Neyralgin

Neuralgin er et stoff fra en underkategori av antikonvulsiva midler.

Indikasjoner Neyralgina

Det brukes til voksne for å eliminere å ha en høy intensitet av smerte (også nevropatisk).

I tillegg brukes den i kombinasjon med andre antikonvulsiva midler for å eliminere anfall av delvis epilepsi (ledsaget av et sekundært stadium av generalisering eller ikke) - voksne og ungdom fra 12 år. Samtidig er det foreskrevet for partielle anfall - barn på 6-12 år.

[1], [2], [3], [4]

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av komponenten er realisert i kapsler, 100 stykker inne i flasken eller 10 stykker inne i celleplaten; i en pakke - 3 slike poster.

[5], [6]

Farmakodynamikk

Nøyaktig fastslå prinsippet om gabapentin eksponering for øyeblikket mislyktes. Elementet er strukturelt relatert til neurotransmitteren GABA, men av typen sin påvirkning er det forskjellig fra andre aktive komponenter som interagerer med GABA synapser (blant annet barbiturater med valproater, benzodiazepiner og stoffer som reduserer aktiviteten til GABA-transaminase og senker prosessen med GABA-fangst, og dessuten denne prodrug GABA og GABA agonister).

In vitro-tester som benytter gabapentin merket med en radioaktiv isotop, ble en beskrivelse av en ny peptidbindende region inne i rottehjernen, som inkluderte hippocampus med neocortex, som kan være forbundet med anestetiske og antikonvulsive virkninger av gabapentin, så vel som dets strukturelle derivater, produsert. Gabapentinsyntesesonen er definert under dekke av α2-δ-underenheten av de spenningsfølsomme Ca-kanalene.

Gabapentin, som er på nivå med kliniske indikatorer, blir ikke syntetisert med andre vanlige nevrotransmittere eller terapeutiske cerebrale endinger, inkludert GABA-A og GABA-B, og i tillegg glutamat, benzodiazepin, glycin eller N-metyl-d-aspartat-endinger.

Under in vitro-prosedyrer, interagerer gabapentin ikke med Na-kanaler, noe som skiller det fra karbamazepin med fenytoin. Stoffet svekker responsen på aktiviteten til en NMDA glutamatagonist med separat in vitro-test, men bare ved verdier over 100 μm, som ikke kan oppnås in vivo.

Legemidlet reduserer litt mengden monoamin-neurotransmittere som frigjøres in vitro. Dens bruk i rotter forårsaker en økning i GABA-omsetningen i visse hjerneområder (en effekt som ligner på effekten av natriumvalproat, om enn i andre områder av hjernen). Hvilken betydning slik aktivitet av gabapentin har for anti-konvulsiv aktivitet, må fortsatt avklares.

Ved dyr trer stoffet inn i hjernen uten komplikasjoner, og forhindrer anfall forårsaket av maksimal elektroshock eller kjemiske krampemidler (blant dem elementer som senker GABA-bindingen), og også genetiske modeller for anfall.

[7]

Farmakokinetikk

Etter oral administrasjon absorberes gabapentin ved høy hastighet i mage-tarmkanalen, uten henvisning til bruk av mat; Generelt observeres ingen interaksjon med mat. Plasma Cmax-verdier registreres etter 2-3 timer. Delen størrelse og plasma narkotika parametere er lineært avhengig. Gjentatt administrering av stoffet endrer ikke farmakokinetiske egenskaper. Verdiene av absolutt biotilgjengelighet er ca. 59%, ikke endring ved bruk av kurs.

Syntese med intraplasma blodprotein i gabapentin er fraværende. Stoffet passerer gjennom hepatoencephalic barrieren; i epileptika er dets verdier i cerebrospinalvæsken omtrent 20% av nivået av de tilsvarende likevektsparametere av legemidler.

Legemidlet er nesten ikke utsatt for metabolske prosesser i menneskekroppen, fører ikke til en avmatning eller induksjon av leverenzymer. Legemidlet forhindrer metabolismen av de mest brukte antikonvulsivene.

Ekskresjon i uendret tilstand utføres kun gjennom nyrene. Halveringstiden er ikke knyttet til størrelsen på delen, i gjennomsnitt lik 5-7 timer hos personer med sunn sekretorisk aktivitet av nyrene. Fra blodplasmaet kan stoffet elimineres gjennom hemodialyse.

Dosering og administrasjon

Det er mulig å bruke en kapsel uten binding til mat. For å redusere sannsynligheten for negative symptomer, anbefales den første delen før sengetid.

I tilfelle smerter av nevropatisk genese må du på den første dagen bruke 0,3 g av legemidlet 1 ganger, for 2. Dag - 2 ganger 0,3 g, og for 3. Dag - 3 ganger 0,3 g Om nødvendig økes den daglige dosen gradvis til en analgetisk effekt er oppnådd (maks 1,8 g, som er delt inn i 3 bruksområder). I alvorlige stadier av sykdommen brukes høyere deler - 1,8-3,6 g per dag.

Ved epilepsi utføres komplekse terapi. Personer over 12 år må først bruke 0,3 g av stoffet 3 ganger om dagen. Den mest effektive er delene i området 0,9-1,8 g per dag (det kreves å dele dem i 3 bruksområder). Bruk stoffet med maksimalt 12-timers intervaller.

