Metadon

Metadon er et syntetisk opioid som brukes i medisinsk praksis for behandling av kroniske smerter og for substitusjonsbehandling for avhengighet av opioider, inkludert heroin. Det har smertestillende egenskaper og er i stand til å lindre sterke smerter og redusere abstinenssyndrom hos pasienter som lider av medikamentavhengighet.

Her er noen viktige aspekter ved metadon:

1. Handlingsmekanisme: Metadon er en M-opioidreseptoragonist, noe som betyr at den interagerer med opioidreseptorer i kroppen, blokkerer smertefølsomhet og skaper en smertestillende effekt. Det kan også redusere tilbaketrekningssyndrom og ønsket om å bruke opioider hos avhengige individer.
2. Indikasjoner:
   1. Behandling av kroniske smerter: Metadon kan brukes til å behandle moderat til sterke smerter hos pasienter som andre opioidmedisiner er ineffektive eller upassende.
   2. Substitusjonsterapi: Metadon brukes til opioidsubstitusjonsbehandling for opioidavhengighet for å hjelpe pasienter med å gå over fra gate opioidbruk til kontrollert behandling, noe som kan redusere risikoen for overføring av infeksjoner som HIV eller hepatitt.
3. Formen for frigjøring: Medikamentet er tilgjengelig som tabletter, oral væske og løsning for injeksjon.
4. Dosering: Doseringen av metadon kan variere avhengig av bruksformålet og den enkelte pasient. Den innledende dosen bestemmes vanligvis av legen og kan økes gradvis til optimal smertekontroll er oppnådd eller tilbaketrekningssyndrom reduseres.
5. Bivirkninger: Noen av de mulige bivirkningene av metadon inkluderer døsighet, forstoppelse, kvalme, oppkast, svimmelhet, tap av appetitt og risikoen for å utvikle toleranse og fysisk avhengighet med langvarig bruk.
6. Kontraindikasjoner: Medikamentet er kontraindisert i tilfelle allergi mot metadon, ved alvorlige luftveislidelser, ved bruk av MAO (monoaminoksidase) hemmere og i svangerskapet (spesielt i første trimester).

Metadon bør brukes strengt som foreskrevet av lege, og pasienter bør overvåkes av en spesialist under behandlingen, spesielt når det gjelder substitusjonsbehandling, for å forhindre mulig misbruk og utvikling av avhengighet.

Indikasjoner Metadon

1. Kronisk smertebehandling: Metadon kan brukes til moderat til alvorlig smertelindring hos pasienter som lider av forskjellige kroniske tilstander som kreft, slitasjegikt, rygg sykdom og andre.
2. Substitutionerapi: Metadon er mye brukt som en opioidreseptoragonist for substitusjonsbehandling for opioidavhengighet, inkludert heroin. Dette gjør at pasienter kan unngå bruk av gatekjøpte medisiner og tilhørende risiko som overføring av infeksjoner inkludert hIV og hepatitt, og reduserer narkotikarelatert forstyrrelse og kriminalitet.
3. Medisinsk smertelindring: Metadon kan også brukes til å lindre abstinenssymptomer hos pasienter som blir behandlet for opioidavhengighet.

Det er viktig å understreke at metadon bare skal brukes med legens resept og under streng tilsyn.

Utgivelsesskjema

Metadon er tilgjengelig i forskjellige former, inkludert tabletter og oral løsning. Tabletter kan inneholde varierende mengder av den aktive ingrediensen, for eksempel 5 mg, 10 mg og 25 mg. Oral løsning inneholder metadonhydroklorid i konsentrasjoner på 1 mg eller 5 mg per 1 ml løsning.

Farmakodynamikk

1. Opioidreseptoragonist:

   • Metadon er en agonist av μ-opioidreseptorer i sentralnervesystemet. Det binder seg til disse reseptorene og forårsaker aktivering av opioidsignalveier.
   • Aktivering av μ-opioidreseptorer resulterer i redusert overføring av smertesignaler langs nervefibre og redusert smerteoppfatning.

