Antabuse

Tetlong-250 er et stoff som brukes i tilfelle av additiv lidelser (alkoholavhengighet).

Mekanismen for anti-alkohol effekt av medikamenter er forbundet med sin effekt på alkoholens metabolisme inne i kroppen ved å blokkere aktiviteten til enzymsystemer som er involvert i transformasjonen av alkohol. Samtidig blokkerer den også virkningen av 5-hydroksyindoleddiksyre med adrenalin, noe som forårsaker kumulering av acetaldehyd inne i blodet, noe som fører til utseende av somatovegetative forstyrrelser hos mennesker (potensering av hjerterytme, reduksjon av blodtrykk, tetthet i brystbenet, kulderystelser, horror, etc.).

Indikasjoner Tetlonga-250

Det brukes til terapi hos personer med kronisk alkoholisme (alle typer og faser av sykdommen).

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av medikamentstoffet oppnås i form av injeksjonsvæske, inne i ampuller med et volum på 1 ml. Inne i boksen - 10 ampuller.

Farmakokinetikk

Når disulfiram injiseres i muskelvevet i svært høy hastighet, krystalliseres det, etterfulgt av dannelsen av et stort antall små krystaller, og passerer så gradvis inn i blodet. Høye nivåer av lipidoppløselighet tillater disulfiram å bli utbredt i kroppen og akkumuleres inne i fettvevet.

Disulfiram gjennomgår ganske raskt metabolske prosesser med dannelsen av elementet i DDC; En del av stoffet utskilles i form av karbondisulfid sammen med luften som pasienten utånder, og den andre delen er involvert i intrahepatisk metabolisme med dannelsen av metyl-DDC, som omdannes til en komponent av metyl-DTC med terapeutisk aktivitet.

Begrepet halveringstiden for metyl-DTC er ca. 10 timer, og dets hemmeffekt på aldehyddehydrogenasen har en mye lengre varighet. Men selv om de metabolske elementene har en lav konsentrasjon, kan manifestasjoner av typen disulfiram-etanol utvikles i løpet av 20 dager fra øyeblikket av administrasjon av legemidlet.

Ved mild eller moderat forstyrrelse av leveren, er metabolske prosesser ikke svekket. Ved levercirrhose er det en økning i blodindikatorer for metabolitter.

Utskillelse av metabolske elementer gjennomføres hovedsakelig med urinen. En viss mengde utskilles med luften som en person utånder (i form av karbondisulfid). En annen 20% i form av permanent disulfiram utskilles med avføring.

Dosering og administrasjon

Før behandlingsstart er det viktig å utføre en fullstendig undersøkelse av pasienten. Du må også ha en samtale med ham, der du bør formidle at han er strengt forbudt å ta medisiner eller alkohol under behandlingen. Etter det er det nødvendig å få sitt skriftlige samtykke og kvittering om at han ble advart om risikoen for å ta narkotika og alkohol, samt om obligatorisk overholdelse av betingelsene for et langt terapeutisk og rehabiliteringsforløp.

Også før oppstart skal abstinenssymptomer være fullstendig eliminert og en generell forsterkende, avgiftende og symptomatisk behandling bør utføres. I tillegg til dette anbefales det å utføre rasjonelle psykoterapiprosedyrer. I tillegg skal i 1-3 dager før bruk av legemidlet fullstendig forlate bruken av beroligende midler, sovende piller, antipsykotika og antidepressiva. Før pasienten starter, må pasienten registreres ved kliniske manifestasjoner av post-abstinenssyndromet: et sterkt psykologisk begjær for rusmidler, dårlig humør, alvorlig irritabilitet, søvnforstyrrelser, angst, tap av appetitt og frykt.

Intramuskulær administrasjon av legemidlet utføres i klinikken eller på sykehuset. Legemidlet i en del av 1 ml (0,25 g) ved lav hastighet (i 0,5-1 minutter) settes dypt inn i muskelvevet i baken (den ytre øvre kvadranten). På dette tidspunktet må pasienten kontinuerlig rapportere sine subjektive følelser som oppstår under injeksjonen.

