og 1 g administrert intramuskulært, intravenøst hver 6. Time Gjennomsnittlig daglig dose på 1-2 g, den maksimale daglige dose -. 6 g eller mer.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - tilgjengelig i ampuller ved 0,25, 0,5, 1, 2 og 4 g, administrert intravenøst, intramuskulært med mellomrom på 6-8 timer, er gjennomsnittlig daglig dose 3-4 g, den maksimale daglige dose.

Cephalothin (Keflin®, tseffin) - produsert i ampuller på 0,5, 1 og 2 g administrert intramuskulært, intravenøst ved intervaller på 4-6 timer, er gjennomsnittlig daglig dose 4-6 g, den maksimale daglige dose -. 12 g

Tsefapirin (cefadil) - administreres intravenøst, intramuskulært hver 6. Time. Den gjennomsnittlige daglige dosen av legemidlet er 2-4 g, maksimal daglig dose er 6 g eller mer.

Den andre generasjonen av cefalosporiner

II cefalosporiner ha høy aktivitet hovedsakelig mot gram-negative bakterier (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, enterobakterier, Haemophilus influenzae og andre.) Og Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Preparater fra denne gruppen er resistente mot flere eller alle de resulterende beta-laktamaser og til flere kromosomale beta-laktamaser fremstilt av gramnegative bakterier. Noen andre cefalosporiner av den andre generasjonen er resistente mot virkningen av beta-laktamaser og andre bakterier.

Cefamandol (mandol) - finnes i hetteglass på 0,25; 0,5; 1,0 g, administreres intravenøst, intramuskulært i intervaller på 6 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 2-4 g, maksimal daglig dose er 6 g eller mer.

Tsefanid (preceph) - administreres intravenøst, intramuskulært i intervaller på 12 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 1 g, den maksimale daglige dosen er 2 g.

Cefuroximnatrium (ketocef) - finnes i hetteglass som inneholder 0,75 g og 1,5 g tørrstoff. Det administreres intramuskulært eller intravenøst etter fortynning med det påførte løsningsmidlet i intervaller på 6-8 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 6 g, maksimum er 9 g.

Tsefonitsid (monitsid) - brukes intravenøst, intramuskulært en gang daglig i en dose på 2 g.

Den tredje generasjonen av cefalosporiner

Forberedelser av den tredje generasjon har en stor gramnegativ aktivitet, dvs. Svært aktiv med hensyn til indolpolozhitelnym stammer av Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaerobe organismer, som spiller en viktig rolle i utviklingen av lungebetennelse, sårinfeksjoner, osteomyelitt), men inaktiv mot coccal infeksjoner, spesielt stafylokokk og enterokokker. Meget resistent mot virkningen av β-laktamaser.

Cefotaxime (claforan) - finnes i 1 g hetteglass, som brukes intravenøst, intramuskulært i intervaller på 6-8 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 4 g, den maksimale daglige dosen er 12 g.

Ceftriaxon (longatef) brukes intravenøst, intramuskulært i 24-timers intervaller. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 2 g, maksimum 4 g. Noen ganger blir det påført 12 timer.

Ceftizoxim (tsefizon, epotselin) - produsert i ampuller på 0,5 og 1 g, administrert med et intervall på 8 timer Den gjennomsnittlige daglige dosering er 4 g, den maksimale daglige dose -. 9-12, etter anbefaling av Epotselin selskap (Japan) blir brukt til å generere sitt daglige en dose på 0,5-2 g i 2-4 injeksjoner, i alvorlige tilfeller - opptil 4 g per dag.

Tsefadizim (modivid) - fremstilling av et bredt virkningsspektrum, på grunn av nærværet i strukturen av cefalosporinkjernens og iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo grupper og ringer. Effektiv mot de ikke-positive og gram-negative mikroorganismer, inklusive både aerobe og anaerobe bakterier (Staphylococcus aureus, Pneumococcus, Streptococcus, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Det er resistent mot virkningen av de fleste beta-laktamaser, metaboliseres ikke, utskilles hovedsakelig gjennom nyrene, det anbefales til bruk i urologi og pulmonologi. Modivid stimulerer signifikant immunsystemet, øker antall T-lymfocytter-helleras, samt fagocytose. Legemidlet er ineffektivt mot pseudomonas, mykoplasmer, klamydia.

Legemidlet administreres intravenøst eller intramuskulært 2 ganger daglig i en daglig dose på 2-4 g.

Cefoperazon (cefobid) - administreres intravenøst, intramuskulært hver 8.-12 time, gjennomsnittlig daglig dose er 2-4 g, maksimal daglig dose er 8 g.

Ceftazidime (kefadim, fortum) - frigjøres i ampuller med 0,25, 0,5, 1 og 2 g. Det oppløses i vann til injeksjon. Det administreres intravenøst, intramuskulært med intervaller på 8-12 timer. Du kan foreskrive 1 g av legemidlet hver 8-12 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 2 g, den maksimale daglige dosen er -6 g.

Ceftazidim (fortum) kombineres godt i en injeksjon med metrogil: 500 mg Fortum i 1,5 ml vann til injeksjon + 100 ml 0,5% oppløsning (500 mg) metrogyl.

Den fjerde generasjonen av cefalosporiner

Formuleringer av fjerde generasjon er resistente overfor p-laktamaser har et bredt spektrum antimikrobiell aktivitet (gram-positive bakterier, ikke-negative bakterier, Bacteroides) og antipsevdomonadnoy aktivitet, men de er resistente enterococci.

Moxalactam (MOX, latamoktsef) - har en høy aktivitet mot de fleste gram-positive og Gram-negative aerobe, anaerobe bakterier, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, moderat aktiv mot Staphylococcus aureus. Intravenøst, intramuskulært hver 8 timer, gjennomsnittlig daglig dose på 2 g, med en maksimal daglig dose på 12 g Mulige bivirkninger -. Diaré, hypoprotrombinemi.

Cefoxytin (mefoksin) - er hovedsakelig aktiv mot bakterier og bakterier i nærheten av dem. I forhold til ikke-positive og Gram-negative mikroorganismer er mindre aktiv. Bruk oftest med anaerob infeksjon intramuskulært eller intravenøst hver 6-8 timer for 1-2 g.

Cefotetan - er ganske aktiv mot gram-positive og gram-negative mikrober, er inaktiv mot enterokokker. Det brukes intravenøst, intramuskulært 2 g 2 ganger daglig, den høyeste daglige dosen er 6 g.

Tsefpyrom (kaiten) - kjennetegnes av en velbalansert aktivitet i både gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Tsefpyrom er den eneste av cephalosporin antibiotika, som har betydelig aktivitet mot enterokokker. Stoffet er betydelig overlegen i forhold til aktiviteten av alle cefalosporiner III mot stafylokokker, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, sammenlignes med aktiviteten av ceftazidim mot Pseudomonas aeruginosa, har høy aktivitet mot Haemophilus influenzae. Cefpirome svært motstandsdyktige mot basiske beta-laktamaser, inkludert et plasmid S-laktamaser rekke inaktivere tsefazidim, cefotaksim, ceftriakson og andre cefalosporiner III generasjon.

Tsefpirom brukes til alvorlige og ekstremt alvorlige infeksjoner på forskjellige steder hos pasienter i intensiv- og gjenopplivingstjenester, med infeksiøse inflammatoriske prosesser som har utviklet seg mot nøytropeni og immunosuppresjon. Med septikemi, alvorlige infeksjoner i bronkopulmonale systemet og urinveiene.

Legemidlet brukes kun intravenøst i struino eller drypp.

Innholdet i hetteglasset (1 eller 2 g cefpyrom) oppløses i henholdsvis 10 eller 20 ml vann til injeksjon og den resulterende oppløsningen injiseres i venen i 3-5 minutter. Dryppe inn i blodåren blir utført på følgende måte: innholdet i ampullen (1 eller 2 tsefpiroma g) ble oppløst i 100 ml isotonisk natriumkloridoppløsning eller 5% oppløsning av glukose og tilført dråpevis i løpet av 30 minutter.

Narkotikatoleranse er god, men i sjeldne tilfeller er allergiske reaksjoner, hudutslett, diaré, hodepine, narkotikapris, pseudomembranøs kolitt mulig.

Orale cephalosporiner av første generasjon

Cefalexin (chainex, ceflex, oraccef) - frigjøres i kapsler på 0,25 g, påføres internt hver 6. Time. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 1-2 g, den maksimale daglige dosen er 4 g.

Cefradin (anspora, velotsef) - administreres internt med intervaller på 6 timer (ifølge noen data - 12 timer). Den gjennomsnittlige daglige dosen er 2 g, den maksimale daglige dosen er 4 g.

Cefadroxil (duracef) - finnes i kapsler på 0,2 g, administreres oralt i intervaller på 12 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 2 g, den maksimale daglige dosen er 4 g.

