Atarax

Atarax (hydroksyzin) er et legemiddel som tilhører klassen anxiolytika (angstdempende midler) og førstegenerasjons antihistaminer. Det er mye brukt for å behandle angst og spenning, samt et beroligende middel og for å redusere kløe ved allergiske reaksjoner. Hydroksyzin brukes også til beroligende middel før medisinske prosedyrer.

Farmakologiske egenskaper

1. Angstdempende virkning:

   • Hydroksyzin reduserer aktiviteten i visse områder av sentralnervesystemet, noe som resulterer i en reduksjon i angst og spenning uten å redusere luftveiene betydelig, noe som ofte er en bivirkning av sterkere beroligende midler som benzodiazepiner.

2. Sedasjon:

   • Det bidrar til å redusere opphisselse og gjøre det lettere å sovne, noe som gjør det nyttig i behandling av angstrelaterte søvnforstyrrelser.

3. Antihistaminvirkning:

   • Hydroksyzin blokkerer histaminreseptorer i kroppen, noe som bidrar til å redusere allergiske reaksjoner som kløe, utslett og elveblest.

Indikasjoner Ataraxa

1. Allergiske reaksjoner: Legemidlet kan brukes til å lindre symptomer på allergiske reaksjoner som kløe, elveblest, allergisk rennende nese og hudutslett.
2. Stress og angst: Hydroksyzin kan brukes som et angstdempende middel for å lindre angst, spenning og nervøsitet.
3. Søvnløshet: På grunn av sin beroligende virkning kan Atarax brukes til å forbedre søvnen hos pasienter med søvnløshet.
4. Andre tilstander: I noen tilfeller kan Atarax foreskrives som et antiemetikum (mot oppkast) eller for å redusere anfallsaktivitet ved epilepsi. Det kan også brukes som premedikasjon før operasjoner eller prosedyrer.
5. Dermatologiske sykdommer: Hydroksyzin kan brukes til å behandle kløe og hudirritasjon, som eksem eller kontaktdermatitt.

Utgivelsesskjema

1. Piller:

   • Atarax er oftest tilgjengelig som orale tabletter.
   • Tabletter kan inneholde 10 mg, 25 mg eller 50 mg hydroksyzin, avhengig av doseringen.

2. Kapsler:

   • I noen land kan Atarax være tilgjengelig som kapsler, som også er beregnet for oral administrasjon.

3. Sirup:

   • For barn og voksne som har problemer med å svelge tabletter, kan Atarax være tilgjengelig i sirupform, noe som gjør medisinen lettere å ta.

4. Injeksjonsvæske, oppløsning:

   • I noen tilfeller kan en intramuskulær løsning være tilgjengelig for bruk hos innlagte pasienter for rask sedasjon.

Farmakodynamikk

1. Antihistaminvirkning:

   • Hydroksyzin er et antihistamin som blokkerer perifere og sentrale H1-histaminreseptorer.
   • Dette har effekten av å redusere frigjøringen av histamin og undertrykke virkningen, noe som reduserer symptomene på allergiske reaksjoner som kløe, rødhet, rennende nese og hevelse.

2. Angstdempende virkning:

   • Hydroksyzin har angstdempende effekter, det vil si evnen til å redusere angst og spenning.
   • Dette skyldes dens evne til å blokkere sentrale H1-reseptorer, samt dens effekter på serotonin og adrenerge systemer.

3. Sedasjon:

   • Hydroksyzin har beroligende egenskaper som bidrar til å redusere eksitasjon av sentralnervesystemet.
   • Dette gjør den nyttig for å lindre søvnløshet og bidrar til å forbedre søvnkvaliteten.

4. Muskelspasmolytisk virkning:

   • Hydroksyzin har også evnen til å redusere muskelspenninger og spasmer på grunn av effekten på sentralnervesystemet.

5. Antiemetisk virkning:

   • I noen tilfeller kan hydroksyzin brukes til å lindre kvalme og oppkast, spesielt når det kombineres med antihistaminegenskaper.

