Remestip

Remestip inneholder komponent terlipressin, som er en kunstig analog av stoffet vasopressin (fungerer som et naturlig hormon i den bakre hypofysen).

Terlipressins terapeutiske effekt er basert på en kombinasjon av den spesifikke effekten av elementene dannet under dens enzymatiske spaltning. Blant de bemerkelsesverdige egenskapene til stoffet avgir antihemorragisk og kraftig vasokonstriktor. Av de synlige handlingene er reduksjonen av blodstrømmen innenfor parankymen til de indre organene mest merkbar, på grunn av hvilken det er en svekkelse av blodsirkulasjonen inne i leveren og trykket i portalveinområdet.

Indikasjoner Remestipa

Den brukes til slike brudd:

• blødning fra mage-tarmkanalen - på grunn av esophageal vener forstørret på grunn av åreknuter, samt ulcerative lesjoner;
• blødning som forekommer i urogenitalt området - fra livmoren, utløst av funksjonelle lidelser, abort, fødsel og andre årsaker;
• blødning forårsaket av kirurgiske prosedyrer (for eksempel organer i bekkenområdet eller peritoneum).

Lokalt kan brukes til gynekologiske prosedyrer assosiert med livmorhalsen.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av komponenten er laget i form av injeksjonsmedisinsk væske - i ampuller med en kapasitet på 2 eller 10 ml. I en pakke - 5 slike ampuller.

Farmakodynamikk

Testlegemidler farmakodynamikk vist at terlipressin, i likhet med andre lignende peptider, provoserer spasme venyler med hovedsakelig arterioler innenfor parenchyma av indre organer, og i tillegg, kontraksjon av glatt muskulatur og økt spiserør vegg tone med intestinal motilitet generelt.

I tillegg til effektene som utøves på vaskulær glatt muskel, har stoffet en stimulerende effekt på livmorutjevningen, også i tilfeller hvor kvinnen ikke er gravid.

Test av effekten av stoffet, utført med deltagelse av mennesker og dyr, viste at den demonstrerer den høyeste aktiviteten i huden og indre organer.

Det finnes ingen kliniske symptomer på antidiuretiske effekter av terlipressin.

Farmakokinetikk

Terlipressin viser i seg selv ikke aktivitet på relativt glatte muskler, men det virker som et kjemisk depot av komponentene som har medisinsk aktivitet, som dannes under enzymatisk spaltning. Denne effekten utvikler seg med lavere hastighet enn effekten av lysin-vasopressin, men den har lengre varighet.

Lysin-vasopressin er ofte biologisk transformert i nyrene med leveren og andre vev.

Farmakokinetikken til det introduserte elementet beskrives mest fullstendig av 2-komponentmodellen. Halveringstiden er 40 minutter, indikatoren for metabolsk clearance er 9 ml / kg per minutt, og fordelingsvolumet er 0,5 l / kg. Den forventede plasmaindikatoren for lysin-vasopressin er notert etter omtrent en halv time etter bruk av terlipressin. Cmax-verdier observeres etter 1-2 timer.

Dosering og administrasjon

Først utført i / i injeksjoner av 2 mg av stoffet med et 4-timers intervall. Det er nødvendig å fortsette slik behandling inntil 24 timer har gått fra blødningstiden ble stoppet (men denne perioden bør være maksimalt 48 timer). Etter bruk av den første delen, kan den reduseres til 1 mg med et 4-timers intervall for personer som veier <50 kg eller med utvikling av sideskilt.

Blødning forbundet med esophageal vener påvirket av åreknuter bør behandles ved å bruke en del på 1000 mcg (voksen) med 4-6-timers intervaller innen 3-5 dager. For å forhindre blødning igjen, fortsetter behandlingen i ytterligere 1-2 dager fra det øyeblikket den stopper. Retestypen er påført bolus, på / på en måte eller ved kort infusjon. Legemidlet administreres ufortynnet eller etter oppløsning ved bruk av 0,9% NaCl.

For andre typer blødninger i mage-tarmkanalen, brukes samme dosering med samme tidsintervall. Legemidlet kan brukes til å yte beredskap uten henvisning til kirurgiske prosedyrer - hvis det er mistanke om tilstedeværelse av blødning i øvre del av mage-tarmkanalen.

Blødninger som forekommer i regionen av barnets indre organer, stoppes ved å administrere en del på 8-20 μg / kg med et 4-8-timers intervall. Legemidlet er brukt for hele perioden av tilstedeværelse av blødning; For å forhindre forekomst av tilbakefall, brukes de samme tiltakene som hos voksne. Hvis en pasient har sklerotiske åreknuter i esophagus, er det nødvendig med en enkelt bolusapplikasjon i en dose på 20 μg / kg.

Blødning assosiert med urogenitalkanalen: På grunn av tilstedeværelsen av en forskjell i aktiviteten av virkningen av endopeptidase i blodplasmaet og vevet, er grensene for doseringsdelens størrelse ganske store - 0,2-1 mg; de bør brukes med en 4-6 timers pause.

