Livazo

Livazo tilhører undergruppen av lipidsenkende legemidler; er et stoff som bremser aktiviteten til HMG CoA reduktase.

Legemidlet reduserer de økte verdiene av LDL -kolesterol hos pasienter, og også triglyserider sammen med totalt kolesterol. Legemidlet øker også verdiene av HDL -kolesterol. I tillegg, når du bruker medisinske tabletter, er det en nedgang i Apo-B-verdier, samt en variabel økning i Apo-Al-nivåer. [1]

Indikasjoner Livazo

Det brukes til å redusere forhøyede totale kolesterolnivåer, samt LDL -kolesterolverdier.

Det er foreskrevet for voksne med primær hyperkolesterolemi (også i tilfelle av en familiær form av sykdommen som har heterozygot karakter, og i tillegg til kombinert  dyslipidemi ), i situasjoner der effekten av ikke-medisinsk behandling og diett er utilstrekkelig.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av et terapeutisk stoff realiseres i tablettform - med et volum på 1 eller 4 mg - 7, 14 eller 15 stykker inne i en konturpakke; 1-2 pakker inne i esken. Det produseres også i tabletter med et volum på 2 mg - 7, 14, 15 eller 20 stykker inne i celleplaten; inne i en pakke - 1, 2 eller 5 slike tallerkener.

Farmakodynamikk

Pitavastatin bremser konkurransedyktig virkningen av HMG-CoA-reduktase, reduserer enzymaktiviteten under kolesterolbiosyntese, og reduserer også intrahepatisk kolesterolbinding. Dette fører til en økning i uttrykket for endene av LDL i leveren, på grunn av hvilken fangst av sirkulerende LDL -elementer fra blodet utføres, og i tillegg en reduksjon i nivået av totalt kolesterol, så vel som LDL kolesterol inne i blodet.

Med en jevn bremse av intrahepatisk kolesterolbinding svekkes frigjøringen av LDL inne i blodet - ved å senke plasma -triglyseridverdiene. [2]

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Pitavastatin absorberes ved høy hastighet gjennom det øvre mage -tarmkanalen; Cmax -indeksen inne i blodplasmaet er notert etter 60 minutter fra øyeblikket for oral administrering. Absorpsjonen endres ikke med matforbruk. [3]

Det uforandrede elementet er involvert i enterohepatisk sirkulasjon, hvoretter det absorberes inne i ileum med tynntarmen. Biotilgjengelighetsindikatorer for pitavastatin er 51%.

Distribusjonsprosesser.

Legemidlet er syntetisert med protein på et nivå på over 99%; det meste binder seg til albumin, så vel som surt α1-glykoprotein. Gjennomsnittlig nivå på fordelingsvolumet er ca 133 liter.

Stoffet beveger seg aktivt inne i hepatocytter, der det virker og deltar i metabolske prosesser ved hjelp av mange intrahepatiske bærere, inkludert OATP1B1 med OATP1B3.

Plasma AUC varierer med omtrent fire ganger mellom minimum og maksimum merker. Testing ved bruk av SLCO1B1 (genet som koder for OATP1B1) konkluderer med at polymorfismen til dette genet kan forklare den markerte svingningen i AUC -nivået.

Utvekslingsprosesser.

Uendret pitavastatin er hovedelementet i stoffet inne i blodplasmaet. Den viktigste metabolske komponenten er det inaktive laktonet, dannet fra pivastatin -glukuronidkonjugatet i UDP -esterformen ved bruk av glukuronosyltransferase.

In vitro -tester med 13 isoformer av hemoprotein P450 (CYP) viste at de metabolske prosessene til pitavastatin med deltakelse av CYP er svært svake; metabolske prosesser av legemidler med noen metabolske elementer forekommer ved hjelp av CYP2C9 (og også, mindre aktivt, CYP2CS).

Utskillelse.

Uendret pitavastatin skilles ut med høy hastighet til gallen fra leveren, men samtidig deltar det i enterohepatisk resirkulasjon, på grunn av hvilken varigheten av aktiviteten øker.

Mindre enn 5% av stoffet skilles ut i urinen. Begrepet halveringstid varierer i området 5,7-8,9 timer (den første verdien bestemmes med introduksjonen av den første delen, og den andre-ved likevektsverdier). Gjennomsnittlig klareringsnivå ved bruk av en enkelt porsjon er 43,4 l / t.

Cmax -verdiene for pitavastatin i blodplasmaet falt med 43% ved administrering sammen med et måltid som inneholder et høyt fettnivå; AUC -indikatoren endret seg ikke.

Bruk Livazo under graviditet

Det er forbudt å bruke Livazo med HB eller graviditet. Pasienter i fertil alder må bruke pålitelig prevensjon under behandlingen. Siden kolesterol med andre produkter fra biosyntesen er svært viktig for fosterutvikling, oppveier den mulige risikoen for å bremse virkningen av HMG CoA -reduktase fortsatt de forventede fordelene med behandling under graviditet. Dyreforsøk har vist reproduksjonstoksisitet, men har ikke identifisert teratogent potensial.

Når du planlegger unnfangelse, bør behandlingen stoppes minst 1 måned før unnfangelsen oppstår. Ved graviditet ved bruk av legemidler avbrytes behandlingen umiddelbart.

Livazo skal ikke brukes mens du ammer. Hos dyr ble det observert utskillelse av pitavastatin med morsmelk. Det er ingen informasjon om stoffet kan skilles ut i morsmelk hos mennesker. Hvis pasienten trenger å ta pitavastatin, bør amming unngås.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse for pitavastatin eller hjelpekomponenter eller andre statiner;
• leverfunksjon i et alvorlig stadium;
• leversykdommer i den aktive fasen eller en jevn økning i serumtransaminases nivåer av uforklarlig natur (mer enn tre ganger maksimumsgrensen for normen);
• QC -indikatorer som overskrider normens høyeste grenser mer enn fem ganger;
• myopati;
• bruk i kombinasjon med cyklosporin.

