Metadon

Metadon er et syntetisk opioid som brukes i medisinsk praksis for behandling av kronisk smerte og for substitusjonsterapi for avhengighet av opioider, inkludert heroin. Den har smertestillende egenskaper og er i stand til å lindre alvorlig smerte og redusere abstinenssyndrom hos pasienter som lider av rusavhengighet.

Her er noen viktige aspekter ved metadon:

1. Virkningsmekanisme: Metadon er en m-opioidreseptoragonist, noe som betyr at den interagerer med opioidreseptorer i kroppen, blokkerer smertefølsomhet og skaper en smertestillende effekt. Det kan også redusere abstinenssyndrom og ønsket om å bruke opioider hos avhengige individer.
2. Indikasjoner:
   1. Behandling av kroniske smerter: Metadon kan brukes til å behandle moderat til alvorlig smerte hos pasienter som andre opioidmedisiner er ineffektive eller upassende for.
   2. Substitusjonsterapi: Metadon brukes til opioidsubstitusjonsterapi for opioidavhengighet for å hjelpe pasienter med å gå fra gateopioidbruk til kontrollert behandling, noe som kan redusere risikoen for overføring av infeksjoner som HIV eller hepatitt.
3. Frigjøringsform: Legemidlet er tilgjengelig som tabletter, oral væske og injeksjonsvæske.
4. Dosering: Doseringen av metadon kan variere avhengig av formålet med bruken og den enkelte pasient. Startdosen bestemmes vanligvis av legen og kan økes gradvis inntil optimal smertekontroll er oppnådd eller abstinenssyndrom reduseres.
5. Bivirkninger : Noen av de mulige bivirkningene av metadon inkluderer døsighet, forstoppelse, kvalme, oppkast, svimmelhet, tap av matlyst og risikoen for å utvikle toleranse og fysisk avhengighet ved langvarig bruk.
6. Kontraindikasjoner: Legemidlet er kontraindisert ved allergi mot metadon, ved alvorlige luftveislidelser, ved bruk av MAO (monoaminoksidase)-hemmere og under graviditet (spesielt i første trimester).

Metadon bør brukes strengt som foreskrevet av en lege, og pasienter bør overvåkes av en spesialist under behandlingen, spesielt ved substitusjonsterapi, for å forhindre mulig misbruk og utvikling av avhengighet.

Indikasjoner Metadon

1. Kronisk smertebehandling: Metadon kan brukes til moderat til alvorlig smertelindring hos pasienter som lider av ulike kroniske tilstander som kreft , slitasjegikt , ryggsykdom og andre.
2. Substitusjonsterapi : Metadon er mye brukt som en opioidreseptoragonist for substitusjonsterapi for opioidavhengighet, inkludert heroin . Dette gjør det mulig for pasienter å unngå bruk av gatekjøpte legemidler og tilhørende risikoer som overføring av infeksjoner inkludert HIV og hepatitt , og reduserer narkotikarelaterte forstyrrelser og kriminalitet.
3. Medisinsk smertelindring : Metadon kan også brukes til å lindre abstinenssymptomer hos pasienter som behandles for opioidavhengighet.

Det er viktig å understreke at metadon kun skal brukes etter resept fra lege og under strengt tilsyn.

Utgivelsesskjema

Metadon er tilgjengelig i forskjellige former, inkludert tabletter og mikstur. Tabletter kan inneholde varierende mengder av virkestoffet, slik som 5 mg, 10 mg og 25 mg. Oral oppløsning inneholder metadonhydroklorid i konsentrasjoner på 1 mg eller 5 mg per 1 ml oppløsning.

Farmakodynamikk

1. Opioidreseptoragonist:

   • Metadon er en agonist av μ-opioidreseptorer i sentralnervesystemet. Det binder seg til disse reseptorene, og forårsaker aktivering av opioidsignalveier.
   • Aktivering av μ-opioidreseptorer resulterer i redusert overføring av smertesignaler langs nervefibre og redusert smerteoppfatning.

