Biltricid

Biltricid inneholder praziquantel, som har effektive anthelmintiske egenskaper.

Prinsippet om narkotikaaktivitet er basert på forsterkning av permeabiliteten av helminthcellevegger under virkningen av Ca-ioner. En økning i Ca over normale nivåer inne i helminthets kropp fører til muskulær sammentrekning i kombinasjon med en forstyrrelse av karbohydratmetabolismen, en reduksjon i glykogenverdier og dannelsen av giftige indikatorer for melkesyrederivater. Disse endringene bidrar til ødeleggelse av parasitter.

Det er også en kraftig effekt av stoffet på nematoder med cystoder.

[1], [2]

Indikasjoner Biltricid

Brukes for slike sykdommer:

• helminth infeksjoner forårsaket av ulike typer schistosomer;
• infeksjoner forårsaket av lunge- eller hepatisk flukeaktivitet (kinesisk fluke, men også Paragonimus westermani, ekorn fluke, etc.).

[3], [4]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av legemiddelkomponenten er implementert i tabletter - 6 stykker inne i en glassflaske. I pakke 1 en slik flaske.

[5]

Farmakokinetikk

Etter introduksjonen av praziquantel absorberes den fullt opp ved høy hastighet og når plasmaverdiene til Cmax etter 1-2 timer. Etter å ha tatt 5-50 mg / kg av et stoff, er verdiene av legemidler inne i perifert blod 0,05-5 μg / ml. Sammenlignet med nivået i det perifere blodet, er frekvensen inne i mesenterisk arterie tre ganger / fire ganger høyere.

Praziquantel i uendret tilstand overvinter BBB; Indikatorer i cerebrospinalvæsken er 10-20% av plasmaværdiene (data tatt fra preklinisk testing). Med tanke på den lille mengden informasjon, kan det antas at nivået av praziquantel inne i det menneskelige cerebrospinalvæske også er omtrent 10-20% av dets serumverdier.

20% av substansen i serumindikatorene utskilles i morsmelk. Etter 24 timer fra øyeblikkelig bruk av en del av 50 mg / kg eller etter 32 timer fra den 1 dagers behandlingssyklusen (20 mg / kg av legemidlet 3 ganger per dag), reduseres legemiddelverdiene i morsmelken til et minimum detekterbart merke (4 μg / l).

Praziquantel gjennomgår hurtige metabolske prosesser under den første intrahepatiske pasienten (påvirkning av første-pass metabolisme). Begrepet halveringstid for uendret form av stoff er 1-2,5 timer. Begrepet halveringstid for systemisk radioaktivitet (praziquantel sammen med metabolske elementer) er 4 timer. Utskillelse av praziquantel gjennom nyrene skjer bare i en metabolisert tilstand. Over 80% av den påførte del utskilles gjennom nyrene i 4 dager (80-90% av dette volumet - i de første 24 timer).

De viktigste metabolske komponentene er hydroksylerte produkter som oppstår i prosessen med praziquantelledbryting (de er 4-hydroksycykloheksylkarbonylanaloger). Ca. 60-80% av disse hydroksylerte produktene utskilles gjennom nyrene; En annen 15-37% er fra galgen, og de resterende 6% utskilles gjennom tarmlumen.

For å gi den ønskede effekten må parasittene påvirkes av en passende konsentrasjon av det aktive element i løpet av den nødvendige tidsperiode. Det foreligger ingen nøyaktige data angående mennesker, men basert på preklinisk testing og informasjon oppnådd i human farmakokinetikkstudier, kan det antas at for å utvikle en terapeutisk effekt, bør plasma legemiddelindikatorer opprettholdes ved 0,6 μm / l (tilsvarende 0,1875 μg / ml) i minst 4-6 timer (men ikke over 10).

[6], [7], [8]

Dosering og administrasjon

Legemidlet er tatt oralt; tygge pille forbudt. Det er nødvendig å bruke medisiner før du spiser eller med det. Det anbefales å bruke legemidlet om kvelden (med en 1 gangs dose per dag). Hvis medisinen må konsumeres flere ganger om dagen, bør intervallet mellom søknader vare i 5 timer. Delestørrelser bestemmes av typen patologisk patogen. Doseringene er valgt som følger:

• blodschistosom - 40 mg / kg, 1 gang per dag (syklusen varer 1 dag);
• Munson Schistosome eller Intercalatum Schistosome - 20 (2 ganger) eller 40 (1 engang) mg / kg per dag (1-dagers kurs);
• Japansk schistosom eller Schistosoma mekongi - 30 (2 ganger) eller 60 (1 gang) mg / kg per dag (kurset varer 1 dag);
• Kinesisk eller ekorn fluke - 25 mg / kg 3 ganger per dag (syklusen varer 1-3 dager);
• pulmonale flukes (også Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3 ganger per dag (2-3-dagers syklus).

[16]

Bruk Biltricid under graviditet

I 1. Trimester er ikke legemidlet foreskrevet. I fremtiden kan den bare brukes etter å ha vurdert alle fordeler og ulemper ved dette alternativet. Beslutningen må tas av behandlingsgynekologen sammen med parasitologen.

[9], [10], [11],

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• øye cysticercosis;
• bruk sammen med rifampicin
• personlig intoleranse mot praziquantel og andre hjelpestoffer av rusmidler.

Forsiktighet er nødvendig for slike brudd:

• svikt i aktiviteten av leverfunksjonen, som har en dekompensert natur;
• hjerte-rytmeforstyrrelser;
• hepatolenal schistosomiasis.

[12], [13],

Bivirkninger Biltricid

Blant de uønskede hendelsene etter å ha tatt medisinen:

• poliserozit;
• blodig diaré, kvalme, anoreksi eller oppkast;
• urtikaria, anafylaksi, feber eller Quinckes ødem;
• kramper, arytmi, svimmelhet, astheniske tilstander eller døsighet;
• myalgi.

[14], [15]

Interaksjoner med andre legemidler

Stoffer som induserer virkningen av intrahepatiske enzymer, reduserer plasmaindikatorene for praziquantel (med legemidler som senker aktiviteten til disse enzymer, praziquantelverdier, tvert imot øker).

En reduksjon i intraplasma nivået av praziquantel er oppdaget når Biltricid kombineres med klorokin.

[17]

Lagringsforhold

Biltricid må holdes tørt, lukket fra barnets gjennomtrengning, et mørkt sted. Temperaturindikatorer - ikke over merket 30 ° C.

[18],

Holdbarhet

Biltricid kan brukes for en 5-årig periode siden frigjøring av terapeutisk middel.

[19]

Søknad om barn

Det er forbudt å tildele i tilfelle helminthiasis til barn under 4 år.

[20],

Analoger

Analoger av medisinen er stoffene Tsesol og Azinoks med Praziquantel.

[21], [22], [23]

Anmeldelser

Biltricid får ganske gode anmeldelser - med riktig doseringsvalg virker stoffet veldig effektivt, og eliminerer raskt ormer. Blant manglene er et stort antall uønskede symptomer, som ofte utvikles med bruk av rusmidler, notert, samt en ganske høy kostnad.

[24], [25], [26]