Zayrys

Produsenten av stoffet Zairis (Zayris) er det indiske farmasøytiske selskap Kadila Heltker Ltd. Risperidon er dets internasjonale navn, risperidon er også det viktigste aktive stoffet i dette stoffet.

Indikasjoner Zayrys

De viktigste indikasjonene på bruk av Zairis er redusert til blokkering og eliminering av akutte angrep, samt langvarig vedlikeholdsbehandling:

• Ved akutt eller kronisk schizofreni, inkludert primære angrep av psykose.
• Andre psykiske lidelser både med produktive symptomer:
  • Pasienten er aggressiv.
  • Skifter mistanke.
  • Tankens patologi er tydelig uttrykt.
  • Forekomst av hallusinasjoner.
  • Pasienten er delirious.
• Lidelser med negative symptomer:
  • Emosjonell nedgang og retardasjon.
  • Sosial fremmedgjøring.
  • Følelsesmessig komplikasjon.
  • Lav talevolum.
• Håndtering av affektive abnormiteter, for eksempel:
  • Depressiv tilstand.
  • Anxious spenning.
  • Frykt.
• Indikasjonen for bruk av Zairis er brudd på pasientens oppførsel med diagnosen demens (kjøpt demens, preget av en vedvarende tilbakegang i pasientens hjernes kognitive evner).
  • Manifestasjon av aggressive symptomer.
  • Passer for sinne.
  • Vold av det fysiske planet.
  • Agitasjon (sterk følelsesmessig spenning, ledsaget av en følelse av angst og frykt og forvandling til motorisk angst).
• Behandling av maniske angrep ved manisk depressiv psykose.
• Eliminering av årsakene til alle slags manifestasjoner, både aggressive og apatisk, hvis de passer inn i det kliniske bildet av sykdommen.

[1], [2], [3]

Utgivelsesskjema

Formfrigivelse - en tablettbelagt.

Det aktive stoffet er risperidon. Det farmakologiske markedet produserer Zairis tabletter av forskjellig kvantitativt innhold - risperidon i preparatet:

• En tablett inneholder 1 mg aktiv ingrediens, samt ya 7000 hvit.
• En tablett inneholder 2 mg aktiv ingrediens, samt 02H84915 rosa opadri.
• En tablett inneholder 4 mg aktiv ingrediens, samt 02H51441 grønn.

Ytterligere bestanddeler som er inkludert i tabletten: laktosemonohydrat, natriumlaurylsulfat, silisiumdioxid, vannfri kolloid, hypromelose, maisstivelse, magnesiumstearat.

Farmakodynamikk

Ved drift Zayris aktive substans (risperidon) er en ubevegelige motstander monoaminer, som har høy affinitet til dopamin D2-og 5 - VT ₂ - serotoninreseptorer. Farmakodynamikk Zayris også vist i forbindelse med α1 - adrenerge reseptorer og har liten sammenheng med α2 - og adrenic H1 - histaminreseptorer uten å påvirke de cholinerge reseptorer som er involvert i overføring av elektriske impulser fra en nervecelle til de andre celler.

 Til tross for det faktum at den aktive substansen er en sterk antagonist (dette gjør at den kan virke effektivt til å lindre symptomer som ledsager en mental lidelse så som schizofreni), Zayris ingen signifikant hemming av motor bevegelse. Selv når sammenlignet med de nå velkjente neuroleptika, øker det i mindre utstrekning katalepsi (tilstand ligner søvn, hvor følsomheten reduksjonen er observert at det ytre stimuli og innvendig).

Zairis er et effektivt middel, både med produktive og negative symptomer på schizofreni.

[4], [5], [6],

Farmakokinetikk

Suge. Ved nærmere undersøkelse trekkes farmakokinetikken til Zayris ganske sterkt. Det aktive stoffet i preparatet absorberes perfekt i tarmen etter oral administrering av tabletten. Etter en eller to timer viser blodplasma-analysen sin maksimale konsentrasjon. Samtidig må ikke medisinens tid kombineres med inntak av mat.

