Pioglar

Pioglar (pioglitazon) er et legemiddel som tilhører en klasse legemidler som kalles tiazolidindioner. Det brukes til å behandle type 2 diabetes mellitus. Pioglitazon bidrar til å forbedre insulinfølsomheten hos de som har diabetes på grunn av insulinresistens (når kroppens celler slutter å reagere på insulin) eller utilstrekkelig insulinproduksjon.

Pioglitazon virker ved å binde seg til visse proteiner i kroppens celler kalt PPAR-gamma-reseptorer. Dette stimulerer disse reseptorene, og forbedrer insulinfølsomheten, noe som bidrar til å kontrollere blodsukkernivået.

Pioglitazon tas vanligvis sammen med diett og trening for å kontrollere blodsukkeret hos pasienter med type 2 diabetes. Det kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre antidiabetika som metformin eller sulfonylurea.

Det er viktig å merke seg at pioglitazon kan ha bivirkninger, inkludert vektøkning, ødem, økte blodfettnivåer, hypoglykemi (lavt blodsukker) og økt risiko for kardiovaskulære hendelser. Derfor bør bruken av pioglitazon overvåkes av en lege og følge doserings- og bruksanbefalingene.

Indikasjoner Pioglara

1. Type 2 diabetes mellitus : Pioglitazon brukes som medisin for å senke blodsukkernivået hos pasienter med type 2 diabetes. Det er spesielt effektivt hos pasienter der insulinresistens (redusert følsomhet av vev for insulinvirkningen) spiller en nøkkelrolle i utviklingen av diabetes.
2. Kombinasjonsbehandling : Pioglitazon kan brukes i kombinasjon med andre antihyperglykemiske midler som metformin , sulfonylurea eller alfa-glukosidasehemmere når monoterapi ikke gir tilstrekkelig blodsukkerkontroll.
3. Forebygging av diabetiske komplikasjoner : Noen studier tyder på at pioglitazon kan bidra til å forhindre eller bremse utviklingen av diabetiske komplikasjoner som diabetisk nefropati (nyreskade), diabetisk retinopati (retinal skade) og diabetisk nevropati (nerveskade).
4. Polycystisk ovariesyndrom : Pioglitazon kan brukes til å behandle polycystisk ovariesyndrom hos kvinner, noe som kan bidra til å forbedre menstruasjonssykluser og fruktbarhet.
5. Noen andre medisinske tilstander : Pioglitazon kan også brukes i behandlingen av andre medisinske tilstander som ikke-alkoholisk fettleversykdom (ikke-alkoholisk steatohepatitt), selv om bruken til dette formålet kan være mindre vanlig og krever ytterligere forskning.

Utgivelsesskjema

Pioglitazon forbedrer vevsfølsomheten overfor insulin, fremmer mer effektiv utnyttelse av sukker i kroppen, og reduserer mengden glukose som produseres av leveren.

Form for utgivelse:

Pioglar er vanligvis tilgjengelig i form av orale tabletter. Tilgjengelige doser varierer og kan inkludere, men er ikke begrenset til, følgende:

• Tabletter 15 mg
• 30 mg tabletter
• 45 mg tabletter

Dette gjør at legen kan tilpasse doseringen for hver pasient avhengig av deres behov og respons på behandlingen. Tablettene tas vanligvis en gang daglig, med eller uten mat, som anbefalt av legen.

Det er viktig å vite:

Før oppstart med Pioglar og under behandling bør blodtellinger, inkludert blodsukkernivåer og leverfunksjon, overvåkes regelmessig. Det er også viktig å følge diett- og treningsplanen anbefalt av legen din for best mulig behandlingsresultat.

Pioglitazon kan være kontraindisert under visse tilstander, for eksempel hjertesvikt, og kan samhandle med andre medisiner, så du bør varsle legen din om alle medisiner du tar og eksisterende medisinske tilstander før du bruker det.

