Nitroglycerin

Nitroglycerin (også kjent som glyceryltrinitrate) er et medikament fra nitratklassen som brukes til å utvide blodårene og redusere belastningen på hjertet. Det er et av de mest brukte legemidlene for å lindre symptomene på angina (brystsmerter) forårsaket av iskemi (manglende blodtilførsel) til hjertemuskelen.

Nitroglycerin virker ved å utvide blodårene (inkludert arterier) for å øke blodstrømmen til hjertet og redusere arbeidsbelastningen. Det kan også senke blodtrykket, noe som er spesielt nyttig for angina.

Det er viktig å merke seg at nitroglyserin kun bør tas under tilsyn av en lege, da det kan påvirke hjerterytmen og blodtrykket. Dosering og hyppighet av bruk avhenger av de individuelle egenskapene til pasienten og egenskapene til hans tilstand.

Indikasjoner Nitroglycerin

1. Angina ( stabil og ustabil ): Nitroglycerin brukes til å lindre symptomer på angina som brystsmerter , forårsaket av iskemi i hjertemuskelen. Dette kan inkludere stabil angina (oppstår ved trening og avtagende i hvile) og ustabil angina (oppstår i hvile eller som respons på minimal fysisk aktivitet).
2. Akutt angina pectoris og hjerteinfarkt : I tilfeller av akutt angina pectoris eller hjerteinfarkt, kan nitroglyserin brukes for å raskt lindre symptomer og forbedre blodtilførselen til hjertemuskelen.
3. Hjertesvikt : Nitroglycerin kan brukes til å redusere hjerte-forbelastning og forbedre blodtilførselen til hjertemuskelen hos pasienter med hjertesvikt.
4. Hypertensjon : I sjeldne tilfeller kan nitroglyserin brukes til å senke blodtrykket ved hypertensjon.
5. Vaskulære kateteriseringer : Nitroglycerin kan brukes under vaskulære kateteriseringsprosedyrer for å forebygge eller behandle vasospasmer og for å lette prosessen.
6. Forebygging av angina før trening : Noen pasienter kan bruke nitroglyserin som en profylaktisk før forventet trening for å forhindre angina.

Utgivelsesskjema

1. Sublinguale tabeller : Disse tablettene plasseres under tungen der de løses opp raskt, og gir rask lindring av angina-symptomer.
2. Sublinguale sprayer : Nitroglycerin kan presenteres som sublinguale sprayer, som gir en lignende rask effekt.
3. Plastre : Transdermale fordampningssystemer kan brukes til å gradvis frigjøre nitroglyserin gjennom huden.
4. Injeksjoner : I noen tilfeller kan nitroglyserin gis som en injeksjon i en vene for rask handling ved akutt hjerteinfarkt eller hjertesvikt.

Farmakodynamikk

1. Vaskulær glattmuskelavslapning : Nitroglycerin fungerer som en nitrogenoksiddonor (NO) som stimulerer syntesen av syklisk guanosinmonofosfat (cGMP) i vaskulær glatt muskulatur. Dette fører til avslapning av vaskulære vegger og utvidelse av arterier og vener, noe som reduserer vaskulær motstand og reduserer kardial preload.
2. Forbedre myokardblodstrømmen : Utvidelse av koronararteriene med nitroglyserin øker blodstrømmen i myokardiet (hjertemuskelen), noe som kan forbedre oksygentilførselen og redusere risikoen for iskemi (manglende blodtilførsel).
3. Redusert myokardial kontraktilitet : Noen studier tyder på at nitroglyserin kan redusere myokardial kontraktilitet, noe som reduserer hjertets behov for oksygen og reduserer dets arbeidsbelastning.
4. Perifer vaskulær dilatasjon : I tillegg kan nitroglyserin utvide perifere blodårer, noe som bidrar til å redusere vaskulær motstand og senke blodtrykket.
5. Redusere kardial preload : Venøs dilatasjon reduserer venøs retur til hjertet og reduserer blodvolumet i hjertehulen, noe som reduserer kardial preload og reduserer kardial arbeidsbelastning.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Nitroglycerin kan absorberes gjennom huden, munnslimhinnene og hyoidrommet, og gjennom mage-tarmkanalen når det tas oralt. Det kan også administreres intravenøst ​​eller sublingualt.
2. Distribusjon : Nitroglycerin distribueres raskt i kroppsvev. Den har høy fettløselighet og kan trenge gjennom blod-hjerne-barrieren og blod-placenta-barrieren.
3. Metabolisme : Hovedveien for nitroglyserinmetabolisme er biotransformasjon i leveren for å danne aktive metabolitter som dinitroglyserin, mononitroglyserin og nitrohydrin. Disse metabolittene har biologisk aktivitet og kan være involvert i vasodilatasjon.
4. Utskillelse : Nitroglycerin og dets metabolitter elimineres fra kroppen hovedsakelig av nyrene i form av konjugater med glukuronsyre og med ubetydelig mengde i uendret form gjennom urin.
5. Halveringstid : Halveringstiden til nitroglyserin er bare noen få minutter på grunn av dets raske metabolisme og eliminering fra kroppen.
6. Virkningsmekanisme : Nitroglycerin utvider blodårene (vasodilatasjon), noe som fører til en økning i lumen i arterier og vener, en reduksjon i vaskulær motstand og en reduksjon i hjerte-forbelastning. Dette reduserer myokardielt oksygenbehov og forbedrer blodstrømmen til hjertet.

