Zairis

Produsenten av legemidlet Zayris er det indiske farmasøytiske selskapet Cadila Healthcare Ltd. Risperidon er det internasjonale navnet, risperidon er også det viktigste aktive stoffet i dette legemidlet.

Indikasjoner Zairis

De viktigste indikasjonene for bruk av Zairis er å blokkere og eliminere akutte anfall, samt å gjennomføre langvarig vedlikeholdsbehandling:

• Ved akutt eller kronisk schizofreni, inkludert primære anfall av psykose.
• Andre psykiske lidelser med produktive symptomer:
  • Pasienten viser aggressivitet.
  • Karakterisert av mistenksomhet.
  • Tenkningens patologi kommer tydelig til uttrykk.
  • Utseendet til hallusinasjoner.
  • Pasienten er delirisk.
• Lidelser med negative symptomer:
  • Emosjonell nedgang og hemming.
  • Sosial fremmedgjøring.
  • Emosjonelle komplekser.
  • Lavt taleinnhold.
• Lindring av affektive avvik som:
  • Depressiv tilstand.
  • Engstelig spenning.
  • Frykt.
• En indikasjon for bruk av Zairis er også en atferdsforstyrrelse hos en pasient diagnostisert med demens (ervervet demens, preget av en vedvarende reduksjon i pasientens hjernes kognitive evner).
  • Manifestasjon av aggressive symptomer.
  • Sinneutbrudd.
  • Fysisk vold.
  • Agitasjon (sterk emosjonell opphisselse, ledsaget av en følelse av angst og frykt som går over i motorisk rastløshet).
• Behandling av maniske episoder ved manisk-depressiv psykose.
• Eliminering av årsakene til ulike manifestasjoner av både aggressiv og apatisk natur, hvis de passer inn i det kliniske bildet av sykdommen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Utgivelsesskjema

Utgivelsesform: filmdrasjerte tabletter.

Det aktive stoffet er risperidon. Det farmasøytiske markedet produserer Zairis-tabletter med ulikt kvantitativt innhold - risperidon i legemidlet:

• Én tablett inneholder 1 mg aktiv substans, samt opadry Y1 7000 hvit.
• Én tablett inneholder 2 mg av virkestoffet, samt opadry 02N84915 rosa.
• Én tablett inneholder 4 mg aktiv substans, samt opadry 02N51441 grønn.

Ytterligere ingredienser i tabletten: laktosemonohydrat, natriumlaurylsulfat, kolloidalt silisiumdioksid, vannfritt, hypromellose, maisstivelse, magnesiumstearat.

Farmakodynamikk

I henhold til virkningsmekanismen er det aktive stoffet Zairis (risperidon) en uforsonlig motstander av monoaminer, som har høy affinitet til D2-dopamin- og 5-TH2 serotoninreseptorer. Zairis' farmakodynamikk manifesterer seg også i forbindelse med α1-adrenoreseptorer og har en svak affinitet til α2-binyre- og H1-histaminreseptorer, uten å påvirke kolinerge reseptorer, som er involvert i overføring av elektriske impulser fra en nervecelle til en annen.

Til tross for at virkestoffet er en svært sterk antagonist (dette gjør at det kan virke effektivt for å lindre symptomer som følger med en psykisk lidelse som schizofreni), hemmer ikke Zairis motoriske ferdigheter betydelig. Selv sammenlignet med de allerede kjente nevroleptikaene, øker det katalepsi i mindre grad (en tilstand som ligner på søvn, der det er en reduksjon i følsomhet for både eksterne og interne stimuli).

Zairis er en effektiv medisin for både produktive og negative symptomer på schizofreni.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjon. Ved nærmere undersøkelse virker farmakokinetikken til Zairis ganske positiv. Det aktive stoffet i legemidlet absorberes perfekt i tarmen etter oral administrering av tabletten. Etter en til to timer viser en blodplasmaanalyse maksimal konsentrasjon. Samtidig trenger ikke tidspunktet for inntak av legemidlet å samsvare med matinntak.

