Timolol

Timolol er en ikke-kardioselektiv beta-adrenoblocker uten egen sympatomimetisk aktivitet, lokal bedøvelse eller kardiodepressiv aktivitet. Det reduserer intraokulært trykk og brukes i tilfeller av patologisk forhøyet trykk. Timolol reduserer effektivt dannelsen av vandig humor i ciliære kroppsprosesser og er en potent beta-adrenerg antagonist. Imidlertid er det fysiologiske grunnlaget for virkningen av dette stoffet for å redusere intraokulært trykk ikke helt klart.

Timolol er mye brukt til behandling av glaukom på grunn av dens evne til effektivt å redusere intraokulært trykk. Det kan brukes både i monoterapi og i kombinasjon med andre antiglaukommedisiner. Timolol har også vist effektivitet i å redusere dødeligheten og tilbakefall av hjerteinfarkt hos pasienter som har akutt hjerteinfarkt.

Det skal bemerkes at til tross for den utbredte bruken av timolol i oftalmologi, kan bivirkninger oppstå, inkludert allergisk kontakt dermatitt. I tillegg kan Timolol forårsake systemiske bivirkninger på grunn av dens betablokkeringsaktivitet, for eksempel bradykardi, hjertesvikt, bronchospasm i pasienter med bronchospasm svimmelhet og tretthet. Derfor, når du foreskriver Timolol, er det viktig å vurdere pasientens komorbiditeter og mulige risikoer.

Indikasjoner Timolol

Hovedindikasjonen for Timolol er å redusere intraokulært trykk hos pasienter med åpen vinkel glaukom og oftalmisk hypertensjon. Timolol reduserer produksjonen av vandig fuktighet i øyet, noe som resulterer i en reduksjon i intraokulært trykk.

Utgivelsesskjema

Timolol er tilgjengelig i form av 0,25% og 0,5% øyedråper. Emballasje kan inkludere 1 ml, 2 ml i polymerdråperrør med ventil eller 5 ml, 10 ml i skruehals polymerdråperrør avdekket med skruehetter.

Farmakodynamikk

Farmakodynamikken til Timolol tilskrives dens evne til å blokkere beta-adrenerge reseptorer, noe som resulterer i mange effekter både i de visuelle organene og på systemisk nivå:

I oftalmologi:

• Reduksjon av intraokulært trykk: Timolol reduserer produksjonen av vandig fuktighet i det fremre øyet, noe som resulterer i en reduksjon i intraokulært trykk. Dette er hovedvirkningen til Timolol som brukes i behandlingen av glaukom og oftalmisk hypertensjon.

På det kardiovaskulære systemet:

• Antihypertensiv handling: blokkering av beta-adrenerge reseptorer i hjertet fører til en reduksjon i hjerterytmen (bradykardi), en reduksjon i hjerteproduksjonen og følgelig en reduksjon i blodtrykk.
• Antianginal effekt: Å redusere myokardiell oksygenbehov ved å redusere hjertefrekvensen og redusere arbeidsmengden i hjertet bidrar til å redusere symptomer på angina pectoris.
• Antiarytmisk effekt: Timolol kan brukes til å kontrollere noen typer arytmier fordi det bremser ledningen av impulser gjennom den atrioventrikulære noden i hjertet.

På luftveiene:

• Mulig økning i bronkospasme: Som en ikke-kardioselektiv betablokker kan Timolol forårsake økt bronkospasme hos pasienter med astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom, som er en viktig bivirkning.

Andre effekter:

• Å redusere risikoen for tilbakevendende hjerteinfarkt: Timolol har vist seg å redusere risikoen for tilbakevendende infarkt og dødelighet hos pasienter etter hjerteinfarkt på grunn av dets hjertebeskyttende egenskaper.

Timolol virker ved å konkurrere med å blokkere beta-adrenerge reseptorer, noe som resulterer i reduserte effekter av endogene katekolaminer (f.eks. Adrenalin og noradrenalin) på hjertet og glatt muskel, inkludert blodkar og bronki. Det er viktig å merke seg at Timolol er en ikke-kardioselektiv betablokker, noe som betyr at den virker på både β1- og β2-adrenerge reseptorer, noe som forklarer dets brede spekter av handling og potensielle bivirkninger.

Farmakokinetikk

Timolol er en ikke-selektiv beta-adrenoblocker, som når den påføres lokalt i form av øyedråper, er i stand til å redusere både normalt og forhøyet intraokulært trykk. Dette oppnås ved å redusere dannelsen av intraokulær væske. Maksimal reduksjon i intraokulært trykk oppstår 1-2 timer etter påføring og vedvarer i 24 timer. Timolol påvirker ikke elevstørrelse og overnatting.

