Enzaprost

Enzaprost er et legemiddel som øker myktriums kontraktilitet og tone. Den inneholder elementer av PG.

I obstetrics, ut av alle PGs, brukes kun 3 PG-E1 (alprostadil substans), PG-E2 (dinoprostonkomponent) og PG-F2α (dinoprost-element), fordi disse PG-dataene bidrar til å redusere livmormuskulaturen og provosere modning av livmorhalsen.

Elementet PG-F2 er et redusert utvalg av PG-E2 (i in vivo-tester blir PG-F2 dannet under spontan transformasjon av elementet PG-E2).

[1]

Indikasjoner Enzaprosta

Det brukes som et middel til å forstyrre graviditet i 2. Trimester under følgende omstendigheter:

• spontan, men ikke fullført abort;
• foster død i livmor;
• alvorlige abnormiteter i utviklingen av fosteret eller medfødte lidelser som er uforenlige med livet (diagnostisert under ultralyd eller andre moderne prenatal diagnostiske prosedyrer);
• når behovet for å overføre kunstig abort i 2. Trimester skyldes høy sannsynlighet for komplikasjoner hos en kvinne dersom prosedyren utføres i 1. Trimester.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen er realisert i form av en injeksjonsvæske - inne i ampuller med et volum på 1 ml (5 stk i en pakke).

[2], [3]

Farmakodynamikk

Under graviditeten øker bindingen av PG-elementene inne i korionen med amnion og placenta, som følge av at GH-indeksen i blodet og fostervannet av kvinnen øker.

Prinsippet om innflytelse.

Dinoprost med dinoprostone stimulerer aktiviteten til fosfolipase C, noe som gjør at kalsiumioner kan lette passasjen gjennom celleveggene. Som et resultat øker det intracellulære nivået av Ca, noe som fører til at myometrium trekkes sammen. Disse drivhusgassene er også deltakere i livmorhalsbehandlingsprosesser. Glatte muskelceller har spesifikke endringer for PG-E2 og PG-F2α, samspillet som tillater dem å utvikle effektene på målceller.

Samtidig forbedrer GHG-data transporten av signaler i myometriumet, som fører til dannelsen av intercellulære kontakter, samt bidrar til å danne og øke antall oksytocin-termineringer i livmoren.

Andre effekter.

For lokal påføring av PG opptrer markert multifokal løsning av bindevev, der det har aktivitet som fibroblaster (de forårsaker finstoff løsne i cytoplasmaet, og i tillegg øke dimensjonene på mitokondrier (ved deres vacuolization) og øke antallet av hulrom, eller å øke vesikulær struktur er inne i cytoplasmaet perifere celledel ). Samtidig fordobles aktiviteten av kollagenase og elastase (det er omtrent alle mulige), og i tillegg er det en signifikant økning i hyaluronidaseverdiene. Alle disse faktorene bidrar til å myke livmorhalsen.

Kollagenaser er hovedsakelig dannet fra nøytrofiler, med innføring av PG, store mengder kumulative celler inne i cervical stroma (dette observeres også under fødselen som forekommer i tid).

Økningen i aktiviteten til naturlige morderceller (NK-celler), som utvikles med deltagelse av PG, bidrar også til å stimulere fødsel og kan forårsake miskramper som oppstår.

I dette henseende bidrar elementene i PG, for det første, til å myke livmorhalsen, og for det andre provosere fødsel. Begge disse effektene brukes under behandlingen.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Dinoprost absorberes ved lav hastighet gjennom fostervannet i sirkulasjonssystemet. For å oppnå Cmax-verdier krever det innen 6-10 timer (med intravenøs bruk av en enkeltdose på 40 mg). Cmax-nivået er 3-7 ng / ml.

Utvekslingsprosesser.

Enzymet oksidasjon av dinoprost er hovedsakelig realisert inne i leveren, så vel som lungene til en kvinne. Effekten utøvet av 15-OH-dehydrogenase omdanner dinoprost til et intermediært keton, som oksyderes til elementet 2,3-dinor-6-keto-PG-F1a.

Utskillelse.

Legemidlet utskilles hovedsakelig gjennom nyrene, i form av metabolske komponenter. Med avføring utskilles 5% av legemidlene. Begrepet halveringstiden til Enzaprosta fra et fostervann er 3-6 timer. Informasjonen som ble oppnådd under testen viste at uttrykket for plasmahalveringstiden til dinoprost ved intravenøs injeksjon er mindre enn 60 sekunder.

[4]

Dosering og administrasjon

I tilfelle abort, hvis varighet er mindre enn 15 uker, er det nødvendig å injisere 0,25-1 g av stoffet intraamndelt med 1-2-timers pauser. I perioder på mer enn 15 uker utføres en dyp punktering av fostrets membraner gjennom bukhinnen. Fra blæren må du fjerne minst 1 ml av det eksisterende fostervannet, og injiser deretter 40 mg av legemidlet inn i det.

Under prosedyren skal den første 5 mg administreres med svært lav hastighet. I fravær av abort en dag etter bruk av stoffet, må du angi mer innen 10-40 mg av stoffet. Hvis effekten er fraværende, er det ikke praktisk å drive medisinen ytterligere (over 2 dager).