Farmakodynamikk

1. Forbedret insulinfølsomhet : Pioglitazon fungerer som en agonist av den kjernefysiske proliferator-aktiverte reseptor gamma-reseptoren (PPAR-γ), som er en nøkkelregulator for genuttrykk involvert i glukose- og fettmetabolisme. Økt PPAR-γ-aktivitet bidrar til forbedret vevsfølsomhet for insulin, noe som fører til en reduksjon i blodsukkernivået.
2. Forbedret glykemisk kontroll : Pioglitazon reduserer glykemiske nivåer ved å stimulere glukoseutnyttelsen i muskel- og fettvev og redusere glukoseproduksjonen i leveren.
3. Redusere triglyserid- og LDL- nivåer: Legemidlet kan også redusere triglyserid- og lavdensitetslipoproteinnivåer (LDL), noe som kan bidra til å redusere risikoen for hjerte- og karsykdommer hos pasienter med diabetes.
4. Anti-inflammatoriske effekter : Noen studier tyder på at pioglitazon kan ha anti-inflammatoriske effekter ved å redusere nivåene av cytokiner og andre inflammatoriske markører.
5. Forbedring av bukspyttkjertelens β-cellefunksjon : Noen bevis tyder på at pioglitazon kan forbedre bukspyttkjertelens β-cellefunksjon, og dermed forbedre insulinsekresjonen.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Pioglitazon absorberes fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Matinntak kan forsinke absorpsjonen litt, men påvirker ikke den endelige plasmakonsentrasjonen signifikant.
2. Distribusjon : Etter absorpsjon distribueres pioglitazon raskt gjennom kroppens vev. Det binder seg til blodplasmaproteiner i et lite volum (ca. 99%).
3. Metabolisme : Pioglitazon gjennomgår omfattende metabolisme i leveren gjennom prosessene med glukuronidering og hydroksylering. Hovedmetabolitten er den aktive metabolitten som dannes etter hydroksylering.
4. Utskillelse : Pioglitazon og dets metabolitter skilles hovedsakelig ut via nyrene, som konjugater med glukuronsyre, og også via tarmen.
5. Halveringstid : Halveringstiden til pioglitazon er ca. 3-7 timer, mens for hovedmetabolitten er denne tiden ca. 16-24 timer.

Dosering og administrasjon

1. Dosering : Vanligvis er startdosen med pioglitazon 15 eller 30 mg én gang daglig. Deretter kan legen anbefale å øke dosen til den maksimalt tillatte dosen avhengig av stoffets effektivitet og toleranse. Maksimal anbefalt daglig dose av pioglitazon er 45 mg.
2. Bruk med mat : Pioglitazon tas vanligvis sammen med et måltid eller umiddelbart etter et måltid for å redusere muligheten for GI-bivirkninger.
3. Regelmessig inntak: Pioglitazon bør tas daglig på samme tid for best effekt.
4. Overholdelse av legens instruksjoner: Det er viktig å følge legens anbefalinger og bruksanvisninger som følger med legemidlet. Doseringen kan justeres avhengig av pasientens individuelle egenskaper og hans respons på behandlingen.
5. Tilstandsovervåking : Under behandlingen kan legen anbefale regelmessig overvåking av blodsukkeret og andre parametere for å vurdere effektiviteten og sikkerheten til behandlingen.
6. Overholdelse av tilleggsinstruksjoner : Pasienter bør også følge legens anbefalinger angående kosthold, fysisk aktivitet og andre aspekter ved diabetesbehandling i forbindelse med inntak av pioglitazon.

Bruk Pioglara under graviditet

Bruk av Pioglitazon under graviditet kan være begrenset på grunn av utilstrekkelige data om sikkerheten hos gravide kvinner.

Det er viktig å merke seg at pioglitazon tilhører FDA (US Food and Drug Administration) klassifisering av gruppe C-legemidler. Dette betyr at negative effekter på fosterutviklingen er identifisert basert på dyrestudier, men det er ikke utført kontrollerte og godt utformede studier på gravide.

Derfor anbefales vanligvis ikke bruk av pioglitazon under graviditet. Hvis en kvinne tok pioglitazon før hun visste at hun var gravid, bør hun oppsøke legen sin umiddelbart for å vurdere behandlingen og planlegge en diabetesbehandlingsstrategi under graviditeten.

Sammen bør pasienten og legen nøye veie de potensielle risikoene og fordelene ved å fortsette eller avbryte behandlingen med pioglitazon under graviditet. I noen tilfeller kan legen bestemme at fortsatt behandling er nødvendig for å håndtere diabetes og opprettholde helsen til moren.

Kontra

1. Alvorlig kardiovaskulær sykdom : Pasienter med alvorlig kardiovaskulær sykdom som hjertesvikt bør ikke bruke pioglitazon.
2. Alvorlig leversykdom : Pioglitazon kan forverre leverproblemer, så det er kontraindisert hos pasienter med alvorlig leversykdom.
3. Graviditet og amming : Pioglitazon anbefales generelt ikke til bruk under graviditet eller amming på grunn av utilstrekkelige data om sikkerheten under disse tilstandene.
4. Pasienter med risiko for beinutvikling eller osteoporose : Pioglitazon kan øke risikoen for beinutvikling og osteoporose, så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med høy risiko for disse tilstandene.
5. Urolithiasis : Hos pasienter med urolithiasis kan bruk av pioglitazon være uønsket på grunn av mulig forverring av situasjonen.
6. Urinveissykdommer : Pioglitazon kan forårsake forverring av nyrefunksjonen, derfor bør det brukes med forsiktighet hos pasienter med urinveissykdommer.
7. Hypoglykemi : Hos pasienter med lave blodsukkernivåer kan pioglitazon øke den hypoglykemiske effekten av andre legemidler som insulin eller sulfonylurea, noe som kan føre til utvikling av hypoglykemi.