Metabolisme og utskillelse. Halveringstiden til risperidon er omtrent tre timer. Det tar omtrent en dag å skille ut derivatet (9-hydroksyrisperidon). Zairis distribueres godt og ganske raskt i pasientens kroppsvev. Distribusjonsvolumene er omtrent 1–2 liter per kilogram av pasientens vekt.

Prosessen med å binde risperidon til plasmaproteiner er 88 %, og 9-hydroksyrisperidon - 77 %. Resten av den kvantitative komponenten av risperidon i blodet oppnås hos de aller fleste pasienter innen 24 timer, 9-hydroksyrisperidon - innen fire til fem dager.

Når det tas oralt (gjennom munnen), skilles 70 % av legemiddeldosen ut gjennom nyrene i urinen, 14 % skilles ut i avføringen.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, så vel som hos eldre, er konsentrasjonen av legemidlet i blodet betydelig høyere, samtidig som utskillelsesperioden for legemidlet fra kroppen også øker. Hvis pasienten lider av leverdysfunksjon, tilsvarer konsentrasjonen av virkestoffet i legemidlet Zairis i blodplasmaet den konsentrasjonen som observeres ved normal leverfunksjon. Forlengelse av eliminasjonen observeres i dette tilfellet ikke.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering og administrasjon

Zairis tas oralt. Den nødvendige dosen skal svelges og skylles ned med et glass vann. Administrasjonsmåte og dosering av legemidlet avhenger av diagnosen, alvorlighetsgraden av symptomene og pasientens tilstand.

Schizofreni

Voksne får foreskrevet dette legemidlet én eller to ganger daglig. Den daglige startdosen er 2 mg, dagen etter økes dosen til 4 mg og opprettholdes deretter på dette nivået. Om nødvendig kan den justeres til 6 mg. Bruk av store doser - 10 mg daglig - gir ikke høy effektivitet (bevist ved kliniske observasjoner). Men de kan forårsake utvikling av ekstrapyramidale symptomer. Doser høyere enn 16 mg daglig er ikke studert, så denne mengden av legemidlet kan ikke brukes.

For eldre anbefales det å foreskrive en startdose på 0,5 mg to ganger daglig. Om nødvendig kan en enkeltdose økes til 1-2 mg.

Startdosen for ungdom anbefales å være 0,5 mg per dag, tatt én gang om morgenen eller kvelden. Hvis det er medisinsk nødvendig, kan mengden legemiddel økes med 0,5 eller 1 mg per dag, men ikke oftere enn annenhver dag, inntil den når 3 mg/dag. Forventet effekt observeres med daglige doser fra 1 til 6 mg. Doser over disse tallene er ikke studert.

For pasienter som opplever konstant døsighet og apati, kan doseringen reduseres med halvparten, fordelt på to doser. Det er vanskelig å snakke om en spesifikk mengde for barn under 13 år som lider av schizofreni, siden det ikke finnes omfattende erfaring med bruk av Zairis.

Manisk-depressivt syndrom (bipolar lidelse)

For denne diagnosen er anbefalt dosering for voksne 2 mg–3 mg av legemidlet tatt én gang daglig. Om nødvendig kan dette antallet økes med 1 mg per dag individuelt, og ikke oftere enn annenhver dag. Det nødvendige positive resultatet oppnås vanligvis med en daglig dose på 1–6 mg.

For barn og ungdom er startdosen 0,5 mg, administrert én gang daglig morgen og kveld. Ved terapeutisk behov kan dosen økes individuelt med 0,5 eller 1 mg. Dosen må økes annenhver dag, inntil 2,5 mg daglig er nådd. Terapeutisk behandling er effektiv med daglige doser fra 0,5 til 6 mg. Hvis en bivirkning som døsighet vedvarer, må dosen av legemidlet halveres.

Som med mange andre medisiner, må administrasjonsmåte og dosering av Zairis justeres gjennom hele behandlingsforløpet. Det er så godt som ingen erfaring med denne medisinen hos barn under ti år for denne patologien.

Demens

Den daglige startdosen for voksne er 0,25 mg fordelt på to doser. Om nødvendig kan legemiddeldosen økes med 0,25 mg to ganger daglig, men ikke oftere enn annenhver dag. Den optimale enkeltdosen for de fleste pasienter er 0,5 mg, tatt to ganger daglig, men det finnes tilfeller der det er nødvendig å øke til 1 mg to ganger daglig.