Metabolisme og utskillelse. Halveringstiden for risperidon er omtrent tre timer. For å utlede dets derivat (9-hydroksyrperidon) tar omtrent en dag. Zairis er utmerket og ganske raskt fordelt i vevet i pasientens kropp. Fordelingsvolumene tilsvarer omtrent 1 - 2 liter per 1 kilo pasientens vekt.

Prosessen med å koble risperidon med plasmaproteiner er 88% og 9-hydroksyrisperidon - 77%. Balansen av den kvantitative komponenten av risperidon i blodet hos de aller fleste pasienter oppnås innen 24 timer, 9-hydroksyrisperidon - i fire til fem dager.

Ved oral inntak (gjennom munnen) utskilles 70% av dosen av legemidlet gjennom nyrene med urin, 14% - går sammen med avføringen.

Hos pasienter som lider av nedsatt nyrefunksjon, så vel som hos eldre, er konsentrasjonen av stoffet i blodet mye høyere, mens uttakstiden fra kroppen også øker. Hvis pasienten lider av abnormiteter i leveren, svarer konsentrasjonen av virkestoffet Zairis i blodplasma til konsentrasjonen som er observert under normal leverfunksjon. Forlengelse av utgangen, i dette tilfellet, blir ikke observert.

[7], [8], [9]

Dosering og administrasjon

Zayris tar innover. Den nødvendige dosen skal svelges og fylles med et glass vann. Metoden for påføring og dose av legemidlet avhenger av diagnosen, symptomens alvor og pasientens tilstand.

Schizofreni

Voksne tar denne medisinen en eller to ganger om dagen. Startdosen av legemidlet er lik 2 mg, neste dag økes dosen til 4 mg og holdes deretter på dette nivået. Om nødvendig kan den justeres, og gir opp til 6 mg. Bruk av store doser - 10 mg daglig - gir ikke høy effekt (det er vist ved kliniske observasjoner). Men de kan forårsake utvikling av ekstrapyramidale symptomer. Studier av doser over 16 mg daglig ble ikke utført, så denne mengden av legemidlet kan ikke brukes.

For eldre anbefales det å foreskrive en startdose - 0,5 mg to ganger daglig. Om nødvendig kan en enkelt dose økes til 1-2 mg.

Den første doseringen for ungdom anbefales fra 0,5 mg per dag, som er full en gang om morgenen eller om kvelden. Med medisinsk nødvendighet kan mengden av legemidlet økes med 0,5 eller 1 mg per dag, men ikke oftere enn annenhver dag, til den når en verdi på 3 mg / dag. Den forventede effekten observeres ved daglige doser fra 1 til 6 mg, doser over disse tallene er ikke undersøkt.

Pasienter som hele tiden er døsige og apati, kan dosen reduseres med halvparten, fordelt på to doser. Det er vanskelig å snakke om et bestemt antall for barn under 13 år som lider av schizofreni, siden Zairis ikke har mye erfaring.

Manisk-depressivt syndrom (bipolar lidelse)

Med denne diagnosen er anbefalt dose for voksne 2 mg - 3 mg av legemidlet tatt en gang daglig. Om nødvendig kan dette tallet økes med 1 mg daglig og ikke mer enn en dag senere. Det nødvendige positive resultatet oppnås vanligvis ved en daglig dosering på 1-6 mg.

For barn og ungdom, er startdosen foreskrevet fra figuren - 0,5 mg, som administreres en gang om dagen om morgenen og om kvelden. Hvis det er et medisinsk behov, kan individuelt tilsatt dosen beregnes til 0,5 eller 1 mg. Det er nødvendig å øke doseringen annenhver dag, til mengden 2,5 mg per dag er nådd. Terapeutisk behandling er effektiv ved daglige doser på 0,5 til 6 mg. Med en vedvarende manifestasjon av en slik bivirkning som døsighet, bør dosen av legemidlet reduseres med halvparten.

Som i tilfelle av mange andre legemidler, bør applikasjonsmåten og dosen Zairis korrigeres gjennom hele behandlingsforløpet. Med denne patologien er erfaringen med å bruke dette middelet hos barn under 10 år praktisk talt ikke-eksisterende.

Demens

Startdoseringen for voksne er 0,25 mg fordelt på to doser. Hvis det er behov, kan dosen av legemidlet økes med 0,25 mg to ganger om dagen, men ikke mer enn annenhver dag. Den optimale enkeltdosen for de fleste pasienter er 0,5 mg, to ganger daglig, men det er tilfeller av behovet for å øke til 1 mg to ganger daglig.

