Paclitaxel actavis

Paclitaxel Actavis tilhører den farmakologiske gruppen antitumormidler (cytostatika) av planteopprinnelse. Synonyme legemidler: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotax, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan.

Indikasjoner Paclitaxel actavis

Indikasjoner for bruk av Paclitaxel Actavis inkluderer følgende onkologiske sykdommer:

• eggstokkreft;
• brystkreft;
• ikke-småcellet lungekreft (adenokarsinom, plateepitelkreft og udifferensiert bronkoalveolær kreft, storcellet kreft, blandet cellekreft);
• overgangscellekarsinom i blæren;
• spiserørskreft;
• lymfocytisk og ikke-lymfocytisk leukemi;
• flere hemoragiske hudlesjoner ( Kaposis sarkom ).

For pasienter med diffus eggstokkreft eller gjenværende neoplasi som har gjennomgått laparotomi, er Paclitaxel Actavis førstelinjebehandling; ved metastaser etter ineffektiv standardbehandling - andrelinjebehandling.

Ved ondartede brystsvulster brukes Paclitaxel Actavis i postoperativ (adjuvant) behandling - ved berørte lymfeknuter, ved tilbakefall av sykdommen eller ved forekomst av metastaser.

Ved behandling av ikke-småcellet lungekreft foreskrives dette legemidlet når kirurgi eller strålebehandling ikke er forventet. Bruk av Paclitaxel Actavis ved Kaposis sarkom er indisert for pasienter med AIDS.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i konsentrert flytende form for fremstilling av en infusjonsløsning.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamikk

De aktive ingrediensene i legemidlet Paclitaxel Actavis og dets synonymer er taxaner - nitrogenholdige organiske forbindelser (alkaloider) fra barken til et bartrær av slekten Taxus, Stillehavsbarlind.

Mekanismen for cytostatisk virkning er basert på stoffet paklitaksel, utvunnet fra taxaner, sin evne til å hemme prosessen med cellulær mitose i de innledende fasene.

Indirekte deling (mitose) av eukaryote celler begynner med dannelsen av et mitotisk apparat i cytoskjelettet deres - en akromatisk spindel, hvis mobile tråder (mikrotubuli) forbinder cellens poler og dens sentrum. Etter DNA-dobling er datterkromosomene i metafasestadiet konsentrert i sentrum av cellen, og oppgaven til mikrotubulene i den akromatiske spindelen er å flytte disse kromosomene til forskjellige poler i cellen, hvor to nye celler dukker opp i telofasestadiet.

Mikrotubuli dannes ved polymerisering av det cytoplasmatiske globulære proteinet tubulin, og paklitaksel binder seg, på grunn av likheten mellom taxan og tubulin, til frie tubulinmolekyler. Dette øker intensiteten og graden av tubulinpolymerisering og aktiverer prosessen med mikrotubulidannelse, noe som resulterer i dannelsen av et overskudd av mikrotubuli. Og på grunn av undertrykkelsen av prosessen med tubulin-depolymerisering, mister mikrotubuli evnen til å utføre sine funksjoner. Alt dette fører til en forstyrrelse ikke bare av prosessen med dannelse av cellenes mitotiske apparat, men også til at delingen opphører.

I tillegg, under påvirkning av Paclitaxel Actavis (og alle legemidler med paklitaksel), forstyrres den normale ordningen av mikrotubuli i cytoskjelettet, og mange av deres unormale bunter og kondensasjoner oppstår.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikk

Etter at det har kommet inn i blodomløpet, binder 89 % til 98 % av Paclitaxel Actavis seg til proteiner. Innen 30 minutter trenger halvparten av legemidlet inn i vev i tarm, lever, milt, bukspyttkjertel, hjerte og muskler.

Konsentrasjonen av paklitaksel i blodplasmaet etter intravenøs administrering avtar trinnvis. Biologisk transformasjon av Paclitaxel Actavis skjer i leveren under påvirkning av cytokrom P450-enzymer - i prosessen med hydroksyleringsreaksjon, med dannelse av metabolitten 6a-hydroksypaklitaksel.