Orale cefalosporiner av andre generasjon

Cefaklor (tseklor, panoral) - tilgjengelig i kapsler på 0,5 g påføres innover med mellomrom på 6-8 timer i lungebetennelse tilordnet en kapsel tre ganger daglig i alvorlige tilfeller -. 2 kapsler 3 ganger om dagen. Den gjennomsnittlige daglige dosen av legemidlet er 2 g, maksimal daglig dose er 4 g.

Cefuroxime-aksetil (zinnat) - er tilgjengelig i tabletter på 0,125; 0,25 og 0,5 g. Den brukes til 0,25-0,5 g 2 ganger daglig. Cefuroxim-aksetil er en prodrug form, som etter absorpsjon blir omdannet til et aktivt cefuroxim.

Lorakarbef - påsatt innsiden av 0,4 g 2 ganger om dagen.

Orale cephalosporiner av den tredje generasjonen

Cefsulodin (monaspora, cefomonid) - administreres internt i intervaller på 6-12 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 2 g, den maksimale daglige dosen er 6 g.

Ceftibuten - påsatt innsiden av 0,4 g 2 ganger om dagen. Har en utbredt aktivitet mot gram-negative bakterier og er resistent mot virkningen av beta-laktamaser.

Cefpodoxim proksetil - påført innsiden av 0,2 g 2 ganger daglig.

Cepetamet pivoksil - påføres internt på 0,5 g 2 ganger daglig. Effektiv mot pneumokokker, streptokokker, hemofile stenger, moraxella; Ineffektive mot stafylokokker, enterokokker.

Cefixime (suprax, cefspane) - påføres internt med 0,2 g 2 ganger daglig. Til cefixim pneumokokker, streptokokker, hemophilisk stang, tarm-pappa, Neisseria er svært følsomme; resistent - enterokokker, Pseudomonas aeruginosa, stafylokokker, enterobakterier.

Cefalosporiner kan forårsake følgende bivirkninger: En kryssallergi med penicilliner hos 5-10% av pasientene;

• allergiske reaksjoner - urticaria, korepodobnoyu utslett, feber, eosinofili, serumsykdom, anafylaktisk sjokk;
• i sjeldne tilfeller - leukopeni, hypoprothrombinemi og blødning;
• økning i innholdet av transaminaser i blodet; dyspepsi.

Gruppe av monobaktamer

Monobaktam er en ny klasse antibiotika avledet fra Pseudomonas acidophil og Chromobacterinum violaceum. Grunnlag av deres struktur er enkel beta-laktam-ring, i motsetning til de relaterte penicilliner og cefalosporiner, konstruert av beta-laktam-ring, tiazolidin konjugert med, i forbindelse med denne nye forbindelse betegnet monobaktamer. De er ekstremt resistente mot beta-laktamaser produsert av en ikke-negativ flora, men ødela beta-laktamase produsert av stafylokokker og bacteroids.

Aztreonam (azaktam) - et medikament aktive mot et stort antall Gram-negative bakterier, inkludert E. Coli, Klebsiella, Proteus og Pseudomonas aeruginosa, kan være aktiv i løpet av infeksjon resistente mikroorganismer eller sykehusinfeksjoner forårsaket av dem; imidlertid har legemiddelet noen signifikant aktivitet mot stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, Bacteroides. Intravenøst, intramuskulært med et intervall på 8 timer Den gjennomsnittlige daglige dose er 3-6 g, den maksimale daglige dosen -. 8 g

Gruppe karbapenem

Imipenem-tsilostin (tienyl) - beta-laktam preparat er et bredspektret, består av to komponenter: tienamitsinovogo antibiotika (karbapenem) og cilastin - spesifikk enzymhemmende metabolisme av imipenem i nyrene, og i betydelig grad øker dens konsentrasjon i urinveiene. Forholdet mellom imipenem og cilastin i preparatet er 1: 1.

Legemidlet har et meget bredt spekter av antibakteriell aktivitet. Det er effektivt mot gram-negative floraen (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, gram-positive flora (alle stafylokokker, streptokokker, pneumokokker) og også mot anaerobe flora. Imipenem har uttalt stabilitet til handling β-laktamase (cefalo-sporinase og penicillinaser), produsert av gram-negative og gram-positive bakterier. Stoffet brukes i alvorlige gram-positive og gram-negative infeksjoner forårsaket pl Nosocomial ety og resistente stammer av bakterier: sepsis, peritonitt, stafylokokk-lunge ødeleggelse, vnugrigospitalnye lungebetennelse forårsaket av Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, er Escherichia coli særlig effektiv i nærvær av imipenem polymikrobielle flora ..

Gruppe av aminoglykosider

Aminoglykosider inneholder i deres molekyl-aminosugarer, forbundet med et glykosidbinding. Disse egenskapene i strukturen av aminoglykosider forklarer navnet på denne gruppen av antibiotika. Aminoglykosider har antibakterielle egenskaper, de virker innenfor mikroorganismecellene ved å binde seg til ribosomer, og forstyrre peptidkjedene i en aminosyresekvens (generert unormale proteiner destruktive for mikroorganismer). De kan ha varierende grad av nefrotoksisitet (hos 17% av pasientene) og ototoxisk effekt (hos 8% av pasientene). I henhold til D. R. Lawrence, hørselstap ofte forekommer ved behandling av amikacin, kanamycin og neomycin, vestibulære toksisitet karakteristisk for streptomycin, gentamicin, tobramischnu. Ringing i ørene kan tjene som en advarsel om hørselsnerven. De første tegn på involvering i vestibulærapparatets prosess er hodepine forbundet med bevegelse, svimmelhet, kvalme. Neomycin, gentamicin, amikacin er mer nefrotoksiske enn tobramycin og netilmicin. Det minst giftige stoffet er netilmicin.

For å forhindre bivirkninger av aminoglykosider, overvåke serumaminoglykosidnivåer og ta opp audiogrammet en gang i uken. For tidlig diagnostisering av nefrotoksiske virkninger av aminoglykosider anbefales det å bestemme fraksjonell utskillelse av natrium, N-acetyl-beta-D-glukosaminidase og beta2-mikroglobulin. Hvis det oppstår brudd på nyrefunksjon og hørsel, bør ikke aminoglykosider foreskrives. Aminoglykosider har en bakteriedrepende effekt, hvor alvorlighetsgraden avhenger av konsentrasjonen av stoffet i blodet. I de senere år er det blitt foreslått at en enkelt administrering av en dose av aminoglykosid mer effektivt på grunn av økt baktericid aktivitet og øket varighet postantibakterialnogo effekt, reduserer forekomsten av bivirkninger. Ifølge Tulkens (1991) var den enlige administrasjonen av netilmicin og amikacin ikke dårligere i effektivitet til en 2-3 ganger administrasjon, men ble sjelden ledsaget av nedsatt nyrefunksjon.

Aminoglykosider er bredspektret antibiotika: de påvirker gram-positiv og gram-negativ flora, men deres høye aktivitet i forhold til de fleste gramnegative bakterier er av største praktisk betydning. De har en markert baktericid aktivitet mot gram-negative aerobe bakterier (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), men er mindre effektive mot Haemophilus influenzae.

De viktigste indikasjon for formålet med aminoglykosider er tilstrekkelig hardt forekommende infeksjoner (i særdeleshet nosocomial forårsaket av ikke-negative bakterier (lungebetennelse, urinveisinfeksjon, sepsis) ved hvilke de er velgermiddel. I alvorlige tilfeller, et aminoglykosid kombinert med antipseudomonal penicilliner eller cefalosporiner.

Ved behandling av aminoglykosider kan utvikle resistens mot dem av mikroflora som på grunn av evnen av mikroorganismer for å fremstille spesifikke enzymer (5 aminoglikozidatsetiltransferaz typer, type 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza) som inaktiverer aminoglykosider.

Aminoglykosider II og III generasjoner har høyere antibakteriell aktivitet, et bredere antimikrobielt spektrum og større motstand mot enzymer som inaktiverer aminoglykosider.

Motstanden mot aminoglykosider i mikroorganismer er delvis tverrbundet. Mikroorganismer som er resistente mot streptomycin og kanamycin er også resistente mot monomycin, men er sensitive for neomycin og alle andre aminoglykosider.

Flora, resistent mot aminoglykosider av første generasjon, er følsom overfor gentamycin og III aminoglykosider. Gentamycin resistente stammer er også resistente mot monomycin og kanamycin, men er sensitive for aminoglykosider av tredje generasjon.

Det er tre generasjoner aminoglykosider.

