Ceftum

Ceftum inneholder komponenten ceftazidim, som er et cefalosporin med bakteriedrepende egenskaper. Virkningsprinsippet er basert på forstyrrelse av bindingen til mikrobielle cellemembraner.

Viser sterk påvirkning fra et relativt stort utvalg av gramnegative så vel som positive mikrober; blant dem er stammer som er resistente mot gentamicin og andre aminoglykosider. Svært høy resistens viser relativt høy påvirkning fra et stort antall β-laktamaser produsert av både grampositive og gramnegative bakterier.

Indikasjoner Ceftuma

Det brukes til infeksjoner av enkeltstående eller blandet art forbundet med virkningen av følsomme bakterier.

Alvorlige former for infeksjon:

• peritonitt, bakteriemi, sepsis eller meningitt;
• lesjoner hos personer med svekket immunforsvar;
• for pasienter på intensivavdeling – for eksempel på grunn av infiserte brannskader;
• infeksjoner i luftveiene, inkludert lungeskader hos personer med cystisk fibrose;
• lesjoner som involverer ØNH-systemet;
• urinveisinfeksjoner;
• lesjoner som påvirker subkutant vev og epidermis;
• infeksjoner forbundet med gallegangene, fordøyelsessystemet og bukhinnen;
• lesjoner i ledd med bein;
• infeksjoner som oppstår som følge av peritoneal- eller hemodialyse, samt kontinuerlig poliklinisk peritonealdialyse.

Det er foreskrevet for å forhindre infeksjoner under operasjoner i prostataområdet (transuretral reseksjon).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av et lyofilisat til injeksjonsvæske, i hetteglass på 1,0 g. Det er 10 slike hetteglass i en eske.

[ 1 ]

Farmakodynamikk

Ceftazidim har høy in vitro-aktivitet med effekt i det smale MIC-området mot de fleste smittestoffer. In vitro-testing har vist at bruk av legemidlet i kombinasjon med aminoglykosider fører til utvikling av en additiv effekt, og i forsøk med individuelle stammer ble det også observert symptomer på synergisme.

I tillegg har in vitro-tester vist at ceftazidim har en effekt på følgende bakterier:

• gramnegative: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (inkludert Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa med Proteus mirabilis, Pseudomonas (inkludert Ps. Pseudomallei), Proteus og Serratia. I tillegg inkluderer listen Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, Morgans bakterier, Cytobacter med Pasteurella multocida, og i tillegg til Providentia, Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (inkludert stammer med resistens mot ampicillin), meningokokker med gonokokker og Haemophilus parainfluenzae (dette inkluderer stammer som er resistente mot ampicillin);
• grampositive: pneumokokker, streptokokker (unntatt fekale streptokokker), Staphylococcus aureus (meticillinfølsomme stammer), mikrokokker, Streptococcus mitis med epidermale stafylokokker (meticillinfølsomme), pyogene streptokokker (β-hemolytiske fra underkategori gruppe A), samt streptokokker fra undergruppe B (Streptococcus agalactiae);
• anaerober: streptokokker, clostridia perfringens, peptostreptokokker, fusobakterier med peptokokker, propionibakterier og bacteroides (de fleste stammer av bacteroides fragilis er resistente).

Ved bruk in vitro hadde Ceftum ingen effekt på meticillinresistente stafylokokker, campylobacter, fekale streptokokker (og mange andre enterokokker), Clostridium difficile og Listeria monocytogenes.

Farmakokinetikk

Etter en intramuskulær injeksjon på 0,5 eller 1 g, observeres raskt Cmax-verdier på henholdsvis 18 og 37 mg/l. Etter 5 minutter fra bolusadministrering av 0,5, 1 eller 2 g av stoffet, observeres følgende gjennomsnittlige konsentrasjoner i blodserumet: henholdsvis 46, 87 eller 170 mg/l. Verdiene av legemidlet som har en terapeutisk effekt, beholdes i blodserumet selv etter 8–12 timer fra intravenøs eller intramuskulær administrering.

Intraplasmisk syntese med protein er omtrent 10 %. Legemiddelnivåer som overstiger MIC-verdiene for de fleste vanlige patogener registreres i hjertet, bein og sputum med galle, samt i peritoneal-, pleural- og intraokulær væske og synovium.

Legemidlet krysser morkaken med høy hastighet og skilles ut i morsmelk. Stoffet passerer dårlig gjennom en intakt BBB, så LS-nivået i sentralnervesystemet er ganske lavt hos personer uten betennelse. Men hvis pasienten har betennelse som påvirker hjernemembranene, når nivået av stoffet i sentralnervesystemet 4–20+ mg/l (dette tilsvarer dets terapeutiske indikatorer).

Legemidlet deltar ikke i metabolske prosesser. Ved parenteral administrering observeres stabile og høye serumnivåer av ceftazidim.