Farmakokinetiske trekk ved Timolol er at etter aktuell anvendelse trenger det aktive stoffet raskt gjennom hornhinnen. Utskillelse av metabolitter utføres hovedsakelig av nyrene. Omtrent 80% av Timolol, brukt i form av øyedråper, kommer inn i det systemiske blodomløpet gjennom konjunktivalskarene, nasale slimhinnen og lakrimal kanal. I dette tilfellet er Cmax av Timolol i den vandige fuktigheten i øyet nådd omtrent 1-2 timer etter injeksjonen. Hos nyfødte og små barn overstiger timololkonsentrasjonen betydelig Cmax i plasma hos voksne.

Dosering og administrasjon

For å sette i gang behandling med Timolol, administreres 1-2 dråper vanligvis i det berørte øyet. Konsentrasjonen av dråper som brukes kan være 0,25% eller 0,5%, avhengig av pasientens individuelle reaksjon og legens anbefalinger. Dråpene påføres 2 ganger om dagen. Hvis det intraokulære trykket etter regelmessig bruk normaliseres, kan dosen reduseres til 1 fall en gang om dagen, om morgenen.

Behandling med Timolol er vanligvis langsiktig. Eventuelle endringer i dosering eller avbrudd i behandlingen bør bare gjøres på legenes instruksjoner. Det er viktig å se legen din regelmessig for å overvåke tilstanden din og tilpasse behandlingsforløpet om nødvendig.

Bruk Timolol under graviditet

Bruken av timolol under graviditet krever forsiktighet. Som med enhver betablokker, kan Timolol ha effekter på fosteret, spesielt når det brukes i tredje trimester av svangerskapet. Potensielle risikoer inkluderer:

1. Fetal bradykardi: redusert fosterets hjertefrekvens på grunn av beta-adrenerg reseptorblokkering.
2. Fosterhypoglykemi: Betablokkere kan maskere symptomer på hypoglykemi og bidra til fosterhypoglykemi.
3. Fosterveksthemming: Det er bevis for en mulig effekt av betablokkere på fostervekst.
4. Tidlig nedleggelse av ductus arteriosus: Bruk på slutten av svangerskapet kan bidra til for tidlig lukking av ductus arteriosus i fosteret, en alvorlig komplikasjon.

På grunn av disse potensielle risikoene, bør bruken av Timolol under graviditet være begrenset til tilfeller der den forventede fordelen for moren overstiger den potensielle risikoen for fosteret. Det er spesielt viktig å veie risikoen og fordelene når du bruker Timolol i tredje trimester av svangerskapet.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Timolol inkluderer:

• Bronkial astma eller annen alvorlig kronisk obstruktiv luftveisykdom.
• Sinus bradykardi, atrioventrikulær blokkering av II eller III grad, alvorlig hjertesvikt.
• Dekompensert hjertesvikt.
• Dystrofiske prosesser i hornhinnen.
• Barn og unge under 18 år, da det ikke er data om stoffets effektivitet og sikkerhet i denne aldersgruppen.
• Overfølsomhet for komponentene i stoffet.

Legemidlet bør også administreres med forsiktighet ved lungeinsuffisiens, alvorlig cerebrovaskulær insuffisiens, hjertesvikt, diabetes mellitus, hypoglykemi, tyrotoksikose, myasthenia gravis, så vel som i samtidig administrering av andre beta-adrenoblockers.

Bivirkninger Timolol

Timolol, som andre beta-adrenoblockers, kan forårsake en rekke bivirkninger som påvirker både systemiske nivåer og aktuelle nivåer når de brukes i form av øyedråper. Her er noen av dem:

Systemiske bivirkninger:

1. Kardiovaskulære effekter: bradykardi (bremsing av hjerterytmen), hypotensjon (lavt blodtrykk), manifestasjoner av hjertesvikt (dyspné, ødem).
2. Åndedrettseffekter: Bronkospasme eller forverring av astmasymptomer, spesielt hos pasienter med en historie med obstruktiv luftveissykdom.
3. Nervesystem: hodepine, svimmelhet, tretthet, depresjon, søvnforstyrrelser.
4. Hypoglykemi: Timolol kan maskere symptomene på hypoglykemi, noe som er spesielt viktig hos pasienter med diabetes mellitus.

Lokale bivirkninger (når du bruker øyedråper):

1. Okulære irritasjoner: rødhet, brennende, kløe, fremmedlegemefølelse i øyet.
2. Tørre øyne: Redusert tåreproduksjon kan forårsake ubehag og irritasjon.
3. Visuelle forstyrrelser: Midlertidig reduksjon i synsskarphet, blending eller diffuse bilder.
4. Keratitt: I sjeldne tilfeller kan betennelse i hornhinnen utvikle seg.

