Nikotinsyre

Nikotinsyre, også kjent som niacin eller vitamin B3, er en av de åtte B-vitaminene. Det spiller en viktig rolle i kroppens metabolske prosesser, og bidrar til å omdanne mat til energi. Niacin er også involvert i nervesystemets funksjon, opprettholdelse av sunn hud og opprettholdelse av normale kolesterolnivåer i blodet.

Nikotinsyre har flere nøkkelfunksjoner og bruksområder:

1. Senke kolesterol: Niacin kan effektivt redusere høye nivåer av LDL ("dårlig") kolesterol og triglyserider i blodet, og øke HDL ("gode") kolesterol. Dette gjør det nyttig for å forebygge aterosklerose og relaterte hjerte- og karsykdommer.
2. Behandling av pellagra: Niacinmangel kan føre til pellagra, en sykdom preget av diaré, dermatitt og demens. Nikotinsyre brukes til å behandle og forebygge denne sykdommen.
3. Forbedret generell helse: Som en viktig komponent i koenzymene NAD og NADP, er niacin avgjørende for en rekke cellulære reaksjoner, inkludert DNA-reparasjon, energiproduksjon og cellulær metabolisme.

Niacin finnes i mange matvarer, inkludert kjøtt, fisk, meieriprodukter, egg, nøtter og grønne grønnsaker. Det er også tilgjengelig i tilleggsform og kan foreskrives av en lege i høyere doser for å behandle visse medisinske tilstander, for eksempel høyt kolesterol.

Når det tas i høye doser, kan nikotinsyre forårsake bivirkninger som hudrødhet, kløe, svimmelhet og gastrointestinale problemer. Derfor er det viktig å bruke det under tilsyn av en lege, spesielt når det brukes i tilleggsform for å behandle medisinske tilstander.

Indikasjoner Nikotinsyre

1. Niacinmangel : Niacin er et viktig B-vitamin, og dets mangel kan føre til en rekke helseproblemer, inkludert pellagra .
2. Hyperkolesterolemi : Niacin brukes som medisin for å senke kolesterolnivået i blodet , spesielt LDL (dårlige) kolesterolnivåer, som kan redusere risikoen for hjerte- og karsykdommer.
3. Hypertriglyseridemi : Niacin kan også bidra til å senke triglyseridnivåer i blodet , som også er assosiert med risiko for hjerte- og karsykdommer.
4. Behandling av noen former for dermatitt : I noen tilfeller kan niacin brukes til å behandle dermatitt assosiert med utilstrekkelig niacininntak eller andre faktorer.
5. Kataraktforebygging : Noen studier tyder på at niacin kan være nyttig for å forebygge grå stær og andre øyesykdommer.
6. Andre tilstander : Niacin kan også brukes til å behandle eller forebygge andre tilstander som migrene , leddgikt og til og med noen psykiske lidelser, selv om det vitenskapelige beviset på disse områdene ikke er så omfattende.

Utgivelsesskjema

1. Orale tabletter og kapsler: Dette er den vanligste formen for niacin, tilgjengelig i både reseptfrie og reseptbelagte versjoner. Tabletter og kapsler kan inneholde niacin i en form med umiddelbar frigjøring som kommer raskt inn i blodet, eller i en utvidet/gradvis frigjørende form som minimerer bivirkninger og gir mer stabile niacinnivåer gjennom dagen.
2. Flytende former: Flytende niacin kan være foretrukket for personer som har problemer med å svelge tabletter eller kapsler. Dette skjemaet gir mulighet for mer presise dosejusteringer.
3. Plaster : Noen produkter kan tilby niacin i plasterform, som gir en gradvis frigjøring av niacin gjennom huden i løpet av dagen, selv om denne formen for frigjøring er mindre vanlig.
4. Intravenøse løsninger: I medisinske omgivelser kan niacin administreres intravenøst ​​for behandling av akutte tilstander forbundet med niacinmangel eller for andre spesifikke formål under streng medisinsk tilsyn.

Farmakodynamikk

Nikotinsyre, også kjent som niacin, er et av B-vitaminene som er avgjørende for å opprettholde menneskers helse. Det er mye brukt i medisin for å forebygge og behandle aterosklerose på grunn av dets evne til å redusere nivåer av lavdensitetslipoprotein (LDL) og øke nivået av høydensitetslipoprotein (HDL) i plasma. En studie har vist at nikotinsyre kan hemme progresjonen av aterosklerose hos mus gjennom dens GPR109A-reseptor uttrykt av immunceller, uavhengig av dens lipidmodifiserende effekter ( Lukasova et al., 2011 ).