2. Inhibering av neuronal gjenopptak av noradrenalin og serotonin:

   • Metadon kan også hemme gjenopptaket av nevrotransmittere, for eksempel noradrenalin og serotonin, til synaptiske kløfter.
   • Dette fører til en økning i konsentrasjonen av disse nevrotransmittere i synaptiske kløfter og forbedrer deres handling, noe som kan bidra til analgesi og humørsvingning.

3. Langvarig handling:

   • Metadon er preget av dens langvarige effekter, noe som gjør det spesielt nyttig for å holde opioidavhengige pasienter stabile uten begynnelsen av alvorlige abstinenssymptomer.

4. Mindre intense bivirkninger:

   • I motsetning til noen andre opioidagonister, har metadon generelt mindre intense luftveis- og kardiovaskulære bivirkninger når de brukes og doseres riktig.

5. Toleranse og avhengighet:

   • I likhet med andre opioidagonister kan metadon forårsake fysisk og psykologisk toleranse samt avhengighet, spesielt med langvarig og upassende bruk.

Den generelle virkningsmekanismen til metadon er dens evne til å aktivere opioidreseptorer og endre funksjonen til nevrale systemer som er ansvarlige for smerteoppfatning og stemning.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Metadon kan administreres oralt, intravenøst, subkutant eller rektalt. Etter oral administrering blir den vanligvis absorbert fra mage-tarmkanalen, men absorpsjonsprosessen kan være treg og ufullstendig.
2. Distribusjon: Metadon har et høyt distribusjonsvolum, noe som betyr at det raskt distribueres til kroppsvev, inkludert sentralnervesystemet og fettvev.
3. Metabolisme: Metadon metaboliseres i leveren for å danne aktive og inaktive metabolitter. Hovedmetabolitten er metadon Eddicarboxylate (EDDP). Metadonmetabolisme kan forekomme med eller uten cytokrom P450 involvering.
4. Utskillelse: Metadon og dens metabolitter skilles ut hovedsakelig i urinen, selv om små mengder også kan skilles ut gjennom tarmen og i svette.
5. Halveringstiden: Thehalf-Life of Methadone fra kroppen varierer fra 15 til 60 timer. Dette kan avhenge av mange faktorer inkludert dosering, frekvens av administrering, individuelle pasientegenskaper, etc.
6. Farmakokinetikk I spesielle tilfeller: Hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon og hos eldre pasienter kan farmakokinetikken til metadon endres, og krever forsiktig forskrivning og overvåking av dosering.

Dosering og administrasjon

Metadondosering kan variere mye avhengig av den enkelte pasients behov, alvorlighetsgrad av smerte eller grad av opioidavhengighet. Her er generelle anbefalinger for administrasjonsvei og dosering:

1. Innledende dose for behandling av kroniske smerter:

   • Den vanlige startdosen er 2,5-10 mg metadon som er tatt hver 8-12 time. Dette kan variere avhengig av alvorlighetsgraden av smertesyndromet og pasientens respons på medisinen.
   • Etter innledende administrasjon kan doseringen gradvis økes med 5-10 mg hver 3-7 dag til den optimale effekten av smertelindring oppnås.

2. Dosering for å opprettholde opioidavhengige pasienter:

   • For behandling av opioidavhengighet kan metadondosen være mye høyere.
   • Den vanlige startdosen er 20 til 30 mg metadon tatt daglig.
   • Dosering kan justeres basert på individuelle pasientbehov, abstinenssymptomer og legeanbefalinger.
   • I de fleste tilfeller tar pasienter metadon daglig i spesialiserte sentre under medisinsk tilsyn.

3. Overholdelse av legens anbefalinger:

   • Metadondosering bør individualiseres i henhold til behovene og responsen til hver enkelt pasient.
   • Det er viktig å følge legens anbefalinger og ikke overskride den anbefalte dosen for å unngå bivirkninger og utvikling av toleranse eller avhengighet.

