Melperon

Melperon er et stoff fra undergruppen av butyrofenoner og demonstrerer deres karakteristiske antipsykotiske effekt.

Legemidlet blokkerer aktiviteten til dopaminender, noe som fører til en svekkelse av intensiteten av påvirkningen av dopamin -nevrotransmitteren. Sammen med dette demonstrerer stoffet en kraftig antiserotonerg effekt, mens den antipsykotiske effekten bare utvikler seg ved introduksjon av store porsjoner medisiner. [1]

Melperon kan føre til utvikling av antiarytmisk aktivitet og muskelavslapping. [2]

Indikasjoner Melperon

Det brukes for slike brudd:

• dysomni, psykomotorisk agitasjon eller uro og forvirring hos eldre og mennesker med psykiske lidelser;
• demens , nevroser eller psykose, samt oligofreni assosiert med hjerneskader av den organiske typen.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet er laget i form av en væske for oral administrering - 5 mg / ml inne i flasker med et volum på 0,2 eller 0,3 liter. Inne i pakningen - 1 slik flaske og en doseringskopp.

Farmakodynamikk

Melperonhydroklorid er butyrofen. Synteseindeksen med D2 -ender er nesten 200 ganger lavere enn haloperidol. I tillegg til den dopaminerge effekten, viser legemidlet også en kraftig antiserotonerg effekt.

Etter introduksjonen av melperon observeres affektiv avslapning, som har en tendens til å redusere døsighet, knyttet til dosestørrelsen på stoffet. Antipsykotisk aktivitet i forhold til vrangforestillinger, hallusinasjoner og autisme utvikler seg bare ved bruk av store doser av medisinen.

I tillegg til de ovenfor beskrevne grunnleggende egenskapene som er karakteristiske for antipsykotika med svak effekt, har stoffet antiarytmiske og muskelavslappende effekter.

Melperon skiller seg fra andre antipsykotika ved at det ikke påvirker den cerebrale krampestrammen i terapeutiske porsjoner. En liten økning i denne terskelen vil sannsynligvis bli observert ved bruk av middels terapeutiske doser av stoffet.

Aktiviteten til stoffet i forhold til ekstrapyramidal motorisk aktivitet er ganske svak.

Farmakokinetikk

Når det administreres oralt, absorberes stoffet fullstendig og ved høy hastighet og gjennomgår intensive metabolske prosesser under den første intrahepatiske passasjen.

Plasma nivå Cmax er notert etter 60-90 minutter fra øyeblikket av legemiddeladministrering.

Ved økning i dosering oppstår en ikke -lineær økning i plasmaparametre Cmax for melperon - på grunn av særegenhetene ved intrahepatiske metabolske prosesser.

Nivået på proteinsyntese er 50% (18% syntetiseres med intra-serumalbumin).

Å spise mat endrer ikke stoffabsorpsjon og blodtall.

Melperon i høy hastighet, deltar nesten fullt ut i intrahepatisk metabolisme; 5-10% av det uforandrede aktive elementet skilles ut gjennom nyrene. Halveringstiden for en enkelt administrasjon er omtrent 4-6 timer. Ved gjentatt administrering øker denne verdien til ca. 6-8 timer.

De metabolske prosessene til stoffet endres ikke under virkningen av stoffer som induserer intrahepatiske enzymer (fenytoin med fenobarbital og karbamazepin), som skiller det fra andre butyrofenonderivater.

Bruk Melperon under graviditet

Melperon bør ikke gis til gravide.

Hvis du trenger å bruke den under hepatitt B, må du slutte å amme i løpet av behandlingsperioden.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse overfor melperon, andre butyrofenoner eller andre elementer i stoffet;
• akutt forgiftning eller koma provosert av opiater, alkohol, sovepiller og andre psykotrope midler som svekker aktiviteten til sentralnervesystemet (antidepressiva med nevroleptika og litiumsalter);
• alvorlig leversvikt;
• en historie med ZNS.

