Avslappende

Restful er en medisin fra gruppen antipsykotika. Det aktive elementet (sulpirid) som et dopaminomimetikum har en relativt dopaminerg neuronal overføring i hjernen, noe som resulterer i at det aktiveres. Når det brukes i store porsjoner, har sulpirid en antireproduktiv effekt.

Den har en moderat nevroleptisk effekt, og samtidig en stimulerende og tymoleptisk effekt. Legemidlet er en selektiv serotonin- og dopaminantagonist. I tillegg viser det antiemetisk aktivitet. [1]

Indikasjoner Avslappende

Det brukes til korttidsbehandling med aggressivitet og agitasjon hos personer med psykiske lidelser i en kronisk eller aktiv form ( schizofreni eller kroniske lidelser av ikke-schizofren type- en hallusinatorisk form for psykose i et kronisk stadium eller en paranoid tilstand ).

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet realiseres i form av en injeksjonsvæske - inne i ampuller med et volum på 2 ml. Inne i cellen inneholder 6 ampuller; inne i esken - 1 eller 6 slike pakker.

Farmakokinetikk

Når du bruker en dose på 0,1 g, er plasma Cmax -verdiene for sulpirid 2,2 mg / l og noteres etter en halv time.

Sulpirid gjennomgår fordeling inne i vev ved høy hastighet: indikatoren for det synlige fordelingsvolumet under stasjonære forhold er 0,94 l / kg. Plasmaproteinsyntese er 40%. Små volumer av stoffet skilles ut i morsmelk og kan passere morkaken. [2]

Sulpiride deltar nesten ikke i metabolske prosesser; 92% av den brukte legemiddeldosen skilles ut i urinen uendret. [3]

Utskillelse utføres hovedsakelig gjennom nyrene ved bruk av CF -prosesser. Indikatorer for intrarenal clearance av Restful er lik 126 ml / minutt. Halveringstiden er 7 timer.

Bruk Avslappende under graviditet

Når det ble testet med deltagelse av dyr, ble det observert en nedgang i fruktbarhet forårsaket av farmakologiske parametere for stoffet (prolaktin-mediert effekt). Dataene fra dyreforsøk inneholder ikke informasjon om tilstedeværelsen av indirekte eller direkte negativ innvirkning på graviditetsforløpet, utvikling av embryo / foster eller utvikling etter fødsel.

Hos mennesker er det bare begrenset informasjon om legemiddeleksponering under graviditet. Nesten alltid, for forstyrrelser i foster- eller postnatal utvikling ved bruk av sulpirid under graviditet, ble det gitt alternative årsaker som så mer passende ut.

Du bør ikke bruke Restful under graviditet. Innføringen av antipsykotika, blant annet det indikerte medisinske legemidlet, i tredje trimester kan provosere bivirkninger, inkludert abstinenssyndrom, så vel som ekstrapyramidalt syndrom, som kan endre varigheten og alvorlighetsgraden av bivirkninger i postnatal periode hos nyfødte. Det er informasjon om utseende av hypertensjon, RDS -syndrom, tremor, uro, døsighet og hypotensjon. På grunn av dette må tilstanden til nyfødte overvåkes nøye.

På grunn av at sulpirid skilles ut i morsmelk, kan det ikke brukes under ammeperioder.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med sulpirid eller noen av hjelpekomponentene i legemidlet;
• neoplasmer assosiert med virkningen av prolaktin (for eksempel prolaktinom eller brystkarsinom);
• mistanke om utvikling av feokromocytom eller dets diagnostiserte tilstedeværelse;
• aktiv porfyri;
• kombinert bruk med ikke-antiparkinsoniske dopaminagonister (dette inkluderer rotigotin med cabergolin og kinagolid), mekitazin, escitalopram, citalopram, levodopa eller antiparkinsonmedisiner (blant dem ropinorol).

