Diklofenak

Diklofenak er et stoff fra NSAID -gruppen. Den har en uttalt antiinflammatorisk, smertestillende og svak antipyretisk effekt; prinsippet om dets terapeutiske effekt kommer til uttrykk ved å bremse prosessene for PG -binding.

Ved utvikling av forskjellige betennelser som oppstår etter skader eller operasjoner, lindrer dette stoffet raskt smerter som oppstår når du utfører bevegelser, samt spontane smerter. [1]

Indikasjoner Diklofenak

Det brukes for slike brudd:

• revmatiske lesjoner av degenerativ og inflammatorisk art (revmatoid eller juvenil revmatoid artritt, slitasjegikt, ankyloserende spondylitt og spondylartritt );
• smerter i ryggraden;
• revmatiske sykdommer som påvirker ekstraartikulært bløtvev;
• akutte giktangrep ;
• smerte som utvikler seg etter operasjon eller skade, mot hvilken hevelse og betennelse er notert (for eksempel etter ortopediske eller tannbehandlinger);
• gynekologiske patologier der betennelse og smerte oppstår (for eksempel adnexitt eller dysmenoré av primær art);
• som hjelpemedisin for alvorlige inflammatoriske sykdommer som påvirker ØNH -organene, ledsaget av sterke smerter (for eksempel mellomørebetennelse eller faryngotonsillitt).

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet er realisert i tabletter - 10 stykker inne i celleplaten; inne i esken - 1 eller 3 slike plater.

Farmakodynamikk

Legemidlet hemmer blodplateaggregering. Reduserer også smerter under bevegelse og hvile, felles hevelse og stivhet om morgenen; bidrar til å forbedre leddets funksjonelle aktivitet. [2]

Farmakokinetikk

Diklofenak Na absorberes i blodet med høy hastighet og når plasma Cmax-verdier etter 1-2 timer. Proteinsyntese er 99%.

Det trenger godt inn i synovium og vev, der stoffindikatorene stiger sakte; etter 4 timer når den et nivå som overstiger plasmaværdiene. Mat kan redusere absorpsjonshastigheten, men endrer ikke hastigheten. Biotilgjengelighetsnivået er omtrent 5%. [3]

Begrepet plasmahalveringstid er 1-2 timer; synovial halveringstid-3-6 timer. Omtrent 35% av legemidlene skilles ut i form av metabolske elementer med avføring; ca 65% - deltar i intrahepatiske metabolske prosesser og skilles ut gjennom nyrene i form av ikke -aktive derivater; ca 1% vises uendret.

Bruk Diklofenak under graviditet

Diklofenak skal ikke brukes under graviditet. Hvis medisinen må brukes for HB, bør problemet med å avbryte fôring løses.

Legemidlet har en negativ effekt på en kvinnes fruktbarhet, og det er derfor det ikke er foreskrevet når du planlegger unnfangelse. Kvinner som har problemer med å bli gravid eller gjennomgår infertilitetstester, bør vurdere å avbryte medisinen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse overfor det aktive elementet eller andre komponenter i stoffet;
• aktiv form for sår i mage -tarmkanalen;
• perforering eller blødning i mage -tarmområdet;
• en historie med perforering eller blødning i mage -tarmkanalen forårsaket av bruk av NSAIDs;
• historie med akutt eller tilbakevendende blødning / sår (2+ separate diagnostiserte episoder med blødning eller sår);
• betennelse i tarmområdet (for eksempel ulcerøs kolitt eller regional enteritt);
• svikt i nyre / leverfunksjonen;
• alvorlig eller stillestående form for hjertesvikt;
• IHD hos mennesker med hjerteinfarkt eller angina pectoris;
• cerebrovaskulære lesjoner hos personer som har hatt slag eller har hatt episoder av TIA;
• sykdommer som påvirker perifere arterier;
• for behandling av postoperative smerter i koronar bypass -podning (eller ved bruk av AIC);
• med utviklingen som respons på bruk av NSAIDs av reaksjoner som urticaria, astmaanfall, nesepolypper, en aktiv form for forkjølelse, Quinckes ødem og andre tegn på allergi;
• hematopoiesis lidelser.

