Parkopan

Parkopan har en muskelavslappende og m-antikolinerg effekt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Parkopana

Det brukes til kombinert behandling av følgende tilstander:

• skjelvingsparese og spastisk dysplegi;
• dystoni;
• sekundær parkinsonisme;
• bevegelses- eller ekstrapyramidale forstyrrelser;
• hyperkinese.

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i tabletter på 2 eller 5 mg; det er 100 tabletter i en pakning.

Farmakodynamikk

Legemidlet har en antiparkinson-effekt og har muskelavslappende og m-kolinerge blokkerende egenskaper. Det er en antagonist av m-kolinerge reseptorer - det bidrar til å blokkere aktiviteten til synapser med lederen acetylkolin, noe som påvirker forbindelsen mellom dopamin og acetylkolin. Dette fører til en reduksjon i den kolinerge effekten i sentralnervesystemet, assosiert med mangel på dopamin.

Den sentrale antikolinerge effekten dominerer, noe som gjør at legemidlet svekker alvorlighetsgraden eller fullstendig eliminerer bevegelsesforstyrrelser som oppstår ved ekstrapyramidale lidelser. I tillegg bidrar det også til å svekke tremor i hvile og har en svak effekt på muskelstivhet.

Den perifere antikolinerge effekten bidrar til å redusere spyttproduksjon, og reduserer også talgkjertlene og svetteintensiteten noe. I tillegg har legemidlet krampeløsende egenskaper på grunn av myotropisk effekt.

Som et monoterapeutisk element brukes det ved skjelveparese og sekundær parkinsonisme, samt ved ekstrapyramidale lidelser; det svekker tonus ved parese av pyramideformet natur. Effekten av legemidlet utvikler seg etter 60 minutter; maksimal effekt observeres i 2-3 timer, hvoretter den begynner å avta. Totalt varer den medisinske effekten innen 6-12 timer.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes legemidlet fra mage-tarmkanalen med høy hastighet. Det har høy lipotropi. Det skilles ut i morsmelk. Under påvirkning av esteraser gjennomgår det hydrolyse, og omdannes til organiske syrer og alkohol.

Halveringstiden er i området 5–10 timer. En liten del av stoffet skilles ut uendret gjennom nyrene, og resten skilles ut i form av metabolske produkter.

Dosering og administrasjon

Legemidlet må tas oralt, startdosen er 1 mg per dag. Tablettene må tas etter måltider (hvis tørrhet i munnslimhinnen oppstår etter dette, brukes legemidlet før måltider).

Hvis ønsket resultat ikke oppnås, økes dosen med 1 mg per dag med 5-dagers intervaller. Medisinen bør tas 3-5 ganger per dag. For eldre halveres porsjonsstørrelsen (denne dosen er tilstrekkelig for å oppnå den medisinske effekten).

Ved skjelvingsparese, ta 5 eller 10 mg av stoffet per dag (10 mg er maksimal tillatt enkeltdose). Ikke mer enn 20 mg av legemidlet er tillatt per dag. Hvis legemidlet brukes sammen med levodopa, bør dosen reduseres.

For å korrigere ekstrapyramidale lidelser, ta 5 mg av stoffet per dag (maksimal dose – 15 mg). Barn i alderen 5–17 år kan ta 8–80 mg av medisinen per dag (3–4 doser).

Legemidlet seponeres gradvis – over 7–14 dager, fordi hvis legemidlet seponeres brått, vil tilstanden forverres raskt. Det er også viktig å huske at det er risiko for å utvikle legemiddelavhengighet. Under behandlingen er det nødvendig å overvåke indikatorene for intraokulært trykk.

[ 4 ]

Bruk Parkopana under graviditet

Det er forbudt å bruke Parkopan under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot stoffets komponenter;
• glaukom;
• atrieflimmer;
• prostata adenom;
• stenose i mage-tarmkanalen av mekanisk opprinnelse.