Halveringstiden til legemidlet varierer mye - fra 3 timer til to dager. Paclitaxel actavis skilles hovedsakelig ut fra kroppen med galle; en del av legemidlet elimineres uendret av nyrene med urin.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Alle syklostatiske legemidler i taxangruppen administreres på sykehus, under kontroll og veiledning av en onkolog.

For å forhindre utvikling av en overfølsomhetsreaksjon på legemidlet Paclitaxel Actavis, bør pasienter få kortikosteroider før bruk.

Administrasjonsmåte Paclitaxel actavis - intravenøs dryppadministrasjon (i 3–24 timer). Individuell dose bestemmes i samsvar med behandlingsprotokollen. Standarddosering: 135–175 mg/m² ^. Gjentatt administrering av legemidlet utføres etter 21 dager.

Paclitaxel Actavis-konsentrat fortynnes før administrering (til 0,3–1,2 mg/ml), og en av injeksjonsløsningene brukes – natriumklorid eller glukose.

Det bør huskes at den bruksferdige løsningen ikke kan oppbevares i kjøleskap, og at dens stabilitet i lys og ved en temperatur på +25 °C opprettholdes i maksimalt 27 timer.

[ 13 ]

Bruk Paclitaxel actavis under graviditet

Bruk av Paclitaxel Actavis under graviditet og amming er kontraindisert. Det er fastslått at paklitaksel ikke bare har en embryotoksisk effekt, men også reduserer reproduksjonsevnen hos kvinner i fertil alder.

Kontra

Det cytostatiske legemidlet Paclitaxel Actavis er kontraindisert ved økt individuell følsomhet for paklitaksel, akutte infeksjonssykdommer, iskemisk hjertesykdom, tidligere hjerteinfarkt, og også ved reduserte nivåer av nøytrofile granulocytter i blodet (nøytropeni).

[ 9 ]

Bivirkninger Paclitaxel actavis

Bruk av Paclitaxel Actavis kan være ledsaget av bivirkninger i form av: hårtap; kvalme, oppkast og diaré; urtikaria og kløe i huden; kortpustethet; ødem; hjerterytmeforstyrrelser (takykardi eller bradykardi); økt eller redusert blodtrykk; ledd- og muskelsmerter; nyresvikt; anemi, nøytropeni eller trombocytopeni.

Ved inflammatoriske patologier kan forverring av disse observeres. Bivirkninger fra sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet forekommer også, nemlig: parestesi, nedsatt koordinasjon av bevegelser og syn, encefalopatiske symptomer (svakhet, hodepine, svimmelhet, rask tretthet, søvnforstyrrelser, hukommelsestap).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Overdose

Ved overdosering av Paclitaxel Actavis er de vanligste symptomene kortpustethet, blodtrykksfall, angioødem, omfattende urtikaria, rødhet og erosive-ulcerøse lesjoner i slimhinnene i munnhulen og svelget, samt hypoplastisk anemi (på grunn av undertrykkelse av benmargens hematopoietiske funksjon).

Det finnes for øyeblikket ingen spesifikk motgift mot paklitaksel, så symptomatisk behandling er indisert. Ved betydelig overdosering bør administrering av Paclitaxel Actavis stoppes.

[ 14 ], [ 15 ]

Interaksjoner med andre legemidler

En rekke legemidler – etinyløstradiol, retinsyre, quercetin, ketokonazol, verapamil, diazepam, kinidin, deksametason, ciklosporin, vinkristin – hemmer metabolismen til Paclitaxel Actavis.

Bruk av Paclitaxel Actavis i kombinasjon med antitumorantibiotikumet doksorubicin gir bivirkninger i form av stomatitt og alvorlig nøytropeni.

[ 16 ], [ 17 ]

Lagringsforhold

Legemidlet er på liste B og krever oppbevaring på et mørkt sted, ved romtemperatur eller i kjøleskap (ved en temperatur ikke lavere enn -2 °C). Oppbevaring av uåpnede hetteglass i kjøleskapet kan føre til dannelse av sediment, som skal løse seg opp ved romtemperatur. Ellers blir legemidlet uegnet til bruk.

[ 18 ]

Holdbarhet

Legemidlets holdbarhet er 24 måneder.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]