Ved injeksjon med 1 brønn kan du angi maksimalt 0,25 g av stoffet. Ved behandling av alkoholisme administreres ofte 1 injeksjon per måned. I tilfelle av en opioid type avhengighet, kan antall injeksjonsprosedyrer variere fra 1 til 4 per måned.

Med tanke på alvorlighetsgraden av alkoholisme (også en som er kombinert med narkotikamisbruk), hyppigheten av tilbakefall og pasientens karakteristiske parametre, kan den årlige behandlingssyklusen være opptil 10 injeksjoner.

Forekomsten av patologisk trang til alkohol under remisjon er hovedkriteriet for en akutt reinjeksjon av Tetlong-250 - for å beholde langsiktig terapeutisk remisjon.

[1]

Bruk Tetlonga-250 under graviditet

Det er forbudt å utnevne Tetlong-250 under graviditet. Før behandling starter, er det nødvendig å eliminere sannsynligheten for graviditet i pasienten og å bruke pålitelige prevensjonsmidler i løpet av kurset.

Amming bør forlates for behandlingsperioden.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• alvorlig intoleranse forbundet med disulfiram;
• alvorlig stadium sykdommer som påvirker CAS: aterosklerose i de cerebrale kar som har sterk ekspresjon kardiosklerosis, aorta-aneurisme, pre- eller post-infarkt tilstand, forhøyede blodtrykksverdier (2-3-te grad), koronar insuffisiens typen dekompensert patologi CAS og som har en tung grad cerebrale vaskulære sykdommer;
• alvorlige stadier av leverfunksjonsfeil;
• endokrine sykdommer, inkludert hypertyreose og diabetes (alvorlig eller moderat form);
• epileptiforme syndromer og epilepsi (unntatt alkoholrelatert epilepsi);
• Nevropsykiatriske patologier av kronisk grad (blant dem manisk-depressiv type psykose og skizofreni);
• sår i mage-tarmkanalen under akutt stadium eller med blødningstilstand;
• sykdommer som påvirker hematopoietisk system;
• nevrolitt, samt polyneuritt, som påvirker den visuelle eller hørbare nerven;
• glaukom;
• kombinasjon med isoniazid, fenytoin eller metronidazol;
• tuberkulose (også diagnostisert for første gang, ledsaget av infiltrering og hemoptysis);
• har alvorlig eller moderat BA alvorlighetsgrad
• ondartede neoplasmer;
• leukopeni eller anemi
• pulmonal emfysem og respiratorisk svikt i alvorlig;
• å ha utelukkende karakter av endarteritt;
• cerebrale infeksjoner av en smittsom natur og resterende symptomer etter et slag eller en infeksjon;
• personer over 60 år;
• spiser mat eller drikke, samt medisiner eller kosmetiske stoffer som inneholder alkohol (innen 24 timer fra introdusering av disulfiram);
• en historie med psykose;
• traumatisk patologi.

Bivirkninger Tetlonga-250

Blant bivirkningene:

• Forstyrrelser i Nasjonalforsamlingsarbeidet: mono- eller polyneuropati, ofte observert optisk neuritt, og polyneuritt som påvirker beina, døsighet, desorientering, hukommelsessvikt, hodepine og nevropsykiatriske lidelser. Noen ganger utvikler epileptiforme anfall
• problemer med fordøyelsesfunksjonen: smaken av metall. Noen ganger er det tap av appetitt, diaré, oppkast, hepatitt eller gulsott;
• allergi symptomer: kløe eller epidermal utslett;
• seksuell dysfunksjon: en enkelt svekkelse av potens;
• manifestasjoner assosiert med sammensatt disulfiram-etanol: hjerterytmeforstyrrelser, hjerteinfarkt, kollaps, hjerne-ødem og angina pectoris-angrep. I tillegg kan det oppstå koronar insuffisiens med nedsatt hjertefunksjon, arytmisk grunne puste (eller fullstendig stopp), samt cyanose i neglene eller leppene.
• andre: sår hals eller tørt type hoste, alvorlig tretthet, frykt, skarp medisinsk pust og alvorlig smerte i injeksjonsområdet med utvikling av stråling i beinet, samt varme i halsen. Noen ganger kan det forekomme en økning i temperaturen til 37-38 ^o C, mørkere fargene på urin og anuria av refleks natur;
• Endring av indikasjoner på analyser: Indikasjoner på leverprøver kan endres.