Dosering og administrasjon

Følgende er generelle retningslinjer for bruk av ulike former for nitroglyserin:

Sublinguale tabletter eller spray

• For lindring av angina pectoris: Vanligvis anbefales én 0,3-0,6 mg sublingual tablett eller én spray under tungen ved symptomdebut. Hvis anfallet vedvarer, kan det gjentas etter 5 minutter, men ikke mer enn tre doser innen 15 minutter.
• Forebygging av angina pectoris: Tabletten eller sprayen kan brukes 5-10 minutter før en forventet anstrengelse som kan utløse et anfall.

Depotplastre

• Forebygging av angina pectoris: Plasteret påføres på et rent, tørt hudområde uten hår og etterlates vanligvis i 12-14 timer, etterfulgt av en 10-12 timers pause for å unngå utvikling av toleranse for nitroglyserin.

Salve

• Forebygging av angina pectoris: Påfør på huden i en individuelt beregnet dose, vanligvis to ganger daglig.

Intravenøs injeksjon

• På sykehus: Dosering og administreringshastighet er individualisert og bør overvåkes av medisinsk personell, spesielt ved behandling av akutt hjertesvikt eller overvåking av blodtrykk under operasjon.

Viktige punkter ved bruk av nitroglyserin:

• For å unngå risikoen for alvorlig lavt blodtrykk, bør nitroglyserin ikke brukes sammen med medisiner for erektil dysfunksjon som sildenafil (Viagra), tadalafil (Sialis) og andre.
• En vanlig bivirkning av nitroglyserin er hodepine, som vanligvis avtar ved fortsatt behandling.
• Ved bruk av sublinguale tabletter eller spray er det viktig å sitte eller legge seg ned for å minimere risikoen for å besvime på grunn av blodtrykksfall.
• Ha alltid med nitroglyserin hvis du har blitt diagnostisert med angina og informer medisinske fagfolk i nødstilfeller.

Bruk Nitroglycerin under graviditet

Bruk av nitroglyserin under graviditet anbefales generelt ikke med mindre det er strengt nødvendig og under tilsyn av en lege. Nitroglycerin brukes til å behandle angina pectoris og andre hjertesykdommer forårsaket av iskemi (utilstrekkelig blodtilførsel til hjertemuskelen). Det er ikke nok studier for å fastslå sikkerheten for bruk under graviditet.

I individuelle tilfeller der fordelene med nitroglyserin for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret, kan en lege foreskrive nitroglyserin til en gravid kvinne. Dette bør imidlertid gjøres under streng tilsyn av en lege som vil vurdere fordelene og risikoene.

Nitroglycerin brukes vanligvis for å lindre angina-anfall eller for å forhindre at de oppstår. Under graviditet kan legen din vurdere alternative behandlinger eller behandling som kan være tryggere for mor og foster.

Kontra

1. Hypotensjon : Nitroglycerin kan forårsake en reduksjon i blodtrykket (hypotensjon), derfor kan bruken være kontraindisert hos pasienter med lavt blodtrykk.
2. Overfølsomhet : Personer med kjent overfølsomhet overfor nitroglyserin eller andre nitrater bør ikke bruke dette stoffet på grunn av risikoen for allergiske reaksjoner.
3. Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati : I denne tilstanden kan bruk av nitroglyserin forverre obstruksjon av venstre ventrikkels utstrømningskanal i hjertet og føre til forverring av symptomene.
4. Perikarditt : Bruk av nitroglyserin ved akutt perikarditt kan øke hjertekompresjonen og forverre den kliniske tilstanden.
5. Alvorlig anemi : Nitroglycerin kan øke hypoksi hos pasienter med alvorlig anemi, derfor kan bruken være kontraindisert i slike tilfeller.
6. Myokardhypertrofi : Hos pasienter med myokardhypertrofi av venstre ventrikkelmyokard i hjertet, kan nitroglyserin forverre hjertefunksjonen og forårsake forverring av symptomene.
7. Jernmangelanemi : Hos pasienter med jernmangelanemi kan bruk av nitroglyserin øke symptomene på hypoksi og forverre det kliniske bildet.
8. Hyperglykemi : Nitroglycerin kan forårsake en økning i blodsukkernivået, noe som kan være problematisk for diabetikere.
9. Graviditet og amming : Sikkerheten ved bruk av nitroglyserin under graviditet og amming er ikke fastslått; derfor bør bruken vurderes og anbefales av en lege.