Bivirkninger Avslappende

Blant lidelsene forbundet med NS -aktiviteten: det tidlige utviklingsstadiet av dyskinesi (cervikal dystoni, OGK og trismus), som svekkes ved bruk av antikolinerge antiparkinsoniske stoffer, samt ekstrapyramidale lidelser og relaterte manifestasjoner:

• akatisi;
• parkinsonisme og tegn som oppstår på bakgrunn: hypokinesi, tremor, hypersalivasjon og hypertensjon;
• akinetiske manifestasjoner, der det er (eller ikke) utvikling av hypertonisitet. Alvorlighetsgraden deres kan delvis reduseres ved bruk av antikolinerge antiparkinsonmidler;
• å ha en hyperkinetisk-hypertensiv karakter av motoraktiviteten av den spennende typen;
• sent stadium av dyskinesi, hvor rytmiske bevegelser av en ufrivillig type (for eksempel ansikt eller tunge) er notert, observert med langvarige behandlingssykluser ved bruk av antipsykotika; samtidig vil antikolinerge antiparkinsonmedisiner være ineffektive og kan til og med forverre kliniske symptomer;
• beroligende effekt eller døsighet, samt søvnløshet;
• kramper.

Systemiske lidelser: vektøkning eller potensielt dødelig NMS.

Problemer knyttet til det endokrine systemet: kortsiktig hyperprolaktinemi, som forsvinner når behandlingen avbrytes; sykdommen kan forårsake gynekomasti, frigiditet, amenoré, impotens og galaktoré, samt smerter og forstørrelse av brystkjertlene.

Brudd på hjertefunksjonen: forlengelse av QT-intervallet, ventrikulære arytmier, inkludert torsades de pointes takykardi, og i tillegg ventrikulær takykardi, som kan forårsake ventrikkelflimmer eller hjertestans og plutselig død.

Karsykdommer: ortostatisk kollaps.

Lesjoner som påvirker lymfe med sirkulasjonssystemet: nøytro- eller leukopeni, samt agranulocytose. Administrering av antipsykotika har noen ganger forårsaket venøs tromboemboli (noen ganger dødelig), DVT og lungeemboli.

Fordøyelsessymptomer: økt aktivitet av intrahepatiske enzymer.

Sykdommer i de subkutane lagene og epidermis: urticaria eller makulopapulære utslett.

Tilstander knyttet til graviditet, peri- og postnatal periode: utvikling av abstinenssyndrom hos nyfødte.

Det er informasjon om utseendet til anafylaksi, med utvikling av hjertebank, dyspné, krampaktig syndrom og reduksjon i blodtrykk, og i tillegg med en følelse av mangel på luft og utseende av dryppblødninger og rødhet i injeksjonsområdet.

Overdose

Det er bare begrensede data om sulpiridforgiftning. Utseendet til dyskinetiske lidelser med trismus, cervikal dystoni og fremspring av tungen er mulig. Noen pasienter kan utvikle livstruende tegn på parkinsonisme eller koma.

Noe av stoffet skilles ut gjennom hemodialyse. Sulpiride har ingen motgift.

Symptomatiske prosedyrer utføres; om nødvendig utføres gjenopplivning, hvor hjertet og respiratorisk aktivitet blir overvåket nøye (det er fare for forlengelse av QT -intervallet og utseende av ventrikulære arytmier) - dette må gjøres til pasienten er helt frisk. Når ekstrapyramidalt syndrom oppstår i alvorlig grad, er det nødvendig med administrering av antikolinerge midler.

Interaksjoner med andre legemidler

Når du bruker medisinen, er det forbudt å drikke alkoholholdige drikker eller stoffer som inneholder alkohol (dette øker den beroligende effekten).

Levodopa demonstrerer antagonistiske effekter med hensyn til antipsykotika og omvendt. Personer med ekstrapyramidale tegn som bruker Restful er forbudt å administrere levodopa.

Når det kombineres med antihypertensive medisiner, øker sannsynligheten for å utvikle ortostatisk kollaps.

Morfinderivater (antitussive legemidler med en sentral type aktivitet og smertestillende midler), stoffer som blokkerer aktiviteten til histamin H1-ender, samt klonidin, barbiturater med benzodiazepiner og andre beroligende medisiner potenserer stoffets undertrykkende effekt på sentralnervesystemet.

Lagringsforhold

Restful må oppbevares på et mørkt sted, lukket for inntrengning av små barn. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 25 ° C.

Holdbarhet

Restful kan påføres innen en femårsperiode fra datoen for salg av det farmasøytiske produktet.

Analoger

Analogene til stoffet er Tiaprilan, Betamax og Sulpiride med Solex, og i tillegg Solian med Eglonil og Soleron.