Bilumid

Bilumid inneholder komponenten bicalutamid, som er et anti-androgent stoff av ikke-steroid natur; Legemidlet har ingen annen effekt på det endokrine systemet. Innføring av forbindelsen med androgene endinger, og uten å føre til genuttrykk, blokkerer stoffet androgene aktiviteter og derved bidra til regresjon av neoplasma i prostata.

Bikalutamid er et racemat, men bare R (-) - enantiomeren har antiandrogen effekt.

Indikasjoner Bilumida

En dose på 50 mg brukes til en vanlig form for prostatakarsinom (i senere stadier) i kombinasjon med en analog av elementet i PHGR eller med en kirurgisk kastreringsprosedyre.

En porsjon på 0,15 g administrert i lokalt prostata carcinoma (TK-T4, enhver N, M0, og foruten T1-T2, N + og M0) i form av en monoterapi eller som en medhjelper radioterapi eller radikal prostatektomi.

Lokalt brukt til prostata karsinom som oppstår uten metastase, når kirurgisk kastrering eller andre medisinske prosedyrer anses som umulige eller upraktiske.

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Narkotikautslipp er laget i tabletter - 7 stykker inne i en cellepakke, 4 pakker inne i en boks (50 mg volum) og 28 stykker i en spesiell beholder utstyrt med et SC-lokk (volum 0,15 g).

Farmakokinetikk

Bikalutamid har god absorpsjon i mage-tarmkanalen når den tas inn. Det er ingen informasjon om den klinisk signifikante effekten av mat på biotilgjengeligheten av legemidler. Utskillelsen av (S) -enantiomeren går mye raskere enn den analoge prosessen i (R) -enantiomeren; Begrepet halveringstid for sistnevnte er ca. 7 dager.

Når det gjelder daglig administrering av legemidlet, øker plasmaværdiene av (R) -enantiomeren omtrent ti ganger på grunn av den lange halveringstid.

Etter daglig administrering av 0,15 g av legemidlet er plasmanivået av (R) -enantiomeren ca. 22 μg / ml. Samtidig er nesten 99% av alle enantiomerer som sirkulerer inne i blodet aktive (R) -enantiomerer.

De farmakokinetiske parametrene til (R) -enantiomeren er uavhengige av alder, nyrefunksjon og graden av nedsatt leverfunksjon.

Det foreligger informasjon som skjer hos pasienter med alvorlige forstyrrelser i leveren, plasma eliminering av (R) -enantiomeren.

Legemidlet har en høy kapasitet til proteinsyntese (i racematet er det 96%, og i R-bicalutamid er det 99,6%), samt intensiv metabolisme (oksidasjon og dannelse av glukuronsyre med konjugater).

Metabolske komponenter utskilles med galle og urin i omtrent samme proporsjoner.

Dosering og administrasjon

I tilfelle av prostatakarsinom av vanlig art: menn (også eldre) bør bruke den første medisinske tabletten (50 mg) 1 gang daglig. Terapi bør startes sammen med bruk av en analog av KHRLH eller ved å utføre kirurgisk kastrering.

Ved lokalt progressiv karsinom i prostata: For menn (og eldre i tillegg) er det nødvendig å ta 1 tablett med 0,15 g 1 gang per dag. Doseringsformen på 0,15 g må påføres kontinuerlig i minst 2 år eller til forekomsten av endringer i løpet av patologi.

I tilfelle av alvorlig eller moderat grad av leversykdom, kan bikalutamid akkumuleres inne i kroppen - derfor foreskrives Bilumid ekstremt nøye for slike pasienter.

[3]

Bruk Bilumida under graviditet

Bilumid brukes til behandling av prostata, så det er ikke foreskrevet for kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• alvorlig intoleranse mot bicalutamid eller andre elementer av stoffet;
• kombinasjon av legemidler med astemizol, terfenadin eller cisaprid.

