Tiklid

Ticlide inneholder elementet ticlopidine, som bremser blodplateaggregering. Tatt i betraktning størrelsen på porsjonen, fører stoffet til undertrykkelse av ovennevnte prosess, frigjøring av visse blodplatefaktorer og forlengelse av blødningsperioden.

Kliniske tester viste at alvorlighetsgraden av effekten av tiklopidin litt overstiger effekten av aspirin når den brukes til sekundær forebygging av trombotiske komplikasjoner. Denne fordelen kan sees i forhold til de negative bivirkningene av tiklopidin. [1]

Indikasjoner Tiklid

Det brukes for å forhindre utvikling av trombotiske komplikasjoner i arteriell region ( myokardinfarkt med hjerneslag og død assosiert med vaskulær patologi) hos personer hvis første hjerneslag utviklet seg på grunn av åreforkalkning.

Det er foreskrevet for å forhindre betydelige iskemiske komplikasjoner, spesielt av koronar type, hos mennesker med en utslettende form for åreforkalkning (av kronisk art), når beina påvirkes og intermitterende claudikasjon diagnostiseres.

Det brukes for å forhindre tilbakevendende trombose i området med arteriovenøse fistler under langvarig hemodialyse.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffkomponenten er laget i tabletter - 10 stykker inne i cellepakningen; inni esken - 2 slike pakker.

Farmakodynamikk

Tiklopidin fører til blokkering av blodplateaggregering - ved å bremse den ADP -avhengige syntesen av fibrinogen og blodplatemembraner. I tillegg bremser komponenten ikke aktiviteten til COX, som skiller den fra aspirin. Trolig er blodplatecAMP ikke involvert i den terapeutiske effekten av tiklopidin.

Blødningsperioden ved et intra-mansjettrykk på 40 mm Hg. Kunst. (målt ved hjelp av Eevee -metoden) er mer enn doblet fra grunnlinjen. Forlengelse av blødningsperioden er mindre uttalt hvis den oppstår uten å bruke mansjett for å bestemme blodtrykksverdier. [2]

Hos de fleste pasienter stabiliserer begrepet blødning og andre data om blodplatefunksjonen etter 7 dager fra øyeblikket stoffet ble trukket tilbake. [3]

Utviklingen av effekten av inhibering av blodplateaggregering er notert etter 2 dager fra begynnelsen av å ta tiklopidin 2 ganger daglig. Stoffet når sin maksimale effekt innen 5-8. Behandlingsdag, ved bruk av 0,25 g medisiner 2 ganger daglig.

I en terapeutisk del hemmer tiklopidin blodplateaggregering assosiert med ADP (2,5 μmol / l) med 50-70%. Små doser fører til proporsjonalt svakere undertrykkelse av denne prosessen.

Farmakokinetikk

Når den første standarddelen av medisinen inntas, registreres rask og nesten fullstendig absorpsjon. Stoffet når Cmax i plasma etter 2 timer.

Det optimale nivået av biotilgjengelighet av stoffet observeres når det spises etter et måltid.

Stabile plasmaværdier observeres etter 7-10 dagers terapi med to ganger bruk av en porsjon på 0,25 g per dag. Halveringstiden til tiklopidin med stabile hastigheter er omtrent 30-50 timer. Men hemming av blodplateaggregering er ikke forbundet med plasmanivået av stoffet.

Det meste av tiklopidin er involvert i intrahepatiske metabolske prosesser. Når et radioaktivt stoff inntas, registreres omtrent 50-60% av radioaktiviteten inne i urinen, og ytterligere 23-30%-inne i avføringen.

Bruk Tiklid under graviditet

For øyeblikket er det ingen informasjon som kan fastslå sannsynligheten for utviklingsavvik eller forekomsten av den fetotoksiske effekten av tiklopidin når den brukes hos gravide kvinner. På grunn av dette er Tiklid ikke utnevnt i løpet av den angitte perioden.

Tiklopidin skilles ut i morsmelk, og det er derfor det ikke brukes til amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• diatese av hemoragisk type;
• organisk skade som forårsaker blødning: et aktivt stadium av et hemoragisk slag eller et akutt sår;
• blodsykdommer som forårsaker forlengelse av blødningsperioden;
• en historie med allergiske manifestasjoner assosiert med tiklopidin;
• en historie med hematologiske lidelser (trombocyto- eller leukopeni og agranulocytose).

Bivirkninger Tiklid

Blant de mulige sidesymptomene.

Hematologiske patologier.

Det er studier der nøytropeni ble notert; Enkeltvis førte dette bruddet til døden.

