Tizercin

Tizercin er et nevroleptikum i fenotiazin-undergruppen. Elementet levomepromazin er en analog av klorpromazin, som viser en kraftigere hemmende effekt på psykomotorisk aktivitet.

Levomepromazin er en sterk α-adrenerg reseptorantagonist, som har en svak antikolinerg effekt. Den aktive komponenten øker smerteterskelen (den smertestillende effekten ligner på morfin) og har amnestiske egenskaper. Evnen til å forsterke aktiviteten til smertestillende midler gjør at levomepromazin kan brukes som et adjuvant legemiddel for alvorlig akutt eller kronisk smerte. [ 1 ]

Indikasjoner Tizercin

Det brukes i tilfeller av aktive former for psykotiske tilstander, der alvorlig angst og psykomotorisk agitasjon observeres (akutte schizofrene anfall og andre alvorlige psykiske lidelser).

Foreskrevet for adjuvant behandling av kroniske psykoser ( schizofreni og hallusinatoriske psykoser).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av tabletter - 50 stykker i en glassflaske.

Farmakodynamikk

Levomepromazin blokkerer dopaminender inne i hypothalamus med thalamus, samt det limbiske og retikulære systemet, noe som fører til undertrykkelse av det sensoriske systemet, svekkelse av motorisk aktivitet og utvikling av en kraftig beroligende effekt. Samtidig viser legemidlet en antagonistisk effekt i forhold til andre nevrotransmittersystemer (serotonin med noradrenalin, acetylkolin og histamin). Resultatet av denne aktiviteten er utviklingen av antiadrenerge, antihistamin- og antikolinerge effekter.

Ekstrapyramidale bivirkninger er mindre alvorlige enn ved bruk av sterke nevroleptika. [ 2 ]

Farmakokinetikk

Ved oral administrasjon absorberes legemidlet med høy hastighet i mage-tarmkanalen. Plasma Cmax-verdier nås etter 1–3 timer fra administreringsøyeblikket.

Stoffet er involvert i intensive metabolske prosesser med dannelse av sulfater og konjugater sammen med glukuronsyre; disse elementene skilles ut gjennom nyrene. [ 3 ]

En liten andel (1 %) skilles ut uendret i avføring og urin. Halveringstiden er 15–30 timer.

Dosering og administrasjon

Voksne.

Terapi bør startes med en liten dose, og gradvis øke den (med tanke på toleranse). Når en merkbar forbedring i pasientens tilstand oppstår, reduseres dosen til en vedlikeholdsdose (den velges personlig av legen).

Startdosen er 25–50 mg (1 tablett 1–2 ganger daglig). Om nødvendig kan startdosen økes til 0,15–0,25 g (6–10 tabletter 2–3 ganger daglig). I dette tilfellet bør den maksimale delen av den daglige dosen tas om kvelden. Når tilstanden bedres, reduseres dosen til en vedlikeholdsdose. Maksimalt 0,25 g Tizercin kan tas per dag.

Behandlingsvarigheten velges individuelt av legen, tatt hensyn til effekten av legemidlet.

For barn fra 12 år og oppover.

Siden barn er mer følsomme for de beroligende og antihypertensive effektene av levomepromazin, kan de ikke foreskrives mer enn 25 mg av legemidlet per dag.

• Søknad for barn

Legemidlet kan ikke foreskrives til barn (barn under 12 år).

Bruk Tizercin under graviditet

I isolerte tilfeller, når fenotiazin ble brukt under graviditet, ble det observert medfødte misdannelser hos barnet, men det var ikke mulig å etablere en sammenheng med bruk av fenotiazin. Siden klinisk testing av legemidlet ikke er utført, er det ikke foreskrevet i tredje trimester.