Bivirkninger Melperon

De viktigste sidesymptomene:

• en reduksjon i blodtrykksverdier, tretthet, en refleksøkning av pulsindikatorer, samt ortostatisk dysregulering;
• tegn på lammelse (stivhet og skjelving), frivillige bevegelsesforstyrrelser (ekstrapyramidale manifestasjoner) og hyperkinesi;
• svekkelse av utstrømningen av galle, en midlertidig økning i aktiviteten til leverenzymer og gulsott;
• epidermale tegn på allergi;
• trombocyto-, leuko- eller pancytopeni.

Overdose

Forgiftning med et stoff kan føre til forsterkning av negative symptomer.

Symptomatiske handlinger utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av stoffet sammen med etylalkohol forårsaker en økning i aktiviteten til sistnevnte.

Administrasjon i kombinasjon med stoffer som undertrykker aktiviteten til sentralnervesystemet (blant dem smertestillende midler, antihistaminer, hypnotika og andre psykotropiske midler), kan provosere en økning i beroligende effekt eller respirasjonsdepresjon.

Bruk av medisiner sammen med tricykliske stoffer kan provosere en gjensidig forbedring av legemiddelaktiviteten.

Kombinasjon med medisiner kan øke aktiviteten til antihypertensive medisiner.

Bruk sammen med dopaminantagonister (for eksempel levodopa) kan provosere en reduksjon i den terapeutiske effekten av dopaminagonisten.

Bruk av antipsykotika i kombinasjon med andre dopaminantagonister (for eksempel med metoklopramid) kan provosere en økning i intensiteten av ekstrapyramidale lidelser.

Bruk av Melperon samtidig med stoffer med antikolinerge aktivitet (for eksempel atropin) kan forsterke den antikolinerge effekten. I dette tilfellet kan det oppstå synsforstyrrelser, en økning i nivået av IOP, forstoppelse, xerostomi, en økning i hjertefrekvens, salivasjon, urinveisforstyrrelser, hypohidrose, vanskeligheter i taleprosesser og delvis hukommelsestap. Intensiteten av effekten av melperon kan svekkes ved å redusere absorpsjonen i mage -tarmkanalen.

Butyrofenoner er i stand til å danne forbindelser med te, kaffe og melk, noe som reduserer løseligheten; Dette gjør det vanskelig for stoffet å bli absorbert.

Til tross for at melperon bare fører til en ganske svak og kortsiktig økning i prolaktinindikatorer, kan effekten av legemidler som bremser virkningen av prolaktin (for eksempel gonadorelin) avta. Slikt samspill har ennå ikke utviklet seg, men det skal ikke utelukkes helt.

Amfetaminstimulerende midler kan redusere den antipsykotiske effekten av et stoff.

Epinefrin kan forårsake utvikling av takykardi og en paradoksal reduksjon i blodtrykket.

Introduksjonen sammen med melperon kan redusere legemiddeleffekten av fenylefrin.

Kombinasjonen med dopamin kan motvirke perifer vasodilatasjon (for eksempel nyrearterier) eller, med introduksjon av en stor dose dopamin, vasokonstriksjon.

Det er nødvendig å utelukke kombinert bruk av medisiner som kan forlenge QT-intervallet (blant dem makrolider, antiarytmiske stoffer av type IA eller III, samt antihistaminer), kan føre til utseende av hypokalemi (for eksempel diuretika) eller sakte ned intrahepatisk oppløsning av stoffet (blant dem fluoksetin med cimetidin).

Lagringsforhold

Melperon må oppbevares på et sted utilgjengelig for barn. Temperaturnivå - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Melperon er lov til å brukes innen en 36-måneders periode fra datoen for fremstilling av stoffet. Den åpnede flasken har en holdbarhet på 2 måneder.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Halopril med Galomond, Senorm og Haloperidol med Droperidol.