Infulgan

Infulgan tilhører gruppen antipyretika og smertestillende midler.

Paracetamol i medisinen viser antipyretisk og smertestillende aktivitet. På grunn av at stoffet ikke påvirker prosessene for PG -binding inne i det perifere vevet, fører det ikke til utvikling av en negativ effekt i forhold til EBV -indikatorer (væske- og natriumretensjon), så vel som slimhinnen inne i Fordøyelsessystemet. [1]

Indikasjoner Infulgan

Det brukes til kortvarig terapi for moderat smerte (spesielt etter operasjon), samt til korttidsbehandling av hypertermiske tegn (i situasjoner der det er en klinisk begrunnelse for intravenøs administrering av legemidler eller når det er umulig å bruke andre påføringsmetoder).

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen realiseres i form av en infusjonsvæske - inne i flasker med en kapasitet på 20, 50 eller 100 ml. Det er 1 slik flaske inne i esken.

Farmakodynamikk

Paracetamol har en blokkerende effekt på aktiviteten til COX-1 og COX-2 utelukkende i sentralnervesystemet-det virker på smerter og termoregulatoriske sentre.

Inne i det betente vevet nøytraliserer celleperoksidaser effekten som paracetamol har på COX, noe som forklarer det nesten fullstendige fraværet av antiinflammatorisk aktivitet. [2]

Farmakokinetikk

Smertelindring observeres etter 5-10 minutter fra øyeblikket påføring av Infulgan. Den maksimale smertestillende effekten utvikler seg etter 60 minutter, og varigheten av denne effekten er vanligvis 4-6 timer.

Medisinen reduserer temperaturen innen en halv time etter påføring, og den febernedsettende effekten varer i minst 6 timer.

Absorpsjon.

Med en enkelt administrering av opptil 2 g medisiner og ved gjentatt bruk i løpet av de neste 24 timene, forblir de farmakokinetiske egenskapene til paracetamol lineære.

Nivået på biotilgjengelighet ved bruk av en infusjon på 0,5 og 1 g av stoffet er lik det som ble observert ved bruk av 1 og 2 g propacetamol (den inneholder henholdsvis 0,5 og 1 g paracetamol). Plasmanivå Cmax er notert på slutten av infusjonen, som for 0,5 eller 1 g av stoffet varer i 15 minutter og er henholdsvis 15 eller 30 μg / ml.

Distribusjonsprosesser.

Distribusjonsvolumet av stoffet er omtrent 1 l / kg. Paracetamol har dårlig proteinsyntese. Når du bruker 1 g Infulgan, bestemmes det meste (ca. 1,5 μg / ml) inne i cerebrospinalvæsken etter 20 minutter fra infusjonstidspunktet. 

Utvekslingsprosesser.

Det meste av paracetamol er involvert i intrahepatisk metabolisme, som går gjennom to hovedfaser: konjugering med deltagelse av glukuronsyre og svovelsyre. Den siste fasen har en rask metning ved bruk av porsjoner som overstiger den medisinske verdien.

En liten mengde (mindre enn 4%) medisiner er involvert i metabolismen ved hjelp av hemoprotein P450, der et mellomliggende metabolsk element (N-acetylbenzoquinon imin) dannes, som raskt nøytraliseres under stabile forhold under virkning av redusert glutation. Videre utskilles det i urinen, syntetisert med merkaptopursyre og cystein. Men ved massiv forgiftning øker volumene av dette giftige metabolske elementet.

Utskillelse.

De metabolske komponentene i paracetamol skilles hovedsakelig ut i urinen. Over en periode på 24 timer skilles 90%av den administrerte delen ut-mest i form av glukuronid (med 60-80%), så vel som sulfat (med 20-30%). Mindre enn 5% av legemidlene skilles ut uendret. Halveringstiden er 2,7 timer, og systemisk klarering er 18 l / t.

Bruk Infulgan under graviditet

Det er bare begrenset informasjon om klinisk bruk av legemidler. Epidemiologisk informasjon om administrering av terapeutiske deler av paracetamol viser ingen negativ innvirkning på forløpet av graviditet eller fosterutvikling.

Potensielle data om stoffforgiftning under graviditet viste ikke en økning i sannsynligheten for å utvikle anomalier.

Under graviditet brukes Infulgan bare etter en grundig vurdering av alle mulige risikoer og fordeler, og under valg av dosering og behandlingstid må instruksjonene følges nøye.

Tatt oralt, skilles paracetamol ut i små mengder i morsmelk. Hos spedbarn ble det ikke funnet utvikling av negative symptomer ved bruk av paracetamol mot hepatitt B.

