Atenolol

Atenolol er et medisin som tilhører klassen beta-adrenoblockers. Det brukes til å behandle forskjellige kardiovaskulære forhold, inkludert hypertensjon (høyt blodtrykk), angina (brystsmerter), og for å håndtere visse typer arytmier (hjerterytmeforstyrrelser).

Atenolol blokkerer beta-1 adrenergiske reseptorer i hjertet, noe som resulterer i følgende effekter:

• Å redusere hjerterytmen: Atenolol reduserer stimulering av hjertet, noe som bidrar til å redusere hjerterytmen.
• Å senke blodtrykket: Ved å redusere styrken og hastigheten på hjerteslag, hjelper Atenolol til å senke blodtrykket.
• Å redusere hjertets behov for oksygen: Dette er spesielt nyttig for å behandle angina pectoris, da det reduserer risikoen for smerter i brystet.

Indikasjoner Atenolol

1. Hypertensjon (arteriell hypertensjon): Atenolol brukes til å senke blodtrykket hos pasienter med høyt blodtrykk.
2. Angina: Denne tilstanden er preget av smerter eller ubehag i brystområdet forårsaket av utilstrekkelig blodtilførsel til hjertemuskelen. Atenolol kan bidra til å redusere frekvensen og styrken ved anginale angrep.
3. Hjertesvikt: Atenolol kan brukes som et tilleggsmedisin for å forbedre hjertefunksjonen og redusere symptomene på hjertesvikt.
4. Profylakse av hjerteinfarkt: Hos pasienter med høy risiko for hjerteinfarkt eller etter et tidligere infarkt atenolol kan brukes til å forhindre tilbakevendende kardiovaskulære komplikasjoner.
5. Takykardi: Atenolol kan brukes til å redusere hjerterytmen når hjerterytmen er akselerert.
6. Migrene profylakse: Hos noen pasienter kan atenolol brukes som et profylaktisk middel for å redusere frekvensen og alvorlighetsgraden av migrene angrep.

Utgivelsesskjema

1. Orale tabletter:

   • Den vanligste formen for frigjøring.
   • Tabletter inneholder vanligvis 25 mg, 50 mg eller 100 mg atenolol.
   • Tabletter kan være enten regelmessige virkende eller langvarige virksomhet (langtidsvirkende).

2. Belagte tabletter:

   • Belagte tabletter er med på å forhindre irritasjon av mage og gir en mer vedvarende frigjøring av den aktive ingrediensen i kroppen.

Farmakodynamikk

1. Selektivitet for beta-1 adrenoreceptorer:

   • Atenolol er en selektiv beta-1 adrenoreceptorblokkering. Dette betyr at det fortrinnsvis blokkerer beta-1-reseptorer, som hovedsakelig ligger i hjertet.
   • Blokkering av beta-1 adrenoreceptorer reduserer stimulering av hjertemuskelen, noe som resulterer i en reduksjon i hjerterytmen og kraften i hjertekontraksjon.

2. Redusert hjertets arbeidsmengde:

   • Blokkering av beta-1 adrenoreceptorer fører til en reduksjon i hjertets oksygen- og energibehov ved å senke hjerteutgangen og blodtrykket.
   • Det er spesielt nyttig i behandlingen av hypertensjon og koronar hjertesykdom fordi det reduserer belastningen på hjertet.

3. Redusert trykk i arteriene:

   • Atenolol senker blodtrykket ved å redusere hjertets minutt og redusere perifer vaskulær motstand.
   • Denne mekanismen hjelper til med å kontrollere blodtrykket og reduserer risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner.

4. Langvarig effekt:

   • Atenolol har en langvarig effekt, som gjør at den kan brukes i former med en enkelt daglig dose.

5. Antiarytmisk handling:

   • Blokkering av beta-1 adrenoreseptorer kan forhindre arytmier ved å redusere hjertekositet og ledning i hjertet.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

• Biotilgjengelighet: Atenolol har en relativt lav oral biotilgjengelighet på omtrent 40-50%, noe som skyldes dens dårlige lipofilisitet og lave permeabilitet over lipidmembraner.
• Time for å nå maksimal plasmakonsentrasjon etter oral administrering er omtrent 2-4 timer.