Levomepromazin skilles ut i morsmelk, og det er derfor det ikke brukes under amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med den aktive ingrediensen, fenotiaziner eller andre elementer i legemidlet;
• glaukom;
• kombinert bruk med andre antihypertensive stoffer;
• kombinasjon med MAO-hemmere;
• administrering sammen med CNS-dempende midler (narkosemidler, alkohol og sovepiller);
• Parkinsons sykdom;
• forsinkelse i vannlating;
• multippel sklerose;
• myasthenia gravis og hemiplegi;
• alvorlig form for kardiomyopati (sirkulasjonssvikt);
• alvorlig lever-/nyresvikt;
• klinisk signifikant reduksjon i blodtrykk;
• sykdommer som påvirker hematopoietiske organer;
• porfyri;
• eldre mennesker (over 65 år).

Bivirkninger Tizercin

Bivirkninger inkluderer:

• Forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: ortostatisk kollaps observeres ofte, som er ledsaget av svimmelhet, svakhet eller besvimelse. I tillegg kan Adams-Stokes syndrom, malignt nevral syndrom eller takykardi utvikles, samt forlengelse av QT-intervallet (proarytmogen effekt, piruettlignende arytmi) og hjerteinfarkt, som kan forårsake plutselig død;
• problemer med det hematopoietiske systemet: leukopeni, trombocyto- eller pancytopeni, agranulocytose, venøs tromboembolisme (dette inkluderer lungeemboli og DVT), hyperglykemi og abstinenssyndrom observert hos nyfødte;
• forstyrrelser i nervesystemets funksjon: forvirring, katatoni, desorientering, epileptiske anfall, synshallusinasjoner, økt intrakranielt trykk, sløret tale, reaktivering av psykotiske manifestasjoner og ekstrapyramidale lidelser (dystoni, dyskinesi, opistotonus, parkinsonisme og hyperrefleksi);
• Metabolske og endokrine forstyrrelser: menstruasjonsforstyrrelser, galaktoré og vekttap. Hypofyseadenom er rapportert hos noen individer som bruker fenotiazin. Imidlertid er det behov for en mer detaljert studie for å etablere en sammenheng med legemidlet;
• urogenital dysfunksjon: problemer med vannlating, misfarging av urin og priapisme. Kaotiske livmorsammentrekninger observeres sporadisk;
• Mage-tarmlidelser: magesmerter, oppkast, xerostomi, kvalme og forstoppelse, som kan forårsake paralytisk tarmobstruksjon. I tillegg leverskade (kolestase eller gulsott) og nekrotiserende enterokolitt, som kan føre til død;
• epidermale lesjoner: erytem, pigmentering, lysfølsomhet, eksfoliativ dermatitt og urtikaria;
• problemer med synsfunksjonen: uklarhet i hornhinnen og linsen, samt pigmentretinopati;
• symptomer på intoleranse: perifert ødem, astma, hevelse i strupehodet og anafylaktoide manifestasjoner;
• Andre: hjertearytmi, hypertermi, vitaminmangel, glukoseintoleranse og utvikling av heteslag i et varmt og fuktig rom.

Overdose

Tegn på forgiftning inkluderer:

• endringer i vitale funksjoner (hypertermi, redusert blodtrykk);
• hjerteledningsforstyrrelser (piruettlignende takykardi, forlengelse av QT-indeksen, ventrikkelflimmer eller takykardi og blokk);
• ekstrapyramidale manifestasjoner;
• beroligende effekt;
• eksitasjon av sentralnervesystemaktivitet (epilepsianfall) og nevroleptisk syndrom;
• endringer i EKG-avlesninger, bevissthetstap, dyskinesi og hypotermi.

Symptomatiske prosedyrer foreskrives under hensyntagen til dataene fra overvåking av de viktigste vitale funksjonene.

Hvis blodtrykket synker, er det nødvendig å administrere væske, legge pasienten i Trendelenburg-stilling, og også bruke noradrenalin eller dopamin (legen bør ha med seg et gjenopplivningssett; ved administrering av noradrenalin eller dopamin er det nødvendig å overvåke hjertefunksjonen via EKG).

Ved anfall brukes diazepam; hvis de kommer tilbake, administreres fenobarbital eller fenytoin.

Mannitol brukes kun i tilfeller av rabdomyolyse.

