Atarax

Atarax (hydroksyzin) er et legemiddel som tilhører klassen angstdempende midler (anti-angstmidler) og førstegenerasjons antihistaminer. Det er mye brukt til å behandle angst og spenninger, samt et beroligende middel og for å redusere kløe ved allergiske reaksjoner. Hydroxyzine brukes også til sedasjon før medisinske prosedyrer.

Farmakologiske egenskaper

1. Anxiolytisk virkning :

   • Hydroksyzin reduserer aktiviteten i visse områder av sentralnervesystemet, noe som resulterer i en reduksjon i angst og spenning uten å deprimere luftveiene vesentlig, som ofte er en bivirkning av sterkere beroligende midler som benzodiazepiner.

2. Sedasjon :

   • Det bidrar til å redusere opphisselse og gjør det lettere å sovne, noe som gjør det nyttig i behandling av angstrelaterte søvnforstyrrelser.

3. Antihistaminvirkning :

   • Hydroxyzine blokkerer histaminreseptorer i kroppen, noe som bidrar til å redusere allergiske reaksjoner som hudkløe, utslett og elveblest.

Indikasjoner Ataraxa

1. Allergiske reaksjoner: Legemidlet kan brukes til å lindre symptomer på allergiske reaksjoner som kløe, elveblest, allergisk rennende nese og hudutslett.
2. Stress og angst: Hydroxyzine kan brukes som et angstdempende middel for å lindre angst, spenning og nervøsitet.
3. Søvnløshet: På grunn av sin beroligende virkning, kan Atarax brukes til å forbedre søvn hos pasienter med søvnløshet.
4. Andre tilstander: I noen tilfeller kan Atarax foreskrives som et antiemetikum (mot oppkast) eller for å redusere anfallsaktivitet ved epilepsi. Det kan også brukes som premedisinering før operasjoner eller prosedyrer.
5. Dermatologiske sykdommer: Hydroxyzine kan brukes til å behandle kløe og hudirritasjon, som eksem eller kontakteksem.

Utgivelsesskjema

1. Piller :

   • Atarax er mest tilgjengelig som orale tabletter.
   • Tabletter kan inneholde 10 mg, 25 mg eller 50 mg hydroksyzin, avhengig av doseringen.

2. Kapsler :

   • I noen land kan Atarax være tilgjengelig som kapsler, som også er beregnet for oral administrering.

3. Sirup :

   • For barn og voksne som har problemer med å svelge tabletter, kan Atarax være tilgjengelig i sirupform, noe som gjør medisinen lettere å ta.

4. Injeksjonsvæske :

   • I noen tilfeller kan en intramuskulær løsning være tilgjengelig for bruk hos pasienter på sykehus for rask sedasjon.

Farmakodynamikk

1. Antihistaminvirkning :

   • Hydroxyzine er et antihistamin medikament som blokkerer perifere og sentrale H1-histaminreseptorer.
   • Dette har effekten av å redusere frigjøringen av histamin og undertrykke dets virkning, noe som reduserer symptomene på allergiske reaksjoner som kløe, rødhet, rennende nese og hevelse.

2. Anxiolytisk virkning :

   • Hydroksyzin har anxiolytiske effekter, det vil si evnen til å redusere angst og spenning.
   • Dette skyldes dens evne til å blokkere sentrale H1-reseptorer, samt dens effekter på serotonin og adrenerge systemer.

3. Sedasjon :

   • Hydroxyzine har beroligende egenskaper som bidrar til å redusere eksitasjon av sentralnervesystemet.
   • Dette gjør det nyttig for å lindre søvnløshet og bidrar til å forbedre søvnkvaliteten.

4. Muskulospasmolytisk virkning :

   • Hydroxyzine har også evnen til å redusere muskelspenninger og spasmer på grunn av sin effekt på sentralnervesystemet.

5. Antiemetisk virkning :

   • I noen tilfeller kan hydroksyzin brukes til å lindre kvalme og oppkast, spesielt når det kombineres med antihistaminegenskaper.

