Penicillin g natriumsalt

Penicillin G-natriumsalt bidrar til å blokkere bindingen av det bakterielle membranpeptidet, som er følsomt for legemidler, og fører dermed til lysis av dem.

Legemidlet er et antibiotikum i kategorien biokunstige penicilliner. Det har bakteriedrepende aktivitet, og bremser bindingen inne i cellemembranene til mikrober. [ 1 ]

Novokainbenzylpenicillinsalt har en lengre terapeutisk effekt sammenlignet med K- og Na-salter. [ 2 ]

Indikasjoner Penicillin g natriumsalt

Det brukes i tilfelle slike lesjoner og sykdommer:

• pleuraempyem, hjernehinnebetennelse, lungebetennelse;
• sepsis eller blodforgiftning;
• endokarditt eller perikarditt;
• infeksjoner i galle- og urinveiene;
• lesjoner i slimhinner og epidermis med bløtvev;
• ØNH-sykdommer;
• osteomyelitt;
• bakteriemi, miltbrann, erysipelas;
• aktinomykose eller difteri;
• oftalmoblenoré;
• syfilis eller gonoré.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i form av et lyofilisat for fremstilling av injeksjonsvæske (volum 1 million U), i hetteglass, 100 stk per pakning.

Farmakodynamikk

Legemidlet viser en effekt på følgende bakterier:

• grampositive: difteri corynebacterium, streptokokker (dette inkluderer pneumokokker), stafylokokker og også miltbrannbasiller;
• gramnegative: meningokokker og gonokokker;
• sporedannende anaerober;
• aktinomyceter og Spirochaetaceae.

Stafylokokkstammer som er i stand til å produsere penicillinase er resistente mot legemidlet. [ 3 ]

Legemidlet er utsatt for destruksjon i et surt miljø.

Farmakokinetikk

Etter intramuskulær injeksjon absorberes stoffet med høy hastighet fra injeksjonsstedet. Det gjennomgår omfattende distribusjon i vev med væsker. Benzylpenicillin krysser morkaken uten komplikasjoner, samt (ved betennelse som påvirker hjernemembranene) BBB.

Halveringstiden er en halvtime. Utskillelse skjer i urin.

Dosering og administrasjon

Doseringen av medisinen velges individuelt. Løsningen bør administreres subkutant, og også intravenøst, intramuskulært eller endolumbart.

Den daglige dosen av intravenøse og intramuskulære injeksjoner for voksne varierer fra 250 000/60 millioner. Spedbarn under 1 år får 50–100 000 U/kg, og barn over 1 år får 50 000 U/kg. Om nødvendig kan den daglige dosen økes til 200–300 000 U/kg; ved strenge indikasjoner, opptil 500 000 U/kg. Administreres 4–6 ganger daglig.

Endolumbale injeksjoner utføres med tanke på sykdommen og dens intensitet. For voksne varierer porsjonsstørrelsen mellom 5-10 tusen IE, og for barn - 2-5 tusen.

Medikasjonen skal løses opp i steril injeksjonsvæske eller 0,9 % NaCl i en andel på 1000 U/ml. Før injeksjonen (med tanke på ICP-indikatorene) er det nødvendig å ekstrahere omtrent 5–10 ml cerebrospinalvæske, hvoretter det skal tilsettes legemiddelløsningen i like store mengder.

Subkutant brukes benzylpenicillin til injeksjoner rundt infiltrater (100–200 tusen U/ml av 0,25–0,5 % novokainvæske).

Varigheten av behandlingen med benzylpenicillin, tatt i betraktning patologiens form og intensitet, kan være minst 7-10 dager og maksimalt 2+ måneder.

Bruk Penicillin g natriumsalt under graviditet

Bruk hos gravide er kun tillatt i situasjoner der den potensielle fordelen for kvinnen sannsynligvis oppveier risikoen for negative konsekvenser for fosteret.

Hvis det er nødvendig med legemidler under amming, bør muligheten for å slutte å amme vurderes.

Kontra

Kontraindisert for bruk ved intoleranse mot benzylpenicillin og andre stoffer fra kategorien cefalosporiner med penicilliner.

Endolumbale injeksjoner gis ikke til personer med epilepsi.

Bivirkninger Penicillin g natriumsalt

De viktigste bivirkninger:

• lidelser forbundet med fordøyelsesfunksjonen: kvalme, diaré og oppkast;
• tegn forårsaket av den kjemoterapeutiske effekten: vaginal eller oral candidiasis;
• forstyrrelser i sentralnervesystemet: bruk av store doser benzylpenicillin (spesielt endolumbar) kan provosere frem nevrotoksiske symptomer: oppkast, kramper, manifestasjoner av meningisme, kvalme, komatøs tilstand og potensering av reflekseksitabilitet;
• Allergiske manifestasjoner: epidermale utslett eller utslett på slimhinner, feber, smerter i leddene, angioødem, eosinofili og urtikaria. Det finnes informasjon om utvikling av anafylaktiske symptomer med dødelig utgang.

Interaksjoner med andre legemidler

Probenecid svekker utskillelsen av benzylpenicillin gjennom tubuli, noe som øker plasmaindeksen og halveringstiden til sistnevnte.

Kombinasjon med antibiotika som har bakteriostatisk aktivitet (tetracykliner) reduserer den bakteriedrepende effekten av benzylpenicillin.

Lagringsforhold

Penicillin G-natriumsalt bør oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhet

Penicillin G-natriumsalt kan brukes i en periode på 5 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

En analog av legemidlet er benzylpenicillin.