R-CIN

R-CIN (internasjonalt navn – Rifampicin) er et bredspektret antibakterielt legemiddel som tilhører gruppen ansamyciner – antibiotika produsert av strålesoppen Streptomyces mediterranei.

Indikasjoner R-CIN

R-CIN (Rifampicin) brukes i moderne medisin som et semisyntetisk antituberkuloseantibiotikum med en uttalt bakteriedrepende effekt. Det har en hemmende effekt på syntesen av bakteriell RNA, og hemmer deres DNA-avhengige RNA-polymerase.

Indikasjoner for bruk av R-CIN:

• ulike former for tuberkulose (Rifampicin er en del av kompleks terapi);
• brucellose (annet: zoonotisk infeksjon, bølgende feber, Bangs sykdom) - legemidlet brukes i kombinasjon med doksycyklin (et antibakterielt middel i tetracyklingruppen);
• spedalskhet (gammel: kronisk granulomatøs infeksjon, Hansens sykdom, foreldet "spedalskhet");
• forebygging av meningokokkmeningitt (spesielt hos personer som har vært i nær kontakt med pasienter, samt bærere av Neisseria meningitidis-basiller);
• infeksjonssykdommer forårsaket av følsomme mikroorganismer (Rifampicin brukes som en del av kompleks antimikrobiell terapi).

R-CIN er et antituberkulosemiddel av første (hoved)linje. Legemidlet virker både intracellulært og ekstracellulært, noe som forårsaker rask seleksjon av bakterier som er resistente mot rifampicin. Lave konsentrasjoner av legemidlet har en bakteriedrepende effekt på en rekke bakterier: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, etc. I høye doser påvirker legemidlet aktivt visse gramnegative mikroorganismer og grampositive bakterier: Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp., etc. R-CIN er også aktivt mot gonokokker og meningokokker.

Utgivelsesskjema

R-CIN er tilgjengelig i ulike doseringsformer, noe som gjør at dette legemidlet kan brukes avhengig av den spesifikke situasjonen og under hensyntagen til pasientens tilstand.

Form for frigjøring av legemidlet:

• kapsler på 150, 300, 450 og 600 mg, pakket i 10 stk.;
• Rifampicin lyofilisat, laget for å fremstille en medisinsk løsning for injeksjoner og infusjoner;
• tabletter i et spesielt belegg.

Én kapsel med R-CIN inneholder 150 mg av virkestoffet rifampicin, samt hjelpestoffer: talkum, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat, samt maisstivelse, aerosil, flytende parafin.

Innholdet i R-CIN-kapslene er et pulver med en rødbrun fargetone. Kapselskallet inneholder stoffer som gelatin, vann, metylparaben, E110 (soloransje), E171 (titandioksid) og andre ingredienser.

Det bør huskes at R-CIN, som alle andre antibiotika, bør foreskrives utelukkende av en spesialist. Kun en erfaren lege vil kunne velge det optimale legemidlet, tatt i betraktning sykdommens egenskaper og pasientens tilstand. Å gjennomføre en test vil redusere risikoen for en mulig allergisk reaksjon på antibiotikaen og beskytte pasienten mot komplikasjoner ved behandlingen.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamikk

R-CIN tilhører gruppen av semisyntetiske antibiotika i rifampicin-gruppen og er mye brukt i behandling av ulike former for tuberkulose, samt infeksjoner forårsaket av patogene bakterier og mikroorganismer. Legemidlets aktivitet avhenger av konsentrasjonen og administreringsmåten.

Farmakodynamikk av R-CIN:

• er et førstelinjemedisin (hovedmedisin) mot tuberkulose;
• har en effektiv bakteriedrepende effekt;
• har en hemmende effekt på RNA-syntesen til patogene bakterier ved å hemme den DNA-avhengige RNA-polymerasen til patogenet;
• har en steriliserende effekt på Mycobacterium tuberculosis på intra- og ekstracellulært nivå;
• viser uttalt aktivitet mot gramnegative bakterier og grampositive mikroorganismer som Staphylococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis, etc.;
• har en skadelig effekt på patogener: Mycobacterium leprae, Salmonella typhi, Brucella spp., samt Chlamydia trachomatis, etc.

Resistens mot legemidlet R-CIN utvikler seg ganske raskt. Samtidig er kryssresistens mot andre antituberkulosemedisiner, med unntak av andre rifampiciner, ikke observert i medisin.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

R-CIN er et moderne bredspektret antibiotikum som har en uttalt bakteriedrepende effekt og har en aktiv effekt på en rekke patogene bakterier og mikroorganismer.

