Pioglar

Pioglitazon (pioglitazon) er et legemiddel som tilhører en klasse legemidler kalt tiazolidindioner. Det brukes til å behandle diabetes mellitus type 2. Pioglitazon bidrar til å forbedre insulinfølsomheten hos de som har diabetes på grunn av insulinresistens (når kroppens celler slutter å reagere på insulin) eller utilstrekkelig insulinproduksjon.

Pioglitazon virker ved å binde seg til visse proteiner i kroppens celler kalt PPAR-gamma-reseptorer. Dette stimulerer disse reseptorene, forbedrer insulinfølsomheten, noe som bidrar til å kontrollere blodsukkernivået.

Pioglitazon tas vanligvis sammen med kosthold og mosjon for å kontrollere blodsukkeret hos pasienter med type 2 diabetes. Det kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre antidiabetika som metformin eller sulfonylurea.

Det er viktig å merke seg at pioglitazon kan ha bivirkninger, inkludert vektøkning, ødem, økte blodfettnivåer, hypoglykemi (lavt blodsukker) og økt risiko for kardiovaskulære hendelser. Bruk av pioglitazon bør derfor overvåkes av en lege, og doserings- og bruksanbefalingene bør følges.

Indikasjoner Pioglara

1. Type 2 diabetes mellitus: Pioglitazon brukes som et legemiddel for å senke blodsukkernivået hos pasienter med type 2 diabetes. Det er spesielt effektivt hos pasienter der insulinresistens (redusert vevsfølsomhet for insulinets virkning) spiller en nøkkelrolle i utviklingen av diabetes.
2. Kombinasjonsbehandling: Pioglitazon kan brukes i kombinasjon med andre antihyperglykemiske midler som metformin, sulfonylurea eller alfa-glukosidasehemmere når monoterapi ikke oppnår tilstrekkelig blodsukkerkontroll.
3. Forebygging av diabetiske komplikasjoner: Noen studier tyder på at pioglitazon kan bidra til å forhindre eller bremse utviklingen av diabetiske komplikasjoner som diabetisk nefropati (nyreskade), diabetisk retinopati (netthinneskade) og diabetisk nevropati (nerveskade).
4. Polycystisk ovariesyndrom: Pioglitazon kan brukes til å behandle polycystisk ovariesyndrom hos kvinner, noe som kan bidra til å forbedre menstruasjonssykluser og fertilitet.
5. Noen andre medisinske tilstander: Pioglitazon kan også brukes i behandlingen av andre medisinske tilstander som ikke-alkoholisk fettleversykdom (ikke-alkoholisk steatohepatitt), selv om bruken til dette formålet kan være mindre vanlig og krever ytterligere forskning.

Utgivelsesskjema

Pioglitazon forbedrer vevsfølsomheten for insulin, fremmer mer effektiv utnyttelse av sukker i kroppen og reduserer mengden glukose som produseres av leveren.

Utgivelsesform:

Pioglar er vanligvis tilgjengelig i form av tabletter til oral bruk. Tilgjengelige doseringer varierer og kan omfatte, men er ikke begrenset til, følgende:

• Tabletter 15 mg
• 30 mg tabletter
• 45 mg tabletter

Dette gjør at legen kan tilpasse doseringen for hver pasient avhengig av deres behov og respons på behandlingen. Tablettene tas vanligvis én gang daglig, med eller uten mat, som anbefalt av legen.

Det er viktig å vite:

Før oppstart av Pioglar og under behandlingen bør blodverdier, inkludert blodsukkernivåer og leverfunksjon, overvåkes regelmessig. Det er også viktig å følge kostholds- og treningsplanen som legen din anbefaler for best mulig behandlingsresultat.

Pioglitazon kan være kontraindisert under visse tilstander, som hjertesvikt, og kan interagere med andre medisiner, så du bør informere legen din om alle medisiner du tar og eksisterende medisinske tilstander før du bruker det.