2. Hemming av nevronalt gjenopptak av noradrenalin og serotonin:

   • Metadon kan også hemme gjenopptaket av nevrotransmittere, som noradrenalin og serotonin, til synaptiske kløfter.
   • Dette fører til en økning i konsentrasjonen av disse nevrotransmitterne i synaptiske kløfter og forbedrer deres virkning, noe som kan bidra til smertestillende og humørforbedring.

3. Langvarig handling:

   • Metadon kjennetegnes ved sine langvarige effekter, noe som gjør det spesielt nyttig for å holde opioidavhengige pasienter stabile uten utbrudd av alvorlige abstinenssymptomer.

4. Mindre intense bivirkninger:

   • I motsetning til noen andre opioidagonister, har metadon generelt mindre intense respiratoriske og kardiovaskulære bivirkninger når det brukes og doseres riktig.

5. Toleranse og avhengighet:

   • Som andre opioidagonister kan metadon forårsake fysisk og psykologisk toleranse samt avhengighet, spesielt ved langvarig og upassende bruk.

Den generelle virkningsmekanismen til metadon er dens evne til å aktivere opioidreseptorer og endre funksjonen til nevrale systemer som er ansvarlige for smerteoppfatning og humør.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Metadon kan administreres oralt, intravenøst, subkutant eller rektalt. Etter oral administrering absorberes det vanligvis fra mage-tarmkanalen, men absorpsjonsprosessen kan være langsom og ufullstendig.
2. Distribusjon : Metadon har et høyt distribusjonsvolum, noe som betyr at det raskt distribueres til kroppsvev, inkludert sentralnervesystemet og fettvev.
3. Metabolisme : Metadon metaboliseres i leveren for å danne aktive og inaktive metabolitter. Hovedmetabolitten er metadon-eddikarboksylat (EDDP). Metadonmetabolisme kan forekomme med eller uten involvering av cytokrom P450.
4. Utskillelse : Metadon og dets metabolitter skilles primært ut i urinen, selv om små mengder også kan skilles ut gjennom tarmene og i svette.
5. Halveringstid : Halveringstiden for metadon fra kroppen varierer fra 15 til 60 timer. Dette kan avhenge av mange faktorer, inkludert dosering, administreringsfrekvens, individuelle pasientkarakteristikker, etc.
6. Farmakokinetikk i spesielle tilfeller : Hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon og hos eldre pasienter kan farmakokinetikken til metadon endres, noe som krever forsiktig forskrivning og doseringsovervåking.

Dosering og administrasjon

Metadondosering kan variere mye avhengig av den enkelte pasients behov, alvorlighetsgrad av smerte eller grad av opioidavhengighet. Her er generelle anbefalinger for administrasjonsmåte og dosering:

1. Startdose for behandling av kronisk smerte:

   • Vanlig startdose er 2,5-10 mg metadon tatt hver 8.-12. Time. Dette kan variere avhengig av alvorlighetsgraden av smertesyndromet og pasientens respons på medisinen.
   • Etter initial administrering kan dosen økes gradvis med 5-10 mg hver 3.-7. Dag inntil optimal effekt av smertelindring er oppnådd.

2. Dosering for å opprettholde opioidavhengige pasienter:

   • For behandling av opioidavhengighet kan metadondosen være mye høyere.
   • Vanlig startdose er 20 til 30 mg metadon tatt daglig.
   • Dosering kan justeres basert på individuelle pasientbehov, abstinenssymptomer og legens anbefalinger.
   • I de fleste tilfeller tar pasienter metadon daglig i spesialiserte sentre under medisinsk tilsyn.

3. Overholdelse av legens anbefalinger:

   • Metadondosering bør individualiseres i henhold til behovene og responsen til hver enkelt pasient.
   • Det er viktig å følge legens anbefalinger og ikke overskride den anbefalte dosen for å unngå bivirkninger og utvikling av toleranse eller avhengighet.

