Diloxol

Diloxol er et stoff med en antitrombotisk effekt.

Legemidlet ødelegger prosessene for blodplateaggregering, blokkerer syntesen av adenosindifosfat og ender som er plassert på blodplatemembranen, og aktiverer samtidig glykoproteinendene IIb / IIIa. [1]

Det terapeutiske middelet bidrar til å svekke blodplateaggregering assosiert med aktiviteten til andre agonister, og bremser også aktiveringen, som skjer under påvirkning av det frigjorte adenosindifosfatet.

Indikasjoner Diloxol

Det brukes for å forhindre symptomer på aterotrombose:

• hos personer som tidligere har hatt et hjerteinfarkt eller et iskemisk slag med en etablert perifer arteriell lidelse (vaskulær aterotrombose og arterielle lesjoner i bena);
• hos personer med aktivt koronarsyndrom: uten økning i ST-indeksen (ustabil angina og ikke-Q-infarkt), inkludert de som har gjennomgått bypassoperasjon når de utførte koronar angioplastikk; med en økning i ST -verdier (sammen med aspirin).

I tillegg er det foreskrevet for å forhindre aterotrombotiske og tromboemboliske lidelser ved atrieflimmer.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av et legemiddel selges i form av tabletter - 14 stykker inne i en cellepakke; inne i en pakke - 1 eller 2 slike pakker.

Farmakodynamikk

Clopidogrel har en effekt ved at irreversibelt endrer effekten av ADP -ender på blodplater. Blodplater er skadet under påvirkning av klopidogrel, og forblir i denne tilstanden gjennom hele livssyklusen; gjenoppretting av normal blodplatefunksjon skjer i henhold til hastigheten på blodplatefornyelse (ca. 7 dager). [2]

Serveringsstørrelsesrelatert, statistisk signifikant bremsing av blodplateaggregeringen utvikler seg etter 2 timer fra administrering av en enkelt oral dose klopidogrel. Gjenbrukbare doser på 75 mg medisiner hemmer signifikant blodplateaggregering forbundet med ADP -aktivitet allerede den første dagen. Denne retardasjonen øker gradvis og når likevektsverdier etter 3-7 dager. Ved likevektsverdier er gjennomsnittlig verdi for undertrykkelse av blodplateaggregering, observert ved en daglig dose på 75 mg, 40-60%.

Etter avsluttet behandling går blodplateaggregering og blødningstid tilbake til forrige nivå, ofte etter omtrent 1 uke.

Farmakokinetikk

Ved flere orale doser på 75 mg daglig absorberes klopidogrel raskt. Basert på beregningen av urinutskillelse av de metabolske elementene i klopidogrel, er absorpsjonen mindre enn 50%.

Det viktigste sirkulerende forfallsproduktet har en lineær farmakokinetikk (plasmanivå øker i henhold til dosestørrelsen til legemidlet) innenfor doseringsområdet 0,05-0,15 g klopidogrel.

Det meste av klopidogrel er involvert i intrahepatiske metabolske prosesser. Det viktigste metabolske produktet, et karboksylsyrederivat, endrer ikke blodplateaggregering. Den inneholder omtrent 85% av forbindelser som ligner det aktive elementet som sirkulerer inne i plasmaet. Nivået av den intraplasmiske Cmax for det metabolske elementet er notert omtrent 1 time etter påføring av Diloxol.

Komponentene ovenfor er reversibelt involvert i proteinsyntese in vitro (med 98 og 94%). Det ble funnet at denne syntesen ikke er mettet i store mengder in vitro.

Omtrent 50% av stoffet skilles ut i urinen, og omtrent 46% utskilles i avføringen. Begrepet halveringstid for et metabolsk produkt er 8 timer med en enkelt og flere doser.

Bruk Diloxol under graviditet

Diloxol brukes ikke til amming og graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• svikt i leveren;
• allergi mot klopidogrel;
• overfølsomhet overfor tilleggselementer av stoffet;
• aktiv form for blødning.

Forsiktighet er nødvendig når det brukes til personer med kronisk nedsatt nyrefunksjon, arvelig svekkelse av aktiviteten til CYP2C19 isoenzym eller risiko for blødning. I tillegg, hos personer som bruker NSAIDs, heparin, aspirin og stoffer som hemmer glykoprotein IIb / IIIa.

Bivirkninger Diloxol

Blant bivirkningene:

• endringer i blodindikasjoner: leuko-, granulocyto-, nøytro-, pancyto- og alvorlig trombocytopeni, eosinofili, anemi (også aplastisk), trombocytopenisk purpura og agranulocytose;
• immunskade: kryssintoleranse med tienopyridiner (tiklopidin eller prasugrel), serumsyke og anafylaktoide symptomer;
• psykiske problemer: hallusinasjoner og forvirring;
• nevrologiske lidelser: cephalalgia, parestesier, endringer i smak, intrakranial blødning og svimmelhet;
• oftalmiske lidelser: retinal, konjunktival eller okulær blødning;
• otolaryngologiske lesjoner: svimmelhet;
• kardiovaskulære lidelser: vaskulitt, reduserte blodtrykksverdier, hematom, sårblødning etter operasjon og alvorlig blødning;
• respiratoriske lidelser: blødning fra nese eller lunger, bronkospasme, interstitiell pneumonitt, eosinofil lungebetennelse og hemoptyse;
• fordøyelsesproblemer: magesmerter, oppblåsthet, blødning inne i mage -tarmkanalen, gastritt, diaré, kvalme, sår og forstoppelse. Blødning (påvirker mage -tarmkanalen eller retroperitoneal), hepatitt, aktiv leversvikt, retroperitoneal blødning, pankreatitt, unormal leverfunksjon, kolitt (lymfocytisk eller ulcerøs type) og stomatitt;
• dermatologiske lesjoner: kløe, Quinckes ødem, blødning under huden, utslett (også eksfolierende), eksem, bulløs dermatitt, lichen planus, purpura, urticaria, medikamentintoleransesyndrom og DRESS syndrom;
• dysfunksjon av ODA: myalgi, leddgikt, artralgi og hemartrose;
• urinaktivitetsforstyrrelser: hematuri, glomerulonefrit og en økning i blodkreatininverdier;
• systemiske manifestasjoner: febertilstand.

Overdose

Symptomer på forgiftning: utseende av hemoragiske komplikasjoner og forlengelse av blødningsperioden.

Det er nødvendig å stoppe den resulterende blødningen og utføre en blodplatetransfusjonsprosedyre.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig å nøye kombinere Diloxol med NSAIDs, da dette kan øke sannsynligheten for blødning inne i mage -tarmkanalen.

Tester utført med humane levermikrosomer avslørte at stoffet bremser aktiviteten til isoenzymet CYP 2C9, som er en del av hemoproteinet P450 (2C9) enzymet. Som et resultat kan plasmaindeksen for legemidler som tolbutamid eller fenytoin øke, siden deres metabolske prosesser fortsetter med deltakelse av CYP 2C9.

Det er nødvendig å forlate kombinasjonen av stoffet med urtestoffer (ginkgo biloba, grønn te, hvitløk, ingefær, ginseng, medisinsk anacyclus, esculus, pubescent uncaria, angelica, to år gammel primrose og rødkløver), siden de har en antitrombotisk effekt.

Lagringsforhold

Diloxol bør oppbevares ved temperaturer mellom 15-25 ° C.

Holdbarhet

Diloxol kan brukes i en 24-måneders periode fra datoen for salg av stoffet.

Analoger

Analoger av stoffet er stoffene Arthrogrel, Avix og Areplex med Gridoklein, samt Agrel og Aterocard.