Tisercin

Tisercinum er et nevroleptikum i fenotiazin -undergruppen. Elementet levomepromazin er en analog av klorpromazin, som viser en kraftigere undertrykkende effekt på psykomotorisk aktivitet.

Levomepromazin er en sterk antagonist av α-adrenerge reseptorer, mens den utøver en svak antikolinerg effekt. Den aktive ingrediensen øker smerteterskelen (smertestillende effekten ligner morfin) og har amnestiske egenskaper. Evnen til å forsterke aktiviteten til smertestillende midler gjør det mulig å bruke levomepromazin som et hjelpestoff for alvorlig akutt eller kronisk smerte. [1]

Indikasjoner Tisercin

Det brukes i tilfelle av aktive former for psykotiske tilstander, hvor det er markert angst og psykomotorisk agitasjon (akutte schizofrene angrep og andre alvorlige psykiske lidelser).

Det er foreskrevet for adjuvant behandling av kronisk psykose ( schizofreni og psykose av hallusinatorisk type).

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen selges i form av tabletter - 50 stykker inne i en glassflaske.

Farmakodynamikk

Levomepromazin blokkerer endene av dopamin inne i hypothalamus med thalamus, så vel som limbiske og retikulære systemer, noe som fører til undertrykkelse av sensorisk system, svekkelse av motorisk aktivitet og utvikling av en kraftig beroligende effekt. Sammen med dette demonstrerer stoffet en antagonistisk effekt i forhold til andre nevrotransmittersystemer (serotonin med noradrenalin, acetylkolin og histamin). Resultatet av denne aktiviteten er utvikling av anti-adrenerge, antihistamin og antikolinerge effekter.

Ekstrapyramidale negative manifestasjoner er svakere enn ved bruk av kraftige antipsykotika. [2]

Farmakokinetikk

Når det administreres oralt, absorberes stoffet med høy hastighet inne i mage -tarmkanalen. Indikatorer for Cmax i plasma når 1-3 timer fra tidspunktet for innleggelse.

Stoffet deltar i intensive metabolske prosesser med dannelse av sulfater og konjugater sammen med glukuronsyre; disse elementene skilles ut gjennom nyrene. [3]

En liten del av porsjonen (1%) skilles ut uforandret sammen med avføring og urin. Halveringstiden er 15-30 timer.

Bruk Tisercin under graviditet

I noen tilfeller, ved bruk av fenotiazin under graviditet, ble det observert at barnet hadde medfødte utviklingsavvik, men det var ikke mulig å etablere en sammenheng med inntaket av fenotiazin. Siden stoffet ikke er klinisk testet, er det ikke foreskrevet i 3. Trimester.

Levomepromazin skilles ut med morsmelk, og det er derfor det ikke brukes mot hepatitt B.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med den aktive ingrediensen, fenotiaziner eller andre elementer i stoffet;
• glaukom;
• kombinert bruk med andre antihypertensive stoffer;
• kombinasjon med MAOI;
• administrasjon sammen med CNS -depressiva (legemidler mot generell anestesi, alkohol og sovepiller);
• Parkinsons sykdom;
• forsinkelse i vannlating prosesser;
• multippel form for sklerose;
• myasthenia gravis og hemiplegi;
• alvorlig type kardiomyopati (sirkulasjonssvikt);
• alvorlig lever / nyresvikt;
• en reduksjon i blodtrykket som har klinisk betydning;
• sykdommer som påvirker de hematopoietiske organene;
• porfyri;
• eldre (over 65 år).

Bivirkninger Tisercin

Blant sideskiltene:

• brudd på det kardiovaskulære systemet: ofte er det utvikling av ortostatisk kollaps, der det er svimmelhet, svakhet eller besvimelse. I tillegg er utseendet til Adams-Stokes syndrom, NNS eller takykardi, samt forlengelse av QT-intervallet (proarytmogen effekt, arytmi av piruett-typen) og hjerteinfarkt, som kan forårsake plutselig død, mulig;
• problemer med aktiviteten til det hematopoietiske systemet: leuko-, trombocyto- eller pancytopeni, agranulocytose, venøs tromboemboli (dette inkluderer lungeemboli og DVT), hyperglykemi og abstinenssyndrom observert hos nyfødte;
• lidelser i NS -funksjonen: forvirring, katatoni, desorientering, epilepsianfall, visuelle hallusinasjoner, økte ICP -nivåer, utydelig tale, reaktivering av psykotiske manifestasjoner og ekstrapyramidale lidelser (dystoni, dyskinesi, opistotonus, parkinsonisme, samt hyperrefleksi);
• lesjoner forbundet med metabolske prosesser og det endokrine systemet: lidelser i menstruasjonssyklusen, galaktoré og vekttap. Personer som bruker fenotiazin utviklet hypofyseadenom. Men for å identifisere en forbindelse med medisiner, kreves en mer detaljert studie;
• urogenitale funksjoner: problemer med vannlating, misfarging av urin og priapisme. Kaotiske livmor sammentrekninger er notert enkeltvis;
• lidelser i fordøyelseskanalen: ubehag i magen, oppkast, xerostomi, kvalme og forstoppelse, som kan forårsake paralytisk tarmobstruksjon. I tillegg leverskader (kolestase eller gulsott) og nekrotiserende enterokolitt, som kan føre til døden;
• epidermale lesjoner: erytem, pigmentering, lysfølsomhet, eksfoliativ dermatitt og urticaria;
• problemer med visuell funksjon: ugjennomsiktighet i hornhinnen og linsen, samt pigmentert retinopati;
• symptomer på intoleranse: perifert ødem, astma, ødem i strupehodet og anafylaktoide manifestasjoner;
• andre: hjertearytmi, hypertermi, vitaminmangel, glukoseintoleranse og utvikling av heteslag i et fuktig varmt rom.

