Biltricide

Biltricid inneholder stoffet prazikvantel, som har effektive ormekurmidler.

Prinsippet for medisinsk aktivitet er basert på potensering av permeabiliteten til helmintcelleveggene under påvirkning av kalsiumioner. En økning i kalsiumverdier over det normale nivået inne i helmintkroppen fører til muskelkontraksjon i kombinasjon med en forstyrrelse i karbohydratmetabolismen, en reduksjon i glykogenverdier og dannelse av giftige indikatorer på melkesyrederivater. Disse endringene bidrar til ødeleggelse av parasitter.

Legemidlet har også en kraftig effekt på nematoder og cystoder.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Biltricide

Det brukes mot følgende lidelser:

• helminthiske lesjoner forårsaket av virkningen av ulike typer schistosomer;
• infeksjoner forårsaket av aktiviteten til lunge- eller leverinfek (kinesisk infek, samt Paragonimus westermani, ekorninfek, etc.).

[ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Den medisinske komponenten frigjøres i tabletter - 6 stk. i en glassflaske. Det er 1 slik flaske i en pakke.

[ 5 ]

Farmakokinetikk

Etter administrering absorberes praziquantel fullstendig og raskt, og plasma Cmax-verdier når etter 1–2 timer. Etter inntak av 5–50 mg/kg av stoffet er verdiene av legemidlet i perifert blod 0,05–5 μg/ml. Sammenlignet med nivået i perifert blod er indikatoren i arteria mesenterica tre til fire ganger høyere.

Uendret praziquantel krysser blod-hjerne-barrieren; nivåene i CSF er 10–20 % av plasmaverdiene (data hentet fra preklinisk testing). Gitt mangelen på informasjon kan det antas at nivået av praziquantel i human CSF også er omtrent 10–20 % av serumverdiene.

20 % av stoffet fra serumverdiene skilles ut i morsmelk. Etter 24 timer fra en enkelt dose på 50 mg/kg eller etter 32 timer fra en 1-dagers behandlingssyklus (20 mg/kg av legemidlet 3 ganger daglig), synker legemiddelverdiene i morsmelk til det minste detekterbare nivået (4 mcg/l).

Praziquantel gjennomgår rask førstepassasjemetabolisme (presystemisk metabolisme). Halveringstiden for det uendrede stoffet er 1–2,5 timer. Halveringstiden for systemisk radioaktivitet (praziquantel med metabolske elementer) er 4 timer. Praziquantel skilles kun ut gjennom nyrene i metabolisert tilstand. Over 80 % av den administrerte dosen skilles ut gjennom nyrene innen 4 dager (80–90 % av dette volumet – innen de første 24 timene).

De viktigste metabolske komponentene er hydroksylerte produkter som oppstår under nedbrytningen av prazikvantel (de er 4-hydroksycykloheksylkarbonylanaloger). Omtrent 60–80 % av disse hydroksylerte produktene skilles ut via nyrene; ytterligere 15–37 % – med galle, og de resterende 6 % skilles ut gjennom tarmlumen.

For å sikre ønsket effekt må parasitter eksponeres for riktig konsentrasjon av virkestoffet i den nødvendige tidsperioden. Det finnes ingen presise data om mennesker, men basert på preklinisk testing og data innhentet fra farmakokinetiske studier på mennesker, kan det antas at plasmanivåene av legemidlet må opprettholdes på 0,6 μm/l (tilsvarende 0,1875 μg/ml) i minst 4–6 timer (men ikke mer enn 10) for å oppnå en terapeutisk effekt.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt; det er forbudt å tygge tabletten. Legemidlet bør tas før eller sammen med mat. Det anbefales å ta medisinen om kvelden (med 1 dose per dag). Hvis medisinen må tas flere ganger daglig, bør intervallet mellom dosene være 5 timer. Porsjonsstørrelsene bestemmes av typen patogen. Dosering velges som følger:

• blodschistosom – 40 mg/kg, 1 gang daglig (syklusen varer i 1 dag);
• Schistosoma Mansonii eller Schistosoma intercalatum – 20 (2 ganger) eller 40 (1 gang) mg/kg per dag (1-dagskur);
• Japansk schistosoma eller Schistosoma mekongi – 30 (2 ganger) eller 60 (1 gang) mg/kg per dag (kuren varer i 1 dag);
• Kinesisk eller ekornfluke – 25 mg/kg 3 ganger daglig (syklusen varer 1–3 dager);
• lungefluker (også Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 ganger daglig (2–3-dagers syklus).

[ 16 ]

Bruk Biltricide under graviditet

Legemidlet er ikke foreskrevet i første trimester. I fremtiden kan det kun brukes etter å ha vurdert alle fordeler og ulemper ved dette alternativet. Beslutningen bør tas av den behandlende gynekologen sammen med parasitologen.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• okulær cysticerkose;
• bruk sammen med rifampicin;
• personlig intoleranse mot praziquantel og andre hjelpestoffer i legemidlet.

Forsiktighet er nødvendig i følgende tilfeller:

• utilstrekkelig leverfunksjon, som har en dekompensert natur;
• hjerteinfarktforstyrrelser;
• hepatosplenisk schistosomiasis.

[ 12 ], [ 13 ]

Bivirkninger Biltricide

Bivirkninger etter å ha tatt medisinen inkluderer:

• polyserositt;
• blodig diaré, kvalme, anoreksi eller oppkast;
• urtikaria, anafylaksi, feber eller angioødem;
• kramper, arytmi, svimmelhet, asteniske tilstander eller døsighet;
• muskelsmerter.

[ 14 ], [ 15 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Stoffer som induserer virkningen av intrahepatiske enzymer reduserer plasmanivåene av prazikvantel (mens legemidler som bremser aktiviteten til disse enzymene derimot øker prazikvantelnivåene).

En reduksjon i intraplasmanivået av prazikvantel registreres når Biltricide kombineres med klorokin.

[ 17 ]

Lagringsforhold

Biltricid skal oppbevares tørt og mørkt, utilgjengelig for barn. Temperaturindikatorene bør ikke overstige 30 °C.

[ 18 ]

Holdbarhet

Biltricid kan brukes i en periode på 5 år fra utgivelsesdatoen for det terapeutiske middelet.

[ 19 ]

Søknad for barn

Det er forbudt å foreskrive ved helminthiasis til barn under 4 år.

[ 20 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er stoffene Cesol og Azinox med Praziquantel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Anmeldelser

Biltricid får ganske gode anmeldelser - med riktig dosering er stoffet veldig effektivt og fjerner raskt helminter. Blant ulempene bemerker de et stort antall bivirkninger som ofte utvikler seg når man bruker stoffet, samt en ganske høy kostnad.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]