Melperon-heksal

Melperone Hexal er en antipsykotisk, del av butyrofenon-derivatgruppen.

Det aktive elementet i stoffet er stoffet melperon (under veiledning av hydroklorid), inkludert i kategorien av butyrofenoner. Denne komponenten har en neuroleptisk effektkarakteristisk for butyrofenoner, som varierer fra mild til moderat. Ifølge dyreforsøk ble det funnet at butyrofenoner blokkerer effekten av dopamin-endinger, og derved svekker intensiteten av effekten av dopamin-neurotransmitteren.

[1]

Indikasjoner Melperon-heksal

Den brukes til følgende brudd:

• søvnløshet, mental forvirring, psykose og agitasjon av en psykomotorisk natur (spesielt hos personer med psykiske lidelser og eldre);
• demens (forbundet med organiske CNS-lesjoner);
• gipofreniya;
• neurose (hvis det er umulig å bruke beroligende midler på grunn av overfølsomhet eller risikoen for avhengighet);
• alkoholisme.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av legemiddelelementet er implementert i tabletter - 20 stykker i en blisterpakke, 2 pakker i en pakke.

Farmakodynamikk

In vitro-testen bestemte at melperon har en lavere syntesehastighet med D2-termini enn med haloperidol (nesten 200 ganger). I tillegg til dopaminerg aktivitet, utviser stoffet en sterk antiserotonerg effekt.

Det er vanskelig å vurdere stoffets sentrale og perifere antihistamin og anticholinerge effekter.

Antipsykotiske effekter utvikles kun ved innføring av store deler av legemidler.

I tillegg til effektene beskrevet ovenfor, som vanligvis observeres i neuroleptika med svak aktivitet, kan melperon ha en muskelavslappende effekt og en antiarytmisk effekt.

Legemidlet adskiller seg fra andre neuroleptika ved at når det administreres dets terapeutiske deler, utvikler det ikke en negativ effekt på indeksene av hjernekrammende terskel. Utførte relevante tester viste at en liten økning i denne terskelen kan observeres ved bruk av medisiner i middels medisinering.

Virkningen av melperon på ekstrapyramidal aktivitet i motoren er ganske svak.

Farmakokinetikk

Når det tas inn i kroppen, absorberes melperon helt og med høy hastighet inn i blodet, og deltar deretter i intensive metabolske prosesser under den første intrahepatiske passasjen. Plasma Cmax-verdier registreres etter 60-90 minutter fra øyeblikket for oral administrering.

Øk doseringen fører til en ikke-lineær økning i plasmakoncentrationen av Cmax, noe som skyldes egenskapene ved intrahepatisk metabolisme.

Nivået på syntese med intraplasma protein er 50% (18% av dem er med serumalbumin).

Å spise mat endrer ikke intensiteten av medikamentabsorpsjonen og dens blodparametere.

Legemidlet er nesten fullt og under høy hastighet gjennomgår intrahepatisk metabolisme. I tester som involverte dyr i urinen, ble det funnet en rekke metabolske komponenter.

Uendret gjennom nyrene utskilt 5-10% av den aktive ingrediensen. Begrepet halveringstid ved 1-timers mottak er ca 4-6 timer. Etter gjentatt bruk øker denne indikatoren til ca. 6-8 timer.

Dosering og administrasjon

En del av Melperon Hexal må velges, med tanke på personens vekt og alder, så vel som hans personlige toleranse, og i tillegg intensiteten og typen av sykdommen. I dette tilfellet er legen viktigst å bli styrt av muligheten for å minimere delen og varigheten av behandlingen.

Daglig del bør deles i flere bruksområder. En enkelt dose bør tas med mat (spesielt hvis sedering er nødvendig), før sengetid. Det er forbudt å bruke med te, kaffe eller melk.

For å få en svak beroligende og forbedret anxiolytisk effekt, der det er en forbedring i humør, brukes en daglig del av 20-75 mg ofte. For å oppnå en sterkere beroligende effekt, kan du bruke maksimal dosering (om kvelden).

Personer med forvirring og agitasjon er først pålagt å bruke 0,05-0,1 g medisin per dag. Om nødvendig kan en del av noen dager økes til 0,2 g. I noen tilfeller med alvorlige lidelser, hvor aggressivitet, utseende av hallusinasjoner og illusjoner er notert, kan en maksimal andel på 0,4 g administreres.

Begrensninger på begrepet bruk av narkotika er ofte ikke tilgjengelige. Den nødvendige antipsykotiske effekten kan ikke utvikles i løpet av 2-3 ukers behandling. Videre, under hensyntagen til pasientens personlige respons, kan delen reduseres.

Kombinert bruk med litiumstoffer krever reduksjon av delen av begge legemidlene.

Bruk Melperon-heksal under graviditet

Du kan ikke bruke Melperone Hexal under graviditet, fordi den tilgjengelige informasjonen om sikkerheten for en nyfødt baby er for liten.

