Nikotinsyre

Nikotinsyre, også kjent som niacin eller vitamin B3, er et av de åtte B-vitaminene. Det spiller en viktig rolle i kroppens metabolske prosesser, og bidrar til å omdanne mat til energi. Niacin er også involvert i nervesystemets funksjon, opprettholdelse av sunn hud og opprettholdelse av normale kolesterolnivåer i blodet.

Nikotinsyre har flere viktige egenskaper og bruksområder:

1. Senker kolesterolet: Niacin kan effektivt redusere høye nivåer av LDL ("dårlig") kolesterol og triglyserider i blodet, og øke HDL ("godt") kolesterol. Dette gjør det nyttig for å forebygge åreforkalkning og relaterte hjerte- og karsykdommer.
2. Behandling av pellagra: Niacinmangel kan føre til pellagra, en sykdom karakterisert av diaré, dermatitt og demens. Nikotinsyre brukes til å behandle og forebygge denne sykdommen.
3. Forbedret generell helse: Som en viktig komponent i koenzymene NAD og NADP, er niacin essensielt for en rekke cellulære reaksjoner, inkludert DNA-reparasjon, energiproduksjon og cellulær metabolisme.

Niacin finnes i mange matvarer, inkludert kjøtt, fisk, meieriprodukter, egg, nøtter og grønne grønnsaker. Det er også tilgjengelig i kosttilskuddsform og kan foreskrives av lege i høyere doser for å behandle visse medisinske tilstander, som for eksempel høyt kolesterol.

Når det tas i høye doser, kan nikotinsyre forårsake bivirkninger som rødhet i huden, kløe, svimmelhet og mage-tarmproblemer. Derfor er det viktig å bruke det under tilsyn av en lege, spesielt når det brukes i tilskuddsform for å behandle medisinske tilstander.

Indikasjoner Nikotinsyre

1. Niacinmangel: Niacin er et viktig B-vitamin, og mangel på det kan føre til en rekke helseproblemer, inkludert pellagra.
2. Hyperkolesterolemi: Niacin brukes som medisin for å senke kolesterolnivået i blodet, spesielt LDL (dårlig) kolesterolnivå, noe som kan redusere risikoen for hjerte- og karsykdommer.
3. Hypertriglyseridemi: Niacin kan også bidra til å senke triglyseridnivåene i blodet, som også er forbundet med risiko for hjerte- og karsykdommer.
4. Behandling av enkelte former for dermatitt: I noen tilfeller kan niacin brukes til å behandle dermatitt forbundet med utilstrekkelig niacininntak eller andre faktorer.
5. Forebygging av grå stær: Noen studier tyder på at niacin kan være nyttig for å forebygge grå stær og andre øyesykdommer.
6. Andre tilstander: Niacin kan også brukes til å behandle eller forebygge andre tilstander som migrene, leddgikt og til og med noen psykiske lidelser, selv om det ikke er like omfattende vitenskapelige bevis på disse områdene.

Utgivelsesskjema

1. Orale tabletter og kapsler: Dette er den vanligste formen for niacin, tilgjengelig i både reseptfrie og reseptbelagte versjoner. Tabletter og kapsler kan inneholde niacin i en form med umiddelbar frigivelse som raskt kommer inn i blodet, eller i en form med forlenget/gradvis frigivelse som minimerer bivirkninger og gir mer stabile niacinnivåer gjennom dagen.
2. Flytende former: Flytende niacin kan være å foretrekke for personer som har problemer med å svelge tabletter eller kapsler. Denne formen gir mulighet for mer presise doseringsjusteringer.
3. Plaster: Noen produkter kan tilby niacin i plasterform, noe som gir en gradvis frigjøring av niacin gjennom huden i løpet av dagen, selv om denne formen for frigjøring er mindre vanlig.
4. Intravenøse løsninger: I medisinske sammenhenger kan niacin administreres intravenøst for behandling av akutte tilstander forbundet med niacinmangel eller for andre spesifikke formål under streng medisinsk tilsyn.

Farmakodynamikk

Nikotinsyre, også kjent som niacin, er et av B-vitaminene som er essensielle for å opprettholde menneskers helse. Det er mye brukt i medisin for å forebygge og behandle aterosklerose på grunn av dets evne til å redusere nivåene av lavdensitetslipoprotein (LDL) og øke nivåene av høydensitetslipoprotein (HDL) i plasma. En studie har vist at nikotinsyre kan hemme utviklingen av aterosklerose hos mus gjennom GPR109A-reseptoren uttrykt av immunceller, uavhengig av dets lipidmodifiserende effekter ( Lukasova et al., 2011 ).