Etter å ha oppnådd ønsket effekt, kan pasienten overføres til en enkelt daglig dose på 1 mg Zairis. Som med andre medisiner, må den behandlende legen i dette tilfellet holde pasienten under konstant tilsyn og justere mengden av legemidlet som tas.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Andre psykiatriske sykdommer

For pasienter som veier over 50 kg. Anbefalt startdose er 0,5 mg én gang daglig. I løpet av behandlingsforløpet er det tillatt å justere dosen av Zairis ved å legge til 0,5 mg av legemidlet, men ikke oftere enn annenhver dag. Den effektive dosen for de fleste pasienter er 0,5 mg én gang daglig. I noen tilfeller er det imidlertid nok for pasienter å ikke ta mer enn 0,25 mg én gang daglig for å oppnå en positiv effekt, mens andre kan trenge 0,75 mg daglig.

For pasienter som veier mindre enn 50 kg. Anbefalt startdose er 0,25 mg én gang daglig. I løpet av behandlingsforløpet er det tillatt å justere dosen av Zairis ved å legge til 0,25 mg av legemidlet, men ikke oftere enn annenhver dag. Den effektive dosen for de fleste pasienter er 0,5 mg én gang daglig. I noen tilfeller er det imidlertid nok for pasienter å ikke ta mer enn 0,5 mg én gang daglig for å oppnå en positiv effekt, mens andre trenger 1,5 mg daglig.

Ved langvarig bruk av Zairis er det nødvendig med konstant justering av dosene av legemidlet. Det er ingen erfaring med bruk av dette legemidlet til barn under 5 år.

Dersom pasienten har en historie med funksjonell lever- og nyrepatologi, er den anbefalte startdosen 0,5 mg to ganger daglig. Om nødvendig kan dosen økes med 0,5 mg to ganger daglig på individuelt grunnlag, slik at den økes til 1–2 mg to ganger daglig. Behandlingsforløpet med Zairis bør utføres med tilstrekkelig forsiktighet, under konstant tilsyn av en spesialist, spesielt for pasienter i denne gruppen.

Bruk Zairis under graviditet

Verken kliniske eller laboratorieobservasjoner er utført på kvinner under graviditet. Derfor er bruk av Zairis under graviditet kun berettiget dersom den forventede nødvendige positive effekten for den vordende moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret, siden bruk av antipsykotiske legemidler i løpet av tredje trimester av svangerskapet kan ha en ganske negativ effekt på barnets psykosomatiske utvikling. Etter fødselen har babyer som har fått en dose Zairis i livmoren økt sannsynlighet for å utvikle følgende avvik: agitasjon (sterk emosjonell opphisselse), døsighet, hypertensjon (høyt blodtrykk), hypotensjon (lavt blodtrykk), tremor, spiseforstyrrelser. Derfor må slike babyer overvåkes nøyere.

En lignende tilnærming til forskrivning av legemidlet Zairis er nødvendig når en kvinne ammer sitt nyfødte barn. Dyrestudier har vist at det aktive stoffet i legemidlet skilles ut i morsmelk. Derfor, hvis du ikke kan klare deg uten legemidlet, er det tilrådelig å slutte å amme.

Kontra

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av komponentene i legemidlet er kanskje det eneste som kan klassifiseres som en kontraindikasjon for bruk av Zairis.

[ 10 ], [ 11 ]

Bivirkninger Zairis

Etter bruk av legemidlet er bivirkningene av Zairis moderate eller alvorlige. De kan deles inn både etter retning og virkningsmekanisme.

