Fenobarbital

Fenobarbital inngår i kategorien av hypnotika og antikonvulsiva stoffer.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Indikasjoner Fenobarbital

Det brukes til behandling av tetanus, epilepsi, HDN, samt behovet for umiddelbar eliminering av akutte anfall og for behandling med hyperbilirubinemi (noen ganger brukt til å forhindre det).

Sammen med dette kan medisinen foreskrives som beroligende (for eksempel som en del av en omfattende behandling) for å lette følelsen av frykt, angst og spenning.

[9]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av legemidlet er realisert i form av en 0,2% oppløsning eller tabletter, og i tillegg kan den produseres som et lyofilisat.

[10], [11], [12], [13]

Farmakodynamikk

Fenobarbital er et barbiturat med lang eksponering. Medisinen har en beroligende, antikonvulsiv og hypnotisk effekt.

I tillegg forbedrer det følsomheten av GABA-endinger til mediatoren, forlenger perioden for åpning av nervekanaler gjennom hvilke strømmen av kloridioner passerer, og hjelper dem å bevege seg inne i cellene. Som et resultat begynner hyperpolariseringen av celleveggene, noe som fører til en svekkelse av deres aktivitet. Videre er det en økning i den langsomme effekten av GABA og inhibering av interneuronal transport i NS.

Når det brukes i medisinske deler, øker stoffet GABAergic transport og forstyrrer prosessene for glutamatergisk nevrotransmisjon. Ved høye konsentrasjoner forhindrer det medisinske elementet strømmen av kalsiumioner gjennom celleveggene.

Fenobarbital har en overveldende effekt på HC. Det svekker excitability av motor sentrene i hjernen subcortex og skorpe, reduserer motoraktivitet og fremmer utviklingen av beroligende effekt med den etterfølgende sovende av pasienten.

Legemidlet kan brukes til å stoppe en rekke etiologier av anfall. En antikonvulsiv påvirkning utvikler seg som et resultat av undertrykking av aktiviteten til glutamat, aktivering av funksjonene i GABAergic systemet, og i tillegg til denne effekten av legemidler i forhold til de potensielle avhengige Na-kanalene. Også nivået av excitability av nevroner som ligger på det epileptogene området, reduseres og utviklingen og bevegelsen av impulser er blokkert. Legemidlet reduserer den høye frekvensen av gjentatte nevronutladninger.

Brukes i små porsjoner av fenobarbital har en beroligende effekt. I dette tilfellet kan dets store doser føre til undertrykkelse av aktiviteten til midlene av medulla oblongata. Samtidig undertrykker det arbeidet i luftveiene og reduserer dets følsomhet mot CO2, samtidig som det reduserer respirasjonsvolumet.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmakokinetikk

Stoffet som absorberes oralt, absorberes fullstendig i tynntarmen. Peakverdier er notert etter 60-120 minutter. Nivået på biotilgjengelighet er 80%. Omtrent halvparten av en enkelt dosering medikamenter syntetiseres med et intraplasma protein (20-45%).

Det medisinske elementet i ensartede mengder fordeles inne i vevet med organer; en liten del av det er også kjent i hjernevævet. Plasmens halveringstid for komponenten er 2-4 dager (voksen person). Stoffet trenger inn i morkaken og er i stand til å bli distribuert i alle vevets foster; utskilles med morsmelk.

Utskillelse av legemidlet fra kroppen fortsetter sakte. Splitting skjer ved hjelp av mikrosomale leverenzymer. Under disse prosessene dannes inaktive metabolske produkter. Derivasjon i form av glukuronid skjer gjennom nyrene. Omtrent 25-50% av LS utskilles uendret.

I tilfelle problemer med nyreaktivitet, er det en signifikant forlengelse av virkningen av legemidlet.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Dosering og administrasjon

For små barn (opptil 7 år), bruk 0,2% løsning i 30-40 minutter før sengetid. Det er også mulig å bruke skjemaet med legemiddeladministrasjon to ganger om dagen (før sengetid og over natten). Bruk fenobarbital er tillatt uten binding til måltider.

1 teskje inneholder ca. 10 mg medisinsk stoff; 1 dessert - ca 20 mg; 1 spisestue - ca 30 mg.

Dimensjoner av maksimalt tillatt enkeltpartier:

• spedbarn opp til 6 måneder - 0,005 g av stoffet;
• barn i alderen 0,5-1 år - motta 0,01 g medikamenter;
• barn 2 år - bruk av 0,02 g medikament;
• barn i aldersgruppen 3-4 år - bruk av 0,03 g medisinering;
• barn fra 5-6 år - mottatt 0,04 g fenobarbital;
• barn i alderen 7-9 år - 0,05 g stoff;
• barn i alderen 10-14 år - bruk av 0,075 g medikamenter.

For å gi spasmolytiske og beroligende effekter, er det nødvendig å ta stoffet 2-3 ganger per dag.

Størrelsene på enkeltdeler for en voksen velges individuelt av behandlingslegen. Legemidlet tas 1-3 ganger daglig, og dosen er vanligvis i området 10-200 mg. Du må ta tabletter inni.

Hvis stoffet tas som sovende pille, bør du bruke den før sengetid med en hastighet på 100-200 mg. Hvis det kreves en antikonvulsiv effekt, tas 50-100 mg (to ganger) per dag. For å gi beroligende effekt, er det nødvendig å ta en dose på 30-50 mg LS 2-3 ganger daglