Nitroxolin

Nitroxolin er et antibakterielt og antifungalt medikament som tilhører kinolinklassen. Det er mye brukt for behandling og forebygging av urinveisinfeksjoner (UTI) forårsaket av følsomme mikroorganismer, samt for behandling av prostatitt, epididymitt og infeksjoner som påvirker nyrene og blæren. Nitroxolin er effektivt mot et bredt spekter av gram-positive og gram-negative bakterier, samt noen typer sopp, inkludert Candida.

Virkningsmekanismen til nitrokolin er hemming av DNA-syntese i mikrobielle celler, noe som fører til deres død. Legemidlet forstyrrer prosessene med biosyntese i cellene til mikroorganismer på flere nivåer, så det forblir effektivt mot et bredt spekter av patogener.

Nitrokolin er vanligvis foreskrevet som orale tabletter. Anbefalt dosering og behandlingsvarighet kan variere avhengig av alvorlighetsgrad og type infeksjon, samt pasientens alder og tilstand. Det tolereres godt av de fleste pasienter, men som ethvert medisinsk stoff kan det forårsake bivirkninger som gastrointestinale forstyrrelser eller allergiske reaksjoner.

Det er viktig å konsultere legen din før du starter nitroxolin, spesielt hvis du har en kronisk tilstand eller tar andre medisiner, for å unngå interaksjoner og uønskede bivirkninger.

Indikasjoner Nitroxolin

1. Blærebetennelse : Betennelse i blæren forårsaket av infeksjon. Nitroxolin kan brukes til å behandle akutte og kroniske former for blærebetennelse.
2. Uretritt : Betennelse i urinrøret, oftest forårsaket av infeksjon. Nitroxolin kan være effektiv i behandling av uretritt av forskjellig natur.
3. Pyelonefritt : Betennelse i renal calyx-locanous system, vanligvis forårsaket av bakteriell infeksjon. Nitroxolin kan anbefales for behandling av pyelonefritt.
4. Forebygging av tilbakevendende urinveisinfeksjoner : Hos noen pasienter med tilbakevendende urinveisinfeksjoner, spesielt residiverende blærebetennelse, kan nitrokolin brukes for å forhindre tilbakevendende eksaserbasjoner.
5. Behandling av infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for det : Nitroxolin er mye brukt til å behandle infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme for dets antibakterielle virkning.

Utgivelsesskjema

Nitrokolintabletter: Standarddosen er 50 mg eller 100 mg nitrokolin per tablett. Den spesifikke doseringen og varigheten av behandlingen bestemmes av legen avhengig av typen og alvorlighetsgraden av infeksjonen, så vel som pasientens individuelle egenskaper.

Farmakodynamikk

1. Hemming av DNA-syntese : Nitroxolin er et derivat av 8-hydroksykinolin, som er i stand til å hemme DNA-syntese i mikroorganismer. Dette fører til svekkelse av deres vekst og reproduksjon.
2. Penetrering inn i cellene til mikroorganismer : Nitroxolin er i stand til å trenge inn i cellene til mikroorganismer, hvor det utøver sin antimikrobielle virkning, og forhindrer normal funksjon og reproduksjon av mikrober.
3. Aktivitet mot bakterier : Nitroxolin er effektivt mot en rekke bakterier, inkludert gram-positive og gram-negative bakterier. Det kan brukes til behandling av urinveisinfeksjoner forårsaket av bakterieflora.
4. Aktivitet mot sopp og protozoer : I tillegg har nitrokolin aktivitet mot noen sopp og protozoer, noe som gjør det nyttig for behandling av infeksjoner forårsaket av disse patogenene.

Nitroxolin har aktivitet mot en rekke bakterier, inkludert mange typer Gram-positive og Gram-negative mikroorganismer, samt noen sopp og protozoer. Her er noen av bakteriene som nitroxolin er aktiv mot:

1. Gram-positive bakterier :

   • Staphylococcus spp. (inkludert Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negative bakterier :

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • influensa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Andre mikroorganismer :

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Dette er ikke en fullstendig liste over alle mikroorganismer som nitrokolin er aktiv mot, og effektiviteten til stoffet kan variere avhengig av regionen og motstanden til lokale bakteriestammer.

Nitroxolin er et antibiotikum som opprinnelig ble brukt til å behandle urinveisinfeksjoner forårsaket av mikroorganismer som Escherichia coli. Virkningsmekanismen innebærer chelatering (binding) av Zn2+ og Fe2+ ioner fra biofilmmatrisen, som hemmer bakterievekst og utvikling. Nitroxolin har et bredt spekter av antibakteriell aktivitet, inkludert aktivitet mot karbapenem-resistente stammer, og kan brukes som behandlingsalternativ for ukompliserte urinveisinfeksjoner (Fuchs et al., 2022).