Bivirkninger Pioglara

1. Hevelse : En av de vanligste bivirkningene av pioglitazon er væskeretensjon i kroppen, noe som kan føre til hevelse, spesielt i underekstremitetene.
2. Vektøkning : Hos noen pasienter kan pioglitazon føre til vektøkning på grunn av væskeretensjon og økt kroppsfett.
3. Hypoglykemi : Pioglitazon kan øke insulinfølsomheten, noe som kan føre til lavere blodsukkernivåer. Dette kan forårsake hypoglykemi, spesielt hos pasienter som tar blodsukkersenkende medisiner.
4. Gastrointestinale lidelser : Fordøyelsesbivirkninger som kvalme, oppkast, diaré eller magesmerter kan forekomme.
5. Myalgi : Noen pasienter kan oppleve smerte eller sårhet i musklene, kjent som myalgi.
6. Økning i blodfett : Pioglitazon kan påvirke blodlipidnivåene, forårsake en økning i triglyseridnivåer og en reduksjon i LDL (lavdensitetslipoprotein) kolesterolnivåer.
7. Økt risiko for kardiovaskulære hendelser : Hos noen pasienter, spesielt de med eksisterende kardiovaskulær sykdom, kan bruk av pioglitazon øke risikoen for kardiovaskulære hendelser.
8. Økt risiko for urolithiasis : Noen studier har knyttet pioglitazon til økt risiko for urolithiasis.

Overdose

En overdose av pioglitazon (varenavn Pioglar) kan føre til ulike alvorlige konsekvenser. Informasjon om nøyaktige symptomer og behandling av overdose med dette legemidlet er imidlertid begrenset. Hvis en overdose oppstår, kan det oppstå en økning i uønskede effekter som er karakteristiske for legemidlet, inkludert hypoglykemi (redusert blodsukkernivå), hyperglykemi (økt blodsukkernivå), magesykdommer, døsighet, svimmelhet, tretthet og andre symptomer assosiert med nedsatt glukose metabolisme.

Det er viktig å søke øyeblikkelig legehjelp hvis det er mistanke om en overdose av Pioglar. Behandling av overdose kan omfatte symptomatisk behandling for å håndtere symptomer og overvåking av blodsukkernivået. Pasienten kan også bli foreskrevet aktivt kull for å absorbere medikamentrester i mage-tarmkanalen. I noen tilfeller kan støttende tiltak og symptomatisk behandling, inkludert infusjonsbehandling og blodsukkermåling, være nødvendig.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Insulin og sulfonylurea : Pioglitazon kan øke den hypoglykemiske effekten av insulin og sulfonylurea. Når du bruker disse legemidlene sammen, kan dosejustering være nødvendig for å forhindre hypoglykemi.
2. Glukokortikoider og thyroidhormonderivater : Bruk av pioglitazon sammen med glukokortikosteroider eller thyreoideahormonderivater kan føre til økt insulinresistens og kreve justering av pioglitazondosen.
3. Hemoaggregerende legemidler og antikoagulantia : Pioglitazon kan øke effekten av antiaggreganter og antikoagulantia som acetylsalisylsyre, klofibrat og warfarin. Dette kan føre til økt risiko for blødning.
4. Hypolipidemiske legemidler : Samtidig administrering av pioglitazon og hypolipidemiske legemidler som statiner eller fibrater kan resultere i økt behandlingseffekt og forbedret blodlipidprofil.
5. Legemidler som påvirker cytokrom P450-systemet : Pioglitazon kan interagere med andre legemidler som påvirker cytokrom P450-systemet, slik som hemmere eller induktorer av dette systemet. Dette kan føre til endringer i konsentrasjonen av pioglitazon i kroppen og krever dosejustering.

Lagringsforhold

Ved oppbevaring av stoffet Pioglar (pioglitazon), bør visse forhold overholdes for å bevare kvaliteten og effektiviteten. Her er hovedanbefalingene:

1. Temperatur : Pioglitazon bør oppbevares ved romtemperatur, som vanligvis er mellom 20°C og 25°C (68°F til 77°F). Unngå å oppbevare stoffet ved ekstremt høye eller lave temperaturer.
2. Fuktighet : Pioglitazon bør oppbevares på et tørt sted for å unngå eksponering for fuktighet. Derfor bør stoffet oppbevares i en fuktighetsbeskyttet beholder eller pakke.
3. Lys : Unngå å oppbevare Pioglar på steder der den vil bli utsatt for direkte sollys eller andre lyskilder. Det er best å lagre stoffet på et mørkt sted eller i en pakke som beskytter det mot lys.
4. Emballasje : Sørg for at emballasjen til Pioglar er godt lukket etter hver bruk for å forhindre inntrengning av fuktighet eller luft, noe som kan påvirke kvaliteten på stoffet negativt.
5. Barn og kjæledyr: Hold Pioglar utilgjengelig for barn og kjæledyr for å forhindre utilsiktet bruk.
6. Utløpsdato : Vær oppmerksom på utløpsdatoen for legemidlet som er angitt på pakken. Ikke bruk Pioglar etter utløpsdatoen, da dette kan føre til tap av effektiviteten.