Overdose

Ved forgiftning oppstår potensiering av uønskede symptomer, utvikles encefalopati eller ekstrapyramidale tegn; Det er også forvirret bevissthet. Ved alvorlige lidelser er det en mangel på CAS-funksjonen og en koma.

Symptomatiske tiltak utføres. Ved alvorlig lidelse blir pasienten plassert horisontalt, med en varmeapparat i bena, og de avgir også ammoniakk og injiserer C-vitamin og glukose inn i / i metoden.

Hvis hjertefunksjonen er svekket, brukes corazol, cordiamin, koffein eller kamfer.

Ved fall i blodtrykksnivåer, brukes ephedrin, strychnin, adrenalin, samt metazon og prednison. P / k-metoden benyttes lobelin eller cititon; må også inhalere karbogen.

Under epileptiform anfall injiseres en 25% magnesia sulfatvæske (5 ml), fortynnet i 40% glukose (20-40 ml) og 2-4 ml seduxen. Utfør en annen enema med hydroklorid.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinere medisiner med kumarin antikoagulantia (blant dem warfarin) fører til forsterkning av antikoagulant aktivitet og øker sannsynligheten for blødning.

Disulfiram hemmer effekten av leverenzymer, og det er derfor å bruke sammen med stoffer hvis metabolske prosesser finner sted i leveren, kan forstyrre deres metabolisme.

Kombinasjonen av stoffet og derivatene av fenotiazin, trisykliske forbindelser, samt MAOI forårsaker sannsynligheten for utseendet av negative symptomer forbundet med legemiddelinteraksjoner.

Innledning sammen med buspiron i teorien kan utløse utviklingen av psykiske lidelser (som mani).

Bruk med disulfiram reduserer clearanceverdiene for imipramin med desipramin.

Kombinasjonen av Tetlong-250 og amitriptylin kan forsterke stoffaktiviteten til disulfiram, men dette kan også øke den giftige effekten av amitriptylin på sentralnervesystemet.

Innledning i kombinasjon med kloridasepoksid og diazepam øker plasmaverdiene, noe som noen ganger fører til svimmelhet. Eksponering for diazepam kan redusere alvorlighetsgraden av effekten av disulfiramalkohol. Det er mulighet for potensering av de toksiske egenskapene til temazepam.

Administrasjon med isoniazid kan forårsake depresjon og svimmelhet; koffein - forårsaker en reduksjon i utsöndringshastigheten av dette elementet fra kroppen; bruk med metronidazol fører til forvirring og utvikling av psykose i den aktive fasen; bruk med omeprazol kan forårsake katatoni og lidelser av bevissthet.

Når man kombinerer medikamenter med perfenazin, er det en sannsynlighet for utvikling av psykotiske manifestasjoner.

Bruk samtidig med at rifampicin forårsaker en avmatning av dens metabolske prosesser og utskillelse.

Kombinasjonen av medisiner og fenazon forlenger begrepet halveringstid for sistnevnte.

Bruken av fenytoin og andre benzodiazepiner, og i tillegg til morfin, barbiturater og pentidinom forsterker de negative symptomer og terapeutiske effekten av disse medikamentene (på grunn av en økning i deres plasma-verdier); Også tegn på beruselse oppstår.

Kombinasjonen med klorzoxazon øker plasmanivåene.

Administrasjon med klorpromazin kan potensere en reduksjon i blodtrykket.

Det er informasjon om fremveksten av stoffinteraksjoner med stoffer som amfetamin og bupropiron med metylfenidat.

[2], [3]

Lagringsforhold

Tetlong-250 må lagres på et mørkt sted, lukket for barn. Det er forbudt å fryse væsken. Temperaturindikatorer - maksimalt 25 ° C.

Holdbarhet

Tetlong 250 kan brukes i en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det farmasøytiske stoffet.

[4]

Søknad om barn

Det er forbudt å bruke legemidlet i barn.

Analoger

Analoger av stoffene er agensene Antakson, Naltrexin, Lidevin med Biotredin, Teturam og Vivitrol med Medichronal og Disulfiram, og i tillegg Esperal, Colme og Naltrex.