Atenolol

Atenolol er et medikament som tilhører klassen beta-adrenoblokkere. Det brukes til å behandle ulike kardiovaskulære tilstander, inkludert hypertensjon (høyt blodtrykk), angina (brystsmerter) og for å håndtere visse typer arytmier (hjerterytmeforstyrrelser).

Atenolol blokkerer beta-1 adrenerge reseptorer i hjertet, noe som resulterer i følgende effekter:

• Redusere hjertefrekvens : Atenolol reduserer stimulering av hjertet, noe som bidrar til å redusere hjertefrekvensen.
• Senke blodtrykket : Ved å redusere styrken og hastigheten på hjerteslag, bidrar atenolol til å senke blodtrykket.
• Redusere hjertets behov for oksygen : Dette er spesielt nyttig for behandling av angina pectoris, da det reduserer risikoen for brystsmerter.

Indikasjoner Atenolol

1. Hypertensjon (arteriell hypertensjon): Atenolol brukes til å senke blodtrykket hos pasienter med høyt blodtrykk.
2. Angina : Denne tilstanden er preget av smerte eller ubehag i brystområdet forårsaket av utilstrekkelig blodtilførsel til hjertemuskelen. Atenolol kan bidra til å redusere hyppigheten og styrken av anginaanfall.
3. Hjertesvikt: Atenolol kan brukes som et tilleggsmedisin for å forbedre hjertefunksjonen og redusere symptomer på hjertesvikt.
4. Profylakse av hjerteinfarkt: Hos pasienter med høy risiko for hjerteinfarkt eller etter et tidligere infarkt kan atenolol brukes for å forebygge tilbakevendende kardiovaskulære komplikasjoner.
5. Takykardi: Atenolol kan brukes til å redusere hjertefrekvensen når hjertefrekvensen akselereres.
6. Migreneprofylakse : Hos noen pasienter kan atenolol brukes som et profylaktisk middel for å redusere hyppigheten og alvorlighetsgraden av migreneanfall.

Utgivelsesskjema

1. Orale tabletter :

   • Den vanligste formen for utgivelse.
   • Tabletter inneholder vanligvis 25 mg, 50 mg eller 100 mg atenolol.
   • Tabletter kan enten være regulært eller langtidsvirkende (langtidsvirkende).

2. Belagte tabletter :

   • Belagte tabletter bidrar til å forhindre irritasjon i magen og gir en mer vedvarende frigjøring av den aktive ingrediensen i kroppen.

Farmakodynamikk

1. Selektivitet til beta-1-adrenoreseptorer :

   • Atenolol er en selektiv beta-1-adrenoreseptorblokker. Dette betyr at det fortrinnsvis blokkerer beta-1-reseptorer, som hovedsakelig er lokalisert i hjertet.
   • Blokkering av beta-1-adrenoreseptorer reduserer stimulering av hjertemuskelen, noe som resulterer i en reduksjon i hjertefrekvens og kraften av hjertekontraksjon.

2. Redusert hjertearbeidsbelastning :

   • Blokkering av beta-1-adrenoreseptorer fører til en reduksjon i hjertets oksygen- og energibehov ved å senke hjertevolum og blodtrykk.
   • Det er spesielt nyttig i behandlingen av hypertensjon og koronar hjertesykdom fordi det reduserer belastningen på hjertet.

3. Redusert trykk i arteriene :

   • Atenolol senker blodtrykket ved å redusere hjertets minuttvolum og redusere perifer vaskulær motstand.
   • Denne mekanismen hjelper til med å kontrollere blodtrykket og reduserer risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner.

4. Langvarig effekt :

   • Atenolol har en langvarig effekt, som gjør at den kan brukes i former med en enkelt daglig dose.

5. Antiarytmisk virkning :

   • Blokkering av beta-1-adrenoreseptorer kan forhindre arytmier ved å redusere hjerteautomatikk og ledning i hjertet.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

• Biotilgjengelighet : Atenolol har en relativt lav oral biotilgjengelighet på ca. 40-50 %, noe som skyldes dets dårlige lipofilisitet og lave permeabilitet over lipidmembraner.
• Tiden for å nå maksimal plasmakonsentrasjon etter oral administrering er ca. 2-4 timer.