Distribusjon

• Tevolume for distribusjon av atenolol er relativt liten, noe som indikerer dens begrensede distribusjon utenfor den vaskulære sengen. Dette forklares med dens hydrofilisitet.
• Atenolol trenger gjennom blod-hjerne-barrieren dårlig, noe som gjør dens sentralnervøse bivirkninger mindre alvorlige enn noen andre betablokkere.

Metabolisme

• Atenolol metaboliseres i veldig liten grad og skilles stort sett ut uendret.
• Dette gjør atenolol mer forutsigbar enn betablokkere, som er omfattende metabolisert i leveren, spesielt ved innstilling av samtidig leversykdom.

Utskillelse

• Nyrer er hovedveien for utskillelse av atenolol, omtrent 85-100% av dosen skilles ut av nyrer i uendret form. Dette gjør det nødvendig å justere dosen i tilfelle av nyrefunksjon.
• Halveringstiden for atenolol er omtrent 6-7 timer hos friske personer, men kan øke med redusert nyrefunksjon.

Dosering og administrasjon

Anvendelsesmetode

• Atenolol tas oralt, vanligvis en gang om dagen.
• Tablettene skal svelges hele, uten å tygge eller knuse, med nok vann. Det kan tas med eller uten mat, men det er best å ta medisinen samtidig hver dag for å opprettholde et jevnt nivå av medisinen i blodet.

Dosering

For voksne

• Hypertensjon: Startdosen er vanligvis 50 mg en gang daglig. Avhengig av responsen på behandlingen, kan dosen økes til 100 mg en gang daglig.
• Angina pectoris: Standarddosen er 50-100 mg en gang daglig.
• Migreneforebygging og behandling av hjerteflutter: Dosering kan variere, men starter vanligvis ved 50 mg en gang daglig.

For eldre pasienter

• En dosereduksjon kan være nødvendig avhengig av nyrefunksjon og generell helse.

For barn

• Bruken av atenolol hos barn bør strengt kontrolleres av en lege, og doseringen vil avhenge av det spesifikke tilfellet og barnets tilstand.

Spesielle instruksjoner

• Blodtrykk og hjerterytme bør overvåkes regelmessig for å vurdere effektiviteten og sikkerheten ved behandlingen.
• Atenolol skal ikke stoppes brått, da dette kan føre til en forverring av tilstanden. Eventuelle endringer i behandlingen bør diskuteres med legen din.
• Pasienter med astma eller andre bronkialsykdommer bør ta atenolol med ekstrem forsiktighet fordi betablokkere kan forårsake bronkospasme.

Bruk Atenolol under graviditet

Atenololbruk under graviditet kan være kontraindisert på grunn av potensiell risiko for fosterhelse. Atenolol tilhører gruppen av betablokkere og kan ha en negativ effekt på fosterutviklingen, spesielt med langvarig og/eller overdreven bruk.

Kontra

1. Bradykardi:

   • Atenolol kan forårsake ytterligere avtakelse av hjerterytmen, noe som er farlig hos pasienter med eksisterende bradykardi (langsom hjerteslag).

2. AV-blokkering av II eller III-grad (uten en installert pacemaker):

   • Atenolol kan øke blokkeringen, noe som resulterer i betydelig svekkelse av hjerteledning.

3. Nedbryt om hjertesvikt:

   • Bruken av atenolol kan forverre tilstanden til pasienter med ustabil eller dekompensert hjertesvikt, ettersom betablokkere reduserer styrken og hastigheten på hjertekontraksjoner.

4. Sjokk, inkludert kardiogent sjokk:

   • I sjokkstater, der vedlikehold av hjertefrekvensstyrke er viktig, kan bruken av atenolol være kontraproduktiv.

5. Alvorlig bronkial astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS):

   • Atenolol kan forårsake bronkokonstriksjon (innsnevring av luftveiene), noe som er spesielt farlig for pasienter med lungesykdom.

6. Alvorlige former for perifer arteriell sykdom:

   • Atenolol kan forverre symptomer som smerter i bena og kulde i ekstremitetene på grunn av redusert blodstrøm.