For induksjon av arbeidskraft eller eliminering av livmorinnhold utføres en halvtime intravenøs legemiddelinfusjon i 3. Trimester (ved en konsentrasjon på 15 μg / ml, med en hastighet lik 2,5 μg / minutt). Med et tilstrekkelig tempo i muskler i livmorhastigheten får lov til å opprettholde. Under andre forhold økes hastigheten hver time med 2,5 μg / minutt. Maksimum tillatt hastighet per minutt er 20 mikrogram. Med utviklingen av livmorhypertonus krever opphør av infusjon. I fravær av medisinsk påvirkning etter 12-24 timer avbrytes legemidlet.

[10], [11]

Bruk Enzaprosta under graviditet

Injeksjon Enzaprost brukes som et middel til å avslutte en graviditet. Når du utfører en slik prosedyre, er det nødvendig å ta alle nødvendige tiltak for å fullføre det, fordi effekten av legemidler på fosteret ikke er undersøkt.

Ved testing med dyr resulterte store deler av PG E, så vel som F, til økt beinvevsproliferasjon. I kliniske situasjoner ble også en lignende effekt avslørt - med langvarig bruk av PG-E1.

En kort bruk av dinoprost fører ikke til de ovennevnte endringene i fosteret.

[5]

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• historie med allergier eller andre tegn på intoleranse angående dinoprost eller andre uterotoniske stoffer;
• en historie eller nåværende BA;
• obstruktiv lungepatologi i kronisk form eller aktiv stadium av lungesykdom;
• regional enteritt eller ulcerøs form av kolitt av ikke-spesifikk type;
• hypertyreose;
• glaukom;
• smittsomme infeksjoner i den aktive fasen;
• akutte former for betennelse i bekkenområdet eller peritoneum (for eksempel chorioamnionitt, som fører til sterke uterin-sammentrekninger, som ikke burde være);
• ødeleggelsen av integriteten til amniotisk membran (som øker sannsynligheten for intravaskulær absorpsjon av dinoprost);
• feilaktig presentasjon av fosteret;
• betydelig avvik i størrelsen på fostrets hode og bekken av en kvinne (klinisk eller anatomisk);
• forhøyet blodtrykk hos gravide kvinner;
• seglcelle type anemi.

[6], [7]

Bivirkninger Enzaprosta

Blant bivirkningene:

• endringer i laboratoriedata: noen ganger øker antallet leukocytter;
• problemer med arbeidet i kardiovaskulærsystemet: noen ganger er det en spasme i området perifere fartøy eller anafylaksi. Det kan være takykardi, smerte eller følelse av tetthet i brystsonen, bradykardi, smerte i brystet og en 2-graders blokkasje;
• Forstyrrelser av NA: noen ganger er det hodepine, angst, parestesi, døsighet, diplopi og hyperhidrose;
• Lesjoner av de visuelle organene: Det er av og til en okulær brennende følelse;
• lidelser forbundet med arbeidet i luftveiene, mediastinum og brystbenken: noen ganger er det en lang hoste. Noen ganger utvikler bronkial spasmer;
• manifestasjoner i mage-tarmkanalen: noen ganger er det alvorlig langvarig smerte eller smerte i epigastrisk sone, samt tarmobstruksjon, som har en paralytisk natur. Oppkast, magesmerter eller kolikk, diaré og kvalme utvikles sporadisk;
• problemer i arbeidet med nyrene og urinrøret: noen ganger er det urinretensjon, hematuri eller dysuri;
• lesjoner knyttet til funksjonen av bindevev og ODA: noen ganger smerte i rygg, ben og skuldre;
• systemiske og lokale forstyrrelser: noen ganger er det alvorlig tørst, hyperhidrose eller kulderystelser, forbigående feber, skjelving og rødhet i epidermis. I injeksjonsområdet kan det oppstå smerte og betennelse;
• forstyrrelser i bryst og reproduktive system: noen ganger uterin tone øker eller livmoren smerter utvikles under abort. Det er sjelden en hevelse i brystkjertlene forbundet med blodstrøm, så vel som en brennende følelse i dette området.

[8], [9]

Overdose

Blant de kliniske symptomene på forgiftning er oppkast, diaré og kvalme, som har en høyere intensitet enn ved introduksjon av standardporsjoner.

Ved behov utføres det spesifikke behandlingsprosedyrer: En operasjon for å åpne amniotisk blære. Støttehandlinger: Gjennomføring av substitusjonsbehandling gjennom infusjon.

[12], [13]

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av Enzaprost i kombinasjon med ergometrin og oksytocin kan potensere sine terapeutiske effekter og øke antall utvikle negative symptomer.

[14], [15], [16], [17]

Lagringsforhold

Enzaprost må oppbevares i et lukket sted fra små barn. Temperaturnivået er innenfor 15 ° С.

Holdbarhet

Enzaprost kan brukes i en 3-årig periode fra det øyeblikk det farmasøytiske stoffet er produsert.

[18]

Analoger

Analoger av rusmidler er Prepidil, Dinoprobioston med Mirolyut, samt Mizonewell, Prostin e2 og Misoprostol.

[19], [20]