Hemodialyse, tvungen diurese og hemoperfusjonsprosedyrer har ikke ønsket effekt. Oppkast bør ikke fremkalles, da aspirasjon av oppkast kan forekomme under forbigående epileptiske anfall (på grunn av spastiske bevegelser i nakke og hode).

Mageskylling og overvåking av vitale funksjoner er tillatt selv etter 12 timer fra legemiddeladministrasjon, fordi den antikolinerge effekten av Tizercin hemmer prosessen med magetømming. For å redusere absorpsjonen av legemidlet tas i tillegg et avføringsmiddel og aktivt kull.

Ved nevroleptika (NMS) er det nødvendig å umiddelbart slutte å ta nevroleptika og utføre kuldebehandling. Dantrolen Na kan administreres. Hvis det er behov for ytterligere bruk av nevroleptika, brukes de med stor forsiktighet.

Interaksjoner med andre legemidler

Medisinen bør ikke kombineres med antihypertensive medisiner, da dette øker sannsynligheten for en betydelig reduksjon i blodtrykket.

Det er forbudt å administrere legemidlet sammen med MAO-hemmere, da dette vil forsterke og forlenge de negative effektene av Tizercin.

Det er nødvendig å kombinere legemidlet med antikolinerge stoffer (atropin, trisykliske antihistaminer, H1-antihistaminer, suksinylkolin, visse antiparkinsonmedisiner og skopolamin) med ekstrem forsiktighet - på grunn av potensieringen av den antikolinerge effekten (urinretensjon, paralytisk tarmobstruksjon og glaukom). Administrasjon sammen med skopolamin forårsaker utvikling av ekstrapyramidale lidelser.

Ved bruk av nevroleptika sammen med tetrasykliske midler (for eksempel maprotilin), kan sannsynligheten for arytmier øke.

Kombinasjon med tri- eller tetrasykliske antistoffer kan også fremkalle potensering og forlengelse av antikolinerge og sedative effekter, samt økt sannsynlighet for å utvikle malign nevrologisk syndrom (NMS).

Administrasjon sammen med CNS-depressiva (generelle anestetika, narkotiske legemidler, beroligende midler, sedative-hypnotika, nevroleptika og trisykliske midler) forsterker effekten på CNS.

Tizercin reduserer aktiviteten til sentralstimulerende midler (blant disse er amfetaminderivater).

Bruk av legemidlet svekker den antiparkinsoniske effekten av levodopa betraktelig på grunn av den antagonistiske interaksjonen som utvikles på grunn av blokkering av dopaminerge ender av nevroleptika.

Kombinasjon av legemidlet med orale hypoglykemiske midler fører til svekkelse av sistnevntes effekt. Dette kan forårsake hyperglykemi.

Kombinasjon av legemidlet med legemidler som forlenger QT-intervallet (makrolider, visse antiarytmika i klasse IA og III, cisaprid, visse antidepressiva, antihistaminer, visse azol-antimykotika og diuretika med hypokalemisk effekt) kan fremkalle en additiv effekt og øke forekomsten av arytmier.

Bruk av legemidlet sammen med dilevalol forsterker aktiviteten til begge legemidlene – dette skyldes gjensidig hemming av metabolske prosesser. Ved samtidig bruk av disse legemidlene må doseringen av ett av dem (eller begge) reduseres. Slik interaksjon kan ikke utelukkes ved administrering av andre β-blokkere.

Når det gis sammen med medisiner som har en fotosensibiliserende effekt, kan lysfølsomheten øke.

Det er forbudt å konsumere alkoholholdige drikker eller stoffer som inneholder alkohol mens du bruker Tizercin. Alkohol kan forsterke den hemmende effekten på sentralnervesystemet og øker også risikoen for ekstrapyramidale lidelser.

Kombinasjon med vitamin C reduserer vitaminmangel forårsaket av bruk av legemidlet.

Lagringsforhold

Tizercin skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturnivå – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Tizercin kan brukes innen en periode på 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Anmeldelser

Tizercin får blandede anmeldelser fra pasienter som har brukt det. Legemidlet har en kraftig hypnotisk og beroligende effekt, men samtidig bemerkes det at det er et stort antall bivirkninger og kontraindikasjoner.