• Infeksjoner og cellenes evne til å dele seg og invadere omkringliggende vev.
  • Infeksjonssykdommer i øvre luftveier og urinveier (faryngitt, betennelse i mandlene, bronkitt, blærekatarr og andre).
  • Otitt og cellulitt.
  • Influensa.
  • Og mange andre.
• Hematopoietisk system:
  • Anemi.
  • Reduserte blodplatenivåer.
  • Nøytropeni (redusert nivå av nøytrofiler i blodet).
  • Og andre.
• Immunsystemet:
  • Akutte anafylaktiske reaksjoner.
  • Opphovning.
  • Allergiske reaksjoner.
• Systemet for utveksling og metabolisme.
  • Anoreksi.
  • Diabetes mellitus.
  • Vannforgiftning.
  • Økt kolesterol i blodet.
  • Økning eller reduksjon i appetitt.
• Psykologiske aspekter:
  • Angst og nervøsitet.
  • Søvnløshet.
  • Redusert generell tone i kroppen.
  • Redusert emosjonalitet.
  • Bevissthetsforvirring.
  • Depressiv tilstand.
  • Fremveksten av alle slags manier.
  • Og andre.
• Nervesystemet:
  • Parkinsonisme.
  • Svimmelhet, hodepine.
  • Sløve tilfeller.
  • Bevissthetstap.
  • Cerebrovaskulære lidelser.
  • Ufrivillig muskelsammentrekning.
  • Spasmer i ansiktsmusklene.
  • Og mange andre manifestasjoner.
• Synsorganer:
  • Konjunktivitt.
  • Hevelse og kløe.
  • Nedsatt syn.
  • Tørre øyne og rennende øyne.
  • Frykt for lys.
  • Og andre.
• Hørselsorganer – øresus.
• Kardiovaskulært system:
  • Takykardi.
  • Arteriell hypotensjon.
  • Hyperemi.
  • Plutselig død.
  • Venøs tromboembolisme.
  • Unormalt EKG.
• Åndedrettssystem:
  • Tett nese og neseblod.
  • Lungebetennelse.
  • Kortpustethet og hvesing.
  • Tetthet i luftveiene.
  • Bihulebetennelse og hevelse i nesehulen.
  • Produktiv hoste.
• Bivirkninger av Zairis i fordøyelsessystemet:
  • Kvalme, oppkast og diaré.
  • Tørr munn.
  • Forstoppelse og dyspepsi eller avføringsinkontinens.
  • Magesmerter.
  • Forvrengning av smak.
  • Tarmobstruksjon.
  • Tannverk.
  • Og andre.
• Det endokrine systemet - hyperprolaktinemi.
• Hud:
  • Utslett, flass.
  • Seboreisk dermatitt.
  • Eksem og kløe.
  • Og andre.
• Muskel- og skjelettsystemet:
  • Smerter i ryggen og lemmene.
  • Muskelsvakhet.
• Urinveiene:
  • Urininkontinens.
  • Urinretensjon.
  • Og andre.
• Reproduksjonssystem:
  • Forstyrrelser i menstruasjonssyklusen.
  • Forstørrelse av melkekjertlene.
  • Maktesløshet.
  • Retrograd ejakulasjon.
  • Og andre.

[ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Når man tar betydelige doser av legemidlet Zairis, er en overdose mulig, som begynner å manifestere seg med følgende symptomer:

• Uttalt beroligende effekt.
• Døsighet.
• Arteriell hypotensjon.
• Takykardi.
• Ekstrapyramidale lidelser.
• Kramper.
• Atrieflimmer.
• Hypersomni.
• Og noen andre.

Det finnes ingen klar motgift i dette tilfellet. Ved alvorlige, akutte overdosetilfeller er det nødvendig å starte avgiftningstiltak så snart som mulig, innføre tilstrekkelig ventilasjon og oksygenering.

Slike pasienter anbefales å gjennomgå mageskylling, ta aktivt kull og avføringsmidler. Gjennom hele prosessen er kontinuerlig overvåking av hjertet nødvendig, inkludert kontinuerlig EKG-registrering, for å forhindre akutt utvikling av arytmi.

Ved hypotensjon og kollaps bør det iverksettes tilstrekkelige tiltak ved å foreskrive intravenøse infusjoner og/eller administrere sympatomimetika. Ved alvorlige ekstrapyramidale lidelser foreskrives antikolinerge legemidler. Pasienten bør være under konstant medisinsk tilsyn inntil symptomene på overdosering forsvinner fullstendig.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Ved behov for interaksjon mellom Zairis og andre legemidler, er det nødvendig å utvise ekstrem forsiktighet. Dette gjelder spesielt legemidler som farmakodynamisk sett har en predisposisjon for forlengelse av QT-intervallet i kardiogrammet, siden risperidon, virkestoffet i Zairis, har de samme egenskapene.