4. Bruk med forsiktighet:

   • Metadon kan forårsake døsighet og respirasjonsdepresjon, så det bør brukes med forsiktighet, spesielt når det først er foreskrevet og ved justering av dosen.

5. Opprettholde et riktig innleggelsesregime:

   • Det er viktig å ta metadon på en streng tidsplan for å sikre stabile nivåer av stoffet i kroppen og unngå abstinenssymptomer eller tilbakefall av smerte.

Bruk Metadon under graviditet

Metadonbruk under graviditet kan forårsake visse problemer og risikoer for både mor og foster.

Her er noen vurderinger angående bruk av metadon under graviditet:

1. Fostereksponering : Metadon kan krysse placentabarrieren og påvirke fosterutviklingen. Metadonbruk under graviditet kan være forbundet med en risiko for fosterproblemer som for tidlig fødsel , lav fødselsvekt og abstinenssyndrom hos nyfødte.
2. Risiko for avhengighet hos barnet: Metadonbruk av moren under svangerskapet kan føre til avhengighet hos barnet. Nyfødte kan bli født med opioidabstinenssyndrom, som krever medisinsk intervensjon og behandling.
3. Behov for medisinsk tilsyn: Kvinner som tar metadon under graviditet bør være under nøye medisinsk tilsyn. Leger bør nøye vurdere risikoene og fordelene ved metadon og kan velge å foreskrive det bare hvis det er absolutt nødvendig.
4. Alternative behandlinger : I noen tilfeller, når det er mulig, kan leger anbefale alternative behandlinger for å håndtere smertesymptomer eller behandle opioidavhengighet hos gravide kvinner for å minimere risikoen for fosteret.

Generelt bør bruk av metadon under graviditet overvåkes nøye og utføres under tilsyn av en lege.

Kontra

1. Allergisk reaksjon: En kjent allergi mot metadon eller noen av dets komponenter er en kontraindikasjon.
2. Alvorlige luftveislidelser: Legemidlet bør unngås ved akutt eller alvorlig respirasjonssvikt, da metadon kan deprimere respirasjonssenteret og forverre denne tilstanden.
3. Bruk av MAO-hemmere: Metadon anbefales ikke ved samtidig bruk av monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere), da dette kan føre til alvorlige interaksjoner og økt risiko for bivirkninger, inkludert hypertensiv krise.
4. Graviditet: Bruk av metadon, spesielt i første trimester av svangerskapet, kan være kontraindisert på grunn av den potensielle risikoen for fosteret. I noen tilfeller kan imidlertid indikasjonene for forskrivning oppveie risikoen, og beslutningen om bruk bør tas av en lege, med tanke på pasientens individuelle egenskaper.
5. Alvorlig nedsatt leverfunksjon: Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon kan metadon akkumuleres i kroppen og forårsake toksiske effekter; derfor kan bruken være kontraindisert eller kreve spesiell forsiktighet og tilsyn.
6. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon : Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon kan metadon elimineres langsommere fra kroppen, noe som kan føre til akkumulering og toksiske effekter.

Bivirkninger Metadon

1. Døsighet og tretthet : Metadon kan forårsake døsighet eller tretthet hos noen mennesker, spesielt når du starter eller endrer dosering.
2. Forstoppelse eller fordøyelsessykdommer : Dette er en vanlig bivirkning som kan oppstå hos noen pasienter som tar metadon.
3. Hodepine : Noen mennesker kan oppleve hodepine mens de tar metadon.
4. Svimmelhet eller tap av balanse : Disse symptomene kan også observeres.
5. Endringer i appetitt : Noen mennesker kan oppleve tap eller økning i appetitt når de tar metadon.
6. Søvnforstyrrelser : Søvnløshet eller endringer i søvnkvalitet kan forekomme.
7. Munntørrhet : Noen pasienter kan oppleve munntørrhet når de tar metadon.
8. Tap av libido : Noen mennesker kan oppleve en reduksjon i sexlyst.
9. Sjeldne, men alvorlige bivirkninger : Inkluderer allergiske reaksjoner, hjerteproblemer, pusteproblemer, etc.

