Parlodel

Parlodel er en dopaminagonist.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasjoner Parlodel

Det brukes til å behandle menstruasjonsforstyrrelser og infertilitet hos kvinner: patologier og tilstander som er avhengige av prolaktinnivåer og er ledsaget (eller ikke) av hyperprolaktinemi (blant disse er amenoré, luteal insuffisiens, oligomenoré og sekundær hyperprolaktinemi som utvikles under behandling med psykoaktive og antihypertensive legemidler).

Det brukes også mot PMS, der det er smerter og hevelse i melkekjertlene, økt gassdannelse og humørsvingninger. Det kan også brukes mot infertilitet hos kvinner som ikke er avhengig av prolaktinnivåer: anovulatoriske sykluser (i kombinasjon med antiøstrogener) eller Stein-Leventhal syndrom.

Legemidlet kan foreskrives til menn for hypogonadisme som oppstår i forbindelse med prolaktinnivåer (impotens, redusert libido eller oligospermi). Det kan også brukes ved utvikling av prolaktinom: som en konservativ behandling for hypofysemikro- og makroadenomer som utskiller prolaktin. Bromokriptin kan også brukes før kirurgiske inngrep for å redusere størrelsen på neoplasmer og lette deres lyseprosesser.

Parlodel brukes også ved forhøyede prolaktinnivåer i den postoperative perioden. For personer med akromegali foreskrives legemidlet som et tilleggselement i en kombinert behandling, sammen med strålebehandling og kirurgi (det kan noen ganger brukes som et alternativ til disse metodene).

Legemidlet tas for å undertrykke ammingsprosesser i forbindelse med medisinske indikasjoner (hvis en kvinne utvikler mastitt etter fødsel, og i tillegg til dette, for å forhindre amming etter en abortprosedyre og ved brystsvulst etter fødsel). Legemidlet er foreskrevet for FCM, nodulære og cystiske forandringer i brystkjertlene (deres godartede form) og mastodyni.

For personer med skjelvingsparese kan legemidlet foreskrives i alle stadier av idiopatisk patologi; som monoterapi eller i kombinasjon med andre antiparkinsoniske legemidler brukes det ved postencefalitisk parkinsonisme.

[ 5 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i tabletter, 30 stk per eske.

[ 6 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet hemmer fysiologisk laktasjon, bremser produksjonen av prolaktin og undertrykker hypersekresjon av GH-elementet. I tillegg bidrar det til å stabilisere menstruasjonssyklusen og reduserer antall cyster inne i melkekjertlene, noe som også reduserer størrelsen deres (ved å gjenopprette balansen mellom progesteron og østrogener). Parlodel stimulerer også aktiviteten til perifere og sentrale D2-dopaminender.

Den aktive ingrediensen i legemidlet er et derivat av ergotalkaloid. Høye konsentrasjoner av legemidlet gir en stimulerende effekt på endene av nucleus abricola med striatum, samt hypothalamus med det mesolimbiske systemet.

Hovedkomponenten i legemidlet er bromokriptin. Legemidlet kan hemme produksjonen av STH- og ACTH-hormoner. Bromokriptin har antiparkinsoniske egenskaper.

Etter inntak av en enkelt dose av legemidlet, observeres en reduksjon i prolaktinverdiene etter 2 timer. Stoffet når sin maksimale medisinske effekt etter 8 timer. En reduksjon i STH-verdier observeres etter 1-2 timer, og maksimal effekt registreres etter 1-2 måneders behandling.

Den antiparkinsoniske effekten observeres etter 0,5–1,5 timer, og den når toppverdier 2 timer etter inntak av en enkelt dose.

Farmakokinetikk

Legemidlet som tas oralt absorberes godt. Hos frivillige som tok tabletter oralt, var halveringstiden for bromokriptinabsorpsjon 0,2–0,5 timer, og plasma Cmax-verdier ble observert etter omtrent 1–3 timer. Plasma bromokriptinverdier som overstiger 50 % av Cmax-verdiene opprettholdes i 3,5 timer.