Slike medisiner inkluderer for eksempel:

• antiarytmiske legemidler i klasse Ia: disopyramid, kinidin, prokainamid.
• antiarytmiske legemidler i klasse III: amiodaron, sotalol.
• trisykliske antidepressiva, som amitriptylin.
• tetrasykliske antidepressiva, som maprotilin.
• noen antiarytmiske legemidler.
• en rekke antipsykotiske legemidler.
• noen antimalariamedisiner: kinin og meflokin.
• legemidler som forårsaker elektrolyttforstyrrelser.
• og noen andre. Denne listen er ikke fullstendig.

Zairis bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre legemidler som kan påvirke sentralnervesystemet, inkludert alkohol, opiater (narkotiske opiumalkaloider), antihistaminer (legemidler som blokkerer frigjøring av histaminer i menneskeblodet) og benzodiazepiner (legemidler med psykoaktive stoffer med hypnotiske, beroligende og antikonvulsive effekter).

Risperidon kan være en antagonist av levodopa (et antiparkinsonmiddel). Når en slik kombinasjon er nødvendig, spesielt i alvorlige stadier av Parkinsons sykdom, bør minimum effektive doser av Zairis foreskrives. Klinisk signifikant arteriell hypotensjon er observert ved samtidig bruk av risperidon og antihypertensive legemidler.

Dette legemidlet påvirker ikke farmakokinetikken til valproat, litium, digoksin eller topiramat signifikant.

Når risperidon brukes i kombinasjon med andre legemidler som er signifikant assosiert med plasmaproteindynamikk, er det ingen åpenbar forskyvning av et av legemidlene fra blodets proteinfraksjon i det kliniske bildet.

Fluoksetin og paroksetin (hemmere av leverenzymer) - øker konsentrasjonen av risperidon i blodplasmaet. Men denne faktoren er mindre enn økningen i antipsykotiske fraksjoner. Det antas at andre hemmere av leverenzymer (som kinidin) direkte påvirker konsentrasjonen av risperidon i blodplasmaet. Ved enhver endring i doseringen av fluoksetin eller paroksetin, bør den kvantitative komponenten av Zairis gjennomgås.

Ved bruk av Zairis i kombinasjon med karbamazepiner ble det observert en reduksjon i konsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen av risperidon i blodplasmaet. Et lignende resultat kan observeres ved bruk av andre leverenzyminduserende midler (rifampicin, fenytoin, fenobarbital og andre). Hvis karbamazepin (eller et lignende legemiddel) seponeres, bør doseringen av Zairis gjennomgås og reduseres.

Amitriptylin endrer ikke virkningen av Zairis eller aktive antipsykotiske fraksjoner. Cimetidin og ranitidin øker den biologiske penetrasjonen av risperidon, men aktiverer antipsykotiske fraksjoner minimalt. Erytromycin endrer ikke farmakokinetikken til risperidon eller aktiviteten til antipsykotiske fraksjoner.

Galantamin og donezepil påvirker ikke farmakokinetikken til risperidon og den aktive antipsykotiske fraksjonen signifikant. Fenotiaziner og noen antidepressiva kan øke prosentandelen av risperidon i blodplasma.

[ 23 ], [ 24 ]

Lagringsforhold

Oppbevaringsforholdene for Zairis er ikke forskjellige fra forholdene for mange andre legemidler. Temperaturen i rommet der dette legemidlet oppbevares, bør ikke overstige 25 °C. Oppbevaringsstedet for Zairis bør ikke være utilgjengelig for barn.

[ 25 ], [ 26 ]

Holdbarhet

Utløpsdatoen for legemidlet er nødvendigvis angitt på emballasjen og er 36 måneder (eller tre år). Dersom holdbarheten til Zairis er utløpt, anbefales det ikke å bruke legemidlet. Etter at legemidlet er åpnet og brukt, og forseglingen er fjernet fra flasken, reduseres utløpsdatoen kraftig og er bare én måned.

[ 27 ]