Kontra

Det er kontraindisert å utpeke personer med alvorlig intoleranse overfor paracetamol, propacetamolhydroklorid (som er en forløper for paracetamol) eller andre elementer i stoffet. I tillegg brukes det ikke for alvorlig hepatocellulær insuffisiens.

Bivirkninger Infulgan

De viktigste bivirkningene:

• systemiske lidelser: noen ganger oppstår ubehag. Tegn på intoleranse noteres enkeltvis;
• hjertesykdommer: noen ganger er det en reduksjon i blodtrykksverdiene;
• problemer med fordøyelsesfunksjonen: noen ganger er det en økning i levertransaminaser;
• lesjoner i blodsystemet og lymfe: leuko-, trombocyto- eller nøytropeni observeres enkeltvis.

Kliniske tester førte til hyppige forekomst av negative symptomer i injeksjonsområdet (svie og smerte).

Tegn på alvorlig intoleranse dukket opp noen ganger: fra utslett eller urtikaria, til utvikling av anafylaksi, der det var nødvendig å avbryte behandlingen.

I tillegg er det informasjon om utseende av rødhet, erytem, kløe eller takykardi.

Overdose

Sannsynligheten for leverskade (blant de hepatitt kolestatiske, fulminante eller cytolytiske former, samt leversvikt) øker hos små barn, eldre, mennesker med kronisk alkoholisme, leverpatologier, fordøyelsesdystrofi og med redusert enzymaktivitet. Med slike brudd kan forgiftning med Infulgan være dødelig.

Manifestasjoner utvikler seg i løpet av de første 24 timene - blant dem anoreksi, magesmerter, oppkast, blekhet og kvalme.

Rus utvikler seg ved en enkelt bruk av en porsjon på 7,5+ g (for en voksen) og 0,14 g / kg (for et barn). I slike tilfeller er det svikt i leverfunksjonen, hepatisk cytolyse, og i tillegg metabolsk acidose og encefalopati, som kan provosere koma og død. I løpet av en periode på 12-48 timer øker indeksene for intrahepatiske transaminaser (ASAT og ALAT) og bilirubin med LDH, og verdiene av protrombin synker også.

Kliniske tegn på leverskade er notert etter 2 dager, og når maksimum etter 4-6 dager.

Blant de presserende tiltakene som kreves:

• akutt sykehusinnleggelse;
• identifisering av plasmaparametere for paracetamol (må utføres før behandling starter, så raskt som mulig etter forgiftning);
• inntak eller intravenøs injeksjon av motgift - NAC -stoffer. Det anbefales å utføre denne prosedyren innen 10 timer etter forgiftning. Du kan bruke NAC senere, men behandlingen vil vare lenger;
• symptomatiske handlinger.

Før behandling starter, bør leverfunksjonstester utføres (de må gjentas med 24 timers mellomrom). Ofte går verdiene til intrahepatiske transaminaser tilbake til det normale etter 1-2 uker; mens leveraktiviteten er fullstendig gjenopprettet. Men noen ganger kan pasienter trenge levertransplantasjon.

Interaksjoner med andre legemidler

Når det kombineres med probenecid, reduseres nivået av paracetamol -clearance med halvparten - på grunn av blokkering av syntesen av sistnevnte med glukuronsyre. I denne forbindelse, med samtidig introduksjon av disse legemidlene, er det nødvendig med en reduksjon i andelen paracetamol.

Salisylater er i stand til å forlenge halveringstiden til paracetamol.

Stoffer som induserer intrahepatisk oksidasjon av mikrosomer (dette inkluderer barbiturater, fenylbutazon med fenytoin, tricykliske stoffer, etylalkohol og rifampicin) kan føre til utvikling av alvorlig forgiftning selv om doseringen overskrides litt.

Kombinasjonen av paracetamol (4 g per dag i en periode på minst 4 dager) og antikoagulantia tatt oralt kan provosere små endringer i INR -verdier. Med slike kombinasjoner er det nødvendig å overvåke INR -nivået under behandlingen og i 7 dager etter at bruken av Infulgan er stoppet.

Lagringsforhold

Infulgan må oppbevares på et sted utilgjengelig for barn. Ikke frys medisinen. Temperaturverdier- maks 25 ° С.

Holdbarhet

Infulgan kan brukes innen 24 måneder fra fremstillingsdatoen for terapien.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Elgan, Panadol med Grippocitron, Anapiron, Piaron og Efferalgan med Paracetamol, Tsefekon D og Ifimol med Rodapap DC 90 HSP.