Halveringstiden er omtrent 2 timer. Legemidlet skilles ut i aktiv, uendret tilstand med urin - gjennom glomerulær filtrasjon. Omtrent 80–90 % av delen skilles ut med urin i løpet av en 24-timers periode.

Hos personer med nyreproblemer er eliminasjonen av Ceftum svekket, og det er derfor de trenger en lavere dosering.

Mindre enn 1 % av legemidlet skilles ut i gallen, noe som reduserer volumet av stoffet som kommer inn i tarmen betydelig.

Dosering og administrasjon

Porsjonsstørrelsen velges under hensyntagen til sykdommens følsomhet, intensitet, infeksjonens type og plassering, og i tillegg pasientens alder og nyrefunksjon.

Voksne.

Ofte er den daglige dosen innenfor 1–6 g, administrert 2–3 ganger (via intramuskulær eller intravenøs injeksjon).

Ved lesjoner i urogenitale kanaler og svakere infeksjoner - 0,5-1 g med 12-timers intervaller.

For de fleste infeksjoner: 1000 mg med 8-timers intervaller eller 2000 mg med 12-timers intervaller.

Ved ekstremt alvorlige infeksjoner (spesielt hos immunkompromitterte personer, inkludert pasienter med nøytropeni), må 2 g av legemidlet (eller 3 g med 12-timers intervaller) administreres med 8- eller 12-timers intervaller.

Hvis cystisk fibrose observeres i kombinasjon med pulmonal pseudomonas-infeksjon, administreres 0,1–0,15 g/kg per dag fordelt på 3 injeksjoner.

Terapien fortsetter i ytterligere 2 dager fra det øyeblikket symptomene på infeksjon forsvinner, men i alvorlige former av sykdommen kan behandlingsperioden være lengre.

Administrasjon av en dose på opptil 9 g per dag resulterte ikke i utvikling av negative konsekvenser hos voksne med normal nyrefunksjon.

For å forhindre komplikasjoner under prostatakirurgi administreres 1000 mg av legemidlet under induksjon av anestesi. Den andre dosen brukes når kateteret fjernes.

Spedbarn og barn over 2 måneder.

Bruk 0,03–0,1 g/kg (fordelt på 2–3 doser per dag). Ved cystisk fibrose, immunsvikt eller hjernehinnebetennelse bør doser på ikke mer enn 0,15 g/kg per dag (maksimalt 6000 mg per dag) brukes fordelt på 3 doser.

Nyfødte (under 2 måneder).

Administrasjon i 2 injeksjoner på 25–60 mg/kg per dag. Serumhalveringstiden til legemidlet hos en nyfødt kan være tre til fire ganger lengre enn hos en voksen.

Eldre personer.

Gitt den reduserte legemiddelclearance-raten hos eldre med akutte infeksjoner, gis de ofte ikke mer enn 3000 mg av stoffet per dag (spesielt for personer over 80 år). Varigheten av den terapeutiske syklusen velges individuelt.

Porsjonsstørrelser ved nedsatt nyrefunksjon.

Uendret ceftazidim skilles ut gjennom nyrene, så doseringen av legemidlet bør reduseres hos personer med nedsatt nyrefunksjon. Startdosen er 1000 mg. Vedlikeholdsdosen velges under hensyntagen til glomerulær filtrasjonshastighet.

Vedlikeholdsdoser av Ceftum ved nyresvikt.

Hos personer med alvorlige lesjoner kan den endoble dosen økes med 50 %, eller antallet injeksjoner kan økes tilsvarende. Hos slike personer bør serumverdiene av ceftazidim overvåkes, og de bør være mindre enn 40 mg/L.

For et barn må CC-indikatoren endres med tanke på vekt og kroppsoverflateareal.

Under hemodialyse. Serumhalveringstiden for ceftazidim under hemodialyse er 3–5 timer. Ved slutten av hver hemodialyseøkt brukes vedlikeholdsdoser av legemidlet.

Ved peritonealdialyse. Legemidlet brukes i henhold til standardskjemaet. I tillegg til intravenøse injeksjoner kan legemidlet tilsettes dialysevæsken (0,125–0,25 g per 2 l).

For pasienter med nyresvikt som gjennomgår kontinuerlig arteriovenøs hemodialyse eller høyhastighets hemofiltrasjon på intensivavdeling, er den daglige dosen 1000 mg (som enkeltdose eller i flere injeksjoner). Ved lavhastighets hemofiltrasjon administreres dosene som brukes ved nyredysfunksjon.

Dosering av legemidlet hos personer som gjennomgår langvarig hemodialyse eller hemofiltrering, som har en venovenøs form.

Det er nødvendig å gi en vedlikeholdsdose med 12-timers intervaller.

Injeksjonsmetode.

