Medopenem

Medopenem er et antibakterielt systemisk legemiddel. Inkludert i gruppen av β-laktam antibiotika.

[1], [2], [3], [4],

Indikasjoner Medopenema

Det brukes til terapi ved infeksjoner fremkalt av aktiviteten til mikrober som har følsomhet med hensyn til rusmidler:

• lungebetennelse (dette inkluderer hennes nosokomiale form);
• infeksjoner som påvirker urinrøret
• sykdommer i intra-abdominalområdet;
• Gynekologiske skader (f.eks. Endometritis);
• infeksjoner som påvirker myke strukturer og epidermis;
• septikemi eller meningitt ;
• en empirisk form for terapi i situasjoner hvor bakteriell skade mistenkes hos voksne med nøytropenisk feber (i form av monoterapi eller i kombinasjon med antimykotika eller medikamenter med antiviral effekt).

Medopenem anvendes i monoterapi eller i kombinasjonsterapi med andre anti-mikrobielle midler i mennesker med polymikrobielle infeksjoner former (f.eks, cystisk fibrose eller kroniske skader i den nedre del av luftveiene).

Utgivelsesskjema

Legemidlet er produsert i form av lyofilisat for produksjon av injiserbare eller infusjonsstoffer. Flasken har et volum på 500 eller 1000 mg. Inne i pakken - en slik flaske.

Farmakodynamikk

Medopenem er et karbapenem antibiotika administrert ved parenteral metode. Den har relativ stabilitet med hensyn til effekten av det humane elementet DHP-1, noe som betyr at det ikke trenger å legge til et stoff som senker DHP-1-aktiviteten.

Legemidlet har en bakteriedrepende effekt, som forstyrrer det viktige for mikroberlivet, prosessen med å binde deres cellemembraner. Det går veldig enkelt inn i cellemembranene av bakterier, har høye stabilitetsindekser i forhold til alle serin-β-laktamaser, og også en uttalt affinitet for penisillin-syntetiserende proteiner. Dette er det som sikrer styrken av bakteriedrepende egenskaper av stoffet i forhold til et stort utvalg av aerobes med anaerober. Minimale bakteriedrepende indekser (MIA) er ofte lik de minste decelerasjonsindikatorene (MIS). I 76% av mikrober er andelen MIA / MIS 2 eller lavere.

Medisinen viser stabilitet når du tester dens følsomhet. In vitro studier viser at det har en synergistisk interaksjon med en rekke antibiotika. Test in vitro, så vel som in vivo, viste at stoffet har en post-antibiotisk effekt.

Det antibakterielle området medikamenter in vitro inkluderer de fleste klinisk viktige gramnegative og positive mikrobielle stammer, samt anaerober og aerober, som er oppført nedenfor.

Gram-positiv aerobic:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium difteri, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis og Enterococcus avian og Nocardia asteroidene, Listeria monocytogenes og Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (med negativ og positiv relativ følsomhet penicillinase), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprophytic Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, og i tillegg S.sciuri, S.intermedius og Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (resistent eller relativt mottagelig penicillin), Str.equi, pyogent streptokokker, Str.bovis, Str.mitior, Mitis streptokokker og Str.milleri, Streptococcus agalactia, streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, spytt Streptococcus, R .equi og streptokokker fra kategorier G og F.

Aerobic har en gram-negativ type:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas hydrofile, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonads hydrofil og alkali-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella malteser, Citrobacter Diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, og i tillegg Citrobacter koseri og tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran og Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (her også omfatter stammer som er følsomme i forhold til p-laktamaser og mot ampicillin resistent) og stav Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningococcus, gonococcus (dette inkluderer stammer sensitive for β-laktamaser, og resistent mot spektinomycin) og H. Alvei;
• Klebsiella lungebetennelse, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogener og klebsiella oksytokser;
• Moraxella cataralis og Morgan's bakterie;
• vanlig protese, proteus mirabilis og Proteus penneri;
• Providence of Röttger, Stewart's Providence, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella og Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia, Pseudomonas fluorescerende, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy og Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, blant annet salmonella enteric og Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea og Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd og bakterien Grigoriev-Shigi;
• kolera vibrio, paragemolytisk vibrio, vibrio vulviphicus og Yersinia enterocolitis.

Anaerob:

• Actinomyces meyeri og Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, men bortsett fra at B.coagulans, B.variabilis og B.levii. Også B.capsillosis liste, B.ovatus, tetayotaomikron bakterie, Bacteroides eggerthii, og i tillegg B.uniformis og Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porfyromonas gingivalis, bifidobakterier og bilophila wadsworthia;
• clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium forgrenet, C.butyricum, harmløse bakterier Slide C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, Schmorls vegg, Plaut's wand og Fusobacterium varium;
• M.mulieris, а også Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus mikroer, Peptostreptococcus asaccharolyticus så vel og P.prevotii;
• propionibacteria acne, Propionibacterium granulosum, og Propionibacterium avidum.