Effekten som tar sikte på å redusere prolaktinnivåene utvikler seg etter 12 timer fra oral administrering, og når maksimale nivåer (en reduksjon i prolaktinverdier på mer enn 80 %) etter 5–10 timer. Nær maksimale verdier av stoffet vedvarer i 8–12 timer.

Utskillelse av legemidlet fra plasma i uendret tilstand skjer i to stadier, med en endelig halveringstid på omtrent 15 timer (innen 8–20 timer).

Bromokriptin med dets metabolske produkter skilles nesten fullstendig ut via leveren, og bare 6 % av den delen skilles ut via nyrene. Proteinsynteseraten er 96 %.

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt, sammen med mat. Maksimalt 0,1 g av stoffet er tillatt per dag.

For å behandle infertilitet hos kvinner og menstruasjonsforstyrrelser, bør 1,25 mg bromokriptin tas 3 ganger daglig. Hvis en slik daglig dose ikke gir resultater, er det tillatt å øke den til 5-7,5 mg av stoffet. Behandlingen utføres inntil syklusen stabiliserer seg eller eggløsningsprosessene gjenopprettes. Om nødvendig kan flere behandlingssykluser utføres for å forhindre utvikling av tilbakefall.

Menn med hyperprolaktinemi må ta 1,25 mg av stoffet 3 ganger daglig, og gradvis øke den daglige dosen til 5-10 mg.

Kvinner bør begynne å ta medisinen på den 14. dagen i menstruasjonssyklusen (med en dose på 1,25 mg per dag) for å behandle PMS. Deretter økes dosen gradvis til 5 mg per dag (daglig + 1,25 mg) – gjennom hele perioden frem til menstruasjonen starter.

For å behandle prolaktinom er det nødvendig å ta 1,25 mg Parlodel 2–3 ganger daglig. Den daglige dosen av legemidlet kan økes dersom det er nødvendig for å stabilisere visse prolaktinnivåer.

Den første dosen av legemidlet for akromegali er 1,25 mg, tatt 2-3 ganger daglig, og det påfølgende behandlingsregimet bestemmes av alvorlighetsgraden av negative symptomer og legemidlets terapeutiske effektivitet.

For å undertrykke amming er det nødvendig å ta 1,25 mg av legemidlet to ganger daglig den første dagen, og deretter, i 14 dager, ta 2,5 mg av stoffet to ganger daglig. Legemidlet bør tas umiddelbart etter fødselen av barnet - for å forhindre amming (etter at den fødende kvinnens tilstand er stabilisert). Etter 2-3 dager etter avsluttet behandling kan en svak melkesekresjon observeres. I slike tilfeller er det nødvendig å forlenge behandlingen i 7 dager med inntak av de ovennevnte dosene av legemidlet.

Ved brystforstørrelse etter fødsel er det nødvendig å ta Parlodel én gang i en dose på 2,5 mg. Gjentatt bruk er tillatt etter 6–12 timer (fører ikke til uønsket hemming av ammeprosessen).

Ved utvikling av mastitt etter fødsel, er behandlingsregimet med legemidler likt det som brukes for å undertrykke laktasjonsprosessen. Et antibakterielt middel kan også legges til behandlingsregimet.

For å behandle godartede brystsvulster er det nødvendig å ta 1,25 mg av medisinen 2–3 ganger daglig. Senere bør den daglige dosen av medisinen økes til 5–7,5 mg.

Personer med skjelvingsparese bør starte behandlingen med minimale doser (1,25 mg) for å sikre normal toleranse for legemidlet. Hver uke økes den daglige dosen av legemidlet med de samme 1,25 mg. Den medisinske effekten utvikler seg etter 1,5–2 måneders behandling. Hvis det ikke er noen effekt etter denne tiden, bør doseringen økes ytterligere. Hvis negative symptomer utvikles på grunn av en økning i legemiddeldosen, bør mengden av stoffet som tas reduseres i 7 dager. Når pasientens tilstand stabiliserer seg, kan den optimale dosen velges på nytt.