I forbindelse med mangel på informasjon om volumet av den aktive ingrediens utskilles i morsmelk, når behovet for bruk av legemidler under amming, bør amming forlates under behandlingen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• alvorlig intoleranse mot melperon, andre butyrfenoner eller andre komponenter av legemidler;
• akutt forgiftning eller koma, utløst av opiater, alkohol, hypnotika og andre psykotropiske midler som svekker funksjonen i sentralnervesystemet (anti-depressiva med neuroleptika, samt litiumsalter, blant dem);
• svikt i leveren i det alvorlige stadiet.

Bivirkninger Melperon-heksal

Terapeutiske deler av medisiner påvirker ofte ikke (eller har en svak effekt) angående prosesser for blodsirkulasjon, respirasjon, urinering, fordøyelse av mat og lever.

I første fase av behandlingen kan tretthet utvikles eller (til tider) ortostatisk disregulering / reduksjon i blodtrykk eller refleksøkning i hjertefrekvensverdier. Personer med kardiopati må regelmessig overvåke EKG-avlesninger, fordi noen ganger utvikler de arytmi.

Bruken av store deler av Melperon Hexal, under hensyntagen til kroppens personlige respons, kan føre til en sammenbrudd av formene for ufrivillige bevegelser (utseendet av ekstrapyramidale lidelser). Blant tegnene er dyskinesi av tidlig natur (spasmer i strupehinnen, spastisk tungebit, torticollis, okulær krise, spasme som påvirker kjevemuskulaturen og stivhet i nakkemuskulaturen) og manifestasjoner av skjelvende lammelse (stivhet eller tremor) og akatiasi (hyperkinesi)

Utviklingen av det tidlige stadiet av dyskinesi og tegn på skjelvende lammelse, styres ved å redusere mengden medikamenter eller innføre kololinolytiske anti-parkinsoniske legemidler. Avskaffelsen av nevoleptisk eliminerer disse symptomene helt. Men akatisi er vanskeligere å kurere. For det første kan du prøve å redusere dosen av medisinen, og i fravær av et resultat, foreskrive behandling med innføring av bipyrider, sedativer eller hypnotiske stoffer, eller stoffer som blokkerer virkningen av β-adrenoreceptorer.

Noen ganger er det en midlertidig sammenheng mellom utseendet på et tidlig utvalg av dyskinesi og bruken av melperon. Men i alle slike tilfeller, sammen med dette stoffet eller før introduksjonen, brukte de andre legemidler som kan provosere et slikt sidesymptom. Terapi er ennå ikke utviklet for ham.

Av og til oppstår intrahepatisk kolestase eller gulsott, og effekten av intrahepatiske enzymer øker også midlertidig.

Ved innføring av butyrofenoner ble epidermal tegn på allergi (utslett) sjelden observert.

Noen ganger fører bruken av melperon til lidelser forbundet med blodsystemet - pancyto-, leuco- eller trombocytopeni. Agranulocytose er bare observert.

Av og til, spesielt med innføring av svært aktive neuroleptika i store deler, er det mulig å utvikle potensielt dødelig ZNS (med temperaturindekser over 40 ° C, undertrykkelse av bevissthet når koma, stivhet og også dekompensering av vegetativ natur med økt blodtrykk og takykardi), som krever umiddelbar oppsigelse av legemidlet. Som i tilfelle av beruselse, krever slike negative manifestasjoner akuttmedisinsk behandling.

Noen ganger er det galaktorrhea, vekttap, dysmenoré og nedsatt seksuell funksjon.

Det er også mulig å utvikle termoregulering eller inntaksforstyrrelser, hodepine, olfaktoriske forstyrrelser (på grunn av nasal overbelastning), xerostomi, forstoppelse, oppkast med kvalme og i tillegg tap av appetitt, opprørt urin og økte IOP-nivåer.

Som ved introduksjon av andre beroligende psykotrope, forårsaker bruken av medikamentet sannsynligheten for venøs trombose i bekkenet og beina - denne faktoren må tas i betraktning når det gjelder sengestøtte, langvarig immobilitet eller følsomhet for dette bruddet.

[2], [3]

Overdose

I forbindelse med et bredt spekter av terapeutiske doser av melperon, oppdages det bare forgiftning ved en betydelig overdose. Under forgiftning ble ikke alle de manifestasjoner som er angitt nedenfor notert, men ingen av dem kan utelukkes.