Bivirkninger Bilumida

Bilumid tolereres ofte uten at det oppstår noen komplikasjoner. Bare av og til med utvikling av negative tegn krever avskaffelse av stoffet. Bruk av narkotika kan provosere slike brudd:

• oftest: hetetall, gynekomasti eller smerte i brystbenet;
• også ofte nok: kvalme, vektøkning, diaré, kolestase, en midlertidig økning i intrahepatisk transaminaseaktivitet, gulsott, og også asteni, impotens, kløe, svekkelse av libido og alopecia;
• noen ganger: depresjon, hematuri, magesmerter, dyspepsi og interstitial prosess som påvirker lungene. I tillegg er tegn på intoleranse notert, inkludert urtikaria og angioødem;
• singel: tørrhet, oppkast og utilstrekkelig leverfunksjon.

Leverrelaterte lidelser er for det meste midlertidige og svekket eller forsvinner helt dersom behandlingen fortsetter eller etter at den er kansellert. Bare en enkelt svikt i leveren ble observert, mens den ikke identifiserte et årsakssammenheng med stoffet. Periodisk overvåkning av leveraktivitet er nødvendig.

Samtidig, når kombinere et stoff med en LHRH-analog, kan slike bivirkninger oppstå:

• CAS lesjoner: utvikling av HF;
• problemer med arbeidet i fordøyelseskanalen: dyspepsi, anoreksi, oppblåsthet, tørrhet, påvirkning av munnslimhinnene og forstoppelse;
• dysfunksjon i sentralnervesystemet: døsighet, svimmelhet, svekkelse av libido og søvnløshet;
• forstyrrelser i luftveiene: dyspné;
• lesjoner i urogenitalt tarmkanal: nocturia eller impotens;
• blodforstyrrelser: anemi
• infeksjon av det subkutane vev og epidermis: hirsutisme eller alopecia, hyperhidrose og utslett;
• metabolske sykdommer: ødem, diabetes, vekttap eller vektøkning og hyperglykemi;
• systemiske manifestasjoner: smerte som påvirker brystbenet, bukområdet eller bekkenet, samt feber og hodepine.

Overdose

Informasjon om forgiftning hos en person mangler.

Det er ingen motgift, slik at pasienten foreskrives symptomatiske prosedyrer. Dialyse bør ikke utføres, fordi stoffet har en høy kapasitet for proteinsyntese og ikke oppdages i urinen i uendret tilstand. Det krever implementering av generelle støtteaktiviteter og overvåkning av vitale organers arbeid.

Interaksjoner med andre legemidler

Det foreligger ingen data angående narkotikainteraksjoner når kombinasjon av bicalutamid og LHRH-analoger.

Det ble etablert at R-bicalutamid hemmer virkningen av CYP 3A4, samt mindre aktivt CYP 2і og 2і med 2D6. Innføringen av komponenten i 28 dager sammen med bruk av midazolam forårsaket en økning i AUC-verdiene av sistnevnte med 80%.

Kombinering av bilumid med astemizol er terfenadin eller cisaprid forbudt.

Det er nødvendig å kombinere stoffet nøye med stoffer som blokkerer aktiviteten til Ca-kanalene, eller syklosporiner. Det kan være nødvendig å redusere delene av disse legemidlene, spesielt hvis du mistenker eller utvikler negative symptomer.

Personer som bruker cyklosporin, bør overvåkes nøye, spesielt i første fase av behandlingen og ved avslutningen.

Forsiktighet er nødvendig når det kombineres med legemidler som hemmer stoffets metabolske prosesser (ketokonazol eller cimetidin). Potensielt kan en slik kombinasjon føre til en økning i Bilumid-verdier, noe som øker forekomsten av bivirkninger.

Bikalutamid er i stand til å forskyve warfarin (kumarin antikoagulant) fra områdene av proteinsyntesen. På grunn av dette, med innføring av narkotika hos personer som bruker coumarin antikoagulantia, må du kontinuerlig overvåke ytelsen til PTV.

[4], [5]

Lagringsforhold

Bilumid må holdes på et sted utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier - ikke mer enn 25 ° C.

Holdbarhet

Bilumid kan brukes til en 24-måneders periode fra øyeblikket av narkotikaimplementering.

Søknad om barn

I pediatri brukes ikke legemidlet.

Analoger

Analoger av stoffer er stoffene Androblock, Kalumid, Balutar med Bikana, og i tillegg Bikalutamid, Bikaprost og Bicalutera med Casodex.