I tillegg til sine direkte effekter på lipidmetabolismen, viser nikotinsyre også en rekke farmakologiske effekter gjennom aktivering av reseptoren uttrykt på adipocytter og immunceller, noe som lar oss utforske dens potensielle anvendelse for behandling av andre inflammatoriske sykdommer som multippel sklerose eller psoriasis (Lukasova et al., 2011).

Industriell produksjon av nikotinsyre utføres hovedsakelig ved å oksidere 5-etyl-2-metylpyridin med salpetersyre, men denne prosessen ledsages av dannelsen av nitrogenoksid, som er en klimagass. Det er behov for å utvikle nye teknologier for produksjon av nikotinsyre som er grønnere og ikke belaster miljøet ( Lisicki et al., 2022 ).

KONKLUSJON: Nikotinsyre er et viktig B-vitamin med et bredt spekter av medisinske anvendelser, inkludert behandling og forebygging av aterosklerose, og potensial for bruk i behandling av inflammatoriske sykdommer. Det er også behov for å utvikle miljøvennlige metoder for produksjonen.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Nikotinsyre kan absorberes gjennom mage-tarmkanalen etter oral medisinering eller inntas fra mat. Når den er absorbert, distribueres den raskt i kroppens vev.
2. Distribusjon: Nikotinsyre er godt distribuert i kroppens vev, inkludert lever, nyrer og muskler.
3. Metabolisme: I kroppen gjennomgår nikotinsyre metabolisme, inkludert hydroksylering, deaminering og kondensering med adenosin til nikotinamid-adenin-dinukleotid (NAD) og nikotinamid-adenin-dinukleotidfosfat (NADP). Omtrent 60 % av nikotinsyren som konsumeres metaboliseres i leveren.
4. Utskillelse: Nikotinsyre og dens metabolitter skilles hovedsakelig ut gjennom urinen.
5. Virkningsmekanisme: Nikotinsyre er en viktig komponent i koenzymet NAD og NADP, som spiller en nøkkelrolle i metabolismen av karbohydrater, fett og proteiner. Det kan også påvirke kolesterolnivået i blodet og har vasodilaterende egenskaper.

Dosering og administrasjon

Bruksmåte og dosering av nikotinsyre (niacin) avhenger av det spesifikke formålet med bruken, enten det er å senke kolesterolnivåer, behandle niacinmangel (pellagra), forbedre hudens helse eller andre medisinske tilstander. Det er viktig å understreke at all bruk av niacin bør diskuteres med en lege, spesielt hvis det er snakk om høye doser, da bivirkninger kan forekomme. Følgende er generelle doseringsanbefalinger, som kan variere avhengig av individuelle behov og helsetilstander:

For niacinmangel (pellagra):

• Voksne: Vanlig dose er 14 til 16 mg niacin per dag i kosten. Ved niacinmangel kan dosene være betydelig høyere.
• Barn: Anbefalt dose varierer avhengig av alder og kostholdsbehov.

For å senke kolesterolet:

• Startdosen starter ofte på 500 mg per dag ved middagstid for niacin med umiddelbar frigivelse, og øker gradvis til ønsket dose, som kan være opptil 1,5–2 g per dag, fordelt over flere måltider for å minimere bivirkninger.
• For produkter med kontrollert frigivelse kan doseringen variere, og den bør tas som anvist av legen din.

Generelle anbefalinger:

• Niacin bør tas sammen med måltider for å redusere risikoen for magesmerter.
• For å minimere bivirkninger som rødhet eller kløe i huden, kan det anbefales å starte med en lav dose og gradvis øke dosen.
• For å unngå toksisitet og for å kontrollere bivirkninger er det viktig å følge legens anbefalinger.

Bruk Nikotinsyre under graviditet

Nikotinsyre (niacin, vitamin B3) anses generelt som trygt å bruke under graviditet når det tas i anbefalte doser, som en del av multivitaminpreparater, eller som et frittstående legemiddel for å behandle mangler på dette vitaminet. Imidlertid, som med alle legemidler, bør bruk av nikotinsyre under graviditet diskuteres med legen din.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for nikotinsyre eller andre ingredienser i legemidlet bør ikke bruke det på grunn av mulig utvikling av allergiske reaksjoner.
2. Magesår: Nikotinsyre kan forårsake irritasjon av mageslimhinnen, så bruk kan være kontraindisert hos personer med magesår eller gastritt.
3. Leversykdom: Nikotinsyre kan påvirke leverfunksjonen, så bruken bør utvises forsiktighet hos pasienter med leversykdom eller mens de tar andre medisiner som påvirker leveren.
4. Hyperurikemi: Nikotinsyre kan øke urinsyrenivået i blodet, noe som kan forverre giktsymptomer eller forårsake en forverring.
5. Diabetes mellitus: Nikotinsyre kan påvirke blodsukkernivået, så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med diabetes mellitus, spesielt ved overvåking av glukosenivået.
6. Graviditet og amming: Gravide kvinner og ammende mødre bør diskutere bruk av nikotinsyre med legen sin, da sikkerhetsdata er begrenset.
7. Barn: Nikotinsyre kan kun gis til barn av medisinske årsaker og under tilsyn av lege.