I tillegg har nyere studier vist potensialet til nitroxolin som behandling for kreft. Spesielt ble det funnet å indusere apoptose og hemme prostatasvulstvekst in vitro og in vivo, og virke gjennom aktivering av AMPK (AMP-aktivert proteinkinase), som fører til hemming av mTOR-p70S6K-signalveien og forårsaker cellesyklusstans ( Chang et al., 2015).

Nitroxoline has also shown activity against Pseudomonas aeruginosa biofilms, inhibiting their formation and promoting their breakdown by chelating iron and zinc ions, making it a promising agent for controlling biofilm infections (Sobke et al., 2012).

Disse studiene viser at nitroxolin ikke bare har antimikrobielle, men også potensielt antitumoreffekter, noe som gjør det til et interessant mål for videre forskning innen ulike medisinske felt.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Nitrokolin absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Absorpsjonen skjer i de øvre delene av tarmen.
2. Distribusjon : Nitroxolin er godt fordelt i kroppsvev, inkludert nyrer, urinveier og bløtvev. Det kan også trenge gjennom plasma- og blod-hjerne-barrierene.
3. Metabolisme : Nitroxolin gjennomgår minimal metabolisme i leveren. Det meste av stoffet skilles ut fra kroppen i uendret form.
4. Utskillelse : Hovedveien for utskillelse av nitrokolin fra kroppen er renal utskillelse gjennom filtrasjon i nyrene og aktiv sekresjon i de proksimale og distale tubuli. Små mengder av stoffet skilles også ut gjennom gallen.
5. Halveringstid : Halveringstiden til nitrokolin er relativt kort, og varer ca. 2-4 timer. Dette betyr at stoffet vanligvis tas flere ganger om dagen for å opprettholde en tilstrekkelig konsentrasjon i blodet til å bekjempe infeksjonen.
6. Virkningsmekanisme : Nitroxoline er et antibakterielt medikament og virker ved å hemme bakteriell DNA-syntese. Det er aktivt mot et bredt spekter av bakterier, inkludert noen arter av gram-positive og gram-negative bakterier, samt noen sopp og protozoer.

Dosering og administrasjon

Generelle anbefalinger for bruk av nitrokolin for voksne og barn over 12 år:

Voksne og barn over 12 år

• Standarddosen for behandling av uavbrutt urinveisinfeksjon er vanligvis 100 mg 4 ganger daglig (hver 6. Time).
• Behandlingsvarigheten kan variere fra 7 til 10 dager , avhengig av legens råd og respons på behandlingen. I noen tilfeller kan behandlingsforløpet forlenges til 2 til 3 uker eller lenger for kroniske infeksjoner.
• Det er viktig å ta nitrokolin regelmessig og fullføre hele behandlingsforløpet, selv om symptomene har forsvunnet tidligere, for å ødelegge infeksjonen fullstendig og unngå tilbakefall.

Barn under 12 år

• Doseringen for barn under 12 år er vanligvis basert på kroppsvekt og en lavere dose kan anbefales for dem. Rådfør deg alltid med barnelege eller spesialist for den nøyaktige dosen for barnet ditt.

Spesielle instruksjoner

• Nitroxolin bør tas med måltider eller umiddelbart etter måltider for å forbedre absorpsjonen.
• Under behandling med nitroxolin bør du drikke nok væske for å sikre tilstrekkelig hydrering og for å skylle ut infeksjonen fra urinveiene.
• Hvis du glemmer en dose, ta den så snart som mulig, men ikke doble neste dose hvis tiden for neste dose er nær.

Bruk Nitroxolin under graviditet

For øyeblikket er det ikke nok studier til å trekke definitive konklusjoner om sikkerheten til nitrokolin under graviditet. Derfor prøver leger vanligvis å unngå å foreskrive dette stoffet til gravide kvinner, spesielt i første trimester, når babyens organer dannes.

Men hvis det er nødvendig å behandle en infeksjon, kan legen din bestemme seg for å foreskrive nitrokolin under graviditet hvis fordelene med behandlingen oppveier den potensielle risikoen for babyen. Hvis det er nødvendig å foreskrive nitroxolin, vil legen overvåke bruken og vurdere mulige risikoer.

