Nikotinsyre

Nikotinsyre, også kjent som niacin eller vitamin B3, er en av de åtte B-vitaminene. Det spiller en viktig rolle i kroppens metabolske prosesser, og hjelper til med å konvertere mat til energi. Niacin er også involvert i funksjonen til nervesystemet, opprettholder sunn hud og opprettholder normale kolesterolnivåer i blodet.

Nikotinsyre har flere viktige funksjoner og bruksområder:

1. Å senke kolesterolet: Niacin kan effektivt redusere høye nivåer av LDL ("dårlig") kolesterol og triglyserider i blodet, og øke HDL ("godt") kolesterol. Dette gjør det nyttig for å forhindre aterosklerose og relaterte hjerte- og karsykdommer.
2. Behandling av pellagra: Niacinmangel kan føre til pellagra, en sykdom preget av diaré, dermatitt og demens. Nikotinsyre brukes til å behandle og forhindre denne sykdommen.
3. Forbedret generell helse: Som en viktig komponent i koenzymene NAD og NADP, er niacin viktig for en rekke cellulære reaksjoner, inkludert DNA-reparasjon, energiproduksjon og cellulær metabolisme.

Niacin finnes i mange matvarer, inkludert kjøtt, fisk, meieriprodukter, egg, nøtter og grønne grønnsaker. Det er også tilgjengelig i supplementform og kan foreskrives av en lege i høyere doser for å behandle visse medisinske tilstander, for eksempel høyt kolesterol.

Når det tas i høye doser, kan nikotinsyre forårsake bivirkninger som hud rødhet, kløe, svimmelhet og mage-tarmproblemer. Derfor er det viktig å bruke det under tilsyn av en medisinsk fagperson, spesielt når det brukes i supplementform for å behandle medisinske tilstander.

Indikasjoner Nikotinsyre

1. Niacinmangel: Niacin er et viktig B-vitamin, og mangelen kan føre til en rekke helseproblemer inkludert pellagra.
2. Hyperkolesterolemi: niacin brukes som medisiner for å senke blodkolesterolnivå, spesielt LDL (dårlig) kolesterolnivå, noe som kan redusere risikoen for hjerte- og karsykdommer.
3. Hypertriglyceridemia: Niacin kan også hjelpe nedre blod triglyseridnivåer, som også er assosiert med risiko for hjerte- og karsykdommer.
4. Behandling av noen former dermatitt: I noen tilfeller kan niacin brukes til å behandle dermatitt assosiert med utilstrekkelig niacininntak eller andre faktorer.
5. Kataraktforebygging: Noen studier antyder at niacin kan være nyttig for å forhindre grå stær og andre øyesykdommer.
6. Andre forhold: Niacin kan også brukes til å behandle eller forhindre andre forhold som migrene, leddgikt og til og med noen psykiske lidelser, selv om de vitenskapelige bevisene i disse områdene ikke er like omfattende.

Utgivelsesskjema

1. Oral tabletter og kapsler: Dette er den vanligste formen for niacin, tilgjengelig i både over-the-counter og reseptbelagte versjoner. Tabletter og kapsler kan inneholde niacin i en øyeblikkelig frigjøringsform som kommer inn i blodomløpet raskt, eller i en utvidet/gradvis utgivelsesform som minimerer bivirkninger og gir mer stabile niacinnivåer gjennom dagen.
2. Flytende former: Flytende niacin kan være å foretrekke for personer som har problemer med å svelge tabletter eller kapsler. Dette skjemaet gir mulighet for mer presise doseringsjusteringer.
3. Lapper: Noen produkter kan tilby niacin i lappform, og gir en gradvis frigjøring av niacin gjennom huden i løpet av dagen, selv om denne formen for frigjøring er mindre vanlig.
4. Intravenøse løsninger: I medisinske omgivelser kan niacin administreres intravenøst for behandling av akutte tilstander assosiert med niacinmangel eller til andre spesifikke formål under streng medisinsk tilsyn.

Farmakodynamikk

Nikotinsyre, også kjent som niacin, er en av B-vitaminene som er viktige for å opprettholde menneskers helse. Det er mye brukt i medisin for å forhindre og behandle aterosklerose på grunn av dens evne til å redusere lipoprotein-nivåer med lav tetthet (LDL) og øke lipoprotein-nivåene (HDL) i plasma. En studie har vist at nikotinsyre kan hemme progresjonen av aterosklerose hos mus gjennom dens GPR109A-reseptor uttrykt av immunceller, uavhengig av dens lipidmodifiserende effekter (Lukasova et al., 2011 ).

