Tizanidin ratiopharm

Tizanidine er et muskelavslappende middel med en sentral effekt på skjelettmuskulaturen.

Tizanidin brukes som et krampestillende middel i behandlingen av smertefulle akutte muskelspasmer, så vel som spastiske spasmer av cerebral type i kronisk form. Legemidlet reduserer motstand mot passive bevegelser, hemmer kloniske kramper med spasmer, og kan samtidig forbedre frivillig muskelstyrke. [1]

Indikasjoner Tizanidin ratiopharm

Det brukes for krampaktige tilstander av kronisk type, provosert av dysfunksjoner i sentralnervesystemet. I tillegg er det foreskrevet ved lokale muskelkramper .

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av tabletter - 10 stykker inne i celleplaten; inne i pakken - 3 slike tallerkener.

Farmakodynamikk

Legemidlet har en direkte effekt på ryggmargen, der det reduserer frigjøringen av eksitatoriske aminosyrer som stimulerer endene av NMDA. Denne effekten er mest sannsynlig assosiert med stimulering av aktiviteten til α2-endene. Som et resultat undertrykkes den polysynaptiske overføringen av signaler gjennom de interneuronale forbindelsene inne i ryggmargen (denne overføringen fører til overdreven muskeltonus), noe som gjør det mulig å svekke muskeltonen. [2]

Farmakokinetikk

Absorpsjon og biotilgjengelighet.

Absorpsjonen av tizanidin er rask og nesten fullstendig, men på grunn av omfattende metabolske prosesser i første gang er gjennomsnittlig biotilgjengelighet av stoffet bare omtrent 34%. Indikatorer for Cmax i plasma er notert etter 1 time fra øyeblikket du tok medisiner. [3]

Distribusjonsprosesser.

Gjennomsnittsverdien av det stabile fordelingsvolumet (Vss) ved intravenøs administrering av stoffet er 2,6 l / kg. Proteinsyntesefrekvens - 30%.

Ved legemiddeladministrasjon i porsjoner på 4-12 mg observeres lineære farmakokinetiske parametere. Den lave variasjonen av AUC- og Cmax -verdier hos forskjellige mennesker forenkler prosessen med pålitelig vurdering av plasmanivået av LA etter oral administrering.

Utvekslingsprosesser.

Tizanidin gjennomgår omfattende intrahepatiske metabolske prosesser med høy hastighet. Metabolisme realiseres in vitro hovedsakelig med deltakelse av hemoproteinet P4501A2. De metabolske komponentene i tizanidin har ingen terapeutisk aktivitet.

Utskillelse.

Den siste halvperioden for eliminering av medisiner fra sirkulasjonssystemet er i gjennomsnitt 2-4 timer. Tizanidin utskilles hovedsakelig gjennom nyrene (omtrent 70% av dosen) i form av metabolske elementer. Omtrent 2,7% av den utskillede komponenten er det uforandrede virkestoffet.

Hos personer med utilstrekkelig nyrefunksjon (CC -nivå under 25 ml / minutt) er Cmax -indikatoren 2 ganger høyere enn hos en frisk person. Den siste halveringstiden er også forlenget til nesten 14 timer, på grunn av hvilken AUC-nivået også øker (nesten seksdoblet).

Bruk Tizanidin ratiopharm under graviditet

Dyreforsøk har ikke bestemt tilstedeværelsen av teratogene effekter. Kontrollert testing av legemidlet under graviditet er ikke utført, og derfor brukes ikke Tizanidine-ratiopharm i løpet av den angitte perioden (bortsett fra tilfeller der mulige fordeler med terapi er mer sannsynlig enn noen risiko).

Eksperimentelle tester har vist at små mengder tizanidin skilles ut med melk hos dyr; medisinen er ikke tillatt å bruke for HB.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse overfor tizanidin eller andre elementer i stoffet;
• alvorlig nedsatt leverfunksjon;
• bulbar syndrom av astenisk type;
• kombinert bruk med fluvoksamin eller ciprofloxacin.

Bivirkninger Tizanidin ratiopharm

Blant sideskiltene:

• psykiske lidelser: noen ganger utvikler søvnløshet, søvnproblemer og hallusinasjoner;
• problemer med NAs arbeid: svimmelhet eller døsighet blir ofte observert;
• lidelser i CVS -funksjonen: ofte er det en reduksjon i blodtrykk og bradykardi;
• symptomer forbundet med fordøyelsesaktivitet: xerostomi forekommer ofte. Dyspeptiske lidelser og kvalme observeres av og til;
• lesjoner i det hepatobiliære systemet: hepatitt vises enkeltvis;
• lidelser i bindevev, muskler med bein og ledd: noen ganger oppstår muskelsvakhet;
• systemiske manifestasjoner: økt tretthet blir ofte notert;
• endring i testavlesninger: ofte oppstår en reduksjon i blodtrykket. Noen ganger øker serumtransaminaseverdiene.

Overdose

Tegn på forgiftning: oppkast, svimmelhet, kvalme, redusert blodtrykk, miose og koma.

Symptomatiske handlinger utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å kombinere stoffet med ciprofloxacin eller fluvoxamin (hvert av disse stoffene bremser effekten av humant CYP4501A2), fordi dette øker AUC -verdien av tizanidin (henholdsvis 10 og 33 ganger). Som et resultat utvikler det en langvarig, klinisk signifikant reduksjon i blodtrykket, hvis symptomer er svimmelhet, døsighet og svekkelse av psykomotorisk aktivitet.

Ikke kombiner tizanidin ratiopharm med andre legemidler som reduserer aktiviteten til CYP1A2. Blant dem er visse antiarytmiske legemidler (mexeletin med amiodaron og propafenon), rofecoxib, cimetidin med ticlopidin, visse fluorokinoloner (pefloxacin og norfloxacin med enoxacin, og også ciprofloxacin) og oral prevensjon.

Administrasjon sammen med antihypertensive medisiner (blant dem diuretika) kan føre til bradykardi og redusert blodtrykk.

Beroligende midler og alkohol kan forsterke den beroligende effekten av tizanidin.

Lagringsforhold

Tizanidine tabletter skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Tizanidine ratiopharm kan brukes i en 3-årig periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske produktet.

Analoger

Analoger av legemidler er Tizalud -preparater med Sirdalud.