Bivirkninger Diklofenak

Blant bivirkningene:

• lidelser i lymfefunksjon og hematopoietisk system: leuko- eller trombocytopeni, agranulocytose, anemi (også aplastisk eller hemolytisk);
• immunforstyrrelser: temperaturøkning, Quinckes ødem (også hevelse i ansiktet), overfølsomhet, anafylaktoide og anafylaktiske symptomer (inkludert sjokk og redusert blodtrykk);
• psykiske problemer: søvnløshet, desorientering, mareritt, irritabilitet, depresjon og psykotiske lidelser;
• symptomer forbundet med NS -funksjon: døsighet, anfall, parestesi, cefalalgi og tretthet, samt svimmelhet, smakforstyrrelser, hukommelsesproblemer og skjelvinger. I tillegg er den aseptiske formen for hjernehinnebetennelse, asteni, angst, hjerneslag og forvirring, forstyrrelse av intracerebral blodstrøm, svekket følsomhet og hallusinasjoner;
• synsforstyrrelser: synsproblemer, diplopi, tåkesyn og nevritt som påvirker synsnerven;
• lidelser i labyrinten og hørselen: ørering, svimmelhet og hørselsforstyrrelser;
• problemer innen CVS: hjertebank, økt respirasjonsfrekvens, asteni, hjertesvikt, dyspné, økt hjertefrekvens, økning / reduksjon i blodtrykk, hjerteinfarkt, brystsmerter og vaskulitt;
• lesjoner som påvirker brystbenets organer, luftveiene og mediastinum: pneumonitt og astma (inkludert dyspné);
• forstyrrelser i fordøyelsesfunksjonen: diaré, kvalme, tap av matlyst og flatulens, oppkast, halsbrann, dyspepsi, magesmerter og smakforstyrrelser. I tillegg kan gastritt, forstoppelse, glossitt, anoreksi, blødning i mage -tarmkanalen (melena, oppkast og blodig diaré), kolitt (også hemoragisk form, regional enteritt og forverring av ulcerøs kolitt), sår i mage -tarmkanalen, der perforering kan oppstå oppstår eller bløder (noen ganger dødelig, spesielt hos eldre). Stomatitt (inkludert ulcerøs form), pankreatitt, gastrisk erosjon, esophageal dysfunksjon, intestinal stenose av diafragmatisk type og gastroenteropati, ledsaget av polyserositis, malabsorpsjon og maldigestion, utvikler seg også;
• brudd på hepatobiliær funksjon: hepatitt (også fulminant form), leversvikt og en økning i transaminaseverdier, leversykdommer, gulsott og levernekrose;
• lesjoner i det subkutane laget og epidermis: hyperemi, SS, utslett (papulær, lokal eller macular urticaria), erythema polyformis, TEN, urticaria, alopecia, blemme-formede utslett, purpura (også allergisk), eksem, eksfoliativ, pruritisk og dermatitt av lysfølsomhet;
• problemer med urin og nyreaktivitet: hematuri, nefrotisk syndrom, akutt nyresvikt, nyre papillær nekrose, proteinuri og tubulointerstitial nefritt;
• systemiske lidelser: hevelse;
• forstyrrelser i reproduktive system: impotens.

Kliniske tester og epidemiologiske data viser at diklofenak, spesielt i store doser (0,15 g per dag) og ved langvarig bruk, kan øke sannsynligheten for å utvikle arteriell tromboemboli (for eksempel slag eller hjerteinfarkt).

Overdose

Ved forgiftning kan epigastriske smerter, diaré, kvalme, blødning i mage -tarmkanalen, oppkast, desorientering, cefalalgi, uro, døsighet, svimmelhet, kramper, øret støy eller koma. Ved alvorlig overdose kan det oppstå leverskade og akutt nyresvikt.

For behandling av akutt forgiftning med NSAID utføres symptomatiske og støttende prosedyrer. For eksempel, ved svikt i nyrene, undertrykkelse av pust, reduksjon i blodtrykk, anfall og lidelser i mage -tarmkanalen. Ved bruk av potensielt giftige doser kan aktivt kull brukes, og hvis en livstruende dose er tatt, er det nødvendig å fremkalle brekninger og utføre mageskylling.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruken av stoffet sammen med litium eller digoksin øker plasmaindeksen til sistnevnte, og derfor er det nødvendig å kontrollere serumverdiene for litium og digoksin.