Farmakodynamikk

1. Forbedret insulinfølsomhet: Pioglitazon fungerer som en agonist av kjerneproliferatoraktivert reseptor gammareseptor (PPAR-γ), som er en nøkkelregulator av genuttrykk involvert i glukose- og fettmetabolisme. Økt PPAR-γ-aktivitet bidrar til forbedret vevsfølsomhet for insulin, noe som fører til en reduksjon i blodsukkernivået.
2. Forbedret glykemisk kontroll: Pioglitazon reduserer glykemiske nivåer ved å stimulere glukoseutnyttelsen i muskel- og fettvev og redusere glukoseproduksjonen i leveren.
3. Redusere triglyserid- og LDL-nivåer: Legemidlet kan også redusere triglyserid- og lavdensitetslipoprotein (LDL)-nivåer, noe som kan bidra til å redusere risikoen for hjerte- og karsykdommer hos pasienter med diabetes.
4. Antiinflammatoriske effekter: Noen studier tyder på at pioglitazon kan ha antiinflammatoriske effekter ved å redusere nivåene av cytokiner og andre inflammatoriske markører.
5. Forbedring av pankreatisk β-cellefunksjon: Noe bevis tyder på at pioglitazon kan forbedre pankreatisk β-cellefunksjon, og dermed forbedre insulinsekresjonen.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Pioglitazon absorberes fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Matinntak kan forsinke absorpsjonen noe, men påvirker ikke den endelige plasmakonsentrasjonen i signifikant grad.
2. Distribusjon: Etter absorpsjon distribueres pioglitazon raskt gjennom kroppens vev. Det binder seg til blodplasmaproteiner i et lite volum (ca. 99 %).
3. Metabolisme: Pioglitazon gjennomgår omfattende metabolisme i leveren gjennom prosessene glukuronidering og hydroksylering. Hovedmetabolitten er den aktive metabolitten som dannes etter hydroksylering.
4. Utskillelse: Pioglitazon og dets metabolitter skilles hovedsakelig ut via nyrene, som konjugater med glukuronsyre, og også via tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for pioglitazon er omtrent 3–7 timer, mens den for hovedmetabolitten er omtrent 16–24 timer.

Dosering og administrasjon

1. Dosering: Vanligvis er startdosen av pioglitazon 15 eller 30 mg én gang daglig. Deretter kan legen anbefale å øke dosen til maksimalt tillatt dose, avhengig av legemidlets effektivitet og toleranse. Maksimal anbefalt daglig dose av pioglitazon er 45 mg.
2. Bruk sammen med mat: Pioglitazon tas vanligvis sammen med et måltid eller rett etter et måltid for å redusere muligheten for mage-tarmbivirkninger.
3. Regelmessig inntak: Pioglitazon bør tas daglig til samme tid for best effekt.
4. Overholdelse av legens anvisninger: Det er viktig å følge legens anbefalinger og bruksanvisninger som følger med legemidlet. Doseringen kan justeres avhengig av pasientens individuelle egenskaper og respons på behandlingen.
5. Tilstandsovervåking: Under behandlingen kan legen din anbefale regelmessig overvåking av blodsukker og andre parametere for å vurdere behandlingens effektivitet og sikkerhet.
6. Overholdelse av ytterligere instruksjoner: Pasienter bør også følge legens anbefalinger angående kosthold, fysisk aktivitet og andre aspekter ved diabetesbehandling i forbindelse med bruk av pioglitazon.

Bruk Pioglara under graviditet

Bruk av pioglitazon under graviditet kan være begrenset på grunn av utilstrekkelige data om sikkerheten hos gravide kvinner.

Det er viktig å merke seg at pioglitazon tilhører FDAs (US Food and Drug Administration) klassifisering av gruppe C-legemidler. Dette betyr at negative effekter på fosterutviklingen er identifisert basert på dyreforsøk, men ingen kontrollerte og veldesignede studier er utført på gravide kvinner.

Derfor anbefales det vanligvis ikke å bruke pioglitazon under graviditet. Hvis en kvinne tok pioglitazon før hun visste at hun var gravid, bør hun umiddelbart oppsøke legen sin for å gjennomgå behandlingen og planlegge en strategi for diabetesbehandling under graviditeten.

Sammen bør pasienten og legen nøye veie de potensielle risikoene og fordelene ved å fortsette eller avslutte behandlingen med pioglitazon under graviditet. I noen tilfeller kan legen bestemme at fortsatt behandling er nødvendig for å håndtere diabetes og opprettholde morens helse.

Kontra

1. Alvorlig hjerte- og karsykdom: Pasienter med alvorlig hjerte- og karsykdom, som hjertesvikt, bør ikke bruke pioglitazon.
2. Alvorlig leversykdom: Pioglitazon kan forverre leverproblemer, så det er kontraindisert hos pasienter med alvorlig leversykdom.
3. Graviditet og amming: Pioglitazon anbefales vanligvis ikke til bruk under graviditet eller amming på grunn av utilstrekkelige data om sikkerheten ved disse tilstandene.
4. Pasienter med risiko for beinutvikling eller osteoporose: Pioglitazon kan øke risikoen for beinutvikling og osteoporose, så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med høy risiko for disse tilstandene.
5. Urolitiasis: Bruk av pioglitazon kan være uønsket hos pasienter med urolitiasis på grunn av mulig forverring av situasjonen.
6. Urinveissykdommer: Pioglitazon kan forårsake forverring av nyrefunksjonen, derfor bør det brukes med forsiktighet hos pasienter med urinveissykdommer.
7. Hypoglykemi: Hos pasienter med lavt blodsukkernivå kan pioglitazon øke den hypoglykemiske effekten av andre legemidler som insulin eller sulfonylurea, noe som kan føre til utvikling av hypoglykemi.