Det ble funnet at stentrofomonas maltophilia, enterococcus fecium og stafylokokker, resistente mot meticillin, er resistente mot Medopenem.

Farmakokinetikk

Den på / i injeksjoner, gitt størrelsen på delene (500 eller 1000 mg), og administrasjonsruten (bolus eller ved IV), verdiene av Cmax i blodserum, henholdsvis, er 23-m, 45-minutter, 49 minutter og 112 gt; μg / ml.

Proteinsyntese, utført inne i plasma, er 2%. Legemidlet passerer lett inn i en rekke væsker (f.eks. Cerebrospinalvæske) og vev; bakteriedrepende verdier er notert etter 30-90 minutter etter injeksjonen.

Inne i leveren er det svake biotransformasjonsprosesser der et enkelt metabolsk produkt (som ikke har narkotikaaktivitet) dannes. Halveringstiden er 60 minutter.

Det meste av stoffet utskilles gjennom nyrene (mer enn 70% - i uendret tilstand).

Hos personer med mangel på nyreaktivitet er legemiddelklaringen i direkte forhold til reduksjonen i QC.

Farmakokinetiske egenskaper hos legemidlet hos barn er lik voksne. Halveringstiden til barn under 2 år er ca 1,5-2,3 timer; Det er også en lineær avhengighet av LS-verdier på doseringsstørrelsen innenfor området 10-40 mg / kg.

Hos eldre, reduseres clearance av Medopenem, korrelerer med en reduksjon i CC-verdier assosiert med alder.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dosering og administrasjon

Ordning for en voksen.

Størrelsen på del og behandlingsvarighet velges med hensyn til pasientens tilstand, samt intensiteten og typen av infeksjonen.

I en dag anbefales det å ta medisinen i slike doser:

• infeksjoner i urinorganene, lungebetennelse, og på samme tid i løpet av gynekologiske infeksjoner (f.eks endometritt), og lesjoner som påvirker epidermis og huden - 0,5 g PM med intervaller lik 8 timer;
• med peritonitt eller nosocomial lungebetennelse, eller når en mistenkt infeksjon utvikling hos mennesker med blodforgiftning eller neutropeni - 1 g av stoffet ved 8 timers intervaller;
• Ved cystisk fibrose brukes 2000 mg medisinering med 8-timers intervaller;
• med meningitt, må du injisere 2000 mg LS med 8-timers pauser.

Som med andre antibiotika, må være ytterst forsiktig anbragt meropenem monoterapi hos personer med alvorlige stadier patologier og diagnostisert eller mistenkes tilstedeværelse av Pseudomonas aeruginosa i den nedre del av luftkanalene.

Under behandling med Pseudomonas aeruginosa er det nødvendig å hele tiden teste for følsomhet.

Doseringsregime hos voksne med utilstrekkelig nyrefunksjon.

Hos personer med QC-verdier mindre enn 51 ml / minutt, bør doseringen senkes i henhold til ordningen beskrevet nedenfor:

• Verdier av SC innen 26-50 ml / minutt - 1 doseringsenhet *, påført med intervaller på 12 timer;
• QC-verdier innen 10-25 ml / minutt - 0,5 doseringsenhet, anvendt i intervaller på 12 timer;
• CK-nivå <10 ml / minutt - 0,5 doseringsenhet brukt med 24-timers intervall.

* er utarbeidet på basis av doseringsenheter lik 0,5, 1 og 2 g.

Utskillelse av Medopenem kan utføres med hemodialyse. Hvis det er nødvendig med langvarig bruk av medisiner, skal en doseringsenhet gis (med hensyn til intensitet og type lesjon) ved slutten av hemodialysesesjonen. Dette kreves for å gjenopprette medisinske effektive plasmaverdier av stoffet.

Personer som er på peritonealdialyse, er ikke legemidlet brukt.

Deler til barnet.

Babyer i området fra 3 måneder til 12 år som skal administreres ved 10-20 mg / kg av substans til 8 timers intervaller, gitt typen og graden av lesjon intensitet og pasientens følsomhet patogen mikrobe. Barn med en vekt på over 50 kg må utnevne voksendoser.

Barn i alderen 4-18 år med cystisk fibrose, og i tillegg i forverring av kroniske lesjoner i den nedre del av luftveiene, foreskrevet porsjoner av 25-40 mg / kg ved 8 timers intervaller. For å behandle meningitt, må du bruke 40 mg / kg med 8-timers intervaller.

Metoder for bruk av rusmidler.

Den tilberedte væsken må ristes før bruk.

Bolus administreres i 5 minutter, og infusjonen er ca. 15-30 minutter.

For boluspinnen blir stoffet fortynnet ved bruk av sterilt injiserbart vann (5 ml per 0,25 g preparat), noe som gir en konsentrasjon lik 50 mg / ml. Den ferdige væsken blir fargeløs (eller har en blek gul nyanse) og er gjennomsiktig.