I tillegg til dens direkte effekter på lipidmetabolismen, viser nikotinsyre også en rekke farmakologiske effekter gjennom aktivering av reseptoren uttrykt på adipocytter og immunceller, noe som lar oss utforske dens potensielle anvendelse for behandling av andre inflammatoriske sykdommer som multippel sklerose eller psoriasis (Lukasova et al., 2011).

Den industrielle produksjonen av nikotinsyre utføres hovedsakelig ved å oksidere 5-etyl-2-metylpyridin med salpetersyre, men denne prosessen er ledsaget av dannelsen av nitrogenoksid, som er en drivhusgass. Det er behov for å utvikle nye teknologier for produksjon av nikotinsyre som er grønnere og ikke belaster miljøet ( Lisicki et al., 2022 ).

KONKLUSJON: Nikotinsyre er et viktig B-vitamin med et bredt spekter av medisinske anvendelser, inkludert behandling og forebygging av aterosklerose, og potensial for bruk i behandling av inflammatoriske sykdommer. Det er også behov for å utvikle miljøvennlige metoder for produksjonen.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Nikotinsyre kan absorberes gjennom mage-tarmkanalen etter oral medisinering eller inntas fra mat. Når det er absorbert, distribueres det raskt i kroppsvevet.
2. Distribusjon : Nikotinsyre er godt fordelt gjennom kroppens vev, inkludert lever, nyrer og muskler.
3. Metabolisme : I kroppen gjennomgår nikotinsyre metabolisme inkludert hydroksylering, deaminering og kondensering med adenosin til nikotinamidadenindinukleotid (NAD) og nikotinamidadenindinukleotidfosfat (NADP). Omtrent 60 % av nikotinsyren som konsumeres, metaboliseres i leveren.
4. Utskillelse : Nikotinsyre og dens metabolitter skilles hovedsakelig ut gjennom urinen.
5. Virkningsmekanisme : Nikotinsyre er en viktig komponent i koenzymet NAD og NADP, som spiller en nøkkelrolle i metabolismen av karbohydrater, fett og proteiner. Det kan også påvirke kolesterolnivået i blodet og har vasodilaterende egenskaper.

Dosering og administrasjon

Bruksmetoden og doseringen av nikotinsyre (niacin) avhenger av det spesifikke formålet med bruken, enten det er å senke kolesterolnivået, behandle niacinmangel (pellagra), forbedre hudhelsen eller andre medisinske tilstander. Det er viktig å understreke at all bruk av niacin bør diskuteres med en lege, spesielt hvis høye doser er involvert, da bivirkninger kan oppstå. Følgende er generelle doseringsanbefalinger, som kan variere avhengig av individuelle behov og helsemessige forhold:

For niacinmangel (pellagra):

• Voksne: Den vanlige dosen er 14 til 16 mg niacin per dag i dietten. Ved niacinmangel kan dosene være betydelig høyere.
• Barn: Anbefalt dose varierer i henhold til alder og kostholdsbehov.

For å senke kolesterolet:

• Startdosen begynner ofte ved 500 mg per dag ved middagstid for umiddelbar frigjøring av niacin, gradvis økende til ønsket dose, som kan være opptil 1,5-2 g per dag, fordelt på flere måltider for å minimere bivirkninger.
• For produkter med kontrollert frigjøring kan dosen variere og bør tas som anvist av legen din.

Generelle anbefalinger:

• Niacin bør tas sammen med måltider for å redusere risikoen for ubehag i magen.
• For å minimere bivirkninger som rødhet eller kløe i huden, kan det anbefales å starte med en lav dose og gradvis øke dosen.
• For å unngå toksisitet og for å kontrollere bivirkninger, er det viktig å følge legens anbefalinger.

Bruk Nikotinsyre under graviditet

Nikotinsyre (niacin, vitamin B3) anses generelt som trygt for bruk under graviditet når det tas i anbefalte doser, som en del av multivitaminpreparater, eller som en frittstående medisin for å behandle mangler på dette vitaminet. Men som med all medisin, bør bruk av nikotinsyre under graviditet diskuteres med legen din.