Den første generasjonen av aminoglykosider

Av førstegenerasjonsmedisinene er kanamycin mest brukt. Kanamycin og streptomycin anvendes som antituberculosis middel, neomycin og monomitsin på grunn av den høye toksisitet er ikke anvendes parenteralt, administreres vnutr.ri tarminfeksjoner. Streptomycin - produsert i ampuller på 0,5 og 1 g administrert intramuskulært hver 12 timer Gjennomsnittlig daglig vine er 1, den maksimale daglige dose -. 2 år for behandling av lungebetennelse er i dag nesten ingen fordel anvendes som brukes i tuberkulose.

Kanamycin - finnes i tabletter på 0,25 g og i hetteglass for intramuskulær injeksjon på 0,5 og I g. På samme måte som streptomycin, brukes det hovedsakelig for tuberkulose. Den administreres intramuskulært med intervaller på 12 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen av legemidlet er 1-1,5 g, den maksimale daglige dosen er 2 g.

Monomitsin - tilgjengelig i tabletter av 0,25 g, ampuller med 0,25 og 0,5 ble tilført ved intramuskulær injeksjon i intervaller 8 h gjennomsnittlig daglig dose på 0,25 g, den maksimale daglige dose -. 0,75 g svakt virker på pneumokokker, som hovedsakelig brukes i tarminfeksjoner.

Neomycin (kolimitsin, mitsirin) - finnes i tabletter på 0,1 g og 0,25 og ampuller med 0,5 g er en av de mest aktive antibiotika undertrykkende intestinale bakterieflora i leversvikt. Den påføres internt med 0,25 g 3 ganger daglig i eller intramuskulært ved 0,25 g 3 ganger daglig.

Den andre generasjonen av aminoglykosider

Den andre generasjonen av aminoglykosid-gentamicin vist at i motsetning til den første generasjon av medikamenter har en høy aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa, og effekten på mikroorganismestammer som utviklet seg en første generasjon av aminoglycosid motstand. Den antimikrobielle aktiviteten til gentamicin er høyere enn den for kanamycin.

Gentamicin (garamitsin) - tilgjengelig i ampuller på 2 ml av en 4% løsning, ampuller med 0,04 g tørrstoff. Det anvendes intramuskulært, i alvorlige tilfeller intravenøst i intervaller på 8 timer Den gjennomsnittlige daglige dose er 2,4 til 3,2 mg / kg, den maksimale daglige dose -. 5 mg / kg (dosen er tilordnet i alvorlig pasientens tilstand). Brukes vanligvis i en dose på 0,04-0,08 g intramuskulært 3 ganger daglig. Gentamicin er aktiv mot aerobe gramnegative bakterier, E. Coli, enterobakterier, pneumokokker, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, men svakt aktive overfor streptokokker, enterokokker og inaktive ved anaerobe infeksjoner. Ved behandling av sepsis gentamicin i kombinasjon med et beta-laktam-antibiotika eller protivoanaerobnyh preparater, for eksempel, metronidazol eller begge deler, og (eller) annen.

Den tredje generasjonen aminoglykosider

Den tredje generasjonen aminoglykosider er sterkere enn gentamicin, undertrykker Pseudomonas aeruginosa, floraens sekundære resistens mot disse stoffene er mye mindre vanlig enn gentamicin.

Tobramycin (brulamycin, obrazin) - er gitt i ampuller på 2 ml i form av en ferdig oppløsning (80 g av legemidlet). Det brukes intravenøst, intramuskulært med intervaller på 8 timer. Dosene er de samme som gentamycin. Den gjennomsnittlige daglige dosen for lungebetennelse er 3 mg / kg, maksimal daglig dose er 5 mg / kg

Sizomycin - tilgjengelig i ampuller med 1, 1,5 og 2 ml av en 5% løsning. Det administreres intramuskulært i intervaller på 6-8 timer, intravenøs administrering skal dryppe i en 5% glukoseoppløsning. Den gjennomsnittlige daglige dosen av legemidlet er 3 mg / kg. Maksimal daglig dose er 5 mg / kg.

Amikacin (amikin) - tilgjengelig i en 2 ml ampulle, som inneholder 100 eller 500 mg av medikamentet blir administrert intravenøst, intramuskulært med intervaller på 8-12 timer Den gjennomsnittlige daglige dose er 15 mg / kg, den maksimale daglige dose -. 25 mg / kg. Amikacin er det mest effektive preparatet blant aminoglykosider av tredje generasjon, i motsetning til alle andre aminoglykosider, er det sensitivt for bare ett inaktiverende enzym, mens resten er minst fem. Stammer som er resistente mot amikacin, er resistente mot alle andre aminoglykosider.

Nethylmicin er en semisyntetisk aminoglykosid, den er aktiv i infeksjon med noen stammer resistente mot gentamicin og tobramycin, den er mindre oto- og nefrotoksisk. Det administreres intravenøst, intramuskulært med intervaller på 8 timer. Den daglige dosen av legemidlet er 3-5 mg / kg.

Ved å redusere graden av antimikrobiell virkning av aminoglykosider er arrangert som følger: amikacin - netilmicin - Gentamicin - Tobramycin - streptomycin - neomycin - kanamycin - monomitsin.

Gruppe tetracykliner

Antibiotika i denne gruppen har et bredt spekter av bakteriostatisk virkning. De påvirker proteinsyntese ved å binde seg til ribosomer, og terminerende tilgangs komplekser bestående av RNA transport med aminosyrene til komplekser av mRNA til ribosomer. Tetracycliner akkumuleres inne i bakteriecellen. Ved opprinnelsen er de inndelt i naturlig (tetracyklin, oksytetracyklin, klortetracyklin eller biomitsin) og halvsyntetiske (metacyklin, doksycyklin, minocyklin, morfotsiklin. Rolitetracyklin). Tetracykliner er aktive nesten alle infeksjoner forårsaket av Gram-negative og Gram-positive bakterier, med unntak for de fleste stammer av Proteus og Pseudomonas aeruginosa. Hvis behandlingen av tetracyklin resistens utvikler mikroflora, er det et fullstendig kors (med unntak av minocyklin), slik at alle tetracykliner utpeke en enkelt avlesninger. Tetracykliner kan brukes i mange vanlige infeksjoner, spesielt blandede, eller i tilfeller når behandlingen initieres uten identifikasjon av organismen, d.v.s. Med bronkitt og bronkopneumoni. Tetracykliner er spesielt effektive i mykoplasmale og klamydiale infeksjoner. De gjennomsnittlige terapeutiske konsentrasjoner av tetracyklin finnes i lunger, lever, nyrer, milt, uterus, mandlene, prostata akkumuleres i betent vev og tumor. I et kompleks med kalsium deponeres i beinvev, emalje av tenner.

Naturlige tetracykliner

Tetracyklin - frigjøres i tabletter på 0,1 og 0,25 g, utpekt i intervaller på 6 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 1-2 g, den maksimale daglige dosen er 2 g. Intramuskulært administrert 0,1 g 3 ganger daglig.

Oksytetracyklin (terramycin) - administreres i munnen, intramuskulært, intravenøst. For oral administrering finnes i tabletter av 0,25 g Inne preparatet påføres med mellomrom på 6 timer, er den gjennomsnittlige daglige dosen 1 til 1,5 g med en maksimal daglig dose - 2 g Intramuskulære legemiddel administreres med intervaller på 8-12 timer, gjennomsnittlig daglig dose - 0,3 g Maksimal dose er 0,6 g. Intravenøst administreres legemidlet i intervaller på 12 timer, gjennomsnittlig daglig dose er 0,5-1 g, maksimal dose er 2 g.

Klortetracyklin (biomycin, aureomycin) brukes internt, det finnes former for intravenøs administrering. Innvendig påføres i intervaller på 6 timer, er gjennomsnittlig daglig dose av legemidlet 1-2 g, maksimalt -3 g. Intravenøst påført med intervaller på 12 timer, gjennomsnittlig og maksimal daglig dosering - 1 g.

Semisyntetiske tetracykliner

Metacyclin (rundtycin) - finnes i kapsler på 0,15 og 0,3 g, administrert internt med intervaller på 8-12 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 0,6 g, maksimum er 1,2 g.

Doksycyklin (vibramitsin) - tilgjengelig i kapsler på 0,5 og 0,1 g, i ampuller for intravenøs administrering av 0,1 g påføres på innsiden av 0,1 g 2 ganger daglig i de følgende dager - 0,1 g pr dag, i alvorlige tilfeller kan den daglige dose for den første og De neste dagene er 0,2 g.

Til intravenøs infusjon oppløses 0,1 g hetteglasspulver i 100-300 ml isotonisk natriumkloridoppløsning og administreres intravenøst i 30-60 minutter 2 ganger daglig.

Minocyclin (clinomycin) administreres internt i intervaller på 12 timer. På den første dagen er den daglige dosen 0,2 g, i de følgende dagene - 0,1 g, kan en kort daglig dose økes til 0,4 g.