Medikasjonen administreres intravenøst eller gjennom en dyp intramuskulær injeksjon. Ved intramuskulære injeksjoner administreres medisinen i området rundt den ytre øvre kvadranten av den store setemuskelen eller i det laterale lårbensområdet.

De tilberedte væskene administreres direkte i en vene eller gjennom et infusjonssystem når pasienten mottar stoffer parenteralt.

[ 3 ]

Bruk Ceftuma under graviditet

Det finnes ingen informasjon om utvikling av teratogene og embryotoksiske effekter av legemidlet, men det bør foreskrives med stor forsiktighet i første trimester.

Små mengder Ceftum skilles ut i morsmelk, og det er derfor det brukes med ekstrem forsiktighet under amming.

Kontra

Kontraindisert for bruk av personer med alvorlig intoleranse mot cefalosporiner, ceftazidimpentahydrat eller andre komponenter i legemidlet.

Bivirkninger Ceftuma

Bivirkninger inkluderer:

• invasive eller smittsomme infeksjoner: candidiasis (dette inkluderer stomatitt med vaginitt);
• problemer forbundet med lymfe- og sirkulasjonssystemet: trombocyto-, leuko- eller nøytropeni, lymfocytose, trombocytose eller agranulocytose, hemolytisk anemi og eosinofili;
• immunforstyrrelser: anafylaksi (dette inkluderer hypotensjon eller bronkial spasme);
• lesjoner som påvirker nervesystemets funksjon: parestesi, og i tillegg svimmelhet eller hodepine. Det er tegn på utvikling av nevrologiske komplikasjoner - myoklonus, anfall med tremor, encefalopati og komatøs tilstand hos personer med nyresvikt, som ikke fikk den nødvendige reduksjonen i legemiddeldosen;
• vaskulære lidelser: tromboflebitt eller flebitt i injeksjonsområdet;
• Gastrointestinale lidelser: kolitt, diaré, smaksforstyrrelser, kvalme og magesmerter. Som med andre cefalosporiner kan kolitt være forårsaket av Clostridium difficile og manifestere seg i sin pseudomembranøse form;
• problemer med vannlating: tubulointerstitiell nefritt eller ARF;
• lesjoner assosiert med lever og galleveier: gulsott eller midlertidig økning i verdiene til ett eller flere intrahepatiske enzymer (AST med ALAT, og også GGT, LDH eller ALP);
• lidelser som påvirker de subkutane lagene med epidermis: kløe, Stevens-Johnson-Syndrom, urtikaria eller makulopapulære utslett, TEN, erythema multiforme og Quinckes ødem;
• systemiske lesjoner og tegn i injeksjonsområdet: betennelse eller smerte på injeksjonsstedet og feber;
• Endring i testresultater: positiv Coombs-test. Som med andre cefalosporiner har det til tider forekommet midlertidige økninger i blodurea-nitrogen eller serumkreatinin. En positiv Coombs-test forekommer hos omtrent 5 % av personer, noe som kan påvirke blodtypingen.

[ 2 ]

Overdose

Ved forgiftning er komplikasjoner av nevrologisk art mulige – kramper, encefalopati og koma.

Serumnivåene av ceftazidim kan reduseres ved peritoneal dialyse eller hemodialyse. Symptomatiske tiltak utføres også.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av store doser cefalosporiner sammen med nefrotoksiske stoffer (for eksempel med aminoglykosider eller kraftige diuretika som furosemid) kan føre til negative effekter på nyrefunksjonen. Klinisk praksis viser at dersom de foreskrevne dosene overholdes, er utviklingen av slike effekter usannsynlig.

Kloramfenikol virker som en antagonist av legemidlet og andre cefalosporiner når det brukes in vitro. Det finnes ingen informasjon om den kliniske betydningen av denne effekten, men når disse legemidlene brukes i kombinasjon, må risikoen for antagonisme tas i betraktning.

Legemidlet, som andre antibiotika, er i stand til å endre tarmmikrofloraen, noe som svekker østrogenreabsorpsjonen og reduserer effekten av kombinerte p-piller.

Legemidlet endrer ikke resultatene av enzymtesting for glukosuri, men en viss effekt på testdata kan observeres ved bruk av metoder med Cu-reduksjon (Fehlings eller Benedicts tester eller Clintest).

[ 4 ]

Lagringsforhold

Ceftum skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 25 °C.

[ 5 ], [ 6 ]

Holdbarhet

Ceftum kan brukes i en periode på 24 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Norzidim, Auromitaz, Tazid med Denizid, Aurocef og Trofiz med Rumid Farmunion, og i tillegg til dette, Zacef, Biotum, Tulizid med Eurosidim, Fortum og Ceftaridem med Zidan. På listen finner du også Emzid, Lorazidim, Ceftiazidim med Orzid, Ceftadim og Fortazim.