I tillegg til dets direkte effekter på lipidmetabolisme, viser nikotinsyre også en rekke farmakologiske effekter gjennom aktivering av reseptoren uttrykt på adipocytter og immunceller, som lar oss utforske dens potensielle anvendelse for behandling av andre inflammatoriske sykdommer som multippel sklerose eller psoriasis (Lukasova et al., 2011).

Den industrielle produksjonen av nikotinsyre utføres hovedsakelig ved å oksidere 5-etyl-2-metylpyridin med salpetersyre, men denne prosessen er ledsaget av dannelsen av nitrogenoksid, som er en klimagass. Det er behov for å utvikle nye teknologier for produksjon av nikotinsyre som er grønnere og ikke belaster miljøet (Lisicki et al., 2022title="Metoder for å produsere nikotinsyre med potensielle industrielle applikasjoner - PMC">).

Konklusjon: Nikotinsyre er et viktig B-vitamin med et bredt spekter av medisinske anvendelser, inkludert behandling og forebygging av aterosklerose, og potensial for bruk i behandling av inflammatoriske sykdommer. Det er også behov for å utvikle miljøvennlige metoder for produksjonen.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Nikotinsyre kan absorberes gjennom mage-tarmkanalen etter oral medisinering eller inntatt fra mat. Når den er absorbert, er den raskt fordelt i kroppsvev.
2. Distribusjon: Nikotinsyre er godt fordelt over kroppsvev, inkludert lever, nyrer og muskler.
3. Metabolisme: I kroppen gjennomgår nikotinsyre metabolisme inkludert hydroksylering, deaminering og kondensasjon med adenosin til nikotinamid adenin-dinukleotid (NAD) og nikotinamid adenin dinukleotidfosfat (NADP). Cirka 60% av den nikotinsyre som konsumeres metaboliseres i leveren.
4. Utskillelse: Nikotinsyre og dens metabolitter skilles hovedsakelig ut gjennom urinen.
5. Handlingsmekanisme: Nikotinsyre er en viktig komponent i koenzymet NAD og NADP, som spiller en nøkkelrolle i metabolismen av karbohydrater, fett og proteiner. Det kan også påvirke blodkolesterolnivået og har vasodilerende egenskaper.

Dosering og administrasjon

Metoden for bruk og dosering av nikotinsyre (niacin) avhenger av det spesifikke formålet med bruken, enten det er å senke kolesterolnivået, behandle niacinmangel (Pellagra), forbedre hudhelsen eller andre medisinske tilstander. Det er viktig å understreke at all bruk av niacin bør diskuteres med en lege, spesielt hvis høye doser er involvert, da bivirkninger kan oppstå. Følgende er generelle doseringsanbefalinger, som kan variere avhengig av individuelle behov og helsemessige forhold:

For niacinmangel (Pellagra):

• Voksne: Den vanlige dosen er 14 til 16 mg niacin per dag i kostholdet. I tilfeller av niacinmangel kan doser være betydelig høyere.
• Barn: Anbefalt dose varierer i henhold til alder og kostholdskrav.

Å senke kolesterolet:

• Startdosen begynner ofte med 500 mg per dag ved middagstid for niacin med øyeblikkelig frigjøring, og øker gradvis til ønsket dose, som kan være opp til 1,5-2 g per dag, fordelt på flere måltider for å minimere bivirkningene.
• For produkter med kontrollert frigjøring kan dosering variere og bør tas som instruert av legen din.

Generelle anbefalinger:

• Niacin bør tas med måltider for å redusere risikoen for ubehag i magen.
• For å minimere bivirkninger som hud rødhet eller kløe, kan det anbefales å starte med en lav dose og gradvis øke dosen.
• For å unngå toksisitet og å kontrollere bivirkninger, er det viktig å følge legens anbefalinger.

Bruk Nikotinsyre under graviditet

Nikotinsyre (niacin, vitamin B3) anses generelt som trygt for bruk under graviditet når de tas i anbefalte doser, som en del av multivitaminpreparater, eller som en frittstående medisin for å behandle mangler ved dette vitaminet. Imidlertid, som med medisiner, bør bruk av nikotinsyre under graviditet diskuteres med legen din.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for nikotinsyre eller andre ingredienser i stoffet skal ikke bruke det på grunn av mulig utvikling av allergiske reaksjoner.
2. Peptisk ulcerdisease: Nikotinsyre kan forårsake irritasjon av mageslimhinnen, så bruken kan være kontraindisert hos personer med magesårssykdom eller gastritt.
3. Liverdisease: Nikotinsyre kan påvirke leverfunksjonen, så bruken av den skal være forsiktig hos pasienter med leversykdom eller mens du tar andre medisiner som påvirker leveren.
4. Hyperurikemi: Nikotinsyre kan øke urinsyrenivået i blodet, noe som kan forverre giktsymptomer eller forårsake en forverring.
5. Diabetes mellitus: Å ta nikotinsyre kan påvirke blodsukkernivået, så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med diabetes mellitus, spesielt når du overvåker glukosenivået.
6. Graviditet og amming: Gravide kvinner og sykepleiemødre bør diskutere bruken av nikotinsyre med legen sin, ettersom sikkerhetsdata er begrenset.
7. Barn: Nikotinsyre kan bare administreres til barn av medisinske årsaker og under tilsyn av en lege.