Bivirkninger Pioglara

1. Hevelse: En av de vanligste bivirkningene av pioglitazon er væskeretensjon i kroppen, noe som kan føre til hevelse, spesielt i underekstremitetene.
2. Vektøkning: Hos noen pasienter kan pioglitazon føre til vektøkning på grunn av væskeretensjon og økt kroppsfett.
3. Hypoglykemi: Pioglitazon kan øke insulinfølsomheten, noe som kan føre til lavere blodsukkernivå. Dette kan forårsake hypoglykemi, spesielt hos pasienter som tar blodsukkersenkende medisiner.
4. Mage-tarmlidelser: Fordøyelsesbivirkninger som kvalme, oppkast, diaré eller magesmerter kan forekomme.
5. Myalgi: Noen pasienter kan oppleve smerter eller ømhet i musklene, kjent som myalgi.
6. Økning i blodfett: Pioglitazon kan påvirke blodlipidnivåene, noe som forårsaker en økning i triglyseridnivåer og en reduksjon i LDL-kolesterolnivåer (lavdensitetslipoprotein).
7. Økt risiko for kardiovaskulære hendelser: Hos noen pasienter, spesielt de med eksisterende kardiovaskulær sykdom, kan bruk av pioglitazon øke risikoen for kardiovaskulære hendelser.
8. Økt risiko for urolithiasis: Noen studier har knyttet pioglitazon til en økt risiko for urolithiasis.

Overdose

En overdose av pioglitazon (handelsnavn Pioglar) kan føre til diverse alvorlige konsekvenser. Informasjon om de eksakte symptomene og behandlingen av overdosering med dette legemidlet er imidlertid begrenset. Hvis en overdose oppstår, kan det oppstå en økning i bivirkninger som er karakteristiske for legemidlet, inkludert hypoglykemi (redusert blodsukkernivå), hyperglykemi (økt blodsukkernivå), mageproblemer, døsighet, svimmelhet, tretthet og andre symptomer forbundet med nedsatt glukosemetabolisme.

Det er viktig å søke øyeblikkelig legehjelp ved mistanke om overdose av Pioglar. Behandling av overdose kan omfatte symptomatisk behandling for å håndtere symptomer og overvåking av blodsukkernivået. Pasienten kan også få forskrevet aktivt kull for å absorbere legemiddelrester i mage-tarmkanalen. I noen tilfeller kan støttende tiltak og symptomatisk behandling, inkludert infusjonsbehandling og blodsukkermåling, være nødvendig.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Insulin og sulfonylurea: Pioglitazon kan øke den hypoglykemiske effekten av insulin og sulfonylurea. Ved samtidig bruk av disse legemidlene kan dosejustering være nødvendig for å forhindre hypoglykemi.
2. Glukokortikoider og derivater av tyreoideahormoner: Bruk av pioglitazon sammen med glukokortikoider eller derivater av tyreoideahormoner kan føre til økt insulinresistens og kreve justering av pioglitazondosen.
3. Hemoaggregerende legemidler og antikoagulantia: Pioglitazon kan øke effekten av antiaggregerende legemidler og antikoagulantia som acetylsalisylsyre, klofibrat og warfarin. Dette kan føre til økt risiko for blødning.
4. Hypolipidemiske legemidler: Samtidig administrering av pioglitazon med lipidnedsettende legemidler som statiner eller fibrater kan føre til økt behandlingseffekt og forbedret blodlipidprofil.
5. Legemidler som påvirker cytokrom P450-systemet: Pioglitazon kan interagere med andre legemidler som påvirker cytokrom P450-systemet, slik som hemmere eller indusere av dette systemet. Dette kan føre til endringer i konsentrasjonen av pioglitazon i kroppen og kreve dosejustering.

Lagringsforhold

Ved oppbevaring av legemidlet Pioglitazon (pioglitazon) bør visse forhold overholdes for å bevare dets kvalitet og effektivitet. Her er de viktigste anbefalingene:

1. Temperatur: Pioglitazon bør oppbevares ved romtemperatur, som vanligvis er mellom 20 °C og 25 °C (68 °F og 77 °F). Unngå å oppbevare legemidlet ved ekstremt høye eller lave temperaturer.
2. Fuktighet: Pioglitazon bør oppbevares tørt for å unngå eksponering for fuktighet. Legemidlet bør derfor oppbevares i en beholder eller emballasje som er beskyttet mot fuktighet.
3. Lys: Unngå å oppbevare Pioglar på steder der det vil bli utsatt for direkte sollys eller andre lyskilder. Det er best å oppbevare legemidlet på et mørkt sted eller i en emballasje som beskytter det mot lys.
4. Emballasje: Sørg for at emballasjen til Pioglar er forsvarlig lukket etter hver bruk for å forhindre inntrengning av fuktighet eller luft, noe som kan påvirke legemidlets kvalitet negativt.
5. Barn og kjæledyr: Oppbevar Pioglar utilgjengelig for barn og kjæledyr for å forhindre utilsiktet bruk.
6. Utløpsdato: Følg utløpsdatoen for legemidlet som er angitt på pakningen. Ikke bruk Pioglar etter utløpsdatoen, da dette kan føre til tap av effektivitet.