Ved blødning fra livmoren, med en ungdommelig karakter, brukes doser på 5-20 mg / kg.

Ved bruk lokalt i tilfelle gynekologiske prosedyrer assosiert med livmorhalsen, kreves 400 μg av stoffet å oppløses i 0,9% NaCl for å oppnå et volum på 10 ml. Det er nødvendig å angi middel paracervical eller intracervical. I dette tilfellet begynner den terapeutiske effekten etter 5-10 minutter. Om nødvendig kan delen bli re-entered eller økt.

[2]

Bruk Remestipa under graviditet

Bruk av medisiner under graviditet er umulig. Det ble avslørt at det fører til livmor sammentrekning og en økning i nivået av intrauterin press i det tidlige graviditetsstadiet, og i tillegg er det i stand til å svekke intrauterin sirkulasjon. I tester på kaniner ble abnormiteter i utviklingen av fosteret og spontane miskramper observert.

Det er ingen informasjon om hvorvidt medisinen utskilles fra morsmelk. Hos dyr ble ikke utskillelsen av legemidler med melk undersøkt. Risikoen for bivirkninger på spedbarn kan ikke utelukkes. Spørsmålet om å slutte å amme eller avbryte behandlingen, bør tas opp under hensyntagen til alle risikofaktorer og fordeler ved hver av beslutningene.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• sterk sensitivitet assosiert med den aktive komponent eller noen av hjelpelementene av legemidlet;
• utvikling av septisk sjokk hos personer med dårlig hjerteproduksjon.

Bivirkninger Remestipa

Blant bivirkningene er:

• Kardiale abnormiteter: arytmi eller bradykardi observeres ofte, så vel som iskemi manifestasjoner i EKG. Noen ganger er det takykardi, hjertesvikt, atrieflimmer, ekstrasystoler i ventriklene, myokardinfarkt, smerter som påvirker brystbenet, takykardi av typen pirouette og overhydrering med lungeødem;
• problemer knyttet til fartøyene: hovedsakelig perifert iskemi, perifer vasokonstriksjon, blep av epidermis, og en reduksjon eller økning i blodtrykk er notert. Det er observert sporadisk intestinal iskemi, blits og perifer cyanose;
• forstyrrelser i åndedrettsfunksjonen: noen ganger er det respiratorisk svikt, bronkial spasmer, pustevansker eller stopper det, samt smerte i respiratorisk prosess. Av og til oppstår dyspnø;
• lesjoner assosiert med mage-tarmkanalen: ofte er det en midlertidig diaré og forbigående smerte i bukområdet, som har en spastisk natur. Transient oppkast eller kvalme observeres noen ganger;
• NS abnormaliteter: hodepine utvikler seg ofte. Noen ganger observeres epileptiske anfall. En enkelt apopleksi oppstår;
• problemer med metabolske prosesser: noen ganger, i fravær av kontroll over indikatorene for væske, vises hyponatremi;
• lesjoner av de subkutane lagene og epidermis: noen ganger er det lymphangitt eller lokal hudnekrose;
• forstyrrelser i kjønnsorganene: kvinner har ofte smerter av spastisk natur, som påvirker den nedre delen av buksonen. Noen ganger utvikler uterus-iskemi eller uterintone øker;
• problemer i injeksjonsområdet: ofte utvikler nekrose i slike områder.

Det er noen data om utvikling av tegn på intoleranse.

[1]

Overdose

Det er forbudt å bruke porsjoner over 2 mg i en 4-timers periode, fordi i slike tilfeller er det alvorlige uønskede symptomer forbundet med driften av CAS.

For å kontrollere de økende verdiene for blodtrykk (som kan oppstå ved introduksjon av Remestip), er det nødvendig å bruke sympatholytika eller klonidin.

Atropin brukes til å eliminere bradykardi.

Interaksjoner med andre legemidler

Terlipressin forbedrer effekten av diskriminerende β-blokkere ved å redusere alvorlighetsgraden av portal hypertensjon.

Kombinasjon med medisiner som provoserer bradykardi (blant dem sufentanil og propofol) kan føre til utvikling av en alvorlig form for denne sykdommen og en reduksjon i alvorlighetsgraden av hjerteutgang.

[3], [4]

Lagringsforhold

Retestypen må oppbevares på et lukket sted fra små barn ved temperaturhøyder i området 2-8 ° C. Stofffrysning er forbudt.

I løpet av den første måneden kan stoffet være inneholdt ved temperaturer på ikke over 25 ° C.

Holdbarhet

Remestipet er lov til å søke om en 24-måneders periode fra det tidspunktet stoffet ble produsert.

Analoger

Analoger av stoffet er legemidlene Adipresin, Uropres, Minirin med Glipresin, og i tillegg D-void, H-desmopressin og Desmopressin.