6. Antiemetisk virkning:

   • Hydroksyzin kan også brukes som et antiemetikum for å lindre kvalme og oppkast, spesielt i tilfeller som involverer histamin eller andre faktorer som forårsaker kvalme.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Hydroksyzin absorberes vanligvis raskt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimale blodkonsentrasjoner nås vanligvis 1–2 timer etter inntak.
2. Distribusjon: Det er godt distribuert i kroppens organer og vev, inkludert hjernevev. Hydroksyzin har høy affinitet til blodplasmaproteiner (omtrent 90 %).
3. Metabolisme: Hydroksyzin metaboliseres i leveren med dannelse av den aktive metabolitten cetirozin med deltakelse av cytokrom P450-enzymer. Cetirozin har antihistaminegenskaper og er i stand til å trenge inn i blod-hjerne-barrieren.
4. Utskillelse: Hydroksyzinmetabolitter skilles hovedsakelig ut med urin som konjugater og frie former.
5. Halveringstid: Halveringstiden til hydroksyzin er omtrent 20 timer, noe som kan føre til behov for å ta legemidlet flere ganger i løpet av dagen for å opprettholde konstante nivåer i blodet.

Dosering og administrasjon

Påføringsmetode

• Oral administrasjon: Atarax tabletter eller kapsler tas oralt, uavhengig av matinntak, men med nok vann til å lette svelgingen.
• Sirup: Brukes for å forenkle doseringen, spesielt hos barn eller voksne med svelgevansker.

Dosering

For voksne

• Angst: Vanlig startdose er 25 mg tatt 3–4 ganger daglig. Dosen kan tilpasses klinisk respons og toleranse opptil en maksimal dose på 100 mg daglig.
• Sedasjon før medisinske prosedyrer: Vanligvis foreskrevet 50–100 mg 30 minutter før prosedyren.

For barn

• Angst og sedasjon: Doseringen for barn er basert på kroppsvekt – omtrent 1 mg/kg kroppsvekt per dag. Denne dosen deles vanligvis inn i flere doser (f.eks. 12,5 mg tre ganger daglig).
• Kløe og allergiske reaksjoner: Også 1 mg/kg kroppsvekt per dag, fordelt på flere doser.

Spesielle instruksjoner

• Hydroksyzin kan øke effekten av alkohol og andre sentralnervesystemdempende midler. Alkoholforbruk bør unngås under behandling.
• Det anbefales ikke å kjøre bil eller bruke maskiner under behandling med hydroksyzin, da det kan forårsake døsighet eller svimmelhet.
• Forsiktighet bør utvises ved bruk av hydroksyzin hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon og hos eldre pasienter på grunn av risikoen for bivirkninger.

Bruk Ataraxa under graviditet

Ved bruk under graviditet bør det utvises ekstra forsiktighet, da sikkerheten for gravide kvinner og det utviklende fosteret ikke er fullt ut fastslått.

Effekt på graviditet

1. Teratogene effekter:

   • Hydroksyzin penetrerer morkaken. Dyrestudier har vist mulige teratogene effekter, men kontrollerte studier på gravide kvinner har ikke blitt utført. Av denne grunn anbefales ikke bruk av hydroksyzin under graviditet, spesielt i første trimester og før fødsel.

2. Effekter på fosteret og nyfødte:

   • Bruk av hydroksyzin i løpet av de siste ukene av svangerskapet kan forårsake depresjon av sentralnervesystemet hos den nyfødte. Det finnes også informasjon om mulig utvikling av abstinenssyndrom hos nyfødte dersom moren tok hydroksyzin på slutten av svangerskapet.

Anbefalinger

• Bruk av hydroksyzin under graviditet er kun akseptabelt når den potensielle fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. En lege bør alltid konsulteres før oppstart av dette legemidlet.
• Under graviditet bør kvinner unngå å bruke medisiner med mindre det er absolutt nødvendig og etter råd fra lege, vurdert mulige risikoer og fordeler.

Alternativer

• Hvis angst eller allergier må behandles under graviditet, kan andre tryggere alternativer vurderes. Det finnes antihistaminer og angstdempende medisiner som anses som tryggere under graviditet. Rådfør deg alltid med legen din for det mest passende og trygge behandlingsalternativet.

Kontra

1. Allergi mot hydroksyzin eller andre komponenter i legemidlet: Pasienter med kjent overfølsomhet for hydroksyzin bør unngå bruk.
2. Tidlig graviditet og amming: Hydroksyzin anbefales ikke til bruk under graviditet og amming fordi sikkerheten for fosteret eller barnet ikke er fastslått.
3. Porfyri: Legemidlet kan forårsake forverring av denne sykdommen.
4. Forlenget QT-intervall: Hydroksyzin kan forlenge QT-intervallet, noe som er farlig hos pasienter med en tilhørende predisposisjon eller eksisterende QT-forlengelse.
5. Alvorlig nedsatt leverfunksjon: Hydroksyzin metaboliseres i leveren, og bruken er kanskje ikke trygg ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
6. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon: Siden hydroksyzin skilles ut gjennom nyrene, kan dosejustering være nødvendig ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
7. Glaukom: Hydroksyzin kan øke det intraokulære trykket, noe som gjør bruken risikabel for pasienter med glaukom.
8. Urinretensjon: Fordi hydroksyzin kan forverre dette problemet, bør det brukes med forsiktighet hos pasienter med urinveissykdom.

