Verapamil

Verapamil har antianginal og antiarytmisk aktivitet.

Indikasjoner Verapamil

Det brukes i følgende lidelser:

• supraventrikulær takykardi;
• anstrengende angina, har en stabil karakter;
• angina pectoris, der supraventricular rytmeforstyrrelser er notert;
• sinus hjerte takykardi;
• ekstrasystol supraventricular type;
• atrieflimmer;
• hypertensive krise (intravenøs metode);
• økt blodtrykk.

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av et terapeutisk middel utføres i tabletter eller drageer med et volum på 40 og 80 mg, og i tillegg i tabletter med en langvarig type påvirkning (volum på 0,24 g) og i en 2,5% løsning for intravenøse injeksjoner.

[1], [2], [3]

Farmakodynamikk

Verapamil blokkerer aktiviteten til Ca-kanaler. Legemidlet har antihypertensiv, antianginal og antiarytmisk effekt.

Effekten av legemidlet er basert på blokkering av aktiviteten til "langsomme" Ca-kanaler som befinner seg inne i myokardceller, glatte muskelvaskulære celler og ledende hjertesystem. Samtidig er disse kanalene tilstede i glatt muskler i uterus, bronkier og urinrør. Blokkaden fører til stabilisering av patologisk økt strøm av kalsiumioner inne i cellene. Ved å svekke transmembranoppføringen av Ca2 + -elementet inne i kardiomyocyttene, reduserer legemidlet hjertefrekvensen og styrken av myokardiske sammentrekninger, noe som fører til en reduksjon i myokardets oksygenbehov.

Verapamil reduserer muskeltonen i vaskulære membraner og fører til utvidelse av arterioler, noe som svekker motstanden inne i den store sirkelen av blodstrøm og reduserer afterloaden. I tillegg øker stoffet koronar sirkulasjon. Det hemmer AV-ledningsprosesser og undertrykker den automatiske aktiviteten til sinusnoden, takket være hvilken stoffet kan brukes til arytmier av supraventrikulær type.

Legemidlet har en mer uttalt effekt på ledningssystemet (AV og sinus node), og effekten på fartøyene er mindre uttalt. Legemidlet forbedrer nyresekretjonen. Det må huskes at stoffet forverrer den eksisterende hjertesvikt, og forårsaker også AV-blokkering og sterk bradykardi.

[4], [5], [6]

Farmakokinetikk

Stoffet absorberes nesten helt ved å gå inn i mage-tarmkanalen. Blod Cmax-verdier registreres etter 1-2 timer. Syntese med blodprotein er 90%.

Underkastes rask intrahepatisk metabolisme. Ved et behandlingsforløp forsterkes effekten av stoffet, fordi diclofenak og dets metabolske produkter akkumuleres inne i kroppen.

Halveringstiden etter 1 gangs bruk er 3-6 timer, og ved langvarig bruk når den 12 timer. Ekskresjon utføres av nyrene (ca. 74%).

[7], [8], [9], [10]

Dosering og administrasjon

Vanlige tabletter for takykardi eller angina piller tas oralt før de spiser 3 ganger daglig i en del av 40-80 mg. For å redusere høye blodtrykksverdier, må du bruke stoffet to ganger per dag (daglig del i dette tilfellet kan nå 0,48 g).

Barn under 5 år kreves for dagen å bruke 40-60 mg medikament.

Tabletter med langvarig type effekt med forhøyede blodtrykksverdier blir tatt om morgenen i 0,24 g porsjoner. Det anbefales å starte behandlingen med en redusert del - 0,12 g 1 ganger per dag. Videre, etter 14 dager, utføres en økning i dosering. Det kan også økes til 0,48 g per dag (2 ganger inntak med 12-timers intervall). Om nødvendig er en langvarig behandlingssyklus forbudt å bruke mer enn 0,48 g av en dag.

For å stoppe utviklingen av en hypertensive krise, injiseres legemidlet intravenøst ved hjelp av en strålemetode i mengden 5-10 mg. I tilfelle av paroksysmiske rytmeforstyrrelser er dosering og administreringsvei like. I fravær av et resultat, gjeninnføres samme del etter 20-30 minutter. Med støtteprosedyrer injiseres legemidlet intravenøst gjennom en IV (en løsning av NaCl eller dextrose brukes). Størrelsen på en 1-gangs intravenøs dose for et 1-5 år gammelt barn er 2-3 g av stoffet.

[14], [15], [16], [17]

Bruk Verapamil under graviditet

For øyeblikket er det ingen informasjon om stoffets feto- og embryotoxicitet. Den kan brukes av gravide kvinner, men bare i tilfeller hvor den sannsynlige fordelen er mer forventet enn utviklingen av komplikasjoner. Men samtidig er det ofte foreskrevet under graviditet. Det er både obstetriske og medisinske indikasjoner for bruk.

OB:

• risikoen for tidlig utbrudd av arbeidskraft (i kombinasjon med andre legemidler);
• placenta insuffisiens
• nefropati utvikler seg hos gravide kvinner.

I tilfelle risikoen for tidlig levering av stoffet, bruk sammen med ginipralom; Ta Verapamil bør være litt tidligere - i 20-30 minutter. Anmeldelser viser at bruken av guinipral ikke alltid fører til takykardi, noe som eliminerer bruk av Verapamil, men vanligvis er det fortsatt nødvendig.

