Atarax

Atarax (hydroksyzin) er en medisin som tilhører klassen av angstdemping (anti-angstmidler) og førstegenerasjons antihistaminer. Det er mye brukt til å behandle angst og spenning, så vel som et beroligende middel og for å redusere kløe i allergiske reaksjoner. Hydroksyzin brukes også til sedasjon før medisinske prosedyrer.

Farmakologiske egenskaper

1. Angreiolytisk handling:

   • Hydroksyzin reduserer aktiviteten i visse områder av sentralnervesystemet, noe som resulterer i en reduksjon i angst og spenning uten å trykke ned betydelig respirasjonssystemet, som ofte er en bivirkning av sterkere beroligende midler som benzodiazepiner.

2. Sedasjon:

   • Det hjelper med å redusere opphisselse og gjøre det lettere å sovne, noe som gjør det nyttig i behandling av angstrelaterte søvnforstyrrelser.

3. Antihistaminhandling:

   • Hydroksyzin blokkerer histaminreseptorer i kroppen, noe som bidrar til å redusere allergiske reaksjoner som kløe, utslett og elveblest.

Indikasjoner Ataraxa

1. Allergiske reaksjoner: Medikamentet kan brukes til å lindre symptomer på allergiske reaksjoner som kløe, elveblest, allergisk rennende nese og hudutslett.
2. Stress og angst: Hydroksyzin kan brukes som angst for å lindre angst, spenning og nervøsitet.
3. Søvnløshet: På grunn av dens beroligende handling kan Atarax brukes til å forbedre søvnen hos pasienter med søvnløshet.
4. Andre forhold: I noen tilfeller kan Atarax bli foreskrevet som antiemetisk (mot oppkast) eller for å redusere anfallsaktivitet ved epilepsi. Det kan også brukes som premedikasjon før operasjoner eller prosedyrer.
5. Dermatologiske sykdommer: hydroksyzin kan brukes til å behandle kløe og hudirritasjon, for eksempel eksem eller kontakt dermatitt.

Utgivelsesskjema

1. Piller:

   • Atarax er mest tilgjengelig som orale tabletter.
   • Tabletter kan inneholde 10 mg, 25 mg eller 50 mg hydroksyzin, avhengig av dosering.

2. Kapsler:

   • I noen land kan Atarax være tilgjengelig som kapsler, som også er beregnet på oral administrering.

3. Sirup:

   • For barn og voksne som har problemer med å svelge tabletter, kan Atarax være tilgjengelig i sirupform, noe som gjør medisinen enklere å ta.

4. Løsning for injeksjon:

   • I noen tilfeller kan en intramuskulær løsning være tilgjengelig for bruk hos sykehusinnlagte pasienter for rask sedasjon.

Farmakodynamikk

1. Antihistaminhandling:

   • Hydroksyzin er et antihistaminmedisin som blokkerer perifere og sentrale H1-histaminreseptorer.
   • Dette har effekten av å redusere frigjøring av histamin og undertrykke virkningen, noe som reduserer symptomene på allergiske reaksjoner som kløe, rødhet, rennende nese og hevelse.

2. Angreiolytisk handling:

   • Hydroksyzin har angstdempende effekter, det vil si evnen til å redusere angst og spenning.
   • Dette skyldes dens evne til å blokkere sentrale H1-reseptorer, så vel som dens effekter på serotonin og adrenergiske systemer.

3. Sedasjon:

   • Hydroksyzin har beroligende egenskaper som bidrar til å redusere eksitasjon av sentralnervesystemet.
   • Dette gjør det nyttig for å lindre søvnløshet og bidrar til å forbedre søvnkvaliteten.

4. Muskulospasmolytisk handling:

   • Hydroksyzin har også evnen til å redusere muskelspenning og spasmer på grunn av dens effekt på sentralnervesystemet.

5. Antiemetisk handling:

   • I noen tilfeller kan hydroksyzin brukes til å lindre kvalme og oppkast, spesielt når det kombineres med antihistaminegenskaper.

