Penigra

Penigra inneholder komponenten sildenafil, som er den aktive ingrediensen. Det hemmer selektivt virkningen av den cGMP-spesifikke komponenten i PDE-5.

Den fysiologiske prosessen med utvikling av ereksjon av penis er forbundet med frigjøring av NO i corpus cavernosum i forbindelse med eksponering for en seksuell stimulans. NO -komponenten bidrar til å aktivere guanylatsyklaseenzymet, som et resultat av hvilket cGMP -nivået øker, og de glatte musklene i corpus cavernosum slapper av, etterfulgt av forsterkning av blodstrømmen til dem. [1]

Indikasjoner Penigra

Det brukes hos menn ved utvikling av ereksjonsproblemer .

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske elementet er laget i tabletter - 1 eller 4 stykker med et volum på 50 eller 100 mg inne i en cellepakke. Inne i pakken - 1 slik pakke.

Farmakodynamikk

Sildenafil viser ikke en direkte avslappende effekt på musklene i corpus cavernosum, men forsterker effekten av NO, noe som reduserer aktiviteten til PDE-5. Det må tas i betraktning at i fravær av en seksuell stimulans, vil sildenafil ikke ha noen effekt.

Hos frivillige som tok sildenafil 1 gang i en porsjon på 0,1 g, var det ingen klinisk signifikante endringer i EKG -avlesningene. Som et resultat av bruken var det en moderat eller svak reduksjon i blodtrykket, noe som ikke påvirket stoffets effekt. En mer signifikant reduksjon i blodtrykket ble observert hos personer som tok stoffet sammen med nitrater. [2]

Farmakokinetikk

Sildenafilcitrat absorberes ved høy hastighet når det administreres oralt; biotilgjengeligheten er omtrent 40%. De farmakokinetiske parametrene til et stoff avhenger av porsjonsstørrelsen (innenfor det terapeutiske spekteret).

Indikatorer på Cmax i plasma observeres etter 0,5-2 timer (i gjennomsnitt - 1 time) etter inntak på tom mage. Å ta medisiner sammen med fet mat forårsaker en reduksjon i absorpsjonsintensiteten, og derfor tar det i gjennomsnitt 1 time lenger tid å få Cmax.

Gjennomsnittsverdiene for fordelingsvolumet (likevekt) for sildenafil er 105 liter.

De metabolske prosessene til elementet fortsetter med deltakelse av hepatiske isoenismer CYP3A4 (hovedmetoden), så vel som CYP2C9, hvoretter det omdannes til den aktive metabolske komponenten N-desmetylsildenafil, som har egenskaper som ligner på sildenafil. Plasmanivået til denne metabolitten er omtrent 40% av det som er registrert for sildenafil. Som et resultat har det spesifiserte elementet nesten 20% av den terapeutiske effekten av sildenafil. Begge disse komponentene er omtrent 96% syntetisert med protein.

Halveringstiden til disse stoffene er 4 timer. Den systemiske clearance av sildenafil er 41 l / t, og halveringstiden er 3-5 timer. Utskillelsen av sildenafilmetabolitter utføres hovedsakelig med avføring (ca. 80% av den inntatte delen), og en mindre del av dem med urin (13% av dosen).

Bruk Penigra under graviditet

Penigra er ikke foreskrevet for kvinner.

Kontra

Fordi stoffet potenserer den antihypertensive effekten av amylnitrat og andre nitrater, er det ikke foreskrevet for personer som bruker disse stoffene eller organiske nitrater av noen type (konstant eller i henhold til et annet opplegg).

Du kan ikke bruke medisinen i nærvær av intoleranse for noen av elementene i tablettene.

Det er kontraindisert å foreskrive personer som er uønsket å ha sex (for eksempel personer med alvorlige stadier av CVS -patologier, inkludert intens hjertesvikt og angina av ustabil karakter).

Bivirkninger Penigra

Bivirkninger utvikler seg ofte når dosen økes. Blant dem: dyspepsi, synsforstyrrelser, hodepine, økt lysfølsomhet, epidermal hyperemi, kromatopsi, utslett, hevelse i neseslimhinnen, svimmelhet og diaré.

Hos noen pasienter, 60 minutter etter å ha tatt 0,1 g medisiner, utviklet en svak og forbigående fargeoppfattelsesforstyrrelse (assosiert med grønne og blå farger), som forsvant etter 2 timer.

I fleksibel doseringstesting var fordøyelsesforstyrrelser mer sannsynlig enn ved lavere doser med en porsjon på 0,1 g.

I løpet av etterregistreringstiden, med introduksjonen av stoffet, ble slike enkle eller atypiske symptomer notert:

• immun manifestasjoner: tegn på intoleranse (blant dem et epidermalt utslett);
• lesjoner assosiert med arbeidet med CVS: synkope, takykardi, redusert blodtrykk og neseblod;
• fordøyelsesproblemer: oppkast;
• synsforstyrrelser: rødhet eller smerter i øyet.

Langvarig (mer enn 4 timer) ereksjon, samt priapisme, observeres bare etter bruk av sildenafil bare av og til.

Overdose

Testing med frivillige viste at tilfeller av utvikling av negative tegn var lik de symptomene som ble observert ved svakere doser, men ved introduksjon av 1-fold porsjoner opp til 0,8 g, var antallet slike tilfeller og alvorlighetsgrad høyere.

Ved forgiftning iverksettes standard støttende tiltak. Nyredialyseprosedyrer fremskynder ikke eliminering av stoffet, fordi sildenafil er sterkt syntetisert med plasmaprotein og ikke skilles ut i urinen.

Interaksjoner med andre legemidler

Innføringen av sildenafil sammen med legemidler som spesifikt bremser effekten av CYP3A4 (erytromycin og ketokonazol med itrakonazol), samt stoffer som ikke -spesifikt reduserer aktiviteten til CYP (cimetidin), fører til en reduksjon i nivået av klaring.

Bruken av stoffet og legemidler som induserer virkningen av CYP3A4 (rifampicin) forårsaker en merkbar nedgang i plasmaparametrene til førstnevnte.

I tillegg øker plasmanivået Cmax for sildenafil når det kombineres med saquinavir (det bremser aktiviteten til CYP3A4).

Det er forbudt å bruke i kombinasjon med ritonavir, noe som reduserer effekten av P450, fordi det forårsaker en endring i farmakokinetikken til sildenafil.

Grapefruktjuice reduserer virkningen av CYP3A4 noe, derfor kan det øke plasmaverdiene av stoffet noe.

Innføringen av 0,1 g Penigra i kombinasjon med amlodipin fører til en reduksjon i henholdsvis diastolisk og systolisk trykk med 7 og 8 mm Hg.

AT reduseres ved kombinasjon av medisiner (i en 25 mg porsjon) med et stoff som blokkerer virkningen av α-adrenerge reseptorer (doxazosin i en 4 mg porsjon) hos personer med godartet prostatahyperplasi.

Lagringsforhold

Penigraen skal oppbevares utilgjengelig for små barn, ved temperaturer opp til maksimalt 25 ° C.

Holdbarhet

Penigra kan brukes i en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middelet.

Analoger

Analogene av legemidler er Viagra, Lovigra og Superviga med Eroton, samt Conegra og Viafil.