6. Anti-emetisk virkning :

   • Hydroxyzine kan også brukes som et antiemetikum for å lindre kvalme og oppkast, spesielt i tilfeller som involverer histamin eller andre faktorer som forårsaker kvalme.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Hydroksyzin absorberes vanligvis raskt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimal blodkonsentrasjon nås vanligvis 1-2 timer etter inntak.
2. Distribusjon : Det er godt fordelt i organer og vev i kroppen, inkludert hjernevev. Hydroksyzin har høy affinitet til blodplasmaproteiner (omtrent 90%).
3. Metabolisme : Hydroksyzin metaboliseres i leveren med dannelse av aktiv metabolitt ceirozin med deltagelse av cytokrom P450-enzymer. Cetirozin har antihistaminegenskaper og er i stand til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren.
4. Utskillelse : Hydroksyzinmetabolitter skilles hovedsakelig ut med urin som konjugater og frie former.
5. Halveringstid : Halveringstiden til hydroksyzin er omtrent 20 timer, noe som kan føre til at du må ta stoffet flere ganger i løpet av dagen for å opprettholde konstante nivåer i blodet.

Dosering og administrasjon

Påføringsmetode

• Oral administrering : Atarax tabletter eller kapsler tas oralt, uavhengig av matinntak, men med nok vann til å lette svelging.
• Sirup : Brukes for enkel dosering, spesielt hos barn eller voksne med svelgevansker.

Dosering

For voksne

• Angst : Vanlig startdose er 25 mg tatt 3-4 ganger daglig. Dosen kan tilpasses i henhold til klinisk respons og toleranse opp til en maksimal dose på 100 mg daglig.
• Sedasjon før medisinske prosedyrer : Vanligvis foreskrevet 50-100 mg 30 minutter før prosedyren.

For barn

• Angst og sedasjon : Doseringen for barn er basert på kroppsvekt - ca. 1 mg/kg kroppsvekt per dag. Denne dosen deles vanligvis inn i flere doser (f.eks. 12,5 mg tre ganger daglig).
• Kløe og allergiske reaksjoner : Også 1 mg/kg kroppsvekt per dag, fordelt på flere doser.

Spesielle instruksjoner

• Hydroksyzin kan øke effekten av alkohol og andre sentralnervesystemdempende midler. Alkoholforbruk bør unngås under behandlingen.
• Det anbefales ikke å kjøre kjøretøy eller bruke maskiner under behandling med hydroksyzin, da det kan forårsake døsighet eller svimmelhet.
• Forsiktighet bør utvises ved bruk av hydroksyzin hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon og hos eldre pasienter på grunn av risikoen for bivirkninger.

Bruk Ataraxa under graviditet

Ved bruk under graviditet bør det utvises ekstra forsiktighet da sikkerheten for gravide kvinner og fosteret i utvikling ikke er fullt ut fastslått.

Effekt på graviditet

1. Teratogene effekter :

   • Hydroksyzin trenger inn i morkaken. Dyrestudier har vist mulige teratogene effekter, men kontrollerte studier på gravide er ikke utført. Av denne grunn anbefales ikke bruk av hydroksyzin under graviditet, spesielt i første trimester og før fødsel.

2. Effekter på fosteret og nyfødte :

   • Å ta hydroksyzin i løpet av de siste ukene av svangerskapet kan forårsake depresjon av sentralnervesystemet hos den nyfødte. Det er også informasjon om mulig utvikling av abstinenssyndrom hos nyfødte dersom mor tok hydroksyzin ved slutten av svangerskapet.

Anbefalinger

• Bruk av hydroksyzin under graviditet er bare akseptabelt når den potensielle fordelen for moren overstiger den potensielle risikoen for fosteret. En lege bør alltid konsulteres før du starter denne medisinen.
• Under graviditet bør kvinner unngå å bruke medisiner med mindre det er absolutt nødvendig og etter råd fra en lege, med tanke på mulige risikoer og fordeler.

Alternativer

• Hvis angst eller allergier må behandles under graviditet, kan andre tryggere alternativer vurderes. Det finnes antihistaminer og angstdempende medisiner som anses som tryggere under graviditet. Rådfør deg alltid med legen din for det mest hensiktsmessige og sikre behandlingsalternativet.

Kontra

1. Allergi mot hydroksyzin eller andre komponenter i legemidlet : Pasienter med kjent overfølsomhet for hydroksyzin bør unngå bruk av det.
2. Tidlig graviditet og amming : Hydroxyzine anbefales ikke til bruk under graviditet og amming fordi sikkerheten for fosteret eller barnet ikke er fastslått.
3. Porfyri : Legemidlet kan provosere forverring av denne sykdommen.
4. Forlenget QT-intervall : Hydroksyzin kan forlenge QT-intervallet, noe som er farlig for pasienter med assosiert disposisjon eller eksisterende QT-forlengelse.
5. Alvorlig nedsatt leverfunksjon: Hydroksyzin metaboliseres i leveren og bruken er kanskje ikke trygg ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
6. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon: Siden hydroksyzin skilles ut gjennom nyrene, kan dosejustering være nødvendig ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
7. Glaukom : Hydroksyzin kan øke intraokulært trykk, noe som gjør bruken risikabel for pasienter med glaukom.
8. Urinretensjon : Fordi hydroksyzin kan forverre dette problemet, bør det brukes med forsiktighet hos pasienter med urinveissykdom.