Overdose

1. Respirasjonsdepresjon : En av de farligste konsekvensene av metadonoverdose er respirasjonsdepresjon, som kan føre til hypoksi (mangel på oksygen) og arteriell hypotensjon (lavt blodtrykk). I alvorlige tilfeller kan dette føre til pustestans og hjertestans.
2. Redusert bevissthet og koma : Overdosering av metadon kan forårsake alvorlig sedasjon som fører til tap av bevissthet og til og med koma.
3. Pupillemiose : Dette er en innsnevring av pupillene som er et av de karakteristiske tegnene på overdose fra opioider, inkludert metadon.
4. Muskelsvakhet og atoni : Pasienter med overdose metadon kan oppleve alvorlig muskelsvakhet og atoni (tap av muskeltonus), noe som kan føre til problemer med å opprettholde oppreist holdning og bevegelse.
5. Kardiovaskulære lidelser : Dette kan inkludere takykardi (akselerert hjertefrekvens), arytmier (uregelmessig hjerterytme) og arteriell hypotensjon.
6. Anfall og risting : Noen pasienter kan utvikle anfall eller skjelvinger som følge av metadonoverdose.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Sentraldempende midler : Bruk av metadon sammen med andre sentraldempende midler som alkohol, benzodiazepiner, barbiturater eller sovemedisiner kan øke den dempende effekten på sentralnervesystemet, noe som kan føre til alvorlig respirasjons- og sirkulasjonsdepresjon.
2. Antianemimedisiner : Bruk av metadon sammen med jernholdige preparater som Ferum-preparater kan redusere jernabsorpsjonen i mage-tarmkanalen på grunn av redusert surhet i magesaften, noe som kan resultere i redusert effekt av preparatene.
3. Antiepileptika : Bruk av metadon sammen med antiepileptika som karbamazepin, fenytoin eller fenobarbital kan akselerere metabolismen av metadon i leveren og redusere effektiviteten.
4. Antidepressiva og anxiolytika : Bruk av metadon sammen med antidepressiva som selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) eller angstdempende midler som benzodiazepiner kan øke den dempende effekten på sentralnervesystemet og føre til økt risiko for respirasjonsdepresjon.
5. Antifungale legemidler : Bruk av metadon sammen med antifungale legemidler som ketokonazol eller flukonazol kan endre metabolismen av metadon og øke konsentrasjonen i blodet, noe som kan øke effekten og risikoen for overdosering.

Lagringsforhold

1. Lagringstemperatur : Metadon skal normalt oppbevares ved en kontrollert temperatur på 15°C til 30°C (59°F til 86°F). Dette betyr at den bør oppbevares på et kjølig og tørt sted, beskyttet mot direkte sollys og fuktighet.
2. Beskyttelse mot lys : Metadon er følsomt for lys, så det bør oppbevares i originalemballasjen eller i en mørk beholder som beskytter det mot direkte eksponering for lys.
3. Barnevern : Som alle andre medisiner bør metadon oppbevares utilgjengelig for barn for å forhindre utilsiktet inntak.
4. Spesielle krav : I noen tilfeller kan det være ytterligere krav til oppbevaring avhengig av metadonformen (f.eks. Tabletter, injiserbar oppløsning, sirup, etc.). Det er viktig å følge anbefalingene på pakken eller i bruksanvisningen.
5. Observere utløpsdato : Utløpsdatoen for metadon bør overvåkes og legemidlet bør ikke brukes etter at det har utløpt, da dette kan føre til forringelse og tap av effekt.