Etter å ha oppnådd ønsket effekt, kan pasienten overføres til en enkelt daglig dose på 1 mg Zaisis. Som med andre medisiner, bør behandlingslederen i så fall holde pasienten under konstant observasjon og justere mengden av stoffet som tas.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Andre psykiatriske lidelser

For pasienter som veier mer enn 50 kg. Den anbefalte startdosen er 0,5 mg en gang daglig. Innen behandlingsforløpet er det lov å justere dosen av Zairis ved å tilsette 0,5 mg av legemidlet, men ikke oftere enn annenhver dag. Den effektive doseringen av de fleste pasienter er 0,5 mg en gang daglig i løpet av dagen. Imidlertid er det for enkelte pasienter å ta maksimalt 0,25 mg en gang daglig, mens andre kan trenge 0,75 mg per diem for å oppnå en positiv effekt.

For pasienter med kroppsvekt overstiger ikke 50 kg. Den anbefalte startdosen er 0,25 mg en gang daglig. Innen behandlingsforløpet er det lov å justere dosen av Zairis ved å legge til 0,25 mg av legemidlet, men ikke oftere enn annenhver dag. Den effektive doseringen av de fleste pasienter er 0,5 mg en gang daglig i løpet av dagen. Imidlertid er det i enkelte tilfeller, for å oppnå en positiv effekt, at pasientene ikke tar mer enn 0,5 mg en gang daglig, mens andre trenger 1,5 mg per dag.

Ved langvarig bruk av Zairis er det nødvendig med en konstant justering av dosene av legemidlet. Erfaringer med å ta denne medisinen av barn under 5 år er ikke tilgjengelige.

Hvis pasientens historie har en funksjonell patologi av leveren og nyrene. Den foreslåtte startdoseringen er 0,5 mg to ganger daglig. Om nødvendig, kan dosen økes med 0,5 mg to ganger daglig, og bringe den til 1-2 mg to måltider per dag. Terapeutisk kurs av Zairis bør utføres med forsiktighet, under konstant tilsyn av en spesialist, spesielt pasienter i denne gruppen.

Bruk Zayrys under graviditet

Både kliniske og laboratorieobservasjoner hos kvinner under graviditet ble ikke utført. Derfor er bruken Zayris under graviditet begrunnet kun i tilfeller hvor de forventede positive effektene som kreves for fremtiden moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret, som antipsykotiske medikamenter i løpet av tredje trimester av svangerskapet kan påvirke ganske negativ innvirkning på psykosomatisk utvikling av barnet. Etter fødselen av barn som fikk en dose av stoffet Zayris fortsatt i livmoren øker sannsynligheten for kjøps slike avvik: agitasjon (sterk emosjonell opphisselse), døsighet, hypertensjon (høyt blodtrykk), hypotensjon (lavt blodtrykk), tremor, forstyrrelse av foring. Derfor må disse babyene bli tatt vare på mer forsiktig.

En lignende tilnærming til å foreskrive Zairis er også nødvendig når en kvinne feeder hennes nyfødte baby med et bryst. Dyrestudier har vist at stoffets aktive substans utskilles i morsmelk. Derfor, hvis du ikke kan unngå medisin, er det ønskelig å slutte å mate.

 

Kontra

Overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller til en hvilken som helst bestanddel av stoffet er kanskje det eneste som kan tilskrives kategorien kontraindikasjoner til bruk av Zaisis.

[10], [11]

Bivirkninger Zayrys

Etter bruk av stoffet, er Zairis bivirkninger preget av moderate eller alvorlige manifestasjoner. Du kan distribuere dem både i retning og på måten av handlingen.

