Therion

Therion er en medisin mot tuberkulose som inneholder den aktive ingrediensen terizidon.

Dette elementet blokkerer fullstendig virkningen av enzymet som omdanner alanin til alanyl-alanindipeptidkomponenten, som er hovedbestanddelen i den mikrobielle membranen til mykobakterier. Skaper ikke kryssresistens med andre legemidler mot tuberkulose. [1]

Legemidlet har et bredt spekter av sterke antimikrobielle effekter; det har en betydelig effekt på stammer som fører til infeksjon i urinsystemet og utvikling av tuberkulose, og påvirker også merkbart stammer som er resistente mot andre kjente antibiotika. MIC-nivået for legemidlet for mottakelige stammer er 4-130 mg / ml. [2]

Indikasjoner Therion

Brukes for tuberkulose av pulmonal eller ekstrapulmonal type, inkludert tuberkulose som infiserer nyrene og det urogenitale systemet (ved tuberkuløs mykobakterieresistens i forhold til standard anti-TB-legemidler og ingen effekt av bruk av andre TB-systemer).

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet er laget i kapsler - 50 eller 100 stykker inne i en pose, som legges i en beholder.

Farmakodynamikk

Stammer av Candida albicans, Klebsiella pneumonia, Pasteurella multicide, Staphylococcus aureus med Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis og Pseudomonas aeruginosa viser mottakelighet for terizidon. I tillegg stammer av høybacill, Kochs basillus, salmonella enteric, forskjellige streptokokkstammer (blant dem pyogen streptokokker) og rickettsia, noe som fører til utseendet av endemisk tyfus, paratyphoid og tyfus. [3]

Farmakokinetikk

Suging.

Ved oral administrering på tom mage absorberes terizidon ved høy hastighet og fullt ut (70-90%) og når Cmax etter 2-4 timer.

Distribusjonsprosesser.

Det fordeles i mange vev og kroppsvæsker - blant dem galle, lymfe med synovium, sæd, cerebrospinalvæske, lunger, pleural og ascitesvæsker. Inne i CSF passerer 80-100% av plasmaparametrene (med betennelse som påvirker hjernehinnemembranene).

Metabolske prosesser og utskillelse.

Utskillelse gjennom urinveiene utføres i stadier, med lav hastighet, og derfor forblir plasmaindikatorer midt i Cmax -verdiene, selv etter 24 timer fra oral administrering.

Langvarig urinveisutskillelse opprettholder terapeutisk effektive urinparametere i 12 timer; 60-70% utskilt i urinen uendret - ved hjelp av CF; en liten del skilles ut med avføring, og noen flere gjennomgår metabolske prosesser.

Bruk Therion under graviditet

Therion brukes kun under graviditet i situasjoner der de sannsynlige fordelene for kvinnen er mer forventet enn muligheten for å utvikle negative konsekvenser for fosteret.

Nivået av stoffet inne i morsmelk er nær plasmanivået, og det er grunnen til at amming stoppes i løpet av behandlingsperioden.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse assosiert med terizidon eller andre elementer i stoffet;
• svikt i nyrene;
• psykose;
• epilepsi;
• alkoholisme.

Bivirkninger Therion

De viktigste sidesymptomene:

• problemer knyttet til arbeidet til NA: døsighet, forvirring med påfølgende tap av hukommelse, kramper, dysartri og tremor. I tillegg endres humørsvingninger, aggressivitet, hodepine, økt irritabilitet, svimmelhet, hyperrefleksi, psykose (kan ledsages av selvmordsforsøk), perifer parese, koma og anfall av klonisk type (stor eller liten);
• tegn på allergi: kløe eller epidermal utslett;
• andre lidelser: anemi av megaloblastisk type, halsbrann, økning i leveraminotransferasefrekvenser, kvalme og diaré (spesielt hos personer med leversykdom).

Det er informasjon om utviklingen av forverring av CHF hos personer som bruker 1000-1500 mg av stoffet per dag.

Overdose

Akutt overdose er notert ved inntak av mer enn 1000 mg av stoffet. Kronisk forgiftning bestemmes av størrelsen på doseringen og kan utvikles ved daglig bruk av mer enn 0,5 g medisiner.

I utgangspunktet registreres toksiske reaksjoner fra sentralnervesystemet: forvirring, parestesi, hodepine, alvorlig irritabilitet, dysartri, svimmelhet og psykose. Med introduksjonen av for store porsjoner kan utviklingen av anfall, perifer parese, samt koma observeres. Etylalkohol øker sannsynligheten for å utvikle epileptiske anfall.

Symptomatiske og støttende tiltak iverksettes. Innføringen av aktivert karbon reduserer absorpsjonen av Therion mer effektivt i forhold til mageskylling. Når nevrotoksiske tegn vises, bør 0,2-0,3 g pyridoksin brukes daglig.

Hemodialyse gjør at stoffet kan skilles ut fra blodet, men kan føre til livstruende toksisitet.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen med etionamid forsterker den neurotoksiske effekten av Therion.

Du kan ikke kombinere medisinen med alkoholholdige drikkevarer, spesielt med introduksjon av store deler av medisiner, fordi alkohol øker sannsynligheten for å utvikle epileptiske anfall.

Personer som bruker medisinen sammen med isoniazid bør være under medisinsk tilsyn, fordi en slik kombinasjon kan forsterke den toksiske effekten på sentralnervesystemet og kreve endring i serveringsstørrelsen.

Lagringsforhold

Therion må oppbevares på et sted lukket for inntrengning av små barn. Temperaturnivå - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Therion kan brukes innen en 24-måneders periode fra fremstillingsdatoen for stoffet.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Theriz og Therizidone.