Overdose

Blant tegn på forgiftning:

• endringer i de viktigste vitale funksjonene (hypertermi, reduksjon i blodtrykk);
• hjerteledningsforstyrrelser (takykardi av piruett-type, forlengelse av QT, ventrikelflimmer eller takykardi og blokkering);
• ekstrapyramidale manifestasjoner;
• beroligende effekt;
• spenning av aktiviteten til sentralnervesystemet (epileptiske anfall) og nevroleptisk syndrom;
• endring i EKG -avlesninger, bevissthetstap, dyskinesi og hypotermi.

Symptomatiske prosedyrer foreskrives under hensyntagen til data fra kontroll av grunnleggende vitale funksjoner.

I tilfelle en reduksjon i blodtrykksverdiene, er det nødvendig å injisere væske, overføre pasienten til Trendelenburg -stillingen, og i tillegg bruke noradrenalin eller dopamin (legen må ha med seg et gjenopplivingssett; når noradrenalin eller dopamin administreres), er det nødvendig å overvåke hjertets arbeid gjennom et EKG).

Diazepam brukes mot anfall; når de gjentas, blir fenobarbital eller fenytoin introdusert.

Mannitol brukes utelukkende når rabdomyolyse oppstår.

Hemodialyse, tvungen diurese og hemoperfusjonsprosedyrer har ikke ønsket effekt. Oppkast kan ikke fremkalles, siden det ved forbigående epileptiske anfall kan oppstå aspirasjon av oppkast (på grunn av spastiske bevegelser i nakken med hodet).

Det er tillatt å utføre mageskylling og overvåke indikasjoner på vitale funksjoner selv etter 12 timer fra tidspunktet for legemiddeladministrering, fordi den antikolinergiske effekten av Tizercin hemmer magesekken. For å svekke absorpsjonen av medisinen, tar de i tillegg et avføringsmiddel og aktivt kull.

Med NMS bør du umiddelbart slutte å ta antipsykotika og utføre terapi med forkjølelse. Dantrolene Na kan tilsettes. Hvis det er behov for påfølgende bruk av antipsykotika, brukes de veldig forsiktig.

Interaksjoner med andre legemidler

Du kan ikke kombinere medisinen med antihypertensive medisiner, da dette øker sannsynligheten for en uttalt reduksjon i blodtrykket.

Det er forbudt å injisere stoffet sammen med MAO -hemmere, fordi det i dette tilfellet er en forsterkning og forlengelse av de negative manifestasjonene av Tizercin.

Det er nødvendig å kombinere medisinen nøye med antikolinerge stoffer (atropin, tricykliske midler, H1 -antihistaminer, succinylkolin, visse antiparkinsonmedisiner og skopolamin) - på grunn av potensering av antikolinerge effekter (urinretensjon, paralytisk tarmblokkering og glaukom). Administrasjon sammen med skopolamin forårsaker utvikling av ekstrapyramidale lidelser.

Ved bruk av antipsykotika sammen med tetracykliner (for eksempel maprotilin) kan sannsynligheten for arytmier øke.

Kombinasjonen med tri- eller tetracykliske midler kan også fremkalle forsterkning og forlengelse av antikolinerge og beroligende effekter, og i tillegg en økning i sannsynligheten for utseende av ZNS.

Introduksjonen sammen med CNS-depressiva (stoffer for generell anestesi, narkotiske midler, beroligende midler, beroligende, hypnotiske legemidler, antipsykotika og trisykliske midler) potenserer effekten på sentralnervesystemet.

Tisercinum senker aktiviteten til sentralnervesystemstimulerende midler (amfetaminderivater er blant dem).

Bruken av stoffet svekker sterkt den antiparkinsoniske effekten av levodopa - på grunn av den antagonistiske interaksjonen som utvikler seg på grunn av blokkering av dopaminerge ender av nevroleptika.

Kombinasjonen av stoffet med inntatte orale hypoglykemiske stoffer fører til en svekkelse av effekten av sistnevnte. Dette kan forårsake utvikling av hyperglykemi.

Kombinasjonen av stoffet med legemidler som forlenger QT -intervallet (makrolider, visse antiarytmiske stoffer i klasse IA og III, cisaprid, visse antidepressiva, antihistaminer, visse azolantimykotika og diuretika med hypokalemisk effekt) kan provosere en additiv effekt og øke forekomsten av arytmier.

Bruken av et legemiddel med dilevalol forsterker aktiviteten til begge legemidlene - dette skyldes gjensidig undertrykkelse av metabolske prosesser. Ved kombinert bruk av disse legemidlene må dosen av noen av dem (eller begge deler) reduseres. En lignende interaksjon kan ikke utelukkes ved introduksjon av andre β-blokkere. 

Når det administreres med medisiner som har en fotosensibiliserende effekt, kan lysfølsomheten øke.

Det er forbudt å drikke alkoholholdige drikkevarer eller alkoholholdige stoffer når du bruker Tizercin. Alkohol er i stand til å forsterke den undertrykkende effekten på sentralnervesystemet, og øker også risikoen for ekstrapyramidale lidelser.

Kombinasjonen med C-vitamin svekker vitaminmangel forårsaket av bruk av stoffet.

Lagringsforhold

Tisercin bør oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturnivå - ikke mer enn 25 ° C.

Holdbarhet

Tisercin kan brukes innen en femårsperiode fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Anmeldelser

Tizercin mottar blandede anmeldelser fra pasienter som har brukt det. Det er en kraftig hypnotisk og beroligende effekt av stoffet, men det indikerer tilstedeværelsen av et stort antall bivirkninger og kontraindikasjoner.