Fordeling

• Distribusjonsvolumet av atenolol er relativt lite, noe som indikerer dens begrensede distribusjon utenfor vaskulærsengen. Dette forklares av dens hydrofilisitet.
• Atenolol trenger dårlig inn i blod-hjerne-barrieren, noe som gjør dets sentralnerve-bivirkninger mindre alvorlige enn noen andre betablokkere.

Metabolisme

• Atenolol metaboliseres i svært liten grad og utskilles stort sett uendret.
• Dette gjør atenolol mer forutsigbart enn betablokkere, som i stor grad metaboliseres i leveren, spesielt ved samtidig leversykdom.

Utskillelse

• Nyrene er hovedveien for utskillelse av atenolol, ca. 85-100 % av dosen skilles ut av nyrene i uendret form. Dette gjør det nødvendig å justere dosen ved nedsatt nyrefunksjon.
• Eliminasjonshalveringstiden for atenolol er ca. 6-7 timer hos friske personer, men kan øke med nedsatt nyrefunksjon.

Dosering og administrasjon

Påføringsmetode

• Atenolol tas oralt, vanligvis en gang daglig.
• Tablettene skal svelges hele, uten å tygge eller knuse, med nok vann. Det kan tas med eller uten mat, men det er best å ta medisinen til samme tid hver dag for å opprettholde et jevnt nivå av medisinen i blodet.

Dosering

For voksne

• Hypertensjon : Startdosen er vanligvis 50 mg én gang daglig. Avhengig av responsen på behandlingen, kan dosen økes til 100 mg én gang daglig.
• Angina pectoris: Standarddosen er 50-100 mg én gang daglig.
• Migreneforebygging og behandling av hjerteflimmer : Doseringen kan variere, men starter vanligvis ved 50 mg én gang daglig.

For eldre pasienter

• En dosereduksjon kan være nødvendig avhengig av nyrefunksjon og generell helse.

For barn

• Bruken av atenolol hos barn bør kontrolleres strengt av en lege, og doseringen vil avhenge av det spesifikke tilfellet og barnets tilstand.

Spesielle instruksjoner

• Blodtrykk og hjertefrekvens bør overvåkes regelmessig for å vurdere behandlingens effekt og sikkerhet.
• Atenolol bør ikke stoppes brått, da dette kan føre til en forverring av tilstanden. Eventuelle endringer i regimet bør diskuteres med legen din.
• Pasienter med astma eller andre bronkiale sykdommer bør ta atenolol med ekstrem forsiktighet fordi betablokkere kan forårsake bronkospasme.

Bruk Atenolol under graviditet

Atenololbruk under graviditet kan være kontraindisert på grunn av potensiell risiko for fosterhelsen. Atenolol tilhører gruppen betablokkere og kan ha en negativ effekt på fosterutviklingen, spesielt ved langvarig og/eller overdreven bruk.

Kontra

1. Bradykardi :

   • Atenolol kan forårsake ytterligere nedgang i hjertefrekvensen, noe som er farlig hos pasienter med allerede eksisterende bradykardi (langsom hjerterytme).

2. AV-blokk av II eller III grad (uten installert pacemaker):

   • Atenolol kan øke blokaden, noe som resulterer i betydelig svekkelse av hjerteledning.

3. Dekompensert hjertesvikt :

   • Bruk av atenolol kan forverre tilstanden til pasienter med ustabil eller dekompensert hjertesvikt, da betablokkere reduserer styrken og hastigheten på hjertesammentrekninger.

4. Sjokk, inkludert kardiogent sjokk :

   • I sjokktilstander, hvor vedlikehold av hjertefrekvensstyrken er viktig, kan bruk av atenolol virke kontraproduktivt.

5. Alvorlig bronkial astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) :

   • Atenolol kan forårsake bronkokonstriksjon (innsnevring av luftveiene), noe som er spesielt farlig for pasienter med lungesykdom.

6. Alvorlige former for perifer arteriell sykdom :

   • Atenolol kan forverre symptomer som bensmerter og kaldhet i ekstremitetene på grunn av redusert blodstrøm.

