Bikalan

Bicalan er et antiandrogen medisin.

Indikasjoner Bikalana

Det brukes til den vanlige formen for prostata karsinom (sen fase), sammen med en analog av elementet LHRH eller ved samtidig kirurgisk kastrering.

[1]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av det medisinske elementet er laget i pilleform, i en mengde på 10 stykker inne i en cellulær emballasje. Inne i pakken - 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Bikalutamid er et ikke-steroidalt antiandrogen og har ingen annen hormonell påvirkning.

Legemidlet er en racemisk blanding, hvor bare (R) -enantiomeren har antiandrogene virkninger. Denne komponenten er syntetisert med androgene endinger, uten å forårsake genuttrykk - på den måten hemmer det androgens aktivitet. På grunn av denne undertrykkelsen begynner svulsten i prostata å regresere.

Farmakokinetikk

Bikalutamid har god absorpsjon i mage-tarmkanalen etter bruk av medisiner inni. Informasjon om den klinisk signifikante effekten av mat på biotilgjengelighetsverdier er ikke tilgjengelig.

Element (S) -enantiomer har en høyere enn (R) -enantiomer, utskillelseshastigheten fra kroppen; Halveringstiden til sistnevnte er ca. 7 dager.

Etter daglig bruk av bicalutamid, øker plasmanivået av (R) -enantiomeren omtrent ti ganger på grunn av den lange halveringstid. I denne forbindelse bør legemidlet kun tas 1 ganger per dag.

Etter daglig administrering av bicalutamid i en 50 mg dose, er plasmaverdiene for (R) -enantiomeren ca. 9 μg / ml. Samtidig faller opptil 99% av alle enantiomerer som beveger seg inne i blodet på (R) -enantiomeren som har aktivitet.

De farmakokinetiske egenskapene til (R) -enantiomeren er ikke avhengig av pasientens alder eller grad av leversykdom (moderat eller mildt).

Det foreligger informasjon om at plasma eliminering av (R) -enantiomeren avtar hos mennesker med alvorlige stadier av leverforstyrrelser.

Bikalutamid syntetiseres i store mengder med protein (for racematet, indikatoren er 96% og for R-bicalutamid, 99,6%), og i tillegg gjennomgår det intensive metabolske prosesser (oksidasjon og dannelse av glukuronsyre med konjugater).

Metabolske produkter utskilles med galle og urin i omtrent like store deler.

Dosering og administrasjon

Mannlige pasienter (også eldre) skal ta 50 mg av legemidlet per dag (1 tablett). Terapi med bruk av Bicalan er nødvendig for å begynne i forbindelse med initiering av LHRH eller en kirurgisk kastrering. Varigheten av terapeutisk syklus er foreskrevet av legen.

Personer med alvorlige eller moderate leverproblemer, for å unngå risikoen for opphopning av legemidlet, må det forskrives nøye.

[3]

Bruk Bikalana under graviditet

Bicalan er ikke foreskrevet for kvinner.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• Tilstedeværelsen av sterk følsomhet for stoffets elementer;
• Bruk sammen med astemizol, terfenadin og cisaprid.

Bivirkninger Bikalana

Bikalutamid tolereres i de fleste tilfeller uten komplikasjoner. Bare av og til, under utviklingen av følgende sidesymptomer, ble avskaffelsen av bruk av narkotika krevd:

• forstyrrelser som påvirker brystkjertlene og reproduktive organer: gynekomasti ¹ eller smerte i morkirtlene ¹;
• forstyrrelser i fordøyelseskanalen: kvalme eller diaré er vanlig; enkeltoppkast;
• problemer med funksjonen i hepatobiliærsystemet: gulsott utvikler ofte ² eller transaminaseverdier øker. Det er en enkelt mangel på leveraktivitet ³;
• Immun manifestasjoner: Noen ganger vises tegn på intoleranse, inkludert urticaria og angioødem;
• lesjoner av de subkutane lagene og epidermis: hudtørhet er sjelden utviklet;
• thorax-, respiratorisk og mediastinum sykdommer: sjelden er det lunge interstitiale patologier;
• systemiske sykdommer: hetetokter forekommer hyppigst (føles varmt) ¹. Forekomsten av kløe eller asteni er ofte notert.

^{1, kan} alvorlighetsgraden reduseres ved å utføre en medfølgende kastreringsprosedyre.

² endringer som påvirker leveraktiviteten er vanligvis midlertidige og forsvinner helt eller svekkes med fortsettelse av terapeutisk syklus eller etter endt.

³ nedsatt leverfunksjon utvikles kun en gang, og det var ikke mulig å etablere noen forbindelse med bruk av Bicalan. Kreves å periodisk overvåke leveransen.

[2]

Overdose

Det er ingen informasjon om rusmidler Bikalanom.

Legemidlet har ingen motgift, så pasienten må foreskrive symptomatiske prosedyrer. Dialyse utføres ikke fordi bicaloutamid har en høy grad av proteinsyntese og det oppdages ikke i urinen i uendret tilstand. Generelle støtteaktiviteter utføres også, og arbeidet med livskritiske systemer overvåkes.

Interaksjoner med andre legemidler

Det foreligger ingen informasjon om bicalutamids narkotikainteraksjon med analoger av LHRH.

In vitro-tester har vist at R-bikalutamid hemmer CYP 3A4-element, og i tillegg er komponenter CYP 2C9 med 2C19, samt 2D6, mindre uttalt.

Selv om testing antipyrin, P450 aktivitet markeringselement (CYP), ikke har vist seg sannsynligheten for gjensidig påvirkning med stoffet bikalutamid, medikamentbruk i løpet av de 28 dager under anvendelse resulterer i økt midazolam AUC-verdier for de siste 80%. En slik økning i indikatorer kan være viktig for narkotika med en smal narkotikaindeks. På grunn av dette kan stoffet ikke kombineres med cisaprid, terfenadin eller astemizol.

Det kreves å kombinere Bicalan veldig nøye med legemidler som blokkerer Ca-kanalene, eller med syklosporin. Det kan være nødvendig å redusere delene av disse midlene, spesielt hvis det er mistanke om uønskede symptomer (eller de vil utvikle seg). Personer som bruker cyklosporin krever nøye overvåkning, spesielt i begynnelsen av behandlingen og ved avslutningen.

Det er nødvendig å kombinere stoffet svært nøye med stoffer som hemmer oksidasjon av stoffer (for eksempel cimetidin eller ketokonazol). I teorien kan en slik kombinasjon provosere en økning i verdiene av bicalutamid, noe som vil øke forekomsten av negative symptomer.

In vitro test viste at bicalutamid er i stand til å forskyve warfarin (kumarin antikoagulant) fra områdene av proteinsyntesen. På grunn av dette, når det brukes til de pasientene som bruker coumarin antikoagulantia, er det nødvendig å konstant overvåke ytelsen til PTV.

[4], [5]

Lagringsforhold

Bicalan må holdes på et sted som er lukket for å hindre tilgang til små barn. Temperaturmerker - innen 25 ° С.

Holdbarhet

Bicalan kan brukes innen 5 år fra fremstillingsdatoen for et terapeutisk middel.

Søknad om barn

Du kan ikke bruke stoffet i barn.

Analoger

Analoger av stoffer er legemidlene Apo-flutamid, Fluutan, Frugil, Xtandi med Bicalutamid, og i tillegg Flutazin, Bicalutera, Flutamid med Calumid og Flucin med Casodex. Også på listen er Flülem, Flutpharm med Flumid og Flutaplex med Flutamid.