Morfocyklin - er tilgjengelig i hetteglass for intravenøs administrering av 0,1 og 0,15 g, administreres intravenøst i intervaller på 12 timer i en 5% glukoseoppløsning. Den gjennomsnittlige daglige dosen av legemidlet er 0,3 g, den maksimale daglige dosen er 0,45 g.

Roilititracyclin (velacyklin, reverin) - legemidlet administreres intramuskulært 1-2 ganger daglig. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 0,25 g, maksimal daglig dose er 0,5 g.

Forekomsten av bivirkninger med tetracykliner er 7-30%. Dominerende toksiske komplikasjoner på grunn av katabolske virkning av tetracykliner, - underernæring, hypovitaminosis, leversykdom, nyresykdom, sår i mage-tarmkanalen, huden fotosensibilisering, diaré, kvalme; komplikasjoner forbundet med undertrykkelse av saprofyter og utvikling av sekundære infeksjoner (candidiasis, stafylokok enterocolitt). Barn opptil 5-8 år med tetracykliner er ikke foreskrevet.

Ved behandling av tetracykliner anbefaler VG Kukes følgende:

• foreligger mellom dem kryssallergi, pasienter med allergi for lokalanestetika kan reagere på oksytetracyklin (ofte innført ved lidokain) og tetracyklin-hydroklorid for intramuskulære injeksjoner;
• tetracykliner kan forårsake økt katecholamin utskillelse i urinen;
• de forårsaker en økning i nivået av alkalisk fosfatase, amylase, bilirubin, resterende nitrogen;
• Det anbefales å ta tetracykliner innover på tom mage eller 3 timer etter å ha spist, og klem 200 ml vann, noe som reduserer irritasjonsvirkningen på magesekkets og tarmens vegger, forbedrer absorpsjonen.

Gruppe av makrolider

Preparater av denne gruppen inneholder i molekylet en makrocyklisk laktonring koblet til karbohydratrester. Disse er overveiende bakteriostatiske antibiotika, men avhengig av typen av patogen og konsentrasjon, kan de utvise en bakteriedrepende effekt. Deres virkningsmekanisme som ligner på virkningsmekanismen av tetracykliner, og er basert på binding til ribosomer og overføring RNA-kompleks med aminosyren hindre tilgang til komplekse mRNA til ribosomer, noe som resulterer i hemming av proteinsyntesen.

Makrolider er svært følsomme for ikke-positive kokker (Streptococcus pneumoniae, pyogent streptokokker), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, pertussis coli Bordetella pertussis, difteri bacillus.

Moderat følsom overfor makrolider, hemofil stav, stafylokokker, resistent - bakteroider, enterobakterier, rickettsia.

Aktivitet av makrolider mot bakterier assosiert med strukturen av antibiotikumet. Skille 14-leddede makrolider (erytromycin, oleandomycin, flyuritromitsin, klaritromycin, megalomitsin, diritromycin), 15-leddet (azithromycin, roksitramitsin), 16-leddet (spiramycin yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-leddete makrolider har høyere baktericid aktivitet enn den 15-leddede, mot streptokokker og Bacillus pertussis. Clarithromycin har størst effekt mot streptokokker, pneumokokker, difteri Bacillus, er azitromycin meget effektivt mot Haemophilus influenzae.

Makrolider er svært effektive i respiratoriske infeksjoner og lungebetennelse, ettersom de trenger godt inn i slimhinnet i bronkopulmonært system, bronkiale sekresjoner og sputum.

Makrolider er effektive mot patogener lokalisert intracellulært (i vev, makrofager, leukocytter), noe som er spesielt viktig ved behandling av Legionella og Chlamydia-infeksjon, siden disse patogenene lokalisert intracellulært. Makrolidresistens kan genereres, slik at de er anbefalt for anvendelse i kombinasjonsterapi for alvorlige infeksjoner med resistens mot andre antibiotika, allergiske reaksjoner eller overfølsomhetsreaksjoner overfor penicilliner og cefalosporiner, så vel som mykoplasma og klamydiainfeksjon.

Erythromycin - finnes i tabletter på 0,1 g og 0,25, kapsler på 0,1 og 0,2 g, ampuller for intramuskulær og intravenøs administrering av 0,05, 0,1 og 0,2, foreskrevet på innsiden, intravenøst, intramuskulært.

Innvendig påføres mellom 4-6 timer, gjennomsnittlig daglig dose er 1 g, maksimal daglig dose er 2 g. Intramuskulært og intravenøst påføres med intervaller på 8-12 timer, gjennomsnittlig daglig dose er 0,6 g, maksimum er 1 g.

Legemidlet, som andre makrolider, manifesterer sin effekt mer aktivt i det alkaliske miljøet. Det er bevis for at i et alkalisk miljø erytromycin omdannes til bredspektrede antibiotika som aktivt undertrykker sterkt resistente mot mange cytostatika gram-negative bakterier, spesielt Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Dette kan brukes til infeksjoner i urinveiene, galdeveiene og lokal kirurgisk infeksjon.

DR Lawrence anbefaler bruk av erytromycin i følgende tilfeller:

• med mykoplasmal lungebetennelse hos barn - det valgte legemidlet, selv om det gjelder tetracyklin for behandling av voksne, foretrekkes det;
• til behandling av pasienter med legionellas lungebetennelse som et førstelinje medikament alene eller i kombinasjon med rifampicin;
• med chlamydial infeksjon, difteri (inkludert med vogn) og kikhoste;
• med gastroenteritt forårsaket av campylobakterier (erytromycin fremmer eliminering av mikroorganismer fra kroppen, selv om det ikke nødvendigvis forkorter varigheten av kliniske manifestasjoner);
• hos pasienter infisert med Pseudomonas aeruginosa, pneumokokker eller med allergi mot penicillin.

Ericycline - en blanding av erytromycin og tetracyklin. Utgitt i kapsler på 0,25 g, foreskrevet 1 kapsel hver 4-6 timer, den daglige dosen av legemidlet er 1,5-2 g.

Oleandomycin - tilgjengelig i tabletter av 0,25 ble tatt hver 4-6 timer gjennomsnittlig daglig dose på 1 til 1,5 g med en maksimal daglig dose -. 2 år danner der for intravenøs, intramuskulær, daglige doser er de samme.

Oletetrin (tetraolyn) er et kombinert preparat bestående av oleandomycin og tetracyklin i et forhold på 1: 2. Den fremstilles i kapsler på 0,25 g og i hetteglass med 0,25 g for intramuskulær, intravenøs administrering. Tilordnet innsiden av 1-1,5 gram per dag i 4 delt doser med 6-timers intervaller.

Til intramuskulær injeksjon oppløses innholdet i hetteglasset i 2 ml vann eller isotonisk natriumkloridløsning og 0,1 g av legemidlet administreres 3 ganger daglig. For intravenøs administrering brukes 1% oppløsning (0,25 eller 0,5 g av legemidlet er oppløst i 25 eller 50 ml isotonisk natriumkloridoppløsning eller henholdsvis vann til injeksjon og injiseres sakte). Du kan bruke intravenøs dryppinfusjon. Den gjennomsnittlige daglige dosen er intravenøst 0,5 g 2 ganger daglig, maksimal daglig dose er 0,5 g 4 ganger daglig.

I de senere år har det oppstått såkalte "nye" makrolider. Deres karakteristiske trekk er et bredere spektrum av antibakteriell virkning, stabilitet i et surt miljø.

Azithromycin (sumamed) - refererer til en gruppe av antibiotika azamidov nærheten av makrolider, finnes i tabletter på 125 og 500 mg kapsler på 250 mg. I motsetning til erytromycin er et baktericid antibiotikum med et bredt spektrum av aktivitet. Meget effektiv mot grampositive bakterier (pyogent streptokokker, stafylokokker, inkludert produksjon av beta-laktamase, difteri patogen), moderat aktiv mot enterokokker. Det er effektivt mot gram-negative patogener (Haemophilus influenzae, pertussis, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Yersiniose, Legionella, Helicobacter, klamydia, mykoplasma), det forårsakende middel for gonoré, spirocheter, mange anaerobe organismer, Toxoplasma. Azithromycin stille innover, generelt i den første dagen i en gang å ta 500 mg, fra 2 til 5 dagers - 250 mg en gang per dag. Varigheten av behandlingen er 5 dager. Ved behandling av akutte urogenitale infeksjoner tilstrekkelig enkelt dose på 500 mg azitromycin.

Midekamycin (makropen) - er produsert i tabletter på 0,4 g, har en bakteriostatisk effekt. Spekteret av antimikrobiell virkning er nær sumamed. Det administreres oralt i en daglig dose på 130 mg / kg kroppsvekt (3-4 ganger).

Iozamycin (josamycin, vilprafen) - er tilgjengelig i tabletter ved 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g. Bakteriostatisk medikament, antimikrobielt spektrum ligger nær spektret av azitromycin. Tildelt til 0,2 g 3 ganger daglig i 7-10 dager.