7. Metabolsk acidose :

   • En tilstand der syrenivået er forhøyet i blodet kan forverres ved bruk av atenolol.

8. Hypotensjon (lavt blodtrykk) :

   • Bruk av atenolol kan i tillegg senke blodtrykket, noe som er farlig for hypotensive pasienter.

9. Sukkersyke :

   • Atenolol kan maskere symptomer på hypoglykemi (lavt blodsukker), noe som er spesielt viktig å vurdere hos diabetikere.

Bivirkninger Atenolol

1. Døsighet og tretthet: Mange pasienter kan oppleve døsighet, tretthet eller generell svakhet mens de tar atenolol.
2. Kalde ekstremiteter: Noen mennesker kan oppleve en kald følelse i hender og føtter på grunn av innsnevring av blodårer.
3. Tørr hals eller nese: Tørr hals eller nese kan forekomme.
4. Redusert seksuell lyst: Redusert seksuell lyst eller erektil dysfunksjon kan forekomme hos noen pasienter mens de tar atenolol.
5. Bradykardi: Dette er en tilstand der hjertefrekvensen faller til lavere verdier, noe som kan forårsake følelse av tretthet eller svimmelhet.
6. Hodepine: Noen pasienter kan oppleve hodepine eller svimmelhet.
7. Uspesifikke plager: Disse inkluderer vage symptomer som kvalme, magesmerter eller generell ubehag.
8. Blodtrykksnedgang: Ved bruk av atenolol kan det oppstå en reduksjon i blodtrykket, noe som kan føre til svimmelhet eller en følelse av svakhet.
9. Spesifikke bivirkninger: Inkluder bronkospasme (forverring av respirasjonsfunksjonen hos astmatikere), maskerende hypoglykemi (maskering av symptomer på lavt blodsukker hos diabetespasienter), økt reaksjon på allergener og andre.

Overdose

1. Kardiovaskulære komplikasjoner :

   • En av hovedeffektene av overdosering av atenolol er en reduksjon i hjertefrekvens og blodtrykk til farlige nivåer.
   • Dette kan føre til alvorlige sirkulasjonsproblemer, inkludert hypotensjon, bradykardi og til og med sjokk.

2. Sentralnervesystemet (CNS) depresjon :

   • Atenolol overdose kan forårsake døsighet, besvimelse, svimmelhet, redusert respons på ytre stimuli og til og med koma.
   • Dette skyldes dens evne til å dempe aktiviteten til sentralnervesystemet.

3. Luftveisforstyrrelser :

   • Overdreven depresjon av sentralnervesystemet kan også føre til redusert respirasjonsfrekvens og til og med respirasjonsstans.

4. Metabolske forstyrrelser :

   • Atenolol overdose kan forårsake metabolske forstyrrelser som hyperglykemi (økt blodsukker) og hypokalemi (redusert blodkalium).

5. Andre uønskede effekter :

   • Andre mulige effekter av overdosering av atenolol inkluderer kalde ekstremiteter, svette, vektøkning og redusert styrke.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Andre antihypertensive legemidler : Bruk av atenolol sammen med andre antihypertensive legemidler som diuretika, angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACEI) eller kalsiumantagonister kan resultere i økt hypotensiv effekt og økt risiko for hypotensive reaksjoner som svimmelhet og synkope.
2. Sympatomimetika : Samtidig administrering av atenolol og sympatomimetika som adrenalin eller albuterol kan redusere deres effekt på grunn av blokkering av beta-adrenoreseptorer.
3. Hjerterytmedempende legemidler : Atenolol kan øke den depressive effekten på hjertefrekvensen til andre legemidler, slik som amidaron eller digoksin, noe som kan resultere i redusert hjertefrekvens og økte antiarytmiske effekter.
4. Antidepressiva og angstdempende midler : Atenolol kan øke den beroligende effekten av legemidler som benzodiazepiner og trisykliske antidepressiva, noe som kan føre til økt døsighet og redusert psykomotorisk aktivitet.
5. Insulin og hypoglykemiske legemidler : Atenolol kan maskere symptomene på hypoglykemi og redusere forekomsten, noe som kan forsinke diagnosen hypoglykemiske tilstander hos pasienter med diabetes mellitus.