Antihypertensive og vanndrivende medisiner.

Innføring av et legemiddel sammen med en ACE-hemmer eller β-blokkere kan redusere deres hypotensive aktivitet på grunn av en forsinkelse i bindingen av vasodilaterende PG. I denne forbindelse bør denne kombinasjonen brukes med forsiktighet, spesielt hos eldre, som må nøye overvåke blodtrykksverdiene. Pasienter trenger tilstrekkelig hydrering og kontroll av nyrefunksjonen (spesielt med hensyn til ACE -hemmere og diuretika, siden sannsynligheten for nefrotoksisitet øker).

Medisiner som kan provosere hyperkalemi.

Bruk i kombinasjon med cyklosporin, trimetoprim, kaliumsparende diuretika eller takrolimus kan føre til en økning i serumkalium. På grunn av dette må du regelmessig overvåke pasientens tilstand.

Antitrombotiske legemidler og antikoagulantia.

Bruk med Diclofenac kan øke sjansen for blødning, så forsiktighet må utvises. Store doser av stoffet kan midlertidig undertrykke blodplateaggregering.

Andre NSAIDs, inkludert GCS og selektive COX-2-hemmere.

Med slike kombinasjoner øker sannsynligheten for å utvikle et sår eller blødning i mage -tarmkanalen, så du må slutte med felles bruk av 2+ NSAIDs.

Forberedelser fra SSRI -gruppen.

Slike kombinasjoner øker sannsynligheten for å utvikle blødning i mage -tarmkanalen.

Metotreksat.

Medisinen er i stand til å hemme clearance av metotreksat inne i nyretubuli, på grunn av hvilken indikatorene for sistnevnte øker. Det er nødvendig å påføre diklofen nøye minst 24 timer før introduksjonen av metotreksat, siden dette kan øke blodnivået av metotreksat og forsterke dets toksiske aktivitet.

Syklosporin.

Virkningen av stoffet på bindingen av klimagasser inne i nyrene kan potensere de nefrotoksiske egenskapene til cyklosporin, og derfor må diklofenak administreres i reduserte doser sammenlignet med personer som ikke bruker cyklosporin.

Takrolimus.

Kombinasjonen av takrolimus og NSAID øker sannsynligheten for nefrotoksisitet, som kan formidles av intrarenale antiprostaglandinreaksjoner av NSAID og et stoff som bremser virkningen av kalsineurin.

Antibakterielle kinoloner.

Med denne kombinasjonen kan anfall dukke opp (muligens hos personer med eller uten anfall eller en historie med epilepsi). Dette må tas i betraktning når du bestemmer om du vil bruke kinoloner hos personer som allerede bruker NSAIDs.

Fenytoin.

Bruk av legemidlet sammen med fenytoin krever konstant overvåking av plasmaværdiene til sistnevnte, siden effekten kan øke.

Kolestyramin og kolestipol.

Disse stoffene kan svekke eller forsinke absorpsjonen av diklofenak, så det er foreskrevet minst 1 time før eller 4-6 timer etter bruk av kolestyramin / kolestipol.

SG.

Innføringen av diklofenak med SG kan potensere hjerteinsuffisiens, øke plasmaglykosidindeksen og redusere GFR -verdiene.

Mifepristone.

NSAID kan ikke brukes innen 8-12 dager fra administrering av mifepriston, siden de svekker dets terapeutiske aktivitet.

Stoffer som bremser virkningen av CYP2C9.

Når du bruker legemidlet sammen med slike midler (for eksempel vorikonazol), er en signifikant økning i eksponeringen og verdiene for plasma -Cmax for diklofenak mulig på grunn av undertrykkelse av de metabolske prosessene til sistnevnte.

Lagringsforhold

Diklofenak må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 25 ° C.

Holdbarhet

Diklofenak kan brukes i 36 måneder fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til stoffet er medisinene Voltaren, Naklofen og Ortofen med Diclofarm, samt Diklovit og Dialrapid.