4. Bruk med forsiktighet:

   • Metadon kan forårsake døsighet og luftveisdepresjon, så det bør brukes med forsiktighet, spesielt når det først er foreskrevet og når du justerer doseringen.

5. Opprettholdelse av et riktig opptaksregime:

   • Det er viktig å ta metadon på en streng plan for å sikre stabile nivåer av medikamentet i kroppen og unngå abstinenssymptomer eller tilbakefall av smerte.

Bruk Metadon under graviditet

Metadonbruk under graviditet kan forårsake visse problemer og risiko for både mor og foster.

Her er noen hensyn til bruk av metadon under graviditet:

1. Fostereksponering: Metadon kan krysse morkaken og påvirke fosterutviklingen. Metadonbruk under graviditet kan være assosiert med en risiko for fosterproblemer som for tidlig fødsel, lav fødselsvekt og abstinenssyndrom hos det nyfødte.
2. Risiko for avhengighet hos barnet: metadonbruk av moren under graviditet kan føre til avhengighet hos barnet. Nyfødte kan bli født med opioid abstinenssyndrom, som krever medisinsk intervensjon og behandling.
3. Behov for medisinsk tilsyn: Kvinner som tar metadon under graviditet, bør være under nøye medisinsk tilsyn. Leger bør vurdere risikoen og fordelene med metadon nøye og kan bestemme seg for å foreskrive det bare hvis det er absolutt nødvendig.
4. Alternative behandlinger: I noen tilfeller, når det er mulig, kan leger anbefale alternative behandlinger for å håndtere smertesymptomer eller behandle opioidavhengighet hos gravide for å minimere risikoen for fosteret.

Generelt bør bruken av metadon under graviditet overvåkes nøye og utføres under tilsyn av en lege.

Kontra

1. Allergisk reaksjon: En kjent allergi mot metadon eller noen av dens komponenter er en kontraindikasjon.
2. Alvorlige luftveisforstyrrelser: Legemidlet bør unngås ved akutt eller alvorlig respirasjonssvikt, da metadon kan deprimere respirasjonssenteret og forverre denne tilstanden.
3. Bruk av MAO-hemmere: Metadon anbefales ikke i samtidig bruk av monoaminoksidasehemmere (MAOI), da dette kan føre til alvorlige interaksjoner og økt risiko for bivirkninger, inkludert hypertensiv krise.
4. Graviditet: Bruk av metadon, spesielt i første trimester av svangerskapet, kan være kontraindisert på grunn av den potensielle risikoen for fosteret. I noen tilfeller kan indikasjonene for forskrivning imidlertid oppveie risikoen, og beslutningen om å bruke bør tas av en lege, under hensyntagen til pasientens individuelle egenskaper.
5. Alvorlig svekkelse av lever: Ved alvorlig svekkelse av lever, kan metadon akkumuleres i kroppen og forårsake toksiske effekter; Derfor kan bruken være kontraindisert eller krever spesiell forsiktighet og tilsyn.
6. Alvorlig svekkelse: Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon kan metadon elimineres saktere fra kroppen, noe som kan føre til akkumulering og toksiske effekter.

Bivirkninger Metadon

1. Døsighet og tretthet: Metadon kan forårsake døsighet eller tretthet hos noen mennesker, spesielt når du starter eller endrer dosering.
2. Forstoppelse eller fordøyelsesforstyrrelser: Dette er en vanlig bivirkning som kan oppstå hos noen pasienter som tar metadon.
3. Hodepine: Noen mennesker kan oppleve hodepine mens de tar metadon.
4. Svimmelhet eller tap av balanse: Disse symptomene kan også observeres.
5. Endringer i appetitten: Noen mennesker kan oppleve tap eller økning i appetitten når de tar metadon.
6. Søvnforstyrrelser: Søvnløshet eller endringer i søvnkvalitet kan oppstå.
7. Tørr munn: Noen pasienter kan oppleve munntørrhet når du tar metadon.
8. Tap av libido: Noen mennesker kan oppleve en nedgang i sexlysten.
9. Sjeldne, men alvorlige bivirkninger: inkluderer allergiske reaksjoner, hjerteproblemer, pusteproblemer, etc.