Roxitromycin (rulid) - makrolidantibiotikum bakteriostatiske tiltak som er tilgjengelige i tabletter av 150 og 300 mg, antimikrobielle spektrum ligner spektret av azitromycin, men svakere effekt mot Helicobacter, pertussis coli. Resistent mot roksitromitsinu pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. Det administreres oralt 150 mg to ganger daglig, i alvorlige tilfeller er en doseøkning på 2 ganger mulig. Behandlingsforløpet varer 7-10 dager.

Spiramycin (Rovamycinum) - tilgjengelig i tabletter av 1,5 millioner og 3 millioner me me, og stikkpiller, inneholdende 1,3 millioner ME (500 mg) og 1,9 millioner ME (750 mg) av stoffet. Antimikrobielt spektrum ligger nær spektret av azitromycin, men sammenlignet med andre makrolider er det mindre effektivt mot klamydia. Motstandsdyktig mot spiramycin enterobacteria, pseudomonas. Tilordnet innenfor 3-6 millioner ME 2-3 ganger om dagen.

Kitazamycin er et bakteriostatisk makrolid antibiotikum, produsert i 0,2 g tabletter, 0,25 g kapsler i 0,2 g ampuller til intravenøs administrering. Spekteret av antimikrobiell virkning ligger nær spektret av azitromycin. Tildelt til 0,2-0,4 g 3-4 ganger om dagen. Ved alvorlige infeksiøse og inflammatoriske prosesser administreres intravenøst 0,2-0,4 g 1-2 ganger daglig. Legemidlet er oppløst i 10-20 ml 5% glukoseoppløsning og injiseres langsomt i venen i 3-5 minutter.

Klaritromycin er et bakteriostatisk makrolidantibiotikum, produsert i tabletter på 0,25 g og 0,5 g. Spekteret av antimikrobiell aktivitet ligger nær spektret av azitromycin. Legemidlet anses å være mest effektivt mot Legionella. Tilordnet til 0,25 g 2 ganger daglig, med alvorlig sykdom, kan dosen økes.

Diritromycin - finnes i tabletter på 0,5 g inntak diritromycin gjennomgår ikke-enzymatisk hydrolyse før erytromycylamin som har antimikrobiell virkning. Den antibakterielle effekten ligner den for erytromycin. Tilordnet inne med 0,5 g en gang om dagen.

Makrolider kan forårsake bivirkninger (ikke ofte):

• dyspepsi (kvalme, oppkast, magesmerter);
• diaré;
• hudallergiske reaksjoner.

Det er også antifungal makrolider.

Amphotericin B - administreres kun intravenøst dråpe i intervaller på 72 timer, gjennomsnittlig daglig dose er 0,25-1 mg / kg, maksimal daglig dose er 1,5 mg / kg.

Flucytosin (ankoban) - administreres internt i intervaller på 6 timer. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 50-100 mg / kg, den maksimale daglige dosen er 150 mg / kg.

Gruppe av levomycetin

Virkningsmekanisme: hemmer syntesen av protein i mikroorganismer, som hemmer syntesen av enzymet som bærer peptidkjeden til en ny aminosyre på ribosomet. Levomycetin utviser bakteriostatisk aktivitet, men de fleste stammer av hemofil stang, pneumokokker og noen Shigella-arter er bakteriedrepende. Levomycetin er aktiv mot ikke-positiv, gram-negativ. Aerobic og anaerobe bakterier, mycoplasma, klamydia, rickettsia, men Pseudomonas aeruginosa er motstandsdyktig overfor det.

Kloramfenikol (hlorotsid, kloramfenikol) - finnes i tabletter på 0,25 og 0,5 g, forlenget virkning tabletter av 0,65 g, 6,25 g kapsler inntas oralt i intervaller på 6 timer, er den gjennomsnittlige daglige dosen 2 gram, den maksimale daglige dose - 3 g

Kloramfenikol succinat (hlorotsid C), - et skjema for intravenøs og intramuskulær injeksjon, som er tilgjengelig i ampuller med 0,5 og 1 g administrert intravenøst eller intramuskulært i intervaller på 8-12 timer, er den gjennomsnittlige daglige dose 1,5 til 2 g, den maksimale daglige dose - 4 g .

Preparater av gruppen av levomycetin kan forårsake følgende bivirkninger: dyspeptiske lidelser, aplastiske tilstander av beinmarg, trombocytopeni, agranulocytose. Preparater av Levomycetin er ikke foreskrevet for gravide kvinner og barn.

Gruppe av lincosaminer

Virkningsmekanisme: Lincosaminer binder seg til ribosomer og hemmer proteinsyntese som erytromycin og tetracyklin, i terapeutiske doser har en bakteriostatisk effekt. Legemidler i denne gruppen er effektive mot gram-positive bakterier, stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, difteri bacillus og visse anaerobe bakterier, inkludert midler for gass-koldbrann og tetanus. Legemidlene er aktive mot mikroorganismer, spesielt stafylokokker (inkludert de som produserer beta-laktamase), resistente mot andre antibiotika. Ikke bruk gram-negative bakterier, sopp, virus.

Lincomycin (Lincocin) - finnes i kapsler på 0,5 g, i ampuller på 1 ml med 0,3 g stoff. Tilordnet innsiden, intravenøst, intramuskulært. Innvendig påføres mellom 6-8 timer, gjennomsnittlig daglig dose er 2 g, maksimal daglig dose er 3 g.

Intravenøs og intramuskulær anvendt i intervaller på 8-12 timer, er den gjennomsnittlige daglige dosen 1 til 1,2 g med en maksimal daglig dose - 1,8 g Når rask intravenøs injeksjon av medikamentet, særlig i store doser som er beskrevet sammenbrudd og respirasjonssvikt utvikling. Kontraindisert i alvorlige lever- og nyresykdommer.

Clindamycin (Dalacin C) - finnes i kapsler på 0,15 g og i ampuller med 2 ml med 0,3 g stoff i en ampulle. Den brukes intravenøst, intramuskulært. Stoffet er et klorert derivat av lincomycin, har høy antimikrobiell aktivitet (2-10 ganger mer aktiv mot gram-positive stafylokokker, mykoplasma, bacteroides) og lett absorberes fra tarmen. Ved lave konsentrasjoner utviser den bakteriostatiske og i høye konsentrasjoner bakteriedrepende egenskaper.

Inne tatt ved intervaller på 6 timer, er den gjennomsnittlige daglige dosen 0,6 g, maksimum - ble 1.8 injisert intramuskulært eller intravenøst i intervaller på 6-12 timer, er den gjennomsnittlige daglige dosen 1,2 g, maksimalt - 2,4 g

Gruppe av anzamyciner

Gruppen av anamyciner inkluderer anamycin og rifampicin.

Anamycin - administreres oralt i en gjennomsnittlig daglig dose på 0,15-0,3 g.

Rifampicin (rifadin, benemycin) dreper bakterier ved å binde til DNA-avhengig RNA-polymerase og undertrykke RNA-biosyntese. Den er aktiv mot mykobakterier tuberkulose, spedalskhet og ikke-positiv flora. Har bakteriedrepende virkning, men påvirker ikke ikke-negative bakterier.

Produsert i kapsler ved 0,05 og 0,15 g, påført oralt 2 ganger om dagen. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 0,6 g, den høyeste daglige inntaket er 1,2 g.

Rifamycin (rifotsin) - virkningsmekanismen og spektrumet av antimikrobiell påvirkning er det samme som for rifampicin. Produsert i ampuller på 1,5 ml (125 mg) og 3 ml (250 mg) til intramuskulær injeksjon og 10 ml (500 mg) til intravenøs administrering. Intramuskulært administrert med et intervall på 8-12 timer, gjennomsnittlig daglig dose på 0,5 til 0,75 g, den maksimale daglige dose - 2 g administrert intravenøst ved intervaller på 6-12 timer, er den gjennomsnittlige daglige dose 0,5 til 1,5 g, den maksimale daglige dose - 1,5 g

Rifametoprim (rifaprim) - er tilgjengelig i kapsler som inneholder 0,15 g rifampicin og 0,04 g trimetoprim. Den daglige dosen er 0,6-0,9 g, tatt i 2-3 doser i 10-12 dager. Effektiv mot mykoplasmal og legionella lungebetennelse, samt lungetuberkulose.

Formuleringer rifampicin og rifotsin kan forårsake følgende bivirkninger: influensalignende symptomer (sykdomsfølelse, hodepine, feber), hepatitt, trombocytopeni, hemolytisk syndrom, hudreaksjoner (rødhet, kløe, utslett), dyspepsi (diaré, magesmerter, kvalme, oppkast). Rifampicin i behandling av urin, tårer, spytt blir orange-rød farge.

