Vizan

Visanne tilhører kategorien hormonelle stoffer (gestagener), samt legemidler som brukes mot sykdommer som påvirker kjønnsområdet. Legemidlet er basert på det aktive elementet dienogest.

Dienogest er et derivat av stoffet nortestosteron, som har en sterk antiandrogen effekt. Generelt står dette elementet for 1/3 av den totale aktiviteten til cyproteronacetatkomponenten. Dienogest er i stand til å påvirke endometriose ved å redusere den interne produksjonen av østradiol. Som et resultat er den trofiske effekten av østradiol på endometrium hemmet. [1]

Indikasjoner Vizan

Det brukes til behandling av endometriose .

Utgivelsesskjema

Legemidlet er produsert i tabletter - 14 stykker inne i celleplaten. Det er 2 slike poster i esken.

Farmakodynamikk

Med den kontinuerlige introduksjonen av dienogest, skaper det et hypergestogent og hypoøstrogenisk miljø, der decidualisering av endometriumvev først realiseres, og senere oppstår atrofi av områdene som er berørt av endometriose.

Dienogest er i stand til å syntetisere med progesteronender plassert inne i livmoren, men den har bare 10% relativ affinitet. Selv om det aktive elementet i stoffet har en svak affinitet for endene av progesteron, har det en kraftig progestogen effekt in vivo. [2]

Legemidlet har ingen signifikante mineralokortikoid-, androgene eller GCS -effekter in vivo. Andre effekter, inkludert antiangiogen og immunologisk, bidrar til å bremse dienogest på celleproliferasjon. [3]

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Ved oral administrering absorberes dienogest fullstendig og ved høy hastighet. Serum Cmax -verdier noteres ved engangsbruk etter 90 minutter og er lik 47 ng / ml. Biotilgjengelighetsverdiene for stoffet er omtrent 91%. De farmakokinetiske egenskapene til dienogest er knyttet til porsjonsstørrelse i et doseringsområde på 1-8 mg.

Distribusjonsprosesser.

Dienogest syntetiseres med albumin, men ikke med globulin, som syntetiserer SHBG, eller med globulin, som syntetiserer GCS (GOK). Bare 10% av de totale indikatorene for dienogest inne i blodserumet er i form av gratis steroider, og 90% av stoffet er uspesifikt syntetisert med albumin. Nivået på det tilsynelatende fordelingsvolumet av stoffet er 40 liter.

Utvekslingsprosesser.

Dienogest deltar fullt ut i metabolske prosesser - gjennom steroidmetabolisme med dannelse av metabolske elementer som vanligvis ikke har endokrinologisk aktivitet. Når det testes in vitro, så vel som in vivo, er CYP3A4 det viktigste enzymet som er involvert i de metabolske prosessene til dienogest. Slike metabolske elementer skilles ut fra plasmaet med en meget høy hastighet, og etterlater uendret dienogest som den dominerende intraplasmiske metabolitten.

Hastigheten for intra-serum clearance er 64 ml per minutt.

Utskillelse.

Intra-serum dienogestverdier reduseres i 2 trinn, med en halveringstid på 9-10 timer. Dienogest utskilles i form av metabolske komponenter sammen med urin og avføring (i andeler 3k1), etter administrering av en porsjon på 0,1 mg / kg.

Begrepet halveringstid for metabolske komponenter i urinen er omtrent 14 timer. Etter bruk av stoffet utskilles 86% av porsjonen over en periode på 6 dager, og det meste utskilles i løpet av de første 24 timene, hovedsakelig i urinen.

Bruk Vizan under graviditet

Visanne brukes ikke under graviditet, for i denne perioden er endometriose ikke nødvendig. I dette tilfellet er det nødvendig å utelukke graviditet før behandlingskurset starter.

Hvis du trenger å ta medisiner under hepatitt B, bør du amme under behandlingen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med stoffets elementer;
• tromboembolisme av venøs art;
• sykdommer av kardiovaskulær eller arteriell art (blant dem hjerteiskemi, hjerteinfarkt og cerebrovaskulære patologier);
• diabetes mellitus, der vaskulære sykdommer er notert;
• alvorlige stadier av leversykdom (dette inkluderer neoplasmer av enhver etiologi);
• neoplasmer, hvis utvikling er forbundet med gonadosteroider;
• å ha en ukjent karakter av vaginal blødning;
• laktoseintoleranse.

Når du bruker medisinen, må du bruke prevensjon av barriertype, for i denne perioden er det forbudt å ta hormonelle prevensjonsmidler.