Farmakokinetikken til R-CIN: Umiddelbart etter administrering absorberes antibiotikumet i blodet fra mage-tarmkanalen og distribueres til nesten alle væsker og vev i kroppen: lever, lunger, cerebrospinalvæske, etc. Det bør imidlertid tas i betraktning at mat til en viss grad forsinker absorpsjonen av rifampicin. Legemidlet har evnen til å trenge inn i morkakebarrieren under graviditet. Det kjennetegnes av et høyt nivå av proteinbinding, hvis indikator er 89 %. Prosessen med R-CIN-metabolisme skjer i leveren, hvor mikrosomale enzymer stimuleres. R-CIN skilles ut i urin, galle og avføring innen 24 timer. Halveringstiden er fra 3 til 5 timer. En del av den orale dosen av legemidlet (30 %) skilles ut via nyrene.

Pasienter som tar rifampicin bør være oppmerksomme på at antibiotikumet har egenskapen til å farge biologiske væsker og slimhinner i kroppen (urin, spytt, svette, øyeslimhinne) oransje. Myke kontaktlinser hos personer som bruker dem kan også være farget oransje.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og administrasjon

R-CIN må brukes strengt som foreskrevet av legen, i den doseringen han har foreskrevet. Selvmedisinering er uakseptabelt, da ukontrollert eller feil valgt regime for å ta Rifampicin kan forårsake farlige komplikasjoner hos pasienten.

Administrasjonsmåte og dosering: Legemidlet administreres oralt (i form av kapsler og tabletter) og administreres også intravenøst (drypp).

Tabletter eller kapsler tas på tom mage en halvtime til en time før måltider eller 2 timer etter måltider. Ved behandling av tuberkulosepasienter er den daglige dosen av Rifampicin 450 til 600 mg for voksne (med tanke på pasientens kroppsvekt), for nyfødte og små barn - fra 10 til 20 mg/kg. Ved påvisning av meningokokkbærerskap er dosen for voksne maksimalt 600 mg av legemidlet per dag (administrasjonsvarighet er 4 dager).

I behandlingen av tuberkulose kombineres R-CIN vanligvis med et antituberkulosemiddel: spesielt etambutol, pyrazinamid, isoniazid, etc.

Ved lungetuberkulose er behandlingsperioden vanligvis 6 måneder; ved spredt tuberkulose eller tuberkuløs meningitt, samt ved tuberkulosekomplikasjoner med HIV-infeksjon, er behandlingsperioden med Rifampicin 9 måneder. I hvert enkelt tilfelle foreskriver legen et separat behandlingsregime for pasienten. Ved forverring av sykdommen og ineffektivitet av terapeutisk behandling, bør antituberkulosemedisiner tas på sykehus strengt under tilsyn av medisinsk personell.

Ved behandling av spedalskhet:

• multibakterielle typer: for voksne - 600 mg av legemidlet én gang i måneden (sammen med Dapson og Clofazimin); for barn - 10 mg/kg (pluss Dapson); behandlingsperiode - 2 år;
• pausibacillære typer: for voksne - 600 mg av legemidlet én gang daglig (sammen med dapson); for barn - 10 mg/kg én gang i måneden (sammen med dapson); behandlingsperiode - 6 måneder.

Ved behandling av infeksjonssykdommer med R-CIN, hvis utvikling er fremkalt av følsomme mikroorganismer, administreres antibiotikumet sammen med andre antimikrobielle legemidler. I dette tilfellet er den daglige dosen av Rifampicin: fra 0,6 til 1,2 g - for voksne; fra 10 til 20 mg/kg - for barn og nyfødte. Legemidlet tas to ganger daglig.

For behandling av brucellose hos voksne foreskrives 900 mg/dag R-CIN én gang, helst om morgenen på tom mage; legemidlet kombineres med doksycyklin. Behandlingsperioden varer i 45 dager.

For å forebygge meningokokkmeningitt foreskrives R-CIN to ganger daglig hver 12. time: 600 mg for voksne; 10 mg/kg for barn; 5 mg/kg for nyfødte per dose.

Intravenøst (via drypp) foreskrives Rifampicin i visse tilfeller: i nærvær av destruktiv tuberkulose, utvikling av alvorlige purulent-septiske prosesser, samt for å skape en høy konsentrasjon av antibiotika i blodet for raskt å undertrykke infeksjonskilden; hvis det er vanskelig eller dårlig å ta legemidlet av pasienten.

Varigheten av intravenøs behandling med R-CIN avhenger av den generelle toleransen av legemidlet og er omtrent en måned eller mer, med en påfølgende overgang til bruk av legemidlet i tablettform.