Bivirkninger Livazo

De viktigste sidesymptomene:

• lesjoner assosiert med blodsystemet og lymfe: noen ganger vises anemi;
• problemer med metabolske og metabolske prosesser: noen ganger oppstår anoreksi;
• psykiske lidelser: noen ganger utvikler søvnløshet;
• lidelser i NS -funksjonen: hodepine observeres ofte. Noen ganger - dysgeusi, hypestesi, døsighet og svimmelhet;
• synshemming: en enkelt svekkelse av synsskarpheten er notert;
• problemer med arbeidet til det vestibulære apparatet og hørselsorganene: noen ganger er det ørering;
• forstyrrelser i mage -tarmkanalen: dyspepsi, diaré, forstoppelse og kvalme er ofte notert. Noen ganger utvikler oppkast, magesmerter og xerostomi. Noen ganger er det ubehag i mage -tarmkanalen. Den aktive fasen av pankreatitt eller glossodyni observeres enkeltvis;
• lidelser i det hepatobiliære systemet: noen ganger øker verdiene av transaminaser (ALAT med ASAT). Leverpatologier, kolestatisk gulsott og endringer i de normale verdiene av leverfunksjonen blir sjelden observert;
• lesjoner av subkutant vev og epidermis: noen ganger oppstår utslett eller kløe. Erytem eller urtikaria vises enkeltvis;
• problemer med funksjonen til bindevev, ODA og bein: artralgi eller myalgi utvikler seg ofte. Noen ganger blir muskelspasmer notert. Rabdomyolyse eller myopati vises av og til. Kanskje utviklingen av en nekrotisk form for myopati, som har en immunmediert karakter;
• brudd på urinaktivitet: pollakiuri observeres noen ganger;
• systemiske lesjoner: noen ganger er det ubehag, asteni, økt tretthet eller perifert ødem.

Overdose

Ved forgiftning kan potensering av bivirkninger forekomme.

Det er ingen spesifikk terapi; symptomatiske handlinger utføres, så vel som støttende prosedyrer om nødvendig. Det er nødvendig å overvåke leverens arbeid og CPK -indikatorer. Medisinen har ingen motgift. Hemodialyseprosedyren vil være ineffektiv.

Interaksjoner med andre legemidler

Syklosporin.

Innføringen av den første delen av cyklosporin (ved likevektsverdier) sammen med medisinen forårsaket en 4,6 ganger økning i AUC for pitavastatin. Det var ikke mulig å bestemme hvordan cyklosporin i likevektsverdien påvirker likevektsnivået til Livazo. Ikke bruk medisinen hvis du tar cyklosporin.

Erytromycin.

Bruken av stoffet ovenfor forårsaket en 2,8 ganger økning i AUC-nivået av stoffet. I administrasjonsperioden for erytromycin eller andre makrolider bør behandling med bruk av legemidler avbrytes.

Gemfibrozil og andre fibrater.

Når det gjelder monoterapi ved bruk av fibrater, oppstår noen ganger myopati. Ved kombinasjon av fibrater og statiner øker risikoen for å utvikle rabdomyolyse og myopati. Medisinen må kombineres nøye med fibrater.

I farmakokinetiske tester forårsaket administrering av stoffet med gemfibrozil en 1,4 ganger økning i AUC-verdiene for pitavastatin; AUC for fenofibrat økte med en faktor 1,2.

Niacin.

Interaksjonstesting med niacin er ikke utført. Med monoterapi med introduksjon av niacin skjedde utviklingen av rabdomyolyse og myopati. På grunn av dette må medisinen brukes forsiktig med niacin.

Fusidinsyre.

Ved kombinert administrering av statiner og systemisk fusidinsyre øker sannsynligheten for myopati, som også inkluderer rabdomyolyse. For øyeblikket har det ikke vært mulig å bestemme mekanismen for utvikling av denne effekten.

Det er informasjon om utviklingen av rabdomyolyse (i noen tilfeller dødelig) ved bruk av denne kombinasjonen. Hvis du trenger å bruke fusidinsyre, må du slutte med introduksjonen av Livazo på tidspunktet for bruk.

Rifampicin.

Administrasjon med medisiner forårsaket en 1,3 ganger økning i AUC -verdiene for pitavastatin - på grunn av svekkelse av intrahepatisk absorpsjon.

Proteasehemmere.

Kombinasjonen med medisiner kan føre til små endringer i AUC -nivået av pitavastatin.

Warfarin.

Som med introduksjonen av andre statiner, hos personer som bruker warfarin, er det nødvendig å overvåke PTT eller INR hvis Livazo er inkludert i behandlingsregimet.

Lagringsforhold

Livazo må oppbevares på et sted lukket for inntrengning av sollys. Temperaturnivå - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Livazo er tillatt brukt innen en 5-års periode fra datoen for salg av det farmasøytiske stoffet.

Analoger

En analog av stoffet er Pitavastatin.

Anmeldelser

Livazo får for det meste positive anmeldelser. Ved bruk av en standarddose (2 mg) utviklet en stabil positiv effekt seg etter 1,5 måneder. Ved streng overholdelse av medisinske instruksjoner utviklet negative manifestasjoner seg bare noen ganger - fordi pitavastatin er et statin av 4. (siste) generasjon, det sikreste for menneskekroppen.