Sjeldne, men alvorlige bivirkninger:

• Anafylaktiske reaksjoner: ekstremt sjeldne, men potensielt livstruende.
• Allergiske reaksjoner på huden: utslett, urticaria.
• Psykiske lidelser: Forvirring, hallusinasjoner, hukommelsesforstyrrelser.

Hvis noen bivirkninger oppstår, bør du umiddelbart konsultere legen din for behandlingskorreksjon eller valg av et alternativt medikament. Det er viktig å huske at bivirkninger kan avhenge av dosering og individuell følsomhet for stoffet.

Overdose

En overdose av Timolol kan forekomme enten ved systemisk administrering (f.eks. Hypertensjonstabletter) eller ved aktuell påføring som øyedråper, spesielt hvis stoffet ved et uhell svelges. Overdose kan føre til en rekke alvorlige systemiske effekter på grunn av omfattende blokkering av beta-adrenerge reseptorer.

Symptomer på overdosering av Timolol kan omfatte:

1. Bradykardi (langsom hjerteslag): En av de mest sannsynlige og farlige manifestasjonene av overdose, som krever øyeblikkelig legehjelp.
2. Hypotensjon (lavt blodtrykk): Kan føre til besvimelse og livstruende forhold, spesielt hos pasienter med hjerte- og karsykdommer.
3. Forverret hjertesvikt: Økt risiko hos pasienter med tidligere hjertesykdom.
4. Bronkospasme: Spesielt farlig hos pasienter med astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom.
5. Hypoglykemi: uvanlig, men kan være farlig for diabetespasienter.

Førstehjelpstiltak og behandling i tilfelle overdose:

• Avslipp: Avbryt bruken av Timolol umiddelbart.
• Søkemedisinsk oppmerksomhet: Søk øyeblikkelig legehjelp eller ring ambulanse.
• Symptomatisk og støttende behandling: Det kan tas tiltak i et helsevesen for å opprettholde hjertefunksjon, respirasjon og blodtrykk. Dette kan omfatte administrering av medisiner som stimulerer beta-adrenerg aktivitet eller midlertidig bruk av en kunstig ekstern pacemaker i tilfelle alvorlig bradykardi.

Når du bruker øyedråper, er det viktig å ta forholdsregler for å unngå tilfeldig svelging, spesielt hos barn. Hold alltid medisiner utenfor rekkevidden til barn.

Interaksjoner med andre legemidler

Timolol kan samhandle med andre medisiner, som krever forsiktighet når de brukes i kombinasjon med visse medisiner:

• Med andre beta-adrenoblockers: samtidig bruk med andre beta-adrenoblockers, inkludert orale former, kan føre til økte kardiovaskulære effekter.
• Med antiarytmiske medisiner: som amiodaron, kan det være økt risiko for hjerteblokk, bradykardi og andre forstyrrelser i hjerterytme.
• Med medisiner for behandling av hypertensjon og andre kardiovaskulære medisiner: en økning i hypotensiv effekt kan forekomme, noe som vil kreve doseringsjustering.
• Med CYP2D6-hemmere: som noen antidepressiva og antipsykotika, kan det endre metabolismen og øke konsentrasjonen av timolol i blodet, noe som øker risikoen for bivirkninger.
• Med insulin og orale hypoglykemiske midler: Timolol kan maskere symptomer på hypoglykemi, noe som er viktig hos pasienter med diabetes mellitus.

Lagringsforhold

Lagringsforhold til Timolol avhenger av formen for frigjøring av stoffet, men generelt bør du følge de generelle anbefalingene for lagring av medisinske produkter:

1. Lagringstemperatur: De fleste former for timolol, inkludert øyedråper og tabletter, skal lagres ved romtemperatur, vanligvis mellom 15 ° C og 25 ° C. Unngå å lagre stoffet på steder med høy temperatur eller direkte sollys.
2. Beskyttelse mot lys og fuktighet: Oppbevar stoffet i sin opprinnelige emballasje for å beskytte det mot lys og unngå fuktighet, noe som kan påvirke stoffets stabilitet og effekt.
3. Barn tilgjengelighet: Forsikre deg om at medisinen er utenfor rekkevidden til barn for å forhindre utilsiktet svelging eller bruk.
4. Etter åpning: Timolol øyedråper bør vanligvis brukes i en periode etter først åpning av hetteglasset (f.eks. I løpet av 4 uker) for å unngå risikoen for forurensning. De nøyaktige anbefalingene kan variere avhengig av produsenten, så det er viktig å lese medikamentinstruksjonene nøye.

Å følge disse lagringsanbefalingene vil bidra til å opprettholde effektiviteten og sikkerheten til Timolol gjennom holdbarheten.

Holdbarhet

Ikke bruk Timolol etter utløpsdatoen som er angitt på pakken. Kast utløpt medikament i henhold til lokale koder og forskrifter.