6. Anti-emetisk handling:

   • Hydroksyzin kan også brukes som antiemetisk for å lindre kvalme og oppkast, spesielt i tilfeller som involverer histamin eller andre faktorer som forårsaker kvalme.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Hydroksyzin absorberes vanligvis raskt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimale blodkonsentrasjoner oppnås vanligvis 1-2 timer etter inntak.
2. Distribusjon: Det er godt fordelt i organer og vev i kroppen, inkludert hjernevev. Hydroksyzin har høy affinitet til blodplasmaproteiner (omtrent 90%).
3. Metabolisme: Hydroksyzin metaboliseres i leveren med dannelse av aktivt metabolitt-cetirozin med deltakelse av cytokrom P450-enzymer. Cetirozine har antihistaminegenskaper og er i stand til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren.
4. Utskillelse: Hydroksyzinmetabolitter skilles ut hovedsakelig med urin som konjugater og frie former.
5. Halveringstid: Halveringstiden for hydroksyzin er omtrent 20 timer, noe som kan føre til behov for å ta stoffet flere ganger i løpet av dagen for å opprettholde konstante nivåer i blodet.

Dosering og administrasjon

Anvendelsesmetode

• Oral administrering: Atarax tabletter eller kapsler tas oralt, uavhengig av matinntak, men med nok vann til å lette svelging.
• Sirup: Brukes til enkel dosering, spesielt hos barn eller voksne med svelgevansker.

Dosering

For voksne

• Angst: Den vanlige startdosen er 25 mg tatt 3-4 ganger daglig. Dosen kan tilpasses i henhold til klinisk respons og toleranse opp til en maksimal dose på 100 mg daglig.
• Sedasjon før medisinske prosedyrer: Foreskrevet 50-100 mg 30 minutter før prosedyren.

For barn

• Angst og sedasjon: Doseringen for barn er basert på kroppsvekt - omtrent 1 mg/kg kroppsvekt per dag. Denne dosen er vanligvis delt inn i flere doser (f.eks. 12,5 mg tre ganger om dagen).
• Kløe og allergiske reaksjoner: også 1 mg/kg kroppsvekt per dag, delt inn i flere doser.

Spesielle instruksjoner

• Hydroksyzin kan øke effekten av alkohol og andre deprimerende midler. Alkoholforbruk bør unngås under behandlingen.
• Å kjøre kjøretøy eller driftsmaskiner under behandling med hydroksyzin anbefales ikke, da det kan forårsake døsighet eller svimmelhet.
• Forsiktighet bør utvises når du bruker hydroksyzin hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon og hos eldre pasienter på grunn av risikoen for bivirkninger.

Bruk Ataraxa under graviditet

Når det brukes under graviditet, bør ekstra forsiktighet utvises som sikkerhet for gravide og det utviklende fosteret har ikke blitt fullt ut etablert.

Effekt på graviditet

1. Teratogene effekter:

   • Hydroksyzin trenger inn i morkaken. Dyrestudier har vist mulige teratogene effekter, men kontrollerte studier hos gravide er ikke blitt utført. Av denne grunn anbefales ikke bruk av hydroksyzin under graviditet, spesielt i første trimester og før levering.

2. Effekter på fosteret og nyfødte:

   • Å ta hydroksyzin i løpet av de siste ukene av svangerskapet kan forårsake depresjon av sentralnervesystemet hos det nyfødte. Det er også informasjon om mulig utvikling av abstinenssyndrom hos nyfødte hvis moren tok hydroksyzin på slutten av svangerskapet.

Anbefalinger

• Bruken av hydroksyzin under graviditet er bare akseptabel når den potensielle fordelen for moren overstiger den potensielle risikoen for fosteret. En lege bør alltid konsulteres før du starter denne medisinen.
• Under graviditet bør kvinner unngå å bruke medisiner med mindre det er absolutt nødvendig og på råd fra en lege, med tanke på mulige risikoer og fordeler.

Alternativer

• Hvis angst eller allergier må behandles under graviditet, kan andre tryggere alternativer vurderes. Det er antihistaminer og medisiner mot angst som anses som tryggere under graviditet. Rådfør deg alltid med legen din for det mest passende og trygge behandlingsalternativet.

Kontra

1. Allergi mot hydroksyzin eller andre komponenter i medikamentet: pasienter med kjent overfølsomhet mot hydroksyzin bør unngå bruk.
2. Tidlig graviditet og amming: Hydroksyzin anbefales ikke for bruk under graviditet og amming fordi dets sikkerhet for fosteret eller barnet ikke er etablert.
3. Porfyri: Medikamentet kan provosere forverring av denne sykdommen.
4. Langvarig QT-intervall: Hydroksyzin kan forlenge QT-intervallet, noe som er farlig hos pasienter med en tilhørende disposisjon eller eksisterende QT-forlengelse.
5. Alvorlig nedsatt lever: hydroksyzin metaboliseres i leveren, og bruken av den er kanskje ikke trygt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
6. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon: Siden hydroksyzin skilles ut gjennom nyrene, kan dosejustering være nødvendig ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
7. Glaukom: Hydroksyzin kan øke intraokulært trykk, noe som gjør bruken risikabelt for pasienter med glaukom.
8. Urinretensjon: Fordi hydroksyzin kan forverre dette problemet, bør det brukes med forsiktighet hos pasienter med urinveis sykdom.