Ved behandling av ulike ikke-tuberkuløse infeksjoner er antibiotikadosen 0,3–0,9 g, maksimalt 1,2 g per dag. Behandlingsvarigheten bestemmes av legen individuelt, tatt i betraktning stoffets effektivitet, og er omtrent 7 til 10 dager.

Pasienter som tar R-CIN bør ta hensyn til muligheten for at hud, urin, tårer, sputum og myke kontaktlinser kan bli oransjerøde under påvirkning av legemidlet.

[ 16 ], [ 17 ]

Bruk R-CIN under graviditet

R-CIN anbefales ikke til bruk under graviditet, i likhet med de fleste antibiotika og andre medisiner som kan skade det ufødte barnet. En gravid kvinne er strengt forbudt å selvmedisinere. Dette kan forårsake svært farlige konsekvenser, inkludert svangerskapsavbrudd og for tidlig fødsel.

Bruk av R-CIN under graviditet er kun tillatt i unntakstilfeller, når den forventede fordelen for den gravide kvinnen oppveier den potensielle trusselen for fosteret. Uansett avgjøres spørsmålet om bruk av Rifampicin under graviditet kun av den behandlende legen. I første trimester er Rifampicin-behandling kun mulig ved vitale indikasjoner.

Det bør tas i betraktning at inntak av R-CIN i de siste ukene før fødselen øker risikoen for blødning i barselperioden, både hos mor og nyfødt. I slike tilfeller foreskrives vitamin K.

Rifampicin konsentreres i vev og kroppsvæsker, inkludert morsmelk. Derfor anbefales det at moren slutter å amme dersom det er nødvendig å bruke R-CIN under amming.

Kontra

R-CIN, som alle andre antibiotika, har sine egne kontraindikasjoner, som må tas i betraktning under behandlingen for å unngå bivirkninger.

Kontraindikasjoner for bruk av R-CIN:

• overfølsomhet for det aktive stoffet i legemidlet - Rifampicin, samt dets komponenter;
• hepatitt i remisjon (mindre enn 1 år);
• gulsott;
• alvorlig lever- og nyresvikt (spesielt CRF – kronisk nyresvikt);
• hjerte-lungesvikt;
• graviditet og ammeperiode;
• spedbarnsalder.

Rifampicin foreskrives kun til nyfødte (inkludert premature babyer) og spedbarn i ekstreme tilfeller. Legemidlet brukes med stor forsiktighet ved utmattelse og ulike leversykdommer. Om nødvendig bør bruk av legemidlet kombineres med konstant overvåking av nyrefunksjonen, spesielt etter en pause i bruken av legemidlet.

Ved langvarig bruk av R-CIN er regelmessig overvåking av leverfunksjon og det generelle blodbildet indisert. Under behandling av ikke-tuberkuløse infeksjoner med Rifampicin kan rask utvikling av mikroorganismeresistens observeres. Dette kan forebygges ved å kombinere legemidlet med andre kjemoterapeutiske midler.

[ 13 ]

Bivirkninger R-CIN

R-CIN, som alle andre legemidler, har en rekke bivirkninger som må tas i betraktning under behandling med dette legemidlet. Hvis noen bivirkninger oppstår, bør pasienten informere legen sin om det. Kanskje bør doseringen av antibiotika reduseres eller alternative behandlingsmetoder finnes.

Bivirkninger av R-CIN kan observeres i form av ulike lidelser og funksjonsfeil:

• fordøyelsessystemet: tap av matlyst, kvalme og oppkast, diaré, utvikling av erosiv gastritt, hyperbilirubinemi, hepatitt. Allergiske reaksjoner i form av feber, urtikaria, angioødem (Quinckes ødem), bronkospasme, artralgi kan også forekomme;
• endokrine system: menstruasjonssyklusforstyrrelser hos kvinner;
• nervesystemet: hodepineanfall, desorientering, ataksi (koordinasjonsforstyrrelse), forverring av synsskarphet;
• urinveiene: utvikling av interstitiell nefritt, nefronekrose;
• andre organer og systemer: leukopeni, dysmenoré, myasteni, samt forverring av gikt.

Gjentatt administrering av rifampicin etter en viss pause kan forårsake influensalignende syndrom hos pasienten, uttrykt ved frysninger, hodepine, feber, svimmelhet. Manifestasjoner av anemi, hudreaksjoner og nyresvikt er også mulige.

[ 14 ], [ 15 ]

Overdose

R-CIN bør tas med forsiktighet, følg behandlingsregimet strengt og overskrid ikke dosen som er foreskrevet av behandlende lege. Ved overdosering av antibiotika kan det oppstå symptomer som kan utvikle seg i form av bivirkninger: hodepine, kvalme og oppkast, allergiske reaksjoner, leverdysfunksjon, etc.