For infusjoner fremstilles medisinering ved bruk av kompatible infusjonsvæsker (50-200 ml volum er nødvendig). Blant kompatible legemidler:

• 0,9% NaCl løsning;
• 5% eller 10% glukoseoppløsning;
• 5% glukoseoppløsning tilsatt 0,02% natriumbikarbonat;
• 5% glukoseoppløsning med 0,9% NaCl;
• 5% glukoseoppløsning med 0,225% NaCl;
• 5% glukoseoppløsning med 0,15% kaliumklorid;
• 2,5% eller 10% mannitoloppløsning.

Bruk Medopenema under graviditet

Det er forbudt å bruke stoffet under graviditet eller amming, bortsett fra situasjoner når det er sannsynlig at fordelene for en kvinne er mer forventet enn utviklingen av et foster eller barn med alvorlige konsekvenser. Bruk kun legemidlet under veiledning av behandlingslegen.

På tidspunktet for behandlingen er det nødvendig å avbryte amming av barnet.

Kontra

Det er kontraindisert å foreskrive for personer med overfølsomhet overfor legemidlet.

Bivirkninger Medopenema

Bruk av medisinering kan utløse fremveksten av ulike bivirkninger:

• lesjoner i lymfatisk og sirkulasjonssystemet: ofte forekommer trombocytopeni. Av og til forekommer eosinofili. Mulig utvikling av neutrofile eller leukopeni, hemolytiske former for anemi eller agranulocytose;
• forstyrrelser som påvirker Nasjonalforsamlings arbeid: hodepine utvikler seg ofte. Kramper ser sporadisk ut. Kanskje utviklingen av paresthesier;
• problemer med fordøyelsesfunksjon: der ofte er oppkast, abdominal smerte, diaré og kvalme, og i tillegg er det en økning i transaminaser eller alkalisk fosfatase verdier og LDH i serum. Det kan være en pseudomembranøs form for kolitt;
• lesjoner av det subkutane lag og epidermis: ofte er det kløe eller utslett. Mulig forekomst av polyformiform erytem, urtikaria, TEN og Stevens-Johnsons syndrom;
• systemiske lidelser og tegn på injeksjonsstedet: ofte utvikler smerte eller betennelse. Kanskje fremveksten av candidiasis (vaginal eller oral form) eller tromboflebitt;
• forstyrrelser i hepatobiliært systemfunksjon: noen ganger er det sett en økning i bilirubinverdier;
• immunforstyrrelser: det kan være tegn på anafylaksi eller Quinnke ødem.

[14]

Overdose

Når forgiftning utvikler symptomer som er beskrevet som bivirkninger.

Symptomatiske tiltak og hemodialyse økter brukes til å eliminere lidelser.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig med stor forsiktighet å bruke medisinen sammen med legemidler som bærer potensiell toksisitet for nyrene.

Probenecid er en konkurrent til meropenem i forhold til tubulær utskillelse, og det hemmer derfor sekresjon gjennom nyrene, noe som medfører en forlengelse av halveringstiden og en økning i plasma LS-verdier. Fordi varigheten og alvorlighetsgraden av stoffets påvirkning, anvendt uten probenecid, er identisk, er det forbudt å bruke dem i kombinasjon.

Medopenem er i stand til å senke verdiene av valproinsyre inne i serumet. I enkelte mennesker kan disse indikatorene nå subterapeutiske nivåer.

Legemidlet brukes sammen med andre legemidler uten noen negativ terapeutisk interaksjon (unntatt probenecid ovenfor).

[15]

Lagringsforhold

Medopenem må holdes på et sted som er stengt fra infiltrasjon av barn. Temperaturen er maksimalt 25 ° C.

Klar til intravenøs administrering, bør væsken brukes umiddelbart, selv om stabiliteten av slike løsninger vedvarer for en stund ved temperaturer på 2-8 ° C og opptil 25 ° C.

Ikke frys den ferdige injeksjonsvæsken. Flasker kan bare brukes 1-ganger.

Ved produksjon av medisiner og injeksjoner er det nødvendig å følge kravene til eksisterende aseptiske forhold.

Holdbarhet

Medopenem kan brukes innen 24 måneder fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Søknad om barn

Medopenem brukes ikke til spedbarn før 3 måneder, men samtidig hos barn med nyreproblemer med leveren.

Det er ingen erfaring med administrering til barn med immunsvikt, primær eller sekundær stadium, og også med nøytropeni.

Analoger

Analoger av medisinen er medisiner Merospen, Aris, Mepenem med Europenem, Meronem med Excipenem, og også Merobocid, Alvopenem, Romen og Merogram.

Anmeldelser

Medopenem mottar gode anmeldelser fra folkene som brukte ham. Legemidlet demonstrerer høy effektivitet selv i alvorlige sykdomsformer. Med en slik kvalitativ terapeutisk effekt, er selv høye kostnadene ved medisin ikke ansett som en minus.