Overdose

1. Åndedrettsdepresjon: En av de farligste konsekvensene av overdosering av metadon er luftveisdepresjon, noe som kan føre til hypoksi (mangel på oksygen) og arteriell hypotensjon (lavt blodtrykk). I alvorlige tilfeller kan dette føre til respirasjonsarrest og hjertestans.
2. Nedsatt bevissthet og koma: overdosering av metadon kan forårsake alvorlig sedasjon som fører til tap av bevissthet og til og med koma.
3. Pupillær miose: Dette er en innsnevring av elevene som er et av de karakteristiske tegnene på overdose fra opioider, inkludert metadon.
4. Muskelsvakhet og atonia: Pasienter med metadon overdose kan oppleve alvorlig muskelsvakhet og atonia (tap av muskeltonus), noe som kan føre til vanskeligheter med å opprettholde oppreist holdning og bevegelse.
5. Kardiovaskulære lidelser: Dette kan omfatte takykardi (akselerert hjerterytme), arytmier (uregelmessig hjerterytme) og arteriell hypotensjon.
6. Anfall og risting: Noen pasienter kan utvikle anfall eller risting som et resultat av overdosering av metadon.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Sentrale depressiva: Bruken av metadon med andre sentrale depressiva som alkohol, benzodiazepiner, barbiturater eller sovepiller kan øke den deprimerende effekten på sentralnervesystemet, noe som kan føre til alvorlig respirasjons- og sirkulasjonsdepresjon.
2. Antianemiske medisiner: Bruk av metadon med jernholdige preparater som ferumpreparater kan redusere jernabsorpsjon i GI-kanalen på grunn av redusert surhet av magesaft, noe som kan føre til redusert effekt av preparatene.
3. Antiepileptika: Bruk av metadon med antiepileptika som karbamazepin, fenytoin eller fenobarbital kan akselerere metabolismen av metadon i leveren og redusere effektiviteten.
4. Antidepressiva og angstdempende stoffer: bruk av metadon med antidepressiva som selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI) eller angstdemping som benzodiazepiner kan øke den deprimerende effekten på det sentralnervesystemet og føre til økt risiko for luftveis depresjon.
5. Soppdrepende medisiner: Bruk av metadon med soppdrepende medisiner som ketokonazol eller flukonazol kan endre metabolismen av metadon og øke konsentrasjonen i blodet, noe som kan øke dens effekter og risiko for overdose.

Lagringsforhold

1. Lagringstemperatur: Metadon skal normalt lagres ved en kontrollert temperatur fra 15 ° C til 30 ° C (59 ° F til 86 ° F). Dette betyr at det skal lagres på et kjølig og tørt sted, beskyttet mot direkte sollys og fuktighet.
2. Beskyttelse mot lys: Metadon er følsom for lys, så det skal lagres i originalemballasjen eller i en mørk beholder som beskytter den mot direkte eksponering for lys.
3. Barnebeskyttelse: Som alle andre medisiner, bør metadon lagres utenfor rekkevidden til barn for å forhindre utilsiktet inntak.
4. Spesielle krav: I noen tilfeller kan det være ytterligere lagringskrav avhengig av form av metadon (f.eks. Tabletter, injiserbar løsning, sirup, etc.). Det er viktig å følge anbefalingene på pakken eller i instruksjonene for bruk.
5. Å observere utløpsdatoer: Utløpsdatoen for metadon bør overvåkes, og stoffet skal ikke brukes etter at det er utløpt, da dette kan føre til forverring og tap av effekt.