Barn fra alderen 6-12 år skal bruke 25-35 mg / kg per dag (doseringen er delt inn i 3 bruksområder).

Bruk Neyralgina under graviditet

Prescribing medisinering til gravide er bare tillatt i situasjoner hvor fordelene ved introduksjonen til en kvinne anses som mer sannsynlig enn risikoen for å utvikle negative effekter på fosteret.

Det aktive elementet (gabapentin) utskilles med morsmelk, og derfor kan du ikke amme når du bruker den.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke i tilfelle sterk intoleranse forbundet med medisinske stoffer.

[8]

Bivirkninger Neyralgina

Blant bivirkningene er:

• infeksiøse infeksjoner: virus, lesjoner i urinveiene, lungebetennelse og otitis media;
• lesjoner som påvirker blodsystemet: leuko- eller trombocytopeni;
• immunforstyrrelser: allergier;
• metabolske forstyrrelser: endringer i blodsukkerverdier, anoreksi, økt appetitt og økning eller reduksjon i vekt;
• psykiske lidelser: depresjon, hallusinasjoner, angst eller spenning, tankeforstyrrelser og følelsesmessig labilitet;
• lesjoner som påvirker NA-arbeidet: ataksi, hukommelsestap, døsighet, dysartri og kramper, og i tillegg hyperkinesi, hodepine, søvnløshet, svimmelhet og tremor. I tillegg koordineringsforstyrrelse, nystagmus, hypokinesi med parestesier og hypoestesi, samt potensiering / reduksjon / forsinkelse av reflekser og andre motoriske lidelser (dystoni, athetose eller dyskinesi);
• problemer med visuell funksjon: diplopi eller amblyopi, samt svekkelse av synsskarphet;
• hørselsforstyrrelser: vertigo eller øre ringing;
• lesjoner av det kardiovaskulære apparatet: hjerteslag, dilatasjon av blodkar og økt trykk;
• nedsatt respiratorisk funksjon: faryngitt, rhinitt, hoste, dyspné og bronkitt;
• fordøyelsessykdommer: diaré, oppkast, forstoppelse, gingivitt, magesmerte, tannssykdom, tørr munnslimhinne og flatulens, og i tillegg til hepatitt, gulsott, pankreatitt og en økning i leverprøver;
• epidermal lesjoner: kløe, akne, SJS, angioødem, blåmerker og utslett, og i tillegg ansiktspuffhet, polyformal erytem og alopecia;
• ODA-skade: artralgi, smerte i ryggen, muskeltrakt og myalgi;
• forstyrrelser i urogenital aktivitet: urininkontinens, nyresvikt, gynekomasti og impotens;
• andre tegn: alvorlig tretthet, asteni, ødem (noen ganger perifer), gangart og samtidig smerte, feber, kulde og ubehag, brystsmerter og abstinenssyndrom (inkludert kvalme, hyperhidrose, søvnløshet og angst).

[9], [10], [11], [12]

Overdose

Tegn på beruselse: Døsighet, hyppig og løs avføring, dobbeltsyn, sløvhet og sløv tale.

I slike tilfeller blir sorbenter tildelt offeret. Legemidlet kan utskilles ved hjelp av hemodialyse-økter.

[13]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet tillates å kombinere med andre antikonvulsiva midler (karbamazepin, fenobarbital og i tillegg til denne valproinsyren og fenytoin), oral prevensjon (inneholdende etinylestradiol eller noretindron) og betyr at blokkering av tubulatene og redusering av nyresepresjon av gabapentin reduseres.

Antacida som inneholder Al3 + samt Mg2 + i sammensetningen reduserer biotilgjengelighetsnivået for legemidlet med ca. 20%, derfor anbefales det å bruke det etter 2 timer etter administrering av antacida.

Med kombinert bruk med myelotoksiske stoffer, forsterkes hematotoksisitet (utvikling av leukopeni).

Ved bruk av morfinkapsler som hadde en kontrollert frigjøring i en dosering på 60 mg om 2 timer, sammen med gabapentin i en 0,6 g betjening økte den gjennomsnittlige AUC for sistnevnte med 44% sammenlignet med AUC-verdiene for gabapentin anvendt uten morfin. På grunn av dette, er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til mennesker, og noterer et slikt symptom på undertrykkelse av funksjonen i sentralnervesystemet som en følelse av døsighet. Ved et slikt brudd er det nødvendig å senke delen av morfin eller gabapentin tilsvarende.

[14], [15]

Lagringsforhold

Neuralgin er nødvendig for å opprettholdes ved temperaturverdier i området 15-30 ° C.

[16]

Holdbarhet

Neuralgin kan brukes i 5 år fra det tidspunkt en terapeutisk substans frigjøres.

[17], [18]

Søknad om barn

Neuralgin brukes i adjuverende behandling med sekundær generalisering (eller ikke) av partielle anfall hos barn over 6 år.

Legemidlet kan foreskrives for monoterapi for de ovennevnte forstyrrelsene for barn over 12 år.

[19]

Analoger

Analoger av stoffet er stoffer Gababamma, Gabantin med Gabastadin, Nupintin med Gabaleptom, Tebantin med Gatonin, og foruten Gabamax og Meditan med Gabapentin. I tillegg til Gabat, Convalis med Grimodin og Epigan med Newropent.