Forsiktighet kreves ved bruk av personer med nyre- eller leversykdom, alvorlig aterosklerose, høyt blodtrykk og eldre.

Bivirkninger Parkopana

Bruk av medisinen kan føre til følgende bivirkninger:

• følelse av nervøsitet, alvorlig tretthet eller døsighet, økt intraokulært trykk, delirium, svimmelhet, hallusinasjoner eller psykose;
• oppkast, forstoppelse, munntørrhet, kvalme;
• utslett på epidermis, rusavhengighet;
• akkommodasjonsparese, takykardi, urinretensjon og purulent parotitt.

Overdose

De første symptomene på rusmiddel inkluderer ansiktshyperemi, tørre slimhinner og overhud, svelgevansker, utvidede pupiller og feber. Alvorlig overdose forårsaker angst, muskelsvakhet, kramper, urinveisforstyrrelser, hjerterytme og bevissthetsforstyrrelser, samt svekket peristaltikk og pustestans.

Hemodialyse kan kun utføres i de første timene etter ruspåvirkning. Natriumbikarbonat infunderes, samt fysostigmin (intravenøst gjennom en dråpeteller; en dose på 2-8 mg). I tillegg er konstant EKG-overvåking nødvendig.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk sammen med MAO-hemmere fører til forsterkning av den antikolinerge effekten.

Ved bruk av levodopa øker legemidlets aktivitet, noe som kan kreve en reduksjon i doseringen.

Trisykliske antidepressiva, fenotiazinderivater og H1-histaminblokkere forsterker sannsynligheten for negative symptomer (spesielt den perifere antikolinerge effekten).

Kombinasjon med reserpin svekker effektiviteten til det aktive elementet i Parkopan.

Bruk sammen med klorpromazin reduserer plasmanivåene av legemidlet.

Triheksyfenidyl reduserer den terapeutiske effekten av nitrater som brukes sublingualt.

[ 5 ]

Lagringsforhold

Parkopan må oppbevares ved temperaturer innenfor 25 °C.

Holdbarhet

Parkopan kan brukes innen 5 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Analoger

Følgende legemidler er analoger av medisinen: Anti-Spas, Pipanol, Cyclodol, Aparkan med Romparkin, og også Tremin, Artan, Parkan, Trixil med Antitrem, Trifenidyl med Peragit og Patsitan.

Anmeldelser

Parkopan anses ikke som et veldig effektivt middel for behandling av skjelveparese. Ved denne sykdommen brukes antikolinergika aktivt, noe som reduserer den funksjonelle aktiviteten til det kolinerge systemet (det har overlegen dopaminergisk system hos personer som lider av skjelveparese). Legemidlet skal gjenopprette den nødvendige balansen mellom disse systemene, slik at de karakteristiske patologiske tegnene forsvinner. Dette er nettopp det Parkopan ikke alltid takler, ut fra kommentarene på medisinske fora.

Nå til dags er det en tendens til å begrense bruken av antikolinergika hos eldre, fordi de øker sannsynligheten for å utvikle hukommelses- og psykiske lidelser. Bruk av legemidlet anses som passende for yngre mennesker og kun i situasjoner der det er en merkbar forbedring. Det har blitt funnet at denne kategorien legemidler viser effektivitet hos bare 20 % av pasientene.

Bruk av individuelle nevroleptika (som haloperidol med zuklopentiksol, samt olanzapin med trifluoperazin) forårsaker ofte ekstrapyramidale lidelser, noe som nødvendiggjør bruk av antiparkinsonmedisiner som er korrektorer. Det har blitt funnet at Parkopan med Akineton, brukt i små doser, viser høyest effektivitet. Dette nevnes ofte i kommentarene.

Et ganske stort antall pasienter opplever negative symptomer når de bruker medisinen – dette er vanligvis en følelse av irritabilitet eller døsighet, tørre slimhinner og forstoppelse. Men ved langvarig bruk avtar alvorlighetsgraden av negative symptomer.