Kontra

1. Hypersensitivity: People with known hypersensitivity to nicotinic acid or any other ingredients of the drug should not use it because of the possible development of allergic reactions.
2. Magesårsykdom : Nikotinsyre kan forårsake irritasjon av mageslimhinnen, så bruken kan være kontraindisert hos personer med magesårsykdom eller gastritt .
3. Leversykdom : Nikotinsyre kan påvirke leverfunksjonen, så bruken bør være forsiktig hos pasienter med leversykdom eller mens du tar andre medisiner som påvirker leveren .
4. Hyperurikemi : Nikotinsyre kan øke urinsyrenivået i blodet, noe som kan forverre giktsymptomer eller forårsake en forverring.
5. Diabetes mellitus: Inntak av nikotinsyre kan påvirke blodsukkernivået, så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med diabetes mellitus, spesielt ved overvåking av glukosenivåer.
6. Graviditet og amming : Gravide kvinner og ammende mødre bør diskutere bruken av nikotinsyre med legen sin, da sikkerhetsdata er begrenset.
7. Barn : Nikotinsyre kan kun gis til barn av medisinske årsaker og under tilsyn av en lege.

Bivirkninger Nikotinsyre

1. Rødhet i huden (overoppheting) : En av de mest kjente bivirkningene av niacin er rødhet av huden i ansikt, hals og kropp, kjent som "overoppheting". Dette skjer på grunn av utvidelse av kapillærer under påvirkning av niacin.
2. Hudutslett og kløe : Hos noen mennesker kan niacin forårsake hudutslett eller kløe.
3. Hodepine og svimmelhet: Noen mennesker kan oppleve hodepine eller svimmelhet når de tar niacin.
4. Takykardi (rask hjerterytme) : Niacin kan forårsake rask hjerterytme hos noen mennesker.
5. Magesmerter og diskusjon : Noen pasienter kan oppleve magesmerter, kvalme, oppkast eller annet ubehag i magen.
6. Økt blodsukker : Hos noen mennesker kan niacin øke blodsukkernivået, noe som kan være problematisk for personer med diabetes.
7. Økte urinsyrenivåer : Dette kan føre til giktforverring hos personer med denne tilstanden.
8. Levertoksisitet : I sjeldne tilfeller kan niacin forårsake leverbivirkninger, inkludert økte leverenzymer og til og med hepatitt.
9. Andre bivirkninger : Inkluder allergiske reaksjoner, blodtrykksendringer, synsproblemer og andre.

Overdose

1. Rødhet i huden : En av de vanligste bivirkningene ved å ta høye doser nikotinsyre er rødhet i huden, spesielt i ansikt, hals og overkropp. Dette skyldes utvidelsen av kapillærene i huden.
2. Hypotensjon (redusert blodtrykk) : En overdose av nikotinsyre kan forårsake blodtrykksfall, som kan forårsake svimmelhet, svakhet, bevissthetstap og andre symptomer assosiert med hypotensjon.
3. Dyspeptiske symptomer: Gastrointestinale symptomer som kvalme, oppkast, diaré, magesmerter osv. Kan forekomme.
4. Levertoksisitet : Når du tar høye doser nikotinsyre, kan levertoksisitet utvikles, noe som manifesteres ved økte nivåer av leverenzymer i blodet og andre tegn på leverskade.
5. Hyperglykemi : Å ta store doser nikotinsyre kan forårsake hyperglykemi hos noen mennesker, noe som kan være farlig for pasienter med eller disponert for diabetes.
6. Andre uønskede effekter : Andre sjeldne uønskede effekter som sirkulasjonsproblemer, allergiske reaksjoner og til og med anafylaktisk sjokk ved alvorlig allergi er mulig.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Kolesterolsenkende legemidler : Nikotinsyre kan forsterke den kolesterolsenkende effekten ved samtidig bruk med statiner eller andre lipidsenkende legemidler. Imidlertid kan det øke risikoen for bivirkninger som hepatotoksisitet eller myopati.
2. Blodsukkersenkende legemidler : Nikotinsyre kan øke den hypoglykemiske effekten av insulin eller hypoglykemiske midler som brukes ved diabetes mellitus. Pasienter med diabetes kan trenge å justere dosene av blodsukkersenkende legemidler når de tar nikotinsyre samtidig.
3. Hyperurikemi legemidler : Nikotinsyre kan øke blodets urinsyrenivå, noe som kan øke risikoen for gikt når det brukes samtidig med hyperurikemi legemidler som allopurinol.
4. Hypertensive legemidler : Nikotinsyre kan øke den hypotensive effekten av antihypertensive legemidler som kalsiumantagonister eller ACE-hemmere. Dette kan føre til redusert blodtrykk og økt risiko for hypotensjon.
5. Legemidler metabolisert av cytokrom P450 : Nikotinsyre kan påvirke aktiviteten til cytokrom P450-enzymer, noe som kan endre metabolismen til andre legemidler metabolisert av disse enzymene. Dette kan øke eller redusere blodkonsentrasjonen av andre legemidler og endre deres effektivitet eller sikkerhet.