7. Metabolsk acidose:

   • En tilstand der syrenivåer er forhøyet i blodet kan forverres av bruk av atenolol.

8. Hypotensjon (lavt blodtrykk):

   • Bruken av atenolol kan i tillegg senke blodtrykket, noe som er farlig for hypotensive pasienter.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol kan maskere symptomer på hypoglykemi (lavt blodsukker), noe som er spesielt viktig å vurdere hos diabetikere.

Bivirkninger Atenolol

1. Døsighet og tretthet: Mange pasienter kan oppleve døsighet, tretthet eller generell svakhet mens de tar atenolol.
2. Kald ekstremiteter: Noen mennesker kan oppleve en kald sensasjon i hender og føtter på grunn av innsnevring av blodkar.
3. Tørr hals eller nese: Tørr hals eller nese kan oppstå.
4. Nedsatt seksuell lyst: DEC Oppgitt seksuell lyst eller erektil dysfunksjon kan forekomme hos noen pasienter mens du tar atenolol.
5. Bradycardia: Dette er en tilstand der hjerterytmen synker til senke verdier, noe som kan forårsake følelser av tretthet eller svimmelhet.
6. Hodepine: Noen pasienter kan oppleve hodepine eller svimmelhet.
7. Ikke-spesifikke klager: Disse inkluderer vage symptomer som kvalme, magesmerter eller generell ubehag.
8. Nedgang i blodtrykk: Når du bruker atenolol, kan det oppstå en reduksjon i blodtrykk, noe som kan føre til svimmelhet eller en følelse av svakhet.
9. Spesifikke bivirkninger: inkluderer bronkospasme (forverring av luftveisfunksjonen i astmatikere), maskering av hypoglykemi (maskeringssymptomer på lavt blodsukker hos diabetespasienter), økt reaksjon på allergener og andre.

Overdose

1. Kardiovaskulære komplikasjoner:

   • En av hovedeffektene av overdosering av atenolol er en reduksjon i hjerterytmen og blodtrykket til farlige nivåer.
   • Dette kan føre til alvorlige sirkulasjonsproblemer, inkludert hypotensjon, bradykardi og til og med sjokk.

2. Sentralnervesystem (CNS) depresjon:

   • Overdose av atenolol kan forårsake døsighet, besvimelse, svimmelhet, redusert respons på ytre stimuli og til og med koma.
   • Dette skyldes dens evne til å deprimere aktiviteten til sentralnervesystemet.

3. Luftveisforstyrrelser:

   • Overdreven depresjon av sentralnervesystemet kan også føre til redusert respirasjonsfrekvens og til og med luftveisarrest.

4. Metabolske lidelser:

   • Overdose av atenolol kan forårsake metabolske forstyrrelser som hyperglykemi (økt blodsukker) og hypokalemia (redusert blodkalium).

5. Andre uønskede effekter:

   • Andre mulige effekter av overdosering av atenolol inkluderer kalde ekstremiteter, svette, vektøkning og redusert styrke.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Andre antihypertensive medisiner: bruk av atenolol med andre antihypertensive medisiner som diuretika, angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACEIs) eller kalsiumantagonister kan føre til en økt hypotensiv effekt og økt risiko for hypotensive reaksjoner som svimmelhet og synkope.
2. Sympatomimetikk: Samtidig administrering av atenolol med sympatomimetikk som adrenalin eller albuterol kan redusere effektiviteten på grunn av blokkering av beta-adrenoreptorer.
3. Hjertrytmedepresantemedisiner: Atenolol kan øke den depressive effekten på hjertefrekvensen til andre medisiner, for eksempel amidaron eller digoksin, noe som kan føre til redusert hjertefrekvens og økt antiarytmiske effekter.
4. Antidepressiva og angstdemping: Atenolol kan øke den beroligende effekten av medisiner som benzodiazepiner og trisykliske antidepressiva, noe som kan føre til økt døsighet og redusert psykomotorisk aktivitet.
5. Insulin og hypoglykemiske medisiner: atenolol kan maskere symptomene på hypoglykemi og redusere dens forekomst, noe som kan forsinke diagnosen hypoglykemiske tilstander hos pasienter med diabetes mellitus.