Bivirkninger Ataraxa

Vanlige bivirkninger

• Døsighet : Dette er en av de vanligste bivirkningene, da hydroksyzin kan virke beroligende.
• Svimmelhet : Kan oppstå på bakgrunn av generell deprimerende effekt på sentralnervesystemet.
• Tretthet: Å føle seg trett eller sløv er også en vanlig konsekvens av å ta hydroksyzin.

Fordøyelsessystemet

• Munntørrhet : Hydroksyzin kan redusere spyttproduksjonen, noe som resulterer i en følelse av tørrhet.
• Kvalme : Kvalme kan forekomme i noen tilfeller, selv om dette er en mindre vanlig bivirkning.
• Forstoppelse : Hydroksyzin kan påvirke fordøyelsessystemet og forårsake forstoppelse.

Nervesystemet

• Hodepine : Noen ganger kan hodepine oppstå som en bivirkning.
• Tremor eller økt agitasjon : Disse symptomene er mindre vanlige, men kan forekomme hos noen pasienter.

Sirkulasjonssystem

• Takykardi : En rask hjerterytme kan oppstå som en reaksjon på et legemiddel.

Allergiske reaksjoner

• Urticaria : Utslett på huden som kan være ledsaget av kløe.
• Quinckes ødem : En livstruende tilstand preget av hevelse av vev, inkludert strupehodet.

Andre sjeldne bivirkninger

• Dyskinesi : Ufrivillige bevegelser, spesielt ansiktstics eller gestikulasjoner.
• Fotosensibilisering : Økt følsomhet for sollys.

Alvorlige bivirkninger

Selv om de er sjeldne, kan noen bivirkninger være alvorlige og krever øyeblikkelig legehjelp:

• Respirasjonsdepresjon : Spesielt hos pasienter med eksisterende luftveissykdom.
• Anfall : I spesielt sjeldne tilfeller kan det gi krampetrekninger.

Overdose

1. Sentralnervesystemet (CNS) depresjon :

   • En av hovedeffektene av overdose av hydroksyzin er sedasjon og depresjon av sentralnervesystemet.
   • Dette kan manifestere seg som dyp søvnighet, redusert respons på ytre stimuli, døsighet, redusert pust og til og med koma.

2. Kardiovaskulære lidelser :

   • En overdose av hydroksyzin kan forårsake arteriell hypotensjon (lavt blodtrykk), som kan føre til svimmelhet, svakhet, besvimelse og til og med kollaps.
   • Det er også mulig å utvikle hjertearytmier, inkludert redusert hjertefrekvens (bradykardi) eller økt QT-intervall, som kan føre til alvorlige hjerterytmeforstyrrelser.

3. Andre uønskede effekter :

   • Andre mulige effekter av hydroksyzinoverdose inkluderer utvidede pupiller (mydriasis), munntørrhet, forstoppelse, urinretensjon, agitasjon, rastløshet og anfall.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Sentralt virkende depressiva : Atarax kan øke den dempende effekten av andre sentralt virkende legemidler som beroligende midler, alkohol, sovemedisiner, antidepressiva og narkotiske midler. Dette kan føre til økt sedasjon og muskelavslapping.
2. Antikolinerge legemidler : Atarax kan øke den antikolinerge effekten av andre legemidler som antihistaminer, antipsykotika, antidepressiva, antiparkinsonmedisiner og antitremormedisiner. Dette kan føre til svekkelse av tarmfunksjon, vannlating, syn og kognitiv funksjon.
3. M-kolinoblokkere : Atarax kan øke effekten av m-kolinoblokkere som antikolinerge legemidler, antipsykotika, antidepressiva og antiparkinsonmidler. Dette kan øke risikoen for bivirkninger forbundet med blokkering av m-kolinerg reseptor.
4. Sentralstimulerende midler: Atarax kan redusere effektiviteten til sentralstimulerende midler som amfetamin og deksamfetamin på grunn av dens beroligende virkning.
5. Cytokrom P450 3A4 (CYP3A4) i hemmere: CYP3A4-hemmere, slik som ketokonazol og ritonavir, kan øke blodkonsentrasjonen av atarax og potensere dens virkning.