Bivirkninger Ataraxa

Vanlige bivirkninger

• Døsighet: Dette er en av de vanligste bivirkningene, ettersom hydroksyzin kan virke beroligende.
• Svimmelhet: Kan oppstå mot bakgrunn av generell deprimerende effekt på sentralnervesystemet.
• Tretthet: Følelse av tretthet eller sløvhet er også en vanlig konsekvens av å ta hydroksyzin.

Fordøyelsessystemet

• Munntørrhet: Hydroksyzin kan redusere spyttproduksjonen, noe som resulterer i en følelse av tørrhet.
• Kvalme: Kvalme kan forekomme i noen tilfeller, selv om dette er en mindre vanlig bivirkning.
• Forstoppelse: Hydroksyzin kan påvirke fordøyelsessystemet og forårsake forstoppelse.

Nervesystemet

• Hodepine: Noen ganger kan hodepine oppstå som en bivirkning.
• Tremor eller økt agitasjon: Disse symptomene er mindre vanlige, men kan forekomme hos noen pasienter.

Kardiovaskulært system

• Takykardi: Rask hjerterytme kan oppstå som en reaksjon på medisiner.

Allergiske reaksjoner

• Urtikaria: Utslett på huden som kan være ledsaget av kløe.
• Quinckes ødem: En livstruende tilstand karakterisert ved hevelse i vev, inkludert strupehodet.

Andre sjeldne bivirkninger

• Dyskinesi: Ufrivillige bevegelser, spesielt ansikts tics eller gestikulasjoner.
• Fotosensibilisering: Økt følsomhet for sollys.

Alvorlige bivirkninger

Selv om de er sjeldne, kan noen bivirkninger være alvorlige og kreve øyeblikkelig legehjelp:

• Respirasjonsdepresjon: Spesielt hos pasienter med eksisterende luftveissykdom.
• Anfall: I spesielt sjeldne tilfeller kan det forårsake krampefølelser.

Overdose

1. Depresjon av sentralnervesystemet (CNS):

   • En av hovedeffektene av overdose av hydroksyzin er sedasjon og depresjon av sentralnervesystemet.
   • Dette kan manifestere seg som dyp søvnighet, redusert respons på ytre stimuli, døsighet, redusert pust og til og med koma.

2. Hjerte- og karsykdommer:

   • En overdose av hydroksyzin kan forårsake arteriell hypotensjon (lavt blodtrykk), noe som kan føre til svimmelhet, svakhet, besvimelse og til og med kollaps.
   • Det er også mulig å utvikle hjertearytmier, inkludert redusert hjertefrekvens (bradykardi) eller økt QT-intervall, noe som kan føre til alvorlige hjerterytmeforstyrrelser.

3. Andre uønskede effekter:

   • Andre mulige effekter av overdose med hydroksyzin inkluderer utvidede pupiller (mydriasis), munntørrhet, forstoppelse, urinretensjon, agitasjon, rastløshet og anfall.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Sentralt virkende depressiva: Atarax kan øke den depressive effekten av andre sentralt virkende legemidler som beroligende midler, alkohol, sovepiller, antidepressiva og narkotika. Dette kan føre til økt sedasjon og muskelavslapning.
2. Antikolinerge legemidler: Atarax kan forsterke den antikolinerge effekten av andre legemidler som antihistaminer, antipsykotika, antidepressiva, antiparkinsonmedisiner og antitremormedisiner. Dette kan føre til svekket tarmfunksjon, vannlating, syn og kognitiv funksjon.
3. M-kolinerge midler: Atarax kan øke effekten av m-kolinerge midler som antikolinerge legemidler, antipsykotika, antidepressiva og antiparkinsonmidler. Dette kan øke risikoen for bivirkninger forbundet med m-kolinerg reseptorblokkering.
4. Sentralstimulerende midler: Atarax kan redusere effekten av sentralstimulerende midler som amfetamin og deksamfetamin på grunn av dens beroligende virkning.
5. Cytokrom P450 3A4 (CYP3A4)-hemmere: CYP3A4-hemmere, som ketokonazol og ritonavir, kan øke blodkonsentrasjonen av atarax og forsterke effekten.