Kontra

1. Overfølsomhet : Personer med kjent overfølsomhet overfor nitroxolin eller andre kinoloner bør ikke bruke dette stoffet på grunn av risikoen for allergiske reaksjoner.
2. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon : Bruk av nitrokolin kan være kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon på grunn av risikoen for akkumulering av legemidlet i kroppen og dets toksiske effekter.
3. Alvorlig nedsatt leverfunksjon: Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon kan bruk av nitrokolin også være kontraindisert på grunn av risikoen for toksiske effekter.
4. Pediatrisk alder : Sikkerheten og effekten av nitrokolin hos barn er ikke fastslått, derfor kan bruken i denne aldersgruppen være begrenset.
5. Graviditet og amming : Bruk av nitrokolin under graviditet og amming krever forsiktighet og kan kreve konsultasjon med en lege.
6. Overfølsomhet overfor kinoloner : Personer med kjent overfølsomhet overfor kinoloner, som inkluderer nitrokolin, bør også unngå bruken.
7. Epilepsi : Bruk av nitrokolin kan være kontraindisert hos pasienter med epilepsi på grunn av risikoen for økt anfallsaktivitet.

Bivirkninger Nitroxolin

1. Magelidelser : Nitroxolin kan noen ganger forårsake dyspeptiske lidelser som kvalme, oppkast, diaré eller magesmerter.
2. Allergiske reaksjoner : Allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe, urticaria eller angioødem kan forekomme hos noen pasienter.
3. Økte urinsyrenivåer : Nitrokolin kan øke konsentrasjonen av urinsyre i blodet, noe som kan forverre giktsymptomer hos noen mennesker.
4. Økning i bilirubinnivåer : Noen pasienter kan oppleve en midlertidig økning i blodbilirubinnivåer mens de tar nitrokolin.
5. Dysuri : Noen pasienter kan oppleve problemer med vannlating eller smertefull vannlating mens de tar nitrokolin.
6. Økning i leverenzymer : Noen mennesker kan oppleve en midlertidig økning i nivået av leverenzymer i blodet mens de tar nitrokolin.
7. Blodforandringer : Noen pasienter kan oppleve blodforandringer som anemi eller leukopeni.
8. Andre bivirkninger : Hodepine, svimmelhet, artralgi eller myalgi kan forekomme.

Overdose

Informasjon om overdosering av nitrokolin er begrenset, og det finnes ingen definitive data om hvilke doser som kan anses som farlige. Men hvis en mistenkt overdose oppstår, bør øyeblikkelig legehjelp eller konsultasjon med en toksikolog søkes.

Tegn på overdose kan omfatte akutte magesmerter, kvalme, oppkast, svimmelhet, besvimelse, anfall, takykardi og andre symptomer.

Behandling av overdose inkluderer symptomatisk terapi og vedlikehold av vitale funksjoner. Det er viktig å søke medisinsk hjelp i tide og ikke forsøk å behandle overdosen på egen hånd.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler som inneholder magnesium, aluminium, jern eller sink : Antacida som inneholder magnesium, aluminium, jern eller sink kan redusere absorpsjonen av nitrokolin fra mage-tarmkanalen. Derfor anbefales det å ta nitrokolin og syrenøytraliserende midler med flere timers mellomrom.
2. Legemidler som forårsaker en alkalisk urinreaksjon : Legemidler som øker pH i urinen (f.eks. Noen karbonat- eller bikarbonatpreparater) kan redusere effektiviteten til nitrokolin.
3. Legemidler som deprimerer CNS : Legemidler som har sentrale effekter (f.eks. Noen barbiturater, benzodiazepiner og narkotika) kan øke bivirkninger av nitrokolin, som svimmelhet og døsighet.
4. Legemidler som øker hematologiske bivirkninger : Nitroxolin kan øke hematologiske bivirkninger av legemidler som hypoglykemiske midler, antikoagulantia og antihypertensiva.
5. Legemidler som metaboliseres i leveren : Nitrokolin kan påvirke metabolismen til andre legemidler som metaboliseres i leveren, så det kan være nødvendig å justere dosen.

Lagringsforhold

Nitroxolin bør vanligvis oppbevares i romtemperatur, som er mellom 15 og 25 grader Celsius. Legemidlet bør beskyttes mot direkte sollys, fuktighet og varmekilder. Det anbefales å oppbevare Nitroxoline utilgjengelig for barn for å unngå utilsiktet bruk.

Legemidlet skal oppbevares i den originale pakken eller beholderen der den ble levert av produsenten. Det er viktig å unngå å overfylle stoffet eller oppbevare det under fuktige forhold for å forhindre nedbrytning eller tap av effekt.