Bisopropel

Bisopropel tilhører gruppen selektive β-adrenerge reseptorblokkere. Det er en selektiv β1-adrenerge blokker som ikke har en membranstabiliserende effekt og en indre sympatomimetisk effekt. Legemidlet har antianginal og antihypertensive egenskaper.

Ved langvarig bruk av stoffet oppstår den primære nedgangen i den økte generelle perifere vaskulære motstanden. I tillegg, hos personer med CHF, hemmer stoffet aktiviteten til sympathoadrenal system, så vel som RAAS. [1]

Indikasjoner Bisopropel

Det brukes til å behandle CHF, iskemisk hjertesykdom (angina pectoris) og redusere forhøyet blodtrykk .

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet er laget i form av tabletter - 10 stykker inne i celleplaten; inne i en pakke - 2 eller 3 slike tallerkener.

Farmakodynamikk

Den antihypertensive effekten er forbundet med en reduksjon i minuttet blodvolum, undertrykkelse av reninfrigivelse og en reduksjon i sympatisk stimulering i forhold til perifere kar.

Den antianginale effekten utvikler seg med blokkeringen av β1-adrenerge reseptorer, noe som forårsaker svekkelse av hjertefunksjonen ved å redusere hjerteeffekten og hjertefrekvensen. Som et resultat svekkes oksygenbehovet av myokardiet. [2]

Legemidlet har en ekstremt svak affinitet med β2-endene til de glatte musklene i karene og bronkiene, og i tillegg til β2-endene i det endokrine systemet. Etter en enkelt dose Bisoproel varer effekten i 24 timer. [3]

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes bisoprolol godt inne i mage -tarmkanalen. Biotilgjengeligheten er omtrent 90% og er ikke matrelatert. Cmax-verdiene er notert etter 1-3 timer. Proteinsyntese er omtrent 30%.

Aktiviteten til den første intrahepatiske passasjen er ganske svak (under 10%). Inne i leveren blir omtrent 50% av dosen biotransformert med dannelse av inaktive metabolitter.

Omtrent 98% av legemidlene skilles ut gjennom nyrene (50% har en uendret form, og resten er i form av metabolske komponenter). Omtrent 2% av en porsjon skilles ut i tarmen. Halveringstiden er 10-12 timer.

Bruk Bisopropel under graviditet

Det er forbudt å bruke medisinen mot hepatitt B eller graviditet, siden det ikke er pålitelig klinisk informasjon som bekrefter sikkerheten. Hvis det er absolutt nødvendig å ta Bisopropel hos gravide, bør behandlingen avbrytes 72 timer før forventet forfallsdato (siden det nyfødte kan utvikle hypoglykemi, bradykardi og respirasjonsdepresjon). Hvis det er umulig å avbryte medisiner etter fødsel, må du nøye overvåke babyens tilstand. Tegn på hypoglykemi utvikler seg de første 3 dagene.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• kardiogent sjokk;
• SSSU;
• blokkering (også sinoatrial) av 2-3 grad;
• bradykardi (pulsindikatorer under 50 slag per minutt);
• redusert blodtrykk (systolisk blodtrykk - mindre enn 90 mm Hg);
• BA og andre obstruktive lesjoner i luftveiene;
• lidelser i perifer blodstrøm i alvorlig grad;
• bruk i kombinasjon med IMAO (unntatt IMAO-B);
• psoriasis (også en familiehistorie av det);
• økt intoleranse for stoffet og dets elementer.

Bivirkninger Bisopropel

De viktigste sidesymptomene:

• lesjoner i NS -området: utseende (spesielt i begynnelsen av behandlingen) av svimmelhet, depresjon, tretthet, cefalalgi og søvnforstyrrelser er mulig. Noen ganger oppstår hallusinasjoner (for det meste svake og forsvinner etter 1-2 uker), noen ganger kan parestesier utvikles;
• øyeproblemer: konjunktivitt, synsforstyrrelser og svekkelse av tårer (ta hensyn til personer som bruker kontaktlinser);
• lidelser forbundet med arbeidet med CVS: utvikling av bradykardi, ortostatisk kollaps, AV -ledningsforstyrrelser, HF -dekompensasjon med utseende av perifert ødem er mulig. I det første behandlingsstadiet kan pasientens tilstand forverres - Raynauds sykdom eller periodisk claudikasjon utvikler seg;
• problemer med luftveiene: dyspné er av og til observert (hos personer med tendens til bronkial spasmer);
• forstyrrelser i fordøyelsesfunksjonen: det kan være kvalme, forstoppelse, magesmerter, diaré og hepatitt, eller en økning i plasmaindeksen for leverenzymer (ALAT med ASAT);
• lesjoner i muskel-skjelettsystemet: forekomst av anfall, muskelsvakhet, artropati (en eller flere ledd påvirkes (poly- eller monoarthritis));
• lidelser i det endokrine systemet: reduksjon i glukosetoleranse (med latent diabetes mellitus) og utvikling av maskerte symptomer på hypoglykemi. Potensforstyrrelse og en økning i triglyseridnivåer er mulig;
• epidermale tegn: dermatologiske manifestasjoner - noen ganger er det utslett, kløe, hyperhidrose og rødhet i epidermis.
• Ved bruk av β-adrenoreceptorblokkere kan det oppstå øre støy eller nedsatt hørsel, alopecia, humørsvingninger og rennende nese av allergisk art, og i tillegg kan vektøkning. Kortsiktig hukommelsestap og Peyronies sykdom er også mulig.

Overdose

Overdoseringsmanifestasjoner: HF, redusert blodtrykk, bradykardi og bronkial spasme.

Mageskylling utføres, aktivt kull er foreskrevet.

Ved redusert blodtrykk eller bradykardi administreres glukagon i porsjoner på 1-5 mg (ikke mer enn 10 mg) eller atropin i en dose på 1,5 mg (ikke mer enn 2 mg).

Ved bronkial spasme brukes β2-adrenerge agonister (for eksempel fenoterol eller salbutamol).

Interaksjoner med andre legemidler

Administrasjon med andre antihypertensive medisiner kan føre til potensering av effekten.

Bruk av legemidler sammen med klonidin, reserpin, α-metyldopa eller guanfacin kan forårsake en kraftig reduksjon i hjertefrekvensen.

Bruk i kombinasjon med guanfacin, klonidin og digitalis -stoffer kan føre til hjerteledningsforstyrrelser.

Ved kombinasjon av Bisoprolol med sympatomimetika (inneholdt i øyedråper, nesedråper, antitussive legemidler) kan bisoprolols aktivitet reduseres.

Ca antagonister (dihydropyridinderivater) er i stand til å potensere stoffets antihypertensive effekt.

Kombinasjonen av legemidler med diltiazem eller verapamil og andre antiarytmiske legemidler kan føre til reduksjon i hjertefrekvens og blodtrykk, og i tillegg til utvikling av hjertesvikt eller arytmi (det er forbudt å foreskrive legemidlet sammen med antiarytmika og Ca -kanal blokkere).

Når du kombinerer et legemiddel med klonidin, kan kanselleringen av sistnevnte bare utføres etter at noen få dager har gått etter at administreringen av bisoprolol er avsluttet - siden dette kan øke blodtrykket betydelig.

Introduksjonen sammen med derivater av ergotamin (blant annet ergotaminholdige legemidler mot migrene) kan forsterke tegnene på en forstyrrelse av perifer blodstrøm.

Samtidig bruk med rifampicin reduserer ikke halveringstiden til bisoprolol signifikant.

Kombinasjonen med orale hypoglykemiske legemidler eller insulin forårsaker en mykning eller maskering av manifestasjonene av hypoglykemi (du må hele tiden overvåke blodsukkerverdiene).

Lagringsforhold

Bisopropel må oppbevares på et mørkt og tørt sted, lukket for små barn. Temperaturnivået er ikke mer enn 25 ° C.

Holdbarhet

Bisopropel kan brukes i en 36-måneders periode fra salgsdatoen for det farmasøytiske produktet.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Biprolol, Concor, Bikard med Bisoprolol, og i tillegg til dette Coronal, Bisoprol og Eurobisoprolol med Dorez.