En overdose av Rifampicin kan også forårsake følgende symptomer hos pasienten:

• lungeødem,
• økning i temperatur,
• dyspné,
• hemolytisk anemi,
• kramper,
• sløvhet,
• forvirring.

Hvis du observerer et av symptomene ovenfor hos en pasient, bør du iverksette tiltak for å legge vedkommende inn på sykehus så snart som mulig. En overdose av et legemiddel krever øyeblikkelig inngripen: du må umiddelbart ringe en ambulanse, og før legen ankommer, må pasienten få magen vasket og kastet opp. For dette kan du bruke saltvann eller en løsning av kaliumpermanganat.

Behandling av overdosesymptomer innebærer bruk av symptomatiske og efferente terapimetoder: administrering av sorbenter (spesielt aktivt kull), tvungen diurese. Ofte foreskriver legen legemidler som stabiliserer leverfunksjonen.

[ 18 ]

Interaksjoner med andre legemidler

R-CIN har en viss effekt på ulike grupper av legemidler, og er også utsatt for effekten av andre legemidler som forstyrrer den terapeutiske effekten. Denne nyansen må tas i betraktning under behandlingsprosessen.

Interaksjoner mellom R-CIN og andre legemidler:

• bidrar til å redusere effekten av østrogen i hormonelle prevensjonsmidler ved å akselerere stoffskiftet;
• reduserer aktiviteten til antiarytmiske legemidler (disopyramid, meksiletin, kinidin, pirmenol, etc.), ketokonazol, ciklosporin A, heksobarbital, orale hypoglykemiske midler, betablokkere og mange andre legemidler (detaljer i instruksjonene for R-CIN);
• Alkohol, samt legemidlene paracetamol og isoniazid, øker levertoksisiteten til rifampicin;
• Når det tas samtidig med ketokonazol, syrenøytraliserende midler, opiater og antikolinerge legemidler, observeres en reduksjon i biotilgjengeligheten av rifampicin;
• i kombinasjon med isoniazid eller pyrazinamid observeres en økning i hyppigheten og alvorlighetsgraden av leverdysfunksjon.

Før bruk av R-CIN må pasienten konsultere lege for å forhindre muligheten for bivirkninger, inkludert de som er forårsaket av interaksjoner med andre legemidler.

[ 19 ], [ 20 ]

Lagringsforhold

R-CIN skal oppbevares, som andre antibiotika, på et tørt sted, forsvarlig beskyttet mot lys og sollys. Lufttemperaturen i rommet skal ikke overstige 30 °C.

Oppbevaringsforholdene for R-CIN må tas i betraktning for å forhindre at legemidlet forringes. Under lagring forringes antibiotika gradvis, noe som fører til en reduksjon i legemidlets kjemoterapeutiske og stimulerende aktivitet, men toksisiteten øker ikke.

Det er viktig å huske at antibiotika er potente legemidler (gruppe B), så de bør oppbevares utilgjengelig for barn for å forhindre bivirkninger. Det anbefales å bruke den øverste hyllen i et låsbart skap til dette formålet, hvor du kan plassere hele førstehjelpsutstyret.

Du kan ikke bruke en medisin hvis kvaliteten er tvilsom. Det hender at utløpsdatoen på legemidlet ennå ikke er utløpt, men kapslene eller tablettene har blitt gule eller smuldret opp til støv, og det har dukket opp sediment i injeksjonsløsningen. Instruksjonene kan indikere avvik i legemidlenes fysiske egenskaper, noe som ikke påvirker deres terapeutiske effekt. Men hvis det ikke finnes slike instruksjoner i instruksjonene, er det bedre å ikke bruke medisinen.

Holdbarhet

R-CIN har sin egen gyldighetsperiode, angitt i instruksjonene for legemidlet - 3 år. Ved utløpet av denne perioden avtar antibiotikaens aktivitet gradvis.

Utløpsdatoen for R-CIN må tas i betraktning uten unntak, siden utgåtte antibiotika kan være farlige for kroppen og forårsake rus. Uansett, hvis legemidlet ikke har blitt brukt før utløpsdatoen som er angitt i instruksjonene, må det kastes.

Det er nødvendig å ta hensyn til at utløpsdatoen for nesten alle legemidler innebærer riktig oppbevaring - på et sted beskyttet mot fuktighet og lys. Denne nyansen bestemmer generelt legemidlets gyldighetsperiode: hvis alle lagringsforhold overholdes strengt, vil antibiotikumet vare lenger og ikke miste sine egenskaper.

[ 21 ], [ 22 ]