Bivirkninger Nitroglycerin

1. Hodepine: En av de vanligste bivirkningene forårsaket av utvidelse av blodkar i hjernen. Hodepine kan variere fra mild til alvorlig, men avtar vanligvis over tid ved fortsatt behandling.
2. Rødhet av huden (rødme): En følelse av varme og synlig rødhet i huden i ansiktet og på overkroppen, også som følge av utvidelse av blodårene.
3. Senking av blodtrykket (hypotensjon): Nitroglycerin kan forårsake et kraftig blodtrykksfall, noe som kan føre til svimmelhet, svakhet og til og med besvimelse, spesielt når du reiser deg fra liggende eller sittende stilling.
4. Hjertebank (takykardi): I noen tilfeller kan nitroglyserin forårsake hjertebank som en refleksrespons på lavere blodtrykk.
5. Kvalme og oppkast: Selv om det er mindre vanlig, kan noen mennesker oppleve kvalme og til og med oppkast etter å ha tatt nitroglyserin.
6. Synkope: På grunn av redusert blodtrykk kan det oppstå besvimelse, spesielt hvis pasienten reiser seg raskt fra et sete.
7. Tretthet og svakhet: Noen mennesker kan føle seg trette eller generelt svake etter å ha tatt nitroglyserin.
8. Svimmelhet: Bivirkning forbundet med redusert blodtrykk og vasodilatasjon.

Overdose

1. Alvorlig svimmelhet og besvimelse : Som et resultat av vasodilatasjon og redusert blodtrykk kan hypotensjon utvikles, noe som kan føre til svimmelhet og til og med tap av bevissthet.
2. Hjertebank eller arytmier : En overdose av nitroglyserin kan forårsake hjertebank eller hjerterytmeforstyrrelser.
3. Hodepine : Alvorlig hodepine, migrene eller en følelse av tyngde i hodet kan oppstå på bakgrunn av vaskulær utvidelse.
4. Hudblekhet : Som et resultat av utvidede perifere blodårer kan huden bli blek og kald å ta på.
5. Fordøyelsessykdommer : Kvalme, oppkast og andre fordøyelsessykdommer kan forekomme.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Blodtrykkssenkende legemidler (antihypertensive legemidler) : Nitroglycerin kan øke den hypotensive effekten av andre antihypertensive legemidler som betablokkere, ACE-hemmere, kalsiumantagonister og diuretika. Dette kan føre til en sterk reduksjon i blodtrykket og forekomst av ortostatisk hypotensjon.
2. Legemidler for behandling av erektil dysfunksjon : Samtidig administrering av nitroglyserin med fosfodiesterase type 5-hemmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil eller vardenafil) brukt til å behandle erektil dysfunksjon kan forårsake et ekstremt blodtrykksfall og utvikling av alvorlige komplikasjoner.
3. Legemidler for behandling av pulmonal arteriell hypertensjon (cor pulmonale hypertensjon) : Nitroglycerin anbefales ikke for samtidig bruk med legemidler for behandling av pulmonal hypertensjon, slik som sildenafil (Revatio) eller tadalafil (Adcirca), da dette kan forårsake en alvorlig reduksjon i blodtrykk.
4. Preparater som inneholder alkohol: Alkoholinntak sammen med nitroglyserin kan forsterke dens hypotensive effekt og øke risikoen for ortostatisk hypotensjon.
5. Blodkoagulasjonsfremmende legemidler : Nitroglycerin kan øke effekten av antikoagulantia (f.eks. Warfarin eller heparin) og antiaggreganter (f.eks. Acetylsalisylsyre), som kan øke risikoen for blødning.
6. Legemidler som øker den hypotensive effekten : Nitroglycerin kan øke den hypotensive effekten av alfa-adrenoblokkere, aminitradil og andre legemidler, noe som kan føre til en signifikant reduksjon i blodtrykket.

Lagringsforhold

1. Temperatur : Normalt bør nitroglyserin oppbevares i romtemperatur mellom 15 og 30 grader Celsius (59-86 grader Fahrenheit).
2. Tørrhet : Oppbevar nitroglyserin på et tørt sted for å unngå fuktighet, noe som kan påvirke kvaliteten på stoffet negativt.
3. Lys : Nitroglycerin bør oppbevares på et mørkt sted beskyttet mot direkte sollys. Lys kan forårsake nedbrytning av stoffet.
4. Emballasje : Oppbevar nitroglyserin i originalpakningen eller beholderen for å forhindre luft og fuktighet.
5. Barn : Sørg for at nitroglyserin oppbevares utilgjengelig for barn for å unngå utilsiktet bruk.
6. Spesielle forhold : I noen tilfeller kan det være ytterligere lagringsanbefalinger på pakken eller i legemiddelinstruksjonene. Se disse anbefalingene for mer nøyaktig informasjon.