Gruppe av polypeptider

Polymyxin

Som virker primært på Gram-negative floraen (intestinal, dysenteri, tyfoid bacillus, para flora, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), men ikke påvirke Proteus, difteri, Clostridium, sopp.

Polymyxin B - utgis i hetteglass med 25 og 50 mg. Det brukes til sepsis, meningitt (injisert intralumbnalt), lungebetennelse, urinveisinfeksjoner forårsaket av pseudomonas. Ved infeksjoner forårsaket av en annen ikke-negativ flora, brukes polymyksin B bare i tilfelle patogenes multidrugresistens til andre mindre giftige preparater. Det administreres intravenøst og intramuskulært. Intravenøst administrert i intervaller på 12 timer, er gjennomsnittlig daglig dose 2 mg / kg, maksimal daglig dose er 150 mg / kg. Intramuskulært administrert i intervaller på 6-8 timer, er gjennomsnittlig daglig dose 1,5-2,5 mg / kg, maksimal daglig dose er 200 mg / kg.

Bivirkninger av polymyksin: Ved parenteral administrering har nephro- og nevrotoksiske effekter, er det mulig å blokkere nevromuskulær ledning, allergiske reaksjoner.

Glikopeptidы

Vancomycin - avledet fra Streptomyces orientalsk er sopp, virker på fissile mikroorganismer, undertrykker dannelsen av peptidoglykan-komponenten i cellemembranen og DNA. Den har en bakteriedrepende virkning mot de fleste pneumokokker, ikke-positive kokker og bakterier (inkludert beta-laktamase-dannende stafylokokker), og utvikler seg ikke.

Vancomycin påføres:

• med lungebetennelse og enterokulitt forårsaket av clostridia eller mindre ofte stafylokokker (pseudomembranøs kolitt);
• i alvorlige infeksjoner forårsaket av stafylokokker, resistente mot konvensjonelle antistapylokokker antibiotika (multiple resistens), streptokokker;
• med alvorlige stafylokokker infeksjoner hos personer med allergier mot penicilliner og cefalosporiner;
• med streptokok endokarditt hos pasienter med allergi mot penicillin. I dette tilfellet er vankomycin kombinert med et aminoglykosid antibiotikum;
• hos pasienter med Gram-positiv infeksjon med allergisk mot β-laktamer.

Vancomycin blir administrert intravenøst i intervaller på 8-12 timer, er den gjennomsnittlige dagsdose på 30 mg / kg, den maksimale daglige dose - 3 er de viktigste bivirkninger: skade VIII par av kranienerver, nefrotoksisk og allergisk reaksjon, nøytropeni.

Ristomycin (ristocetin, Spontini) - bakteriedrepende virkning på gram-positive bakterier og stafylokokker som er resistente mot penicillin, tetracyklin, kloramfenikol. Gram-negativ flora har ingen signifikant effekt. Introdusert kun intravenøst drypp på 5% glukoseoppløsning eller isotonisk natriumkloridløsning 2 ganger daglig. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 1.000.000 enheter, den maksimale daglige dosen er 1.500.000 enheter.

Teicoplanin (teycomycin A2) er et glykopeptidantibiotikum, nær vancomycin. Effektiv kun i forhold til gram-positive bakterier. Den høyeste aktiviteten er vist i forhold til Staphylococcus aureus, pneumokokker, grønn streptokokker. Det er i stand til å virke på stafylokokker, som er inne i nøytrofiler og makrofager. Intramuskulær injeksjon på 200 mg eller 3-6 mg / kg kroppsvekt 1 gang daglig. Oto- og nefrotoksiske effekter er mulige (sjelden).

Fuzidin

Fusidin er et antibiotikum som er aktivt mot ikke-negative og Gram-positive kokker, mange stammer av listeria, clostridia, mykobakterier er utsatt for det. Har en svak antiviral effekt, men påvirker ikke streptokokker. Fusidin anbefales for bruk i infeksjon av stafylokokker, som produserer β-laktamase. I normale doser virker det bakteriostatisk, med en økning i dosen 3-4 ganger den bakteriedrepende effekten. Virkningsmekanismen er undertrykkelse av proteinsyntese i mikroorganismer.

Produsert i tabletter på 0,25 g. Brukes internt med 8-timers intervall, gjennomsnittlig daglig dose er 1,5 g, den maksimale daglige dosen på -3 g. Det er også en form for intravenøs administrering. Intravenøst påført med intervaller på 8-12 timer, er den gjennomsnittlige daglige dosen 1,5 g, den maksimale daglige dosen er 2 g.

Novobiocin

Novobiocin er et bakteriostatisk stoff hovedsakelig beregnet på behandling av pasienter med stabil stafylokokkinfeksjon. Hovedspektrumet av virkning: gram-positive bakterier (spesielt stafylokokker, streptokokker), meningokokker. De fleste gram-negative bakterier er resistente mot virkningen av novobiocin. Tilordnet innsiden og intravenøst. Innvendig påføres i intervaller på 6-12 timer, den gjennomsnittlige daglige dosen er 1 g, den maksimale daglige dosen er 2 g. Intravenøst påført i intervaller på 12-24 timer, den gjennomsnittlige daglige dosen er 0,5 g, den maksimale daglige dosen er 1 g.

Fosfomycin

Fosfomycin (fosfosin) er et bredspektret antibiotika som har en bakteriedrepende effekt på gram-positive og gram-negative bakterier og mikroorganismer som er resistente mot andre antibiotika. Nesten blottet for toksisitet. Aktiv i nyrene. Det brukes primært til inflammatoriske sykdommer i urinveiene, men også for lungebetennelse, sepsis, pyelonefrit, endokarditt. Tilgjengelig i flasker på 1 og 4 g, administrert ved langsom intravenøs bolus eller infusjon bedre ved intervaller på 6-8 timer. Den gjennomsnittlige daglige dose er 200 mg / kg (dvs. 2-4 g hver 6-8 time), den maksimale daglige dose - 16 g. 1 g av legemidlet er oppløst i 10 ml, 4 g i 100 ml isotonisk natriumkloridoppløsning eller 5% glukoseoppløsning.

Preparater av fluorokinoloner

For tiden, sammen med cefalosporiner, fluorokinoloner oppta en ledende stilling i behandlingen av bakterielle infeksjoner. Fluoroquinolones har en bakteriedrepende effekt, som er grunnet hemming av bakteriell topoisomerase-type 2 (DNA gyrase), noe som fører til forstyrrelser av genetisk rekombinasjon, DNA reparasjon og replikasjon, og bruk av store doser av narkotika - inhibering av DNA-transkripsjon. Konsekvensen av disse effektene er ødeleggelsen av bakterier fluorokinolonene. Fluoroquinolones er antimikrobielle midler med bredt virkningsspektrum. De er virksomme mot gram-positive og gram-negative bakterier, inkludert streptokokker, stafylokokker, pneumokokker, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, anaerobe bakterier, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, gonoré. Med hensyn til gram-negative bakterier fluorquinoloner effektiviteten er mer uttalt enn virkningen på gram-positive flora. Fluoroquinolones vanligvis brukes for behandling av infeksiøse og inflammatoriske prosesser i bronkopulmonale og urin systemer i forbindelse med evnen til å lett trenge inn i vevet.

Motstand mot fluorokinoloner utvikles sjelden og er forbundet med to årsaker:

• strukturelle endringer i DNA-gyrase, spesielt topoisomer-A (for pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin)
• endring i permeabiliteten av bakteriemuren.

Fluorescinolon resistente stammer av serrations, tsitrobacter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus er beskrevet.

Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) - er tilgjengelig i tabletter på 0,1 og 0,2 g, til parenteral administrering - i hetteglass som inneholder 0,2 g av legemidlet. Oftest administreres det internt med 0,2 g 2 ganger i latskap, med en kraftig tilbakevendende infeksjon kan dosen dobles. Ved meget alvorlige infeksjoner anvendes sekvensiell (sekvensiell) behandling, dvs. Start behandling med intravenøs administrering av 200-400 mg, og etter forbedring av tilstanden, gå til oralt inntak. Intravenøs ofloxacin administreres dråpevis i 200 ml isotonisk natriumkloridoppløsning eller 5% glukoseoppløsning. Legemidlet tolereres godt. Mulige allergiske reaksjoner, hudutslett, svimmelhet, hodepine, kvalme, oppkast, økte blodnivåer av alanin amyotransferase.

Høye doser påvirker artikulær brusk og benvekst negativt, derfor anbefales det ikke å ta Tariqid til barn under 16 år, gravide og ammende kvinner.