Bivirkninger Nikotinsyre

1. Rødhet i huden (overoppheting): En av de mest kjente bivirkningene av niacin er rødhet i huden i ansikt, på hals og kropp, kjent som «overoppheting». Dette skjer på grunn av utvidelse av kapillærer under påvirkning av niacin.
2. Hudutslett og kløe: Hos noen mennesker kan niacin forårsake hudutslett eller kløe.
3. Hodepine og svimmelhet: Noen kan oppleve hodepine eller svimmelhet når de tar niacin.
4. Takykardi (rask hjerterytme): Niacin kan forårsake rask hjerterytme hos noen mennesker.
5. Magesmerter og ubehag: Noen pasienter kan oppleve magesmerter, kvalme, oppkast eller andre mageplager.
6. Økt blodsukker: Hos noen mennesker kan niacin øke blodsukkernivået, noe som kan være problematisk for personer med diabetes.
7. Økte urinsyrenivåer: Dette kan føre til forverring av gikt hos personer med denne tilstanden.
8. Levertoksisitet: I sjeldne tilfeller kan niacin forårsake leverbivirkninger, inkludert økte leverenzymer og til og med hepatitt.
9. Andre bivirkninger: Inkluderer allergiske reaksjoner, endringer i blodtrykket, synsproblemer og andre.

Overdose

1. Rødhet i huden: En av de vanligste bivirkningene ved å ta høye doser nikotinsyre er rødhet i huden, spesielt i ansikt, på halsen og overkroppen. Dette skyldes utvidelse av kapillærene i huden.
2. Hypotensjon (redusert blodtrykk): En overdose av nikotinsyre kan forårsake et fall i blodtrykket, noe som kan forårsake svimmelhet, svakhet, bevissthetstap og andre symptomer forbundet med hypotensjon.
3. Dyspeptiske symptomer: Gastrointestinale symptomer som kvalme, oppkast, diaré, magesmerter osv. kan forekomme.
4. Levertoksisitet: Ved inntak av høye doser nikotinsyre kan levertoksisitet utvikles, som manifesterer seg ved økte nivåer av leverenzymer i blodet og andre tegn på leverskade.
5. Hyperglykemi: Inntak av store doser nikotinsyre kan forårsake hyperglykemi hos noen mennesker, noe som kan være farlig for pasienter med eller disponert for diabetes.
6. Andre bivirkninger: Andre sjeldne bivirkninger som sirkulasjonsproblemer, allergiske reaksjoner og til og med anafylaktisk sjokk ved alvorlig allergi er mulige.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Kolesterolsenkende legemidler: Nikotinsyre kan forsterke den kolesterolsenkende effekten ved samtidig bruk med statiner eller andre lipidsenkende legemidler. Det kan imidlertid øke risikoen for bivirkninger som levertoksisitet eller myopati.
2. Blodsukkersenkende legemidler: Nikotinsyre kan øke den hypoglykemiske effekten av insulin eller hypoglykemiske midler som brukes ved diabetes mellitus. Pasienter med diabetes kan trenge å justere dosen av blodsukkersenkende legemidler når de tar nikotinsyre samtidig.
3. Hyperurikemi-legemidler: Nikotinsyre kan øke urinsyrenivået i blodet, noe som kan øke risikoen for gikt ved samtidig bruk med hyperurikemi-legemidler som allopurinol.
4. Hypertensive legemidler: Nikotinsyre kan øke den hypotensive effekten av antihypertensive legemidler som kalsiumantagonister eller ACE-hemmere. Dette kan føre til en reduksjon i blodtrykket og økt risiko for hypotensjon.
5. Legemidler som metaboliseres av cytokrom P450: Nikotinsyre kan påvirke aktiviteten til cytokrom P450-enzymer, noe som kan endre metabolismen til andre legemidler som metaboliseres av disse enzymene. Dette kan øke eller redusere blodkonsentrasjonen av andre legemidler og endre deres effektivitet eller sikkerhet.