Ofte utvikler hematologiske lidelser seg i løpet av de første 3 månedene av behandlingen og har vanligvis ikke kliniske manifestasjoner. På grunn av dette må hematologiske parametere konstant overvåkes. Når lidelser oppstår, er det vanligvis en nedgang i antall myeloide forløpere i beinmargen.

Andre hematologiske lidelser inkluderer:

Beinmargsplasi eller pancytopeni;

Isolert trombocytopeni eller kombinert med hemolytisk type anemi;

TTP med hemolytisk anemi, trombocytopeni, nyresvikt, nevrologiske lidelser og feber.

Hemoragiske tegn.

Komplikasjoner av den hemoragiske typen med varierende alvorlighetsgrad kan oppstå under hele behandlingsperioden. De kan vare omtrent 10 dager etter at behandlingen er avsluttet og føre til blødning før og etter operasjonen.

Lidelser assosiert med arbeidet i mage -tarmkanalen.

Blant dem er kvalme og diaré. Vanligvis vises slike tegn i begynnelsen av behandlingen og går etter 7-14 dager. Men hvis slike lidelser er vanlige og alvorlige, stoppes behandlingen.

Alvorlig diaré, ledsaget av kolitt (hovedsakelig av lymfocytisk form), blir av og til observert.

Utslett (urtikaria eller makulopapulær, ofte ledsaget av kløe).

Utslettet vises vanligvis i løpet av de første 7 dagene av behandlingen. Disse tegnene forsvinner i løpet av få dager fra datoen for avsluttet behandling. Utslettet kan generaliseres. Erythema polyformis er notert enkeltvis.

Allergi symptomer.

Lidelser som Quinckes ødem, vaskulitt, anafylaktiske tegn, allergiske nefropatier, lupuslignende syndrom, feber og allergisk pneumopati utvikler seg sjelden.

Leverdysfunksjon.

Noen ganger er det en kolestatisk eller cytolytisk form for hepatitt (i løpet av de første månedene av behandlingen). Etter å ha stoppet inntaket av Tiklid, har sykdomsforløpet en positiv prognose. Men av og til var det også dødsfall.

Biologiske (ikke-hematologiske) lidelser.

Leverproblemer.

En isolert eller assosiert økning i verdiene av transaminaser, alkalisk fosfatase og bilirubin i løpet av de første 4 månedene av behandlingen.

Blodlipider.

Indikatorer på kolesterol-HDL, kolesterol-LDL, samt serumtriglyserider og kolesterol-VLDL kan øke med 8-10% i løpet av 1-4 måneders behandling uten videre progresjon med fortsettelse av kurset. Nivåene av forholdet mellom lipoproteinfraksjoner (spesielt HDL / LDL) endres ikke.

Overdose

Informasjon fra dyreforsøk indikerer at alvorlig gastrointestinal overfølsomhet kan oppstå ved forgiftning med Tiklid.

Om nødvendig utføres nøye overvåking av de grunnleggende dataene for hemostase og kroppens tilstand. Ved forgiftning må oppkast fremkalles. Symptomatiske handlinger utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Enkelte legemidler er i stand til å samhandle med medisiner i samsvar med deres trombocyttplateaktivitet. Blant dem: NSAIDs, tirofiban og aspirin med eptifibatide abciximab, samt iloprost og klopidogrel.

Kombinasjonen av flere stoffer som bremser blodplateaggregering og bruk av legemidler sammen med orale antikoagulantia, heparin og trombolytika, kan øke sannsynligheten for blødning betydelig, og derfor utføres konstant biologisk og klinisk overvåking av pasientens tilstand.

Aminofyllin og teofyllin (salter og base).

Det kan være en økning i plasmateofyllinverdier, det er sannsynlighet for forgiftning (reduksjon i plasmateofyllinklarering). Pasienten bør overvåkes klinisk og plasmaverdiene for teofyllin noteres. Om nødvendig endres dosen teofyllin under bruk av tiklopidin og etter avsluttet behandling med Tiklid.

Fosfenytoin med fenytoin.

Det kan være en økning i plasmaindeksen for fenytoin med manifestasjoner av forgiftning (inhibering av de metabolske prosessene av fenytoin). Det er nødvendig å klinisk overvåke pasientens tilstand og plasmanivået av fenytoin.

Syklosporin.

Det er en nedgang i blodnivået av cyklosporin. En økning i doseringen av cyklosporin og overvåking av blodverdiene er nødvendig. Etter at bruken av tiklopidin er stoppet, kan dosen reduseres.

Lagringsforhold

Tikliden må oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturverdier- maks 25 ° С.

Holdbarhet

Tiklid kan brukes innen en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analoger av legemidler er medisiner Vasotik og Aklotin med Ticlopidine, så vel som Ipaton.