Neuralgin

Neuralgin er et legemiddel fra underkategorien antikonvulsiva midler.

Indikasjoner Neuralgina

Det brukes av voksne for å lindre høyintensitetssmerter (også nevropatiske).

I tillegg brukes det i kombinasjon med andre antikonvulsiva for å eliminere partielle epileptiske anfall (ledsaget av et sekundært stadium av generalisering eller ikke) - hos voksne og ungdom fra 12 år. Sammen med dette er det foreskrevet for partielle anfall - hos barn i alderen 6-12 år.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Komponenten frigjøres i kapsler, 100 stykker i en flaske eller 10 stykker i en celleplate; det er 3 slike plater i en pakke.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamikk

Det har ennå ikke vært mulig å bestemme det nøyaktige virkningsprinsippet til gabapentin. Elementet er beslektet med nevrotransmitteren GABA i sin struktur, men i sin type påvirkning skiller det seg fra andre aktive komponenter som interagerer med GABA-synapser (blant dem er barbiturater med valproater, benzodiazepiner og stoffer som bremser aktiviteten til GABA-transaminase og bremser prosessene med GABA-opptak, samt GABA-prodrugs og GABA-agonister).

In vitro-tester med radiomerket gabapentin har beskrevet en ny peptidbindende region i rottehjernen, inkludert hippocampus og neocortex, som kan være relatert til de smertestillende og antikonvulsive effektene av gabapentin og dets strukturelle derivater. Stedet for gabapentinsyntese er identifisert som α2-δ-underenheten til spenningsfølsomme Ca-kanaler.

Gabapentin, som er på kliniske nivåer, syntetiseres ikke med andre vanlige nevrotransmittere eller terapeutiske hjerneterminaler, inkludert GABA-A og GABA-B, samt glutamat-, benzodiazepin-, glysin- eller N-metyl-d-aspartat-terminaler.

Gabapentin interagerer ikke med Na-kanaler in vitro, noe som skiller det fra karbamazepin og fenytoin. Stoffet svekker delvis responsen på NMDA-glutamatagonistaktivitet i individuelle in vitro-tester, men bare ved verdier over 100 μM, som ikke kan oppnås in vivo.

Legemidlet reduserer volumet av frigjorte monoamin-nevrotransmittere noe in vitro. Bruk hos rotter forårsaker en økning i GABA-omsetningen i visse områder av hjernen (en effekt som ligner på natriumvalproat, om enn i andre områder av hjernen). Hvilken betydning denne aktiviteten til gabapentin har for antikonvulsiv aktivitet gjenstår å bestemme.

Hos dyr trenger stoffet inn i hjernen uten komplikasjoner, og forhindrer anfall forårsaket av maksimalt elektrisk støt eller kjemiske kramper (inkludert elementer som bremser bindingen av GABA), samt genetiske modeller av anfall.

[ 7 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes gabapentin raskt i mage-tarmkanalen, uavhengig av matinntak; generelt observeres ingen interaksjon med mat. Plasma Cmax-verdier registreres etter 2-3 timer. Porsjonsstørrelse og plasmaparametere for legemidlet er lineært avhengige. Gjentatt administrering av legemidlet endrer ikke de farmakokinetiske egenskapene. Absolutt biotilgjengelighet er omtrent 59 %, uendret ved bruk i kur.

Gabapentin syntes ikke med intraplasmatiske blodproteiner. Stoffet passerer gjennom den hepatoencefaliske barrieren; hos epileptikere er verdiene i cerebrospinalvæsken omtrent 20 % av nivået av de tilsvarende likevektsplasmaparametrene for legemidlet.

Legemidlet er nesten ikke utsatt for metabolske prosesser i menneskekroppen, fører ikke til nedbremsing eller induksjon av leverenzymer. Legemidlet hindrer metabolismen av de mest brukte antikonvulsiva.

Utskillelse i uendret tilstand skjer kun gjennom nyrene. Halveringstiden er ikke knyttet til porsjonsstørrelsen, i gjennomsnitt lik 5–7 timer hos personer med sunn nyresekretorisk aktivitet. Stoffet kan fjernes fra blodplasma gjennom hemodialyse.

Dosering og administrasjon

Kapselen kan tas uten sammenheng med mat. For å redusere sannsynligheten for negative symptomer anbefales det å ta den første porsjonen før leggetid.

Ved smerter av nevropatisk opprinnelse, bør 0,3 g av medisinen brukes én gang den første dagen, 0,3 g to ganger den andre dagen og 0,3 g tre ganger den tredje dagen. Om nødvendig økes den daglige dosen gradvis inntil en smertestillende effekt oppnås (maksimum – 1,8 g, som er delt inn i 3 doser). I alvorlige stadier av sykdommen brukes høyere doser – 1,8–3,6 g per dag.

Ved epilepsi utføres kompleks terapi. Personer over 12 år bør først ta 0,3 g av legemidlet 3 ganger daglig. De mest effektive dosene anses å være i området 0,9–1,8 g per dag (de må fordeles på 3 doser). Stoffet bør brukes med maksimalt 12-timers intervaller.

Barn i alderen 6–12 år bør bruke 25–35 mg/kg per dag (dosen er delt inn i 3 doser).