Personer med levodopa-induserte bevegelsesforstyrrelser bør redusere dosen av dette stoffet før de starter behandling med Parlodel. I noen tilfeller kan levodopa seponeres helt.

[ 8 ]

Bruk Parlodel under graviditet

Parlodel foreskrives til gravide kvinner med ekstrem forsiktighet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• endogene psykoser;
• Huntingtons sykdom;
• Minors sykdom;
• overfølsomhet for bromokriptin;
• økt blodtrykk i postpartumperioden;
• reduserte blodtrykksverdier;
• magesår i mage-tarmkanalen;
• gestose;
• sykdommer som påvirker funksjonen til det kardiovaskulære systemet.

Forsiktighet er nødvendig ved kombinasjon med antihypertensive legemidler, samt ved bruk hos personer med Parkinsonisme komplisert av symptomer på demens.

Siden den aktive ingrediensen skilles ut i morsmelk, er bruken av legemidlet under amming begrenset.

Bivirkninger Parlodel

I sjeldne tilfeller fører bruk av bromokriptin til utvikling av svimmelhet, kvalme, ortostatisk kollaps eller oppkast.

Hodepine, psykose, synsforstyrrelser, psykomotorisk agitasjon og en følelse av intens døsighet kan også forekomme. I tillegg kan hjerneslag, tett nese, hallusinasjoner, munntørrhet (karies, periodontal sykdom, orokandidose, samt en følelse av ubehag), hjerteinfarkt, kramper i leggmusklene, utslett på epidermis og tegn på allergi utvikles.

Langvarig behandling fører til utvikling av Raynauds sykdom.

Behandling med store doser legemidler ved Parkinsonisme kan føre til besvimelse, blødning i mage-tarmkanalen (manifestert i form av blodig oppkast og svart avføring), magesår og forvirring. I tillegg forårsaker slik bruk frigjøring av cerebrospinalvæske fra nesen og Ormonds sykdom (ryggsmerter, økt vannlatingsfrekvens, tap av appetitt, en følelse av generell svakhet, kvalme, smerter i mageområdet og oppkast).

[ 7 ]

Overdose

Ved forgiftning observeres en reduksjon i blodtrykket, samt utvikling av hodepine.

For å eliminere disse lidelsene brukes stoffet metoplopramid, som administreres parenteralt.

Interaksjoner med andre legemidler

Parlodel kan redusere den terapeutiske effekten av oral prevensjon.

Erytromycin med klaritromycin og troleandomycin kan øke Cmax-verdiene og biotilgjengeligheten av legemidlet. Ved bruk av butyrofens observeres motsatt effekt.

Selegin med furazolidon, prokarbazin, MAO-hemmere, haloperidol med loksapin, og i tillegg reserpin, ergotalkaloider, fenotiazider, metoklopramid og tioxantiner med metyldopa øker sannsynligheten for negative symptomer på grunn av en økning i plasmanivåer av det aktive elementet i legemidlet.

Legemidlet forsterker de terapeutiske egenskapene til levodopa og antihypertensive legemidler.

Disulfiramlignende symptomer oppstår når medisinen kombineres med etylalkohol (takykardi, oppkast, reflekshoste, hyperemi i epidermis, kvalme, smerter i brystregionen, synsforstyrrelser, kramper og pulserende hodepine utvikles).

Hvis pasienten trenger å ta ritonavir, halveres den daglige dosen.

[ 9 ]

Lagringsforhold

Parlodel skal oppbevares mørkt, utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 10 ], [ 11 ]

Holdbarhet

Parlodel er godkjent for bruk innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet inkluderer slike legemidler som Ronalin og Bromokriptin.

Anmeldelser

Parlodel regnes som et svært effektivt legemiddel når det tas som anvist av legen din, noe pasientene sier i anmeldelsene sine.