• Infeksjoner og cellers evne til å dele seg og trenge inn i omgivende vev.
  • Smittsomme sykdommer i øvre luftveiene og urinveiene (faryngitt, tonsillitt, bronkitt, blærebetennelse og andre).
  • Otitt og cellulitt.
  • Influensa.
  • Og mange andre.
• Systemet av hematopoiesis:
  • Anemi.
  • Redusert antall blodplater.
  • Neutropeni (reduksjon av nøytrofiltall i blodet).
  • Og andre.
• Immunforsvaret:
  • Akutte anafylaktiske reaksjoner.
  • Poser.
  • Allergiske reaksjoner.
• System av metabolisme og metabolisme.
  • Anoreksi.
  • Diabetes mellitus.
  • Vannforgiftning.
  • Veksten av kolesterol i blodet.
  • Øk eller senk i appetitten.
• Psykologiske aspekter:
  • Angst og nervøsitet.
  • Søvnløshet.
  • Redusere den generelle tonen i kroppen.
  • Redusert følelsesmessighet.
  • Forvirring av bevissthet.
  • Depressiv tilstand.
  • Utseendet på alle slags manier.
  • Og andre.
• Nervesystemet:
  • Parkinsonisme.
  • Svimmelhet, hodepine.
  • Døsige tilfeller.
  • Bevisstap.
  • Cerebrovaskulære lidelser.
  • Ufrivillig sammentrekning av muskler.
  • Spasmer av ansiktsmuskler.
  • Og mange andre manifestasjoner.
• Synsorganer:
  • Konjunktivitt.
  • Hevelse og kløe.
  • Redusert syn.
  • Tørre øyne og tåre.
  • Frykt for lys.
  • Og andre.
• Hørelsesorganene ringer i ørene.
• Kardiovaskulær system:
  • Takykardi.
  • Arteriell hypotensjon.
  • Hyperemia.
  • Plutselig død.
  • Venøs tromboembolisme.
  • Unormalt EKG.
• Åndedrettssystem:
  • Nesekramming og neseblødning.
  • Lungebetennelse.
  • Kortpustethet og hvesenhet.
  • Kongestiv hendelser i luftveiene.
  • Bihulebetennelse og hevelse i nesehulen.
  • Produktiv hoste.
• Bivirkninger av Zairis i fordøyelsessystemet:
  • Kvalme, oppkast og diaré.
  • Tørrhet i munnen.
  • Forstoppelse og fordøyelsesbesvær eller fekal inkontinens.
  • Smerte i magen.
  • Forvrengning av smak.
  • Tarmobstruksjon.
  • Tannpine.
  • Og andre.
• Det endokrine systemet er hyperprolactinemi.
• hud:
  • Utfall, flass.
  • Seborrheisk dermatitt.
  • Eksem og kløe.
  • Og andre.
• Muskuloskeletale system:
  • Smerter i ryggen og ekstremiteter.
  • Muskel svakhet.
• Urinsystemet:
  • Urininkontinens.
  • Retinering av urin.
  • Og andre.
• Reproduktive system:
  • Feil i menstruasjonssyklusen.
  • Økt brystkirtler.
  • Impotens.
  • Retrograd utløsning.
  • Og andre.

[12], [13]

Overdose

Når du tar signifikante doser Zairis, er det mulig å overdose det, som begynner å manifestere seg med slike symptomer:

• Signifikant sedering.
• Døsighet.
• Arteriell hypotensjon.
• Takykardi.
• Ekstrapyramidale lidelser.
• Kramper.
• Atriell flutter-atriell fibrillering.
• Hypersomni.
• Og noen andre.

En enkeltverdig motgift eksisterer ikke i dette tilfellet. Ved alvorlig, akutt overdose er det nødvendig, så snart som mulig, å starte tiltak for deintoksisering av kroppen, innføre tilstrekkelig ventilasjon og oksygenbehandling.

Slike pasienter er vist magespray, mottak av aktivert karbon og avføringsmidler. Gjennom hele prosessen er det nødvendig med kontinuerlig hjerteovervåkning, inkludert et permanent EKG-opptak for å forhindre akutt utvikling av arytmi.

Ved hypotensjon og kollaps skal tilstrekkelige tiltak tas ved å administrere intravenøse infusjoner og / eller administrere sympatomimetika. I alvorlige ekstrapyramidale sykdommer foreskrives antikolinerge legemidler. Pasienten skal være under konstant medisinsk tilsyn til symptomene på en overdose forsvinner helt.