Bruk Neuralgina under graviditet

Det er kun tillatt å foreskrive legemidlet til gravide i situasjoner der fordelen ved administrering til kvinnen anses som mer sannsynlig enn risikoen for å utvikle negative effekter på fosteret.

Den aktive ingrediensen (gabapentin) skilles ut i morsmelk, og det er derfor amming ikke er mulig når du bruker det.

Kontra

Kontraindisert for bruk ved alvorlig intoleranse forbundet med medisinske stoffer.

[ 8 ]

Bivirkninger Neuralgina

Bivirkninger inkluderer:

• infeksjonssykdommer: virus, urinveisinfeksjoner, lungebetennelse og mellomørebetennelse;
• lesjoner som påvirker blodsystemet: leukopeni eller trombocytopeni;
• immunforstyrrelser: allergier;
• metabolske forstyrrelser: endringer i blodsukkernivået, anoreksi, økt appetitt og vektøkning eller -tap;
• psykiske lidelser: depresjon, hallusinasjoner, følelser av angst eller agitasjon, tankeforstyrrelser og emosjonell labilitet;
• lesjoner som påvirker nervesystemets funksjon: ataksi, hukommelsestap, døsighet, dysartri og kramper, samt hyperkinesi, hodepine, søvnløshet, svimmelhet og tremor. I tillegg koordinasjonsforstyrrelser, nystagmus, hypokinesi med parestesi og hypestesi, samt potensiering/reduksjon/forsvinning av reflekser og andre motoriske forstyrrelser (dystoni, atetose eller dyskinesi);
• problemer med synsfunksjon: diplopi eller amblyopi, samt redusert synsskarphet;
• hørselsforstyrrelser: svimmelhet eller tinnitus;
• kardiovaskulære lidelser: hjertebank, vasodilatasjon og økt blodtrykk;
• luftveisforstyrrelser: faryngitt, rennende nese, hoste, dyspné og bronkitt;
• fordøyelsesforstyrrelser: diaré, oppkast, forstoppelse, gingivitt, magesmerter, tannsykdom, munntørrhet og flatulens, samt hepatitt, gulsott, pankreatitt og økte leverfunksjonstester;
• epidermale lesjoner: kløe, kviser, Stevens-Johnson-Syndrom, Quinckes ødem, blåmerker og utslett, samt ansiktsødem, erythema multiforme og alopecia;
• skade på muskel- og skjelettsystemet: leddsmerter, ryggsmerter, muskelrykninger og muskelsmerter;
• urogenitale lidelser: urininkontinens, nyresvikt, gynekomasti og impotens;
• andre symptomer: alvorlig tretthet, asteni, hevelse (noen ganger perifer), gangforstyrrelser, og samtidig smerte, feber, kulde og følelse av uvelhet, brystsmerter og abstinenssyndrom (inkluderer kvalme, hyperhidrose, søvnløshet og følelse av angst).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Overdose

Tegn på rus: følelse av døsighet, hyppig og løs avføring, dobbeltsyn, sløvhet og utydelig tale.

I slike tilfeller får offeret foreskrevet sorbenter. Legemidlet kan skilles ut ved hjelp av hemodialyse.

[ 13 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet kan kombineres med andre antikonvulsiva midler (karbamazepin, fenobarbital, samt valproinsyre og fenytoin), oral prevensjon (som inneholder etinyløstradiol eller noretindron) og midler som blokkerer tubulær sekresjon og reduserer nyreutskillelse av gabapentin.

Syrenøytraliserende midler som inneholder Al3+ og Mg2+ reduserer legemidlets biotilgjengelighet med omtrent 20 %, og det anbefales derfor å ta det 2 timer etter administrering av syrenøytraliserende midler.

Når det brukes i kombinasjon med myelotoksiske legemidler, oppstår potensering av hematotoksisitet (utvikling av leukopeni).

Ved bruk av morfinkapsler med en kontrollert frigjøringsdose på 60 mg over 2 timer sammen med gabapentin i en porsjon på 0,6 g, økte gjennomsnittlige AUC-verdier for sistnevnte med 44 % sammenlignet med AUC-verdiene for gabapentin brukt uten morfin. På grunn av dette er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til personer, og notere seg et slikt symptom på CNS-depresjon som en følelse av døsighet. Ved et slikt brudd er det nødvendig å redusere dosen av morfin eller gabapentin tilsvarende.

[ 14 ], [ 15 ]

Lagringsforhold

Neuralgin må oppbevares ved temperaturer i området 15–30 °C.

[ 16 ]

Holdbarhet

Neuralgin kan brukes i en periode på 5 år fra datoen for utgivelsen av det terapeutiske stoffet.

[ 17 ], [ 18 ]

Søknad for barn

Neuralgin brukes i adjuvant behandling av partielle anfall med sekundær generalisering (eller ikke) hos barn over 6 år.

Legemidlet kan foreskrives som monoterapi for de ovennevnte lidelsene hos barn over 12 år.

[ 19 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er legemidlene Gabagamma, Gabantin med Gabastadin, Nupintin med Gabalept, Tebantin med Gatonin, samt Gabamax og Meditan med Gabapentin. I tillegg til dette finnes Gabata, Convalis med Grimodin og Epigan med Neuropentin.