Ciprofloxacin (ciprobay) - virkemekanismen og spektrumet av antimikrobielle virkninger ligner på utaravid. Former for frigjøring: tabletter på 0,25, 0,5 og 0,75 g, flasker på 50 ml av en infusjonsoppløsning inneholdende 100 mg av legemidlet; hetteglass med 100 ml av en infusjonsoppløsning inneholdende 200 mg av legemidlet ampuller med 10 ml konsentrat av en infusjonsoppløsning inneholdende 100 mg av legemidlet.

Det påføres intravenøst og intravenøst 2 ganger daglig, intravenøst kan injiseres langsomt med jet eller drypp.

Den gjennomsnittlige daglige dosen til inntak er 1 g, med intravenøs injeksjon - 0,4-0,6 g. Ved alvorlig infeksjon kan du øke oral dose til 0,5 g 3 ganger daglig.

De samme bivirkningene som ofloxacin er mulige.

Norfloxacin (nolycin) - finnes i tablettene på 0,4 g. Det administreres oralt før måltider ved 200-400 mg 2 ganger daglig. Reduserer clearance av theofyllin, H2-blokkere, kan øke risikoen for bivirkninger av disse legemidlene. Samtidig med norfloxacin mottak av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer kan forårsake kramper, hallusinasjoner. Dyspeptiske fenomener, artralgi, lysfølsomhet, forhøyning av transaminaser i blodet, magesmerter er mulig.

Enoxacin (penetrax) - er tilgjengelig i tabletter på 0,2-0,4 g. Det ordineres med munnen 0,2-0,4 g 2 ganger daglig.

Pefloxacin (abaktal) - er tilgjengelig i tabletter på 0,4 g og i ampuller som inneholder 0,4 g av legemidlet. Tilordne innsiden av 0,2 g 2 ganger daglig, med alvorlig tilstand, første bruk intravenøs drypp (400 mg i 250 ml 5% glukoseoppløsning) og deretter bytt til oral administrering.

Sammenlignet med andre fluorokinolonene har et høyt galleutskillelse og når høye konsentrasjoner i galle, er det mye brukt for behandling av tarminfeksjoner og infeksjonssykdommer og inflammatoriske sykdommer zhelchevyvodyashih baner. I prosessen med behandling er hodepine, kvalme, oppkast, magesmerter, diaré, tørst, fotodermatitt mulig.

Lomefloksacin (maksakvin) - tilgjengelig i tabletter av 0,4 g har en markert baktericid aktivitet mot de fleste gram-negative, mange ikke-positive (stafylokokker, streptokokker) og intracellulær (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Patogener. Tilordnet til 0,4 gram jeg en gang om dagen.

Sparfloxacin (Zaham) - er en ny kinolon diftorirovannym har en struktur i likhet med ciprofloxacin, men inneholder ytterligere 2 metylgrupper og den andre fluoratom, øker aktiviteten av dette stoffet mot gram-positive mikroorganismer og anaerobe intracellulære patogener betydelig.

Fleoxycin er svært aktiv mot gram-negative bakterier, spesielt enterobakterier, og mot gram-positive mikroorganismer, inkludert stafylokokker. Streptokokker og anaerober er mindre følsomme eller resistente mot fleoksaksin. Kombinasjon med fosfomycin øker aktiviteten mot pseudomonas. Det foreskrives 1 gang daglig innen 0,2-0,4 g. Bivirkninger er sjeldne.

Derivatene av quinoxolin

Hinoksidin - syntetisk baktericide antibakterielt middel som er aktivt mot Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli og dysenteric pinner, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Tilordnet innsiden etter å ha spist til 0,25 g 3-4 ganger om dagen.

Bivirkninger: dyspepsi, svimmelhet, hodepine, muskelkramper (oftere gastrocnemius).

Dioxydin - Spektrummet og bakteriedrepende virkningsmekanisme for dioxidin er lik quinoxidin, men stoffet er mindre giftig og kan administreres intravenøst. Det brukes til alvorlig lungebetennelse, sepsis intravenøst dråper 15-30 ml 0,5% løsning i 5% glukoseoppløsning.

Nitrofuranpreparater

Den bakteriostatiske effekten av nitrofuraner er tilveiebrakt av en aromatisk nitrogruppe. Det er også tegn på en bakteriedrepende effekt. Handlingsspekteret er bredt: Narkotika undertrykker aktiviteten til ikke-positive og ikke-negative bakterier, anaerober, mange protozoer. Aktiviteten av nitrofuraner er bevart i nærvær av pus og andre produkter av vevsforfall. Med lungebetennelse, er furazolidon og furagin mest brukt.

Furazolidonum - utnevnes eller nomineres inne med 0,15-0,3 g (1-2 tabletter) 4 ganger daglig.

Furagin - foreskrevet i tabletter 0,15 g 3-4 ganger daglig eller intravenøst drypp 300-500 ml 0,1% løsning.

Solafur er et vannoppløselig medikament av furagin.

Imidazolpreparater

Metronidazol (Trichopolum) - anaerobe mikroorganismer (men ikke aerobt at den trenger inn) blir den aktive form etter reduksjon av nitrogruppen som binder seg til DNA og forhindrer dannelsen av nukleinsyrer.

Legemidlet har en bakteriedrepende effekt. Effektiv ved anaerob infeksjon (spesifikk tyngdekraften til disse mikroorganismer i utviklingen av sepsis har økt betydelig). Metronidazol-følsomme Trichomonases, Giardia, Amoeba, Spiroketene, Clostridia.

Tilordnet i tabletter på 0,25 g 4 ganger daglig. For intravenøs dryppinfusjon brukes metrogylmetronidazol i 100 ml hetteglass (500 mg).

Phytoncidpreparater

Klorofyllipt er et phytoncid med et bredt spekter av antimikrobiell virkning, den har en anti-stafylokokk-virkning. Mottatt fra bladene av eukalyptus. Den brukes i form av 1% alkoholoppløsning for 30 dråper 3 ganger daglig i 2-3 uker eller intravenøst drypp 2 ml 0,25% oppløsning i 38 ml isotonisk natriumkloridløsning.

Sulfanilamidpreparater

Sulfanilamider er derivater av sulfanilsyre. Alle sulfanilamider er preget av en enkelt virkningsmekanisme og et nesten identisk antimikrobielt spektrum. Sulfanilamider er konkurrenter av paraaminobensoesyre, som er nødvendig for de fleste bakterier for syntese av folsyre, som brukes av en mikrobiel celle for å danne nukleinsyrer. Av naturen av virkningen av sulfonamider - bakteriostatiske stoffer. Den antimikrobielle aktivitet av sulfonamider bestemmes av graden av deres affinitet for reseptorene av mikrobielle celler, dvs. Evne til å konkurrere om reseptorer med paraaminobensoesyre. Siden de fleste bakterier ikke kan bruke folsyre fra det ytre miljø, er sulfonamider et bredspektret medikament.

Virkningsspektrum av sulfonamider

Meget følsomme mikroorganismer:

• Streptococcus, Staphylococcus aureus, pneumococcus, meningococcus, gonococcus, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, miltbrann bacillus, Haemophilus-bakterier;
• klamydia: forårsakende midler av trakom, psittacosis, ornitose, inguinal lymfogranulomatose;
• protozoer: plasmodium malaria, toxoplasma;
• patogene sopp, actinomycetes, coccidia.

Moderat følsomme mikroorganismer:

• mikrober: enterokokker, grønne streptokokker, proteus, clostridier, pasteurellaser (inkludert patogener av tularemi), brucellae, mycobacterium leprosy;
• protozoer: leishmania.

Resistent mot sulfonamider typer av patogener: Salmonella (noen arter), Pseudomonas, kikhoste og difteri Bacillus, Mycobacterium tuberculosis, spirocheter, Leptospira, virus.

Sulfanilamider er delt inn i følgende grupper:

1. Kortvirkende stoffer (T1 / 2 mindre enn 10 timer): norsulfasol, etazol, sulfadimezin, sulfasoksazol. De er tatt i en g hver 4-6 timer, for det første mottak ofte anbefalt 1 g Etazol produsert i ampuller i form av natriumsaltet for parenteral administrering (10 ml av en 10% oppløsning i en ampulle), natrium norsulfazola også injisert intravenøst 5- 10 ml 10% løsning. I tillegg produseres disse legemidlene og andre kortvirkende sulfanilamider i tabletter på 0,5 g.
2. Narkotika med gjennomsnittlig virkningstid (T1 / 2 10-24 timer): sulfazin, sulfametoksazol, sulfomoksal. Bred applikasjon har ikke mottatt. Produsert i tabletter på 0,5 g. Voksne i første dose gir 2 gram, deretter i 1-2 dager for 1 g hver 4. Time, deretter 1 g hver 6-8 timer.
3. Langvirkende legemidler (T1 / 2 24-48 timer): sulfapiridazin, sulfadimetoksin, sulfamonometoksin. Produsert i tabletter på 0,5 g. Tilordnet til voksne på den første dagen av 1-2 g, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen, gir neste dag 0,5 eller 1 g 1 gang daglig og tilbringer hele løpet på denne vedlikeholdsdosen. Gjennomsnittlig varighet av behandlingen er 5-7 dager.
4. Legemidler med super langvarig virkning (T _1/2 mer enn 48 timer): sulfalen, sulfadoksin. Produsert i tabletter på 0,2 g. Sulfalen foreskrives oralt daglig eller 1 gang per 7-10 dager. Daglig ansette med akutte eller hurtige infeksjoner, jeg en gang hver 7-10 dager - med kronisk, langvarig. Ved daglig inntak utnevne en voksen på 1. Dag på 1 g, deretter 0,2 g per dag, ta 30 minutter før måltider.
5. topiske preparater blir dårlig absorbert i mave-tarmkanalen: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopiridazina, salazodimetoksina. Brukes med tarminfeksjoner, med lungebetennelse er ikke foreskrevet.