Tegn på forgiftning:

• døsighet, som kan utvikle seg til koma, og noen ganger er det en forvirret bevissthet om en dårlig karakter og spenning;
• anticholinerge symptomer (glaukom, urinretensjon, synsforstyrrelser eller intestinal peristaltisforstyrrelser);
• kardiovaskulære lidelser (bradykardi eller takykardi, mangel på blodstrømsprosesser, reduksjon i blodtrykk, ventrikulær takyarytmi eller HF);
• hypo eller hypertermi
• alvorlige stadier av ekstrapyramidale sykdommer (visuelle spasmer, akutte dystoniske eller dyskinetiske manifestasjoner, spasmer som påvirker strupehodet eller strupehalsen, samt tapet av glossopharyngeal nerve);
• enkle lesjoner assosiert med respiratorisk aktivitet (aspirasjon, cyanose, lungebetennelse, respirasjonsstanse eller undertrykkelse).

Standard symptomatiske tiltak utføres, som ofte brukes i tilfeller av forgiftning; men i dette tilfellet er det noen funksjoner, fordi stoffet raskt absorberes. Utfør magesmak er bare mulig med tidlig bestemmelse av forgiftning. Dialyse med tvungen diurese vil være ineffektiv.

Ved alvorlige ekstrapyramidale sykdommer brukes anti-parkinsonsmidler (for eksempel intravenøs injeksjon av biperiden).

For å hindre spasmer i strupehalsmusklene, utføres intubasjon eller en muskelavslappende injeksjon med en kort type effekt.

Ved nedsatt blodtrykk, for å hindre sin paradoksale økning, er det nødvendig å bruke medikamenter som ligner norepinefrin (eller norepinefrin), men det er forbudt å bruke stoffer som ligner på epinefrin (eller adrenalin). Bruk av β-adrenoreceptoragonister er forbudt, fordi de fører til vasodilasjon.

Antikolinerge egenskaper elimineres med fysostigminsalicylat (administrering av 1-2 mg med mulighet for gjentatt bruk). Det er umulig å bruke standarddosering, fordi det kan provosere alvorlige bivirkninger.

[4]

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av rusmidler med alkohol kan føre til økt eksponering for alkohol.

Innledning i kombinasjon med legemidler som undertrykker virkningen av sentralnervesystemet (smertestillende midler, sovepiller, antihistaminer eller andre psykotropiske midler), kan provosere økt sedering eller respiratorisk depresjon.

Bruk med tricykliske sykdommer kan utløse gjensidig aktivitetsforbedring.

Effekten av antihypertensive stoffer kan økes ved kombinasjon med melperon-heksal.

Kombinasjonen med dopaminantagonister (for eksempel med levodopa) forårsaker en reduksjon i terapeutisk aktivitet av dopaminagonisten.

Bruk av neuroleptika samtidig med andre dopaminantagonister (for eksempel med metoklopramid) kan provosere en potensiering av intensiteten til ekstrapyramidale tegn på motor.

Den kombinerte bruken av melperon og medikamenter med anticholinerg effekt (for eksempel med atropin) forårsaker potensialet av denne effekten. Symptomer er dysopi, xerostomi, økning i IOP-verdier eller pulsindikatorer, urinforstyrrelser, forstoppelse, hypersalivasjon, delvis tap av minne, taleproblemer og hypohydrosis. Intensiteten av effekten av legemidler kan svekkes på grunn av en reduksjon i absorpsjonen i mage-tarmkanalen.

Butyrofenoner er i stand til å danne dårlig oppløselige kombinasjoner med te, kaffe eller melk, noe som gjør absorpsjonen av stoffet vanskeligere.

Selv om bruk av Melperon Hexal bare forårsaker en ganske svak og kortsiktig økning i nivået av prolaktin, kan effekten av prolaktininhibitorer (for eksempel gonadorelin) reduseres. Slike interaksjoner har ennå ikke blitt notert, men utviklingen kan ikke helt utelukkes.

Selv om utviklingen av narkotikainteraksjoner med følgende legemidler ikke var registrert før, kan de ikke utelukkes helt, fordi melperon har a-adrenerge aktivitet.

Amfetaminstimulerende midler: Det er en svekkelse av den antipsykotiske effekten av melperon og den stimulerende aktiviteten til amfetamin.

Epinefrin (eller adrenalin) fører til takykardi eller en paradoksal reduksjon av blodtrykket.

Kombinasjon med fenylefrin fører til en reduksjon i effekten av dette legemidlet.

Bruken av dopamin forårsaker utvidelse av perifere kar (for eksempel nyrene i nyrene). Innføringen av store deler dopamin forårsaker vasokonstriksjon av melperon. Bruk av melperon kan ha en antagonistisk effekt på utvidelse av perifere kar (for eksempel nyrene arterier) eller ved høy dosering av dopamin, vasokonstriksjon.

[5]

Lagringsforhold

Melperone Hexal må holdes på et sted utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Melperone Hexal kan brukes til en 3-års periode etter salg av medisinen.

Søknad om barn

Du kan ikke foreskrive medisinering til personer under 12 år.

Analoger

Analoger av stoffet er stoffene Galomond, Halopril med Haloperdol og Senorm.