Merexid

Mereksid er et stoff fra undergruppen av β -laktamantibiotika - antimikrobielle stoffer som er beregnet på systemisk bruk.

Det aktive elementet i stoffet er meropenem. Den har en veldig sterk bakteriedrepende aktivitet mot et stort antall patogene bakterier. Den høye terapeutiske effekten av stoffet sikres av dets evne til å passere veldig raskt og enkelt gjennom membraner til mikrobielle celler. [1]

Indikasjoner Merexid

Det brukes til å behandle infeksjoner assosiert med bakterier som viser høy følsomhet for meropenem. Blant slike sykdommer:

• lesjoner i nedre del av luftveiene ( cystisk fibrose , kroniske infeksjoner og lungebetennelse (også nosokomial)) eller lungebetennelse;
• urogenitale infeksjoner og patologier som påvirker urinrøret;
• lesjoner i magen;
• infeksjoner av gynekologisk natur (inkludert endometitt og komplikasjoner som utvikler seg etter fødsel);
• lidelser som påvirker subkutant vev og epidermis;
• septikemi eller meningitt av bakteriell etiologi.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av et pulver for fremstilling av injeksjonsvæske - 0,5 eller 1 g meropenem.

Farmakodynamikk

Den meget sterke bakteriedrepende effekten av et relativt bredt spekter av anaerober med aerober, som Merexid gir, utvikler seg på grunn av flere faktorer:

• høy motstand mot de fleste β-laktamaser;
• enkel passasje av mikrobielle membraner;
• sterk affinitet for proteiner som syntetiserer penicillin.

I tillegg viser stoffet høy effektivitet mot gramnegative så vel som positive mikrobielle stammer. [2]

Meropenem er svært effektivt mot forskjellige stammer av streptokokker og enterokokker med stafylokokker, samt listeria, rhodococci, lactobacilli og corynebacteria, salmonella, acyentobacteria med haemophilus influenzae, shigella, peptostreptococci med helicobacteria og resten, clobostasis.

Farmakokinetikk

Innføringen av en enkelt servering av stoffet til frivillige gjennom en halvtimes infusjon førte til utviklingen av en Cmax-indeks på omtrent 11 μg / ml (ved bruk av en dose på 0,25 g), 23 μg / ml (0,5 g porsjon) og 49 ti μg / ml (dosering 1 g).

Men farmakokinetikken mellom proporsjonen og Cmax -verdiene med AUC er ikke observert. I tillegg, med introduksjonen av porsjoner i området 0,25-2 g, reduserte klaringnivået fra 287 til 205 ml / mm.

Administrering av bolusinjeksjoner til frivillige etter 5 minutter dannet plasma Cmax -verdier på omtrent 52 μg / ml (0,5 g porsjon) og 112 μg / ml (1 g porsjon).

En 3-sidig cross-over test ble utført med introduksjon av IV infusjoner (dose 1 g), som varte 2, 3 og 5 minutter. Indeksene for intraplasma Cmax var i disse tilfellene henholdsvis 110, 91 og 94 μg / ml.

Når du bruker en porsjon på 0,5 g, reduseres plasmaverdiene av meropenem til 1 μg / ml eller lavere etter 6 timer fra infusjonstidspunktet.

Hos personer med sunn nyrefunksjon fører ikke gjentatt administrering av legemidler med et intervall på 8 timer til kumulering av meropenem.

Halveringstiden til et stoff hos mennesker med sunn nyrefunksjon er omtrent 1 time.

Proteinsyntese av meropenem - ca 2%.

Omtrent 70% av den påførte dosen skilles ut uendret sammen med urinen (over en periode på 12 timer), og da oppstår en ubetydelig utskillelse på denne måten. Verdiene av meropenem inne i urinen, som er mer enn 10 μg / ml, forblir på dette nivået i opptil 5 timer hvis en dose på 0,5 g brukes. Med en 8-timers pause eller 1 g porsjoner med en 6- timers intervall ble ikke observert.

Den eneste metabolske komponenten i Merexidum har ingen mikrobiologisk aktivitet.

Stoffet passerer uten komplikasjoner til væsker med vev (også inn i cerebrospinalvæsken hos personer med meningitt av bakteriell art) og når et nivå som overstiger verdiene som kreves for å bremse aktiviteten til de fleste mikrober.

Bruk Merexid under graviditet

Medisinen kan bare brukes under graviditet ved vitale indikasjoner, etter en grundig vurdering av de terapeutiske fordelene og mulige risikoer.

I behandlingsperioden er det nødvendig å slutte å amme.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke i nærvær av allergi i forhold til noen av elementene i medisinen (også hjelpestoffer).

Bivirkninger Merexid

Blant bivirkningene:

• parestesier, hodepine eller kramper;
• smerter i bukhinnen, diaré, oppkast, pseudomembranøs kolitt og kvalme;
• en midlertidig økning i serumverdier av LDH, transaminaser, bilirubin og alkalisk fosfatase;
• tegn på anafylaksi og Quinckes ødem;
• kløe, erytem polyformis, utslett, urtikaria av allergisk opprinnelse, TEN og SJS;
• smerte eller betennelse i form av tromboflebitt eller flebitt på injeksjonsstedet;
• vaginal eller oral candidiasis.

Overdose

Ved forgiftning med Merexid observeres potensering av negative manifestasjoner. Vanligvis oppstår disse problemene hos mennesker med nedsatt nyrefunksjon.

Symptomatiske prosedyrer er nødvendig. Hemodialyse kan brukes til å skille ut overflødig medisinering.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig å være ekstremt forsiktig med å kombinere medisinen med stoffer som potensielt kan ha en toksisk effekt på nyrene.

Probenecid er en konkurrent til meropenem med hensyn til tubulær utskillelse, derfor hemmer det utskillingsprosessene gjennom nyrene, og derfor er termen halveringstid forlenget og plasmanivået av Merexide øker. Det er forbudt å forskrive disse stoffene i kombinasjon.

Meropenem er i stand til å redusere intraserumverdiene til valproinsyre. Hos noen individer kan de nå det subterapeutiske nivået.

Lagringsforhold

Merexid er forbudt å fryse. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Mereksid kan brukes innen 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det medisinske stoffet.

Analoger

Analogene til medisinen er stoffene Meropenem, Meronoxol med Mepenem, Nerinam og Meronem, og i tillegg Meropidel, Cyronem med Dzhenem, Propinem og Meropenabol med Penemera.