[20], [21], [22]

Interaksjoner med andre legemidler

Hvis Zairis interagerer med andre legemidler, er ekstrem forsiktighet nødvendig. Dette gjelder spesielt for legemidler som i farmakodynamikk har en predisposisjon for å forlenge QT-intervallet i kardiogrammet, da risperidon, den aktive substansen i preparatet Zairis, har de samme egenskapene.

Slike medisiner, for eksempel, inkluderer:

• antiarytmiske legemidler Ia klasse: disopyramid, kinidin, prokainamid.
• antiarytmiske legemidler av III-klassen: amiodaron, sotalol.
• trisykliske antidepressiva, for eksempel amitriptylin.
• tetracykliske antidepressiva, for eksempel kartrotilin.
• noen antiarytmiske stoffer.
• en rekke antipsykotiske legemidler.
• Noen antimalarialer: kinin og mefloquin.
• legemidler som forårsaker ubalanse av elektrolytter.
• og noen andre. Denne listen er ikke fullført.

Zayris må brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre midler som har evne til å påvirke sentralnervesystemet, inkludert alkohol, opiater (narkotiske alkaloider fra opium), antihistaminer (Drug blokkere histaminfrigjøring i menneskeblod) og benzodiazepiner (medikament betyr Stoff med hypnotiske, beroligende og antikonvulsive virkninger).

Risperidon kan være en antagonist av levodopa (et antiparkinsonistisk middel). I tilfelle der en slik kombinasjon er nødvendig, spesielt i et alvorlig stadium av Parkinsons sykdom, bør de minste effektive dosene Zaisis gis. Med samtidig bruk av risperidon og antihypertensive stoffer, ble klinisk signifikant arteriell hypotensjon observert.

Dette legemidlet har ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til valproat, litium, digoksin eller topiramat.

Hvis risperidon brukes sammen med andre legemidler som i stor grad er knyttet til proteinets dynamikk i blodplasmaet, er det tydeligvis ikke noe bevis på at en av legemidlene fortabes fra proteinfraksjonen av blodet i klinisk bilde.

Fluoksetin og paroksetin (hemmere av leverenzymer) - Øk konsentrasjonen av risperidon i blodplasma. Men denne faktoren er mindre enn økningen i antipsykotiske fraksjoner. Det antas at andre hemmer av lever enzymer (som kinidin) direkte påvirker konsentrasjonen av risperidon i blodplasmaet. Med noen endring i doseringen av fluoksetin eller paroksetin, bør den kvantitative komponenten av Zayris bli vurdert.

Ved bruk av Zaisis i kombinasjon med karbamazepiner ble det observert en reduksjon i konsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen av risperidon i blodplasmaet. Et lignende resultat kan observeres ved bruk av andre induktorer av leverenzymer (rifampicin, fenytoin, fenobarbital og andre). Hvis karbamazepin (eller lignende stoff) avbrytes, bør doseringen av Zayris vurderes og reduseres.

Amitriptylin introduserer ingen korrigering i virkemidlene av stoffet Zairis eller aktive antipsykotiske fraksjoner. Cimetidin og ranitidin øker den biologiske gjennomtrengningen av risperidon, men aktiverer antipsykotiske fraksjoner minimalt. Erytromycin endrer ikke farmakokinetikken til risperidon og aktiviteten av antipsykotiske fraksjoner.

Galantamin og doonezepil, har ingen særlig effekt på farmakokinetikken til risperidon og den aktive antipsykotiske fraksjonen. Fenotiaziner og noen antidepressiva kan øke prosentandelen av risperidon i blodplasmaet.

[23], [24]

Lagringsforhold

Ikke avvik fra forholdene i mange andre preparater og lagringsbetingelsene for Zairis. Temperaturen i rommet der dette medisinske produktet er lagret, bør ikke overstige 25 ° C. Lagringsstedet til Zairis må ikke være tilgjengelig for barn.

[25], [26]

Holdbarhet

Holdbarheten til legemidlet er obligatorisk angitt på pakken og er 36 måneder (eller tre år). I tilfelle når lagringsperioden for Zairis er avsluttet, anbefales det ikke å bruke stoffet. Etter at stoffet har blitt åpnet og begynt å påføres, etter å ha fjernet forseglingen fra flasken, holdes holdbarheten kraftig og er bare en måned.

[27]