Bivirkninger Nikotinsyre

1. Hudrødhet (overoppheting): En av de mest kjente bivirkningene av niacin er rødt av huden i ansiktet, nakken og kroppen, kjent som "overoppheting". Dette skjer på grunn av utvidelse av kapillærer under påvirkning av niacin.
2. Hudutslett og kløe: Hos noen mennesker kan niacin forårsake hudutslett eller kløe.
3. Hodepine og svimmelhet: Noen mennesker kan oppleve hodepine eller svimmelhet når de tar niacin.
4. Takykardi (rask hjerteslag): Niacin kan forårsake raskt hjerteslag hos noen mennesker.
5. Magesmerter og ubehag: Noen pasienter kan oppleve magesmerter, kvalme, oppkast eller annet ubehag i magen.
6. Økt blodsukker: Hos noen mennesker kan niacin øke blodsukkernivået, noe som kan være problematisk for personer med diabetes.
7. Økte urinsyrenivåer: Dette kan føre til forverring av gikt hos personer med denne tilstanden.
8. Hepatotoksisitet: I sjeldne tilfeller kan niacin forårsake leverbivirkninger, inkludert økte leverenzymer og til og med hepatitt.
9. Andre bivirkninger: inkluderer allergiske reaksjoner, blodtrykksendringer, synsproblemer og andre.

Overdose

1. Hudrødhet: En av de vanligste bivirkningene av å ta høye doser nikotinsyre er rødt av huden, spesielt i ansikt, nakke og overkropp. Dette skyldes utvidelsen av kapillærene i huden.
2. Hypotensjon (redusert blodtrykk): En overdose nikotinsyre kan forårsake et fall i blodtrykket, noe som kan forårsake svimmelhet, svakhet, bevissthetstap og andre symptomer assosiert med hypotensjon.
3. Dyspeptiske symptomer: gastrointestinale symptomer som kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, etc. kan oppstå.
4. Hepatotoksisitet: Når du tar høye doser nikotinsyre, kan hepatotoksisitet utvikle seg, noe som manifesteres av økte nivåer av leverenzymer i blodet og andre tegn på leverskade.
5. Hyperglykemi: Å ta store doser nikotinsyre kan forårsake hyperglykemi hos noen mennesker, noe som kan være farlig for pasienter med eller disponert for diabetes.
6. Andre uønskede effekter: Andre sjeldne uønskede effekter som sirkulasjonsproblemer, allergiske reaksjoner og til og med anafylaktisk sjokk i tilfelle alvorlig allergi er mulig.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Kolesterolsenkende medisiner: Nikotinsyre kan forbedre den kolesterolsenkende effekten av samtidig bruk med statiner eller andre lipidsenkende medisiner. Imidlertid kan det øke risikoen for bivirkninger som hepatotoksisitet eller myopati.
2. Blodsukker-senkende medisiner: Nikotinsyre kan øke den hypoglykemiske effekten av insulin eller hypoglykemiske midler brukt i diabetes mellitus. Pasienter med diabetes kan trenge å justere dosene av blodsukkersenkende medisiner når de tar nikotinsyre samtidig.
3. Hyperurikemi medikamenter: nikotinsyre kan øke urinsyrenivået, noe som kan øke risikoen for gikt når det brukes samtidig med hyperurikemi medisiner som allopurinol.
4. Hypertensive medisiner: Nikotinsyre kan øke den hypotensive effekten av antihypertensive medisiner som kalsiumantagonister eller ACE-hemmere. Dette kan føre til en reduksjon i blodtrykk og økt risiko for hypotensjon.
5. Legemidler metabolisert ved cytokrom P450: Nikotinsyre kan påvirke aktiviteten til cytokrom P450-enzymer, noe som kan endre metabolismen til andre medisiner som er metabolisert av disse enzymer. Dette kan øke eller redusere blodkonsentrasjonen av andre medisiner og endre deres effektivitet eller sikkerhet.