Bivirkninger Ataraxa

Vanlige bivirkninger

• Døsighet: Dette er en av de vanligste bivirkningene, ettersom hydroksyzin kan oppføre seg sedativt.
• Svimmelhet: kan oppstå mot bakgrunnen for generell deprimerende effekt på sentralnervesystemet.
• Tretthet: Å føle seg trøtt eller sløv er også en vanlig konsekvens av å ta hydroksyzin.

Fordøyelsessystem

• Tørr munn: Hydroksyzin kan redusere spyttproduksjonen, noe som resulterer i en følelse av tørrhet.
• Kvalme: Kvalme kan forekomme i noen tilfeller, selv om dette er en mindre vanlig bivirkning.
• Forstoppelse: Hydroksyzin kan påvirke fordøyelsessystemet og forårsake forstoppelse.

Nervesystem

• Hodepine: Noen ganger kan det oppstå hoder som en bivirkning.
• Skjelv eller økt agitasjon: Disse symptomene er mindre vanlige, men kan forekomme hos noen pasienter.

Kardiovaskulært system

• Takykardi: En rask hjerteslag kan oppstå som en reaksjon på en medisin.

Allergiske reaksjoner

• Urticaria: utslett på huden som kan ledsages av kløe.
• Quinckes ødem: en livstruende tilstand preget av hevelse i vev, inkludert strupehodet.

Andre sjeldne bivirkninger

• Dyskinesia: Ufrivillige bevegelser, spesielt ansikts-tics eller gestikuleringer.
• Fotosensibilisering: Økt følsomhet for sollys.

Alvorlige bivirkninger

Selv om de er sjeldne, kan noen bivirkninger være alvorlige og kreve øyeblikkelig legehjelp:

• Åndedrettsdepresjon: Spesielt hos pasienter med eksisterende luftveissykdom.
• Anfall: I særlig sjeldne tilfeller kan det forårsake krampaktige reaksjoner.

Overdose

1. Sentralnervesystem (CNS) depresjon:

   • En av hovedeffektene av overdosering av hydroksyzin er sedasjon og depresjon av sentralnervesystemet.
   • Dette kan manifestere seg som dyp søvnighet, redusert respons på ytre stimuli, døsighet, bremset pust og til og med koma.

2. Kardiovaskulære lidelser:

   • En overdose hydroksyzin kan forårsake arteriell hypotensjon (lavt blodtrykk), noe som kan føre til svimmelhet, svakhet, besvimelse og til og med kollapse.
   • Det er også mulig å utvikle hjertearytmier, inkludert redusert hjertefrekvens (bradykardi) eller økt QT-intervall, noe som kan føre til alvorlige hjerterytmeforstyrrelser.

3. Andre uønskede effekter:

   • Andre mulige effekter av overdosering av hydroksyzin inkluderer utvidede elever (mydriasis), munntørrhet, forstoppelse, urinretensjon, agitasjon, rastløshet og anfall.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Sentralt fungerende depressiva: Atarax kan øke thedepressive effekter av andre sentralt fungerende medisiner som beroligende midler, alkohol, sovepiller, antidepressiva og narkotika. Dette kan føre til økt sedasjon og muskelavslapping.
2. Antikolinergiske medisiner: Atarax kan øke antikolinergiske effekter av andre medisiner som antihistaminer, antipsykotika, antidepressiva, antiparkinson medisiner og antitremormedisiner. Dette kan føre til svekkelse av tarmfunksjon, vannlating, syn og kognitiv funksjon.
3. M-Solinoblockers: Atarax kan øke effekten av M-kolinoblockere som antikolinerge medisiner, antipsykotika, antidepressiva og antiparkinson-midler. Dette kan øke risikoen for bivirkninger forbundet med M-kolinerg reseptorblokkering.
4. Sentrale stimulanter: Atarax kan redusere effektiviteten av sentrale stimulanter som amfetamin og dexamfetamin på grunn av dens beroligende virkning.
5. Cytokrom P450 3A4 (CYP3A4) -hemmere: CYP3A4-hemmere, så som ketokonazol og ritonavir, kan øke blodkonsentrasjonen av atarax og potensere effektene.