Terizidon

Terizidon er et legemiddel mot tuberkulose.

Legemidlet blokkerer fullstendig aktiviteten til enzymet som omdanner alanin til alanyl-alanin 2-peptidelementet, som er hovedkomponenten i bakteriemembranen til mykobakterier. Har ikke kryssresistens med hensyn til andre legemidler mot tuberkulose. [1]

Legemidlet har en omfattende og uttalt antimikrobiell effekt; det har en betydelig effekt ikke bare på stammer som provoserer utvikling av tuberkulose eller infeksjoner i urinsystemet, men også på stammer som er resistente mot andre kjente antibiotika. MIC-verdiene for terizidon for mottakelige stammer er 4-130 mg / ml. [2]

Indikasjoner Terizidon

Det brukes mot tuberkulose (pulmonal eller ekstrapulmonær), og i tillegg til tuberkulose som påvirker det urogenitale systemet og nyrene (når tuberkulose mykobakterier viser motstand mot de viktigste anti-tuberkulosestoffene, eller annen behandling mot tuberkulose ikke virker).

Utgivelsesskjema

Produksjonen av medisiner realiseres i kapsler - 10 stykker inne i en konturpakke; i en eske - 1 slik pakke.

Farmakodynamikk

Følsomhet for terizidon vises av slike stammer: Kochs bacillus, høybacillus, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis med Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus og Pasteurella multicide med Shigella, og blant denne Pseudomonas aeruginosa, utvikling av encaal paratyphoid feber, tyfus og endemisk tyfus. [3]

Farmakokinetikk

Suging.

Ved oral administrering er terizidon fullt ut (70-90%) og absorberes ved høy hastighet når det administreres på tom mage. Cmax-verdier når etter 2-4 timer.

Distribusjonsprosesser.

Legemidlet distribueres i mange væsker og vev - galle, lunger, pleuralvæske, sæd, synovium, cerebrospinalvæske, lymfe og ascitisk væske. Stoffet trenger inn i cerebrospinalvæsken med 80-100% av plasmaverdiene. De høyeste frekvensene observeres ved utvikling av betennelse som påvirker meningealmembranene.

Metabolske prosesser og utskillelse.

Utskillelse gjennom urinveiene utføres i stadier, med lav hastighet, derfor forblir plasmaparametre på midterste nivå av Cmax, selv etter 24 timer fra oral administrering. Langvarig utskillelse gjennom urinrøret induserer vedlikehold av terapeutisk effektive urinverdier i 12 timer.

60-70% (uendret) utskilles i urinen gjennom glomerulær filtrering. En liten del skilles ut i avføring, og noe mer er involvert i metabolske prosesser.

Bruk Terizidon under graviditet

Det er ingen informasjon om muligheten for å utvikle en negativ effekt av terizidon på fosteret hvis det brukes under graviditet, så vel som dets virkninger på reproduktiv aktivitet. Terizidon brukes kun til gravide i situasjoner der den sannsynlige fordelen for kvinnen er mer forventet enn muligheten for negative konsekvenser for fosteret. I dette tilfellet utføres terapi bare under medisinsk tilsyn.

Legemiddelverdiene i morsmelk er nær plasma -verdiene, derfor bør amming forlates i behandlingsperioden.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse overfor terizidon eller andre elementer i medisinen;
• epilepsi;
• svikt i nyrene i alvorlig grad;
• alkoholisme;
• psykose.

Bivirkninger Terizidon

Blant sideskiltene:

• manifestasjoner av intoleranse kan forekomme, inkludert kløe og epidermal utslett;
• lesjoner som påvirker funksjonen til NS: søvnløshet, tremor, kramper, svimmelhet, døsighet, dysartri og hodepine, og i tillegg til denne hyperrefleksien, perifer parese, koma, samt anfall av klonisk art (liten eller stor);
• psykiske lidelser: mani, forvirring, der det er tap av hukommelse, humørsvingninger, psykose (noen ganger med selvmordsforsøk), aggressivitet, endringer i atferd, alvorlig irritabilitet og depresjon;
• problemer med arbeidet i lymfe- og blodsystemet: anemi (også sideroblastiske eller megaloblastiske former);
• lidelser som påvirker det hepatobiliære systemet: en økning i indikatorer på intrahepatiske aminotransferaser, samt en forstyrrelse i leveraktiviteten;
• forstyrrelser i fordøyelsesfunksjonen: halsbrann, kvalme og diaré, spesielt hos personer med leverpatologier.

Utviklingen av HF i den aktive fasen eller forverring av CHF ble observert hos personer som spiste 1000-1500 mg terizidon per dag.

Overdose

Ved bruk av mer enn 1000 mg av stoffet kan akutt forgiftning utvikles. Kronisk forgiftning ser ut til å ta hensyn til doseringen, vanligvis utvikles ved daglig bruk av mer enn 0,5 g medisiner.

Ofte er forgiftningssymptomer forbundet med arbeidet i sentralnervesystemet: økt irritabilitet, hodepine, psykose, forvirring, svimmelhet, dysartri og parestesi. Ved introduksjon av store porsjoner kan kramper, perifer parese og koma bli notert, eller manifestasjoner av andre negative tegn kan forsterkes. Etylalkohol øker sannsynligheten for epileptiske anfall.

Symptomatiske og støttende handlinger kreves; bruk av aktivert karbon vil være mer effektivt for å svekke stoffabsorpsjon enn mageskylling. Når nevrotoksiske tegn vises, bør 0,2-0,3 g pyridoksin administreres daglig. Terizidon skilles ut fra blodet under hemodialyse, men sannsynligheten for en toksisk effekt, som kan være livstruende, kan ikke utelukkes.

Interaksjoner med andre legemidler

Administrasjon med etionamid forbedrer den nevrotoksiske aktiviteten til terizidon.

Det er forbudt å kombinere medisinen med alkoholholdige drikkevarer, spesielt ved bruk av store porsjoner medisiner (alkohol øker risikoen for epileptiske anfall).

Pyridoksin svekker den toksiske effekten av stoffet på sentralnervesystemet.

Personer som bruker medisinen sammen med isoniazid bør overvåkes av lege, fordi en slik kombinasjon kan forsterke den toksiske effekten på sentralnervesystemet, noe som kan kreve endring i dosering.

Kombinasjonen med fenytoin kan føre til en økning i blodtallet.

Lagringsforhold

Therizidon må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier- maks 25 ° C.

Holdbarhet

Terizidon kan brukes i en 2-årig periode fra markedsføringsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analoger av legemidler er stoffene Resonizat og Loxidon med Tizidone.