Meget effektiv kombinasjon av sulfonamider med et antifolia-stoff trimetoprim. Trimethoprim forbedrer virkningen av sulfonamider, forstyrrer reduksjonen av trihydrofosfat til tetrahydrofolsyre, ansvarlig for proteinmetabolisme og deling av den mikrobielle cellen. Kombinasjonen av sulfonamider med trimetoprim gir en signifikant økning i graden og spekteret av antimikrobiell aktivitet.

Følgende preparater som inneholder sulfonamider i kombinasjon med trimetoprim produseres:

• Biseptol-120 - inneholder 100 mg sulfametoksazol og 20 mg trimetoprim.
• Biseptol-480 - inneholder 400 mg sulfametoksazol og 80 mg trimetoprim;
• Biseptol for intravenøse infusjoner på 10 ml;
• proteseptil - inneholder sulfadimezin og trimethoprim i samme doser som biseptol;
• sulfat - en kombinasjon av 0,25 g sulfonametoksin med 0,1 g trimetoprim.

Den mest brukte biseptol, som i motsetning til andre sulfonamider ikke bare har bakteriostatisk, men også bakteriedrepende virkning. Biseptol tas en gang daglig for 0,48 g (1-2 tabletter per mottak).

Bivirkninger av sulfonamider:

• krystallisering av acetylerte metabolitter av sulfonamider i nyrene og urinveiene;
• alkalisering av urin øker ioniseringen av sulfanilamider, som er svake syrer, i ionisert form, disse preparatene er mye bedre oppløselige i vann og urin;
• alkalinisering av urin reduserer sannsynligheten for krystalluri, bidrar til å opprettholde høye konsentrasjoner av sulfonamider i urinen. For å sikre en stabil alkalisk urinreaksjon er det tilstrekkelig å foreskrive brus ved 5-10 g per dag. Krystalluria, forårsaket av sulfonamider, kan være asymptomatisk eller forårsake renal kolikk, hematuri, oliguri og til og med anuria;
• Allergiske reaksjoner: hudutslett, eksfoliativ dermatitt, leukopeni;
• dyspeptiske reaksjoner: kvalme, oppkast, diaré; hos nyfødte og spedbarn kan sulfonamider forårsake metemoglobinemi på grunn av oksydasjon av føtal hemoglobin, ledsaget av cyanose;
• i tilfelle hyperbilirubinemi er bruk av sulfonamider farlig, siden de forandrer bilirubin fra binding til proteinet og bidrar til manifestasjon av dets giftige virkning;
• Ved bruk av biseptol kan et bilde av folsyremangel (makrocytisk anemi, gastrointestinale skader) utvikles, folsyre er nødvendig for å eliminere denne bivirkningen. For tiden brukes sulfonamider sjelden, spesielt hvis antibiotika er intolerante eller resistente mot mikroflora.

Kombinasjon av antibakterielle stoffer

Synergi oppstår når følgende stoffer kombineres:

penicilliner	+ Aminoglykosider, cephalosporiner
Penicilliner (penicillinase-resistente)	+ Penicilliner (penicillinase-ustabile)
Cefalosporiner (unntatt cefaloridin)	+ Aminoglykosider
Makrolidı	+ Tetracykliner
Levomitsetin	Makrolidı
Tetracyklin, makrolider, lincomycin	+ Sulfonamider
Tetracykliner, lincomycin, nystatin	+ Nitrofani
Tetracykliner, nystatin	+ Oksyquinoliner

Dermed er handlingsynergien observert når man kombinerer bakteriedrepende antibiotika med en kombinasjon av to bakteriostatiske antibakterielle stoffer. Antagonisme oppstår når en kombinasjon av bakteriedrepende og bakteriostatiske stoffer.

Den kombinerte bruken av antibiotika utføres i alvorlig og komplisert lungebetennelse (lungebetennelse, pleural empyema), når monoterapi kan være ineffektiv.

Valget av antibiotika i ulike kliniske situasjoner

Klinisk situasjon	Sannsynlig patogen	Antibiotikum av 1. Serie	Alternativt stoff
Primær lobe lungebetennelse	Pneumococcus pneumoniae	Penicillin	Erytromycin og andre makrolider, azitromycin, cephalosloriner
Primær atypisk lungebetennelse	Mykoplasma, legionella, klamydia	Erytromycin, semisyntetiske makrolider, erytromycin	Fluorokinoloner
Lungebetennelse i bakgrunnen av kronisk bronkitt	Hemophilus stenger, streptokokker	Ampicillin, makrolider, erytromycin	Leaomycetin, ftorquinoloner, cefalosporiner
Lungebetennelse på bakgrunn av influensa	Staphylococcus, pneumokokker, hemofile stenger	Ampioks, penicilliner med beta-laktamasasehemmere	Fluorkinoloner, cefalosloriner
Lungebetennelse aspirasjon	Endobacterias, anaerober	Aminoglykosider + metronidazol	Cefalosloriner, fluorokinoloner
Lungebetennelse på bakgrunn av kunstig ventilasjon	Enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikozidы	Imipenem
Lungebetennelse hos personer med immunsviktstilstander	Enterobacteria, stafylococcus, caprofits	Penicilliner med beta-laktamase inhibitorer, ampiox, aminoglykosider	Cefalosloriner, fluorokinoloner

Funksjoner av antibiotikabehandling av atypisk og intrahospital (nosokomial) lungebetennelse

Atypisk lungebetennelse kalles lungebetennelse forårsaket av mykoplasma, klamydia, legionella, og preget av visse kliniske manifestasjoner som avviker fra typisk lungebetennelse utenfor sykehuset. Legionella forårsaker lungebetennelse i 6,4%, klamydia - i 6,1% og mykoplasma - i 2% tilfeller. Et trekk ved atypisk lungebetennelse er den intracellulære plasseringen av sykdomsfremkallende middel. I denne forbindelse, for behandling av "atypisk" lungebetennelse bør brukes slike antibakterielle stoffer, som trenger godt inn i cellen og skaper høye konsentrasjoner der. Dette er makrolider (erytromycin og nye makrolider, spesielt azitromycin, roxitromycin, etc.), tetracykliner, rifampicin og fluokinoloner.

Intrahospital nosokomial lungebetennelse er en lungebetennelse som utvikler seg på sykehus, forutsatt at det ikke var kliniske og radiologiske tegn på lungebetennelse i løpet av de to første dagene på sykehusinnleggelsen.

Nosokomial pneumoni avvike fra samfunnet ervervet som ofte er forårsaket av Gram-negative flora: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae pappa, Legionella, mycoplasma, klamydia, mer alvorlig og mer sannsynlig å produsere død.

Omtrent halvparten av alle tilfeller av nosokomial lungebetennelse utvikler seg i intensivavdelinger, i postoperative avdelinger. Intubasjon med mekanisk ventilasjon av lungene øker forekomsten av infarktinfeksjon med 10-12 ganger. I dette tilfellet er 50% av pasientene som er på ventilator tildelt pseudomonas, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Mindre ofte er patogenene av nosokomial lungebetennelse E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus og tsitrobacter.

Sykehus aspirasjon inkluderer også aspirasjon lungebetennelse. De er oftest funnet hos alkoholikere, hos personer med nedsatt cerebral sirkulasjon, med forgiftning, brystkreft. Aspirasjon lungebetennelse er nesten alltid på grunn av gram-negativ flora og anaerober.

Nosokomial lungebetennelse behandles med bredspektret antibiotika (tredje generasjon cefalosporiner, ureidopenicilliner, monobaktam, aminoglykosider), fluorokinoloner. I den alvorlige løpet av nosokomial lungebetennelse regnes kombinasjonen av aminoglykosider med cefalosporiner fra tredje generasjon eller monobaktam (aztreonam) som den første linjen. I fravær av effekt, brukes stoffene i den andre serien - fluorokinoloner, den er også effektiv ved imipynem.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],