Bivirkninger Vizan

Med introduksjonen av stoffet kan noen bivirkninger observeres (spesielt i løpet av de første månedene av kurset). Under behandlingen forsvinner disse lidelsene. Blant de nevnte manifestasjonene: ubehag i brystkjertlene, akne, hodepine og depresjon.

Hvis andre negative symptomer oppstår under bruk av Visanne, må du rådføre deg med legen din om en mulig endring i behandlingsregimet.

Interaksjoner med andre legemidler

Virkningen av andre legemidler i forhold til Visan.

Progestogener, inkludert dienogest, er involvert i metabolske prosesser hovedsakelig gjennom strukturen til hemoproteinet P450 ZA4 (CYP3A4), som befinner seg inne i leveren og tarmslimhinnen. På grunn av dette er midler som induserer eller bremser virkningen av CYP3A4 i stand til å påvirke de metabolske prosessene til gestagenet. En økning i clearance av gonadosteroider på grunn av induksjon av enzymer kan svekke den terapeutiske aktiviteten til Visanne og forårsake utseendet på negative symptomer (for eksempel en endring i menstruasjonsblødningens natur).

En reduksjon i clearance av gonadosteroider på grunn av inhibering av enzymet kan redusere den terapeutiske effekten av legemidler og forårsake utseende av sidetegn.

Elementer som øker clearance av gonadosteroider (svekker effekten gjennom induksjon av enzymer).

Disse inkluderer barbiturater med karbamazepin, fenytoin, rifampicin og primidon, og i tillegg muligens felbamat og okskarbazepin med griseofulvin og topiramat, samt stoffer som inneholder johannesurt.

Enzyminduksjon kan noteres etter flere dagers behandling. Maksimal enzyminduksjon utvikler seg etter flere uker. Enzyminduksjon kan vare opptil 1 måned etter avsluttet behandling.

Effekten av rifamipicin (en induktor for CYP 3A4-virkning) har blitt studert hos friske, postmenopausale kvinner. Bruk av rifampicin sammen med dienogest / østradiolvalerat -tabletter forårsaket en signifikant nedgang i likevektsverdiene og den systemiske effekten av østradiol med dienogest. Den samlede effekten vist av østradiol og dienogest (ved likevektsverdier beregnet med AUC-nivået (i området 0-24 timer)) svekket med 44% og 83%.

Medisiner som har en annen effekt på nivået av clearance av gonadosteroider.

Den kombinerte bruken av gonadosteroider og et stort antall kombinasjoner av HIV -proteasehemmere, så vel som hemmere (ikke -cleosidtype) av revers transkriptaseaktivitet, sammen med kombinasjoner av hepatovirus type C -hemmere, kan redusere eller øke plasma -progestinnivået. Den kombinerte effekten av disse endringene kan være klinisk signifikant i noen situasjoner.

Legemidler som reduserer clearance av gonadosteroider (enzymhemmere).

Dienogest er et substrat for hemoprotein P450 (CYP) 3A4. Introduksjonen sammen med kraftige hemmere av CYP3A4 -komponenten kan øke plasmanivået av stoffet.

Bruk i kombinasjon med ketokonazol, en kraftig hemmer av CYP3A4-enzymet, forårsaker en økning i AUC-verdiene for dienogest (område 0-24 timer) med 2,9 ganger ved likevektsverdier.

Kombinasjonen med erytromycin (en moderat hemmer) forårsaket en økning i AUC for dienogest (innen 0-24 timer) med 1,6 ganger ved likevektsverdier.

Laboratorietester.

Bruken av gestagener kan endre avlesningen av visse laboratorietester, inkludert de biokjemiske egenskapene til leveren eller skjoldbruskkjertelen, nyre- og binyrefunksjoner, indikatorer på plasmaproteiner (som er bærere) (blant annet GOK og lipoprotein / lipid fraksjoner), verdier av fibrinolyse og koagulering, og også egenskapene til karbohydratmetabolsk prosess. Slike endringer holdes ofte innenfor laboratoriegrenser.

Lagringsforhold

Visanne må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 30 ° C.

Holdbarhet

Visanne kan brukes i en 5-års periode fra fremstillingsdatoen for det farmasøytiske produktet.

Analoger

Analoger av medisiner er Sofiti, Justinda med Denovel 30, Yulidora og Klimodien med Dinoret, og i tillegg til dette Luvina, Janine, Silhouette med Klayra og Naadin.