Fordi stoffet påvirker kalsiummetabolismen, brukes det ofte i situasjoner der det er fare for tidlig utbrudd av arbeidskraft. Det har blitt funnet at tocolytisk behandling kan utføres utelukkende ved hjelp av midler som blokkerer Ca-kanalene. Etter at de er inntatt, blir amplituden av livmor sammentrekninger betydelig redusert (noen ganger kommer det til en fullstendig opphør av denne aktiviteten).

I tilfelle av en enkel fase av nefropati er monoterapeutisk bruk av narkotika mulig, og med utvikling av preeklampsi, brukes kombinerte metoder, inkludert magnesiumsulfat (det har en vanndrivende, antikonvulsiv og antihypertensiv effekt), tar 80 mg Verapamil per dag og andre legemidler.

Terapeutisk:

• arytmier (inkludert supraventrikulær takykardi);
• økte blodtrykksverdier. Dette er et av de antihypertensiva legemidlene som brukes hos gravide kvinner (og kan brukes i lang tid), selv om gravide kvinner sjelden foreskriver det som et grunnleggende antihypertensive stoff;
• angina pectoris

Kommentarer til kvinner som brukte stoffet under svangerskapet viser at det demonstrerer effekt, tolereres uten komplikasjoner når de brukes i medisinske doser, og har ingen negativ effekt på fosteret.

I postpartumanalyse var de kvinnene som brukte stoffet i første trimester, ingen økning i forekomsten av medfødte mangler forbundet med bruk i spedbarnet. Også, ingen negative manifestasjoner ble funnet hos babyene til de kvinnene som tok Verapamil i 2. Og 3. Trimester.

Kontra

Hovedkontraindikasjoner:

• alvorlig bradykardi;
• alvorlig venstre ventrikulær dysfunksjon;
• AV-blokkert klasse 2-3;
• Tilstedeværelsen av intoleranse mot stoffet;
• reduserte blodtrykksverdier;
• SSSU.

Forsiktighet er nødvendig når det brukes hos pasienter med 1-graders AV-blokkering, CHF, bradykardi, sinoatriell blokkering, nyresvikt eller leveraktivitet, og i tillegg hos eldre mennesker.

[11], [12]

Bivirkninger Verapamil

Ofte er det slike bivirkninger: forstoppelse, kvalme, vektøkning, sterk reduksjon i blodtrykk, bradykardi, rødhet i huden på ansiktet, hodepine og svimmelhet.

Mer sjelden oppstår slike symptomer: en følelse av tretthet, nervøsitet eller slapphet, utslett, diaré, kløe, gingival hyperplasi, galaktoré, og i tillegg, lungeødem, AV-blokk tredje grad (i tilfelle av intravenøs administrasjon i høy hastighet), gynekomasti, agranulocytose , leddgikt, trombocytopeni og perifert ødem.

[13],

Overdose

Forgiftning med stoffet forårsaker SA- eller AV-blokkering, asystol, bradykardi, eller en reduksjon av blodtrykket.

Først magesvikt og innføring av sorbenter. Hvis det oppdages ledningsforstyrrelser, blir atropin, 10% kalsiumglukonat, isoprenalin og plasma-substituerende midler introdusert ved fremgangsmåten. Det anbefales å bruke en pacemaker. For å øke blodtrykket, benyttes a-stimulanter.

[18], [19], [20], [21]

Interaksjoner med andre legemidler

Agenter som reduserer aktiviteten til CYP3A4, reduserer nivået av verapamil; Grapefruktjuice tvert imot fører til en økning i plasmaindikatorene.

Legemidlet øker plasmaverdiene for cyklosporin, kinidin med karbamazepin, etylalkohol, teofyllin og SG. I tillegg øker det sannsynligheten for utviklingen av den nevrotoksiske effekten av Li +.

Nivået på biotilgjengelighet av medisiner øker med 50% når det kombineres med cimetidin, derfor er det noen ganger nødvendig å redusere doseringen.

Rifampicin reduserer signifikant biotilgjengeligheten av stoffet.

Kombinert bruk med innånding av smertestillende midler øker sannsynligheten for å utvikle HF, bradykardi og AV-blokkering.

Samtidig administrering av legemidlet sammen med p-blokkere øker sværheten av myokardial kontraktilitet, og i tillegg øker sannsynligheten for AV-ledningsforstyrrelser og utseendet av bradykardi.

Når det kombineres med a-blokkere, forsterker den antihypertensive effekten.

Negative inotrope effekter oppsummeres ved administrasjon med flekainid og disopyramid. Disse midlene er forbudt å bruke i 2 dager før, så vel som 1 dag etter introduksjonen av Verapamil.

Legemidlet forsterker aktiviteten til perifere muskelavslappende midler.

[22]

Lagringsforhold

Verapamil må opprettholdes ved temperaturer ikke høyere enn 25 ° C.

[23], [24], [25]

Holdbarhet

Verapamil har lov til å bruke i en periode på 5 år fra fremstillingsdatoen for det farmasøytiske middel.

[26], [27]

Analoger

Analoger av terapeutiske midler er stoffer Isoptin, valium, nifedipin med Kaverilom og finoptinum tillegg, amlodipin, nimodipin og Lekoptin med nifedipineretard, Gallopamilom og nicardipin.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Anmeldelser

Verapamil brukes ofte til terapi for kombinasjonsforstyrrelser (atrieflimmer kombinert med supraventrikulær takykardi med paroksysmal karakter og forhøyet blodtrykk). Omtaler av pasienter samtidig viser at stoffet virker ganske effektivt og samtidig er billig.

Blant ulempene er utviklingen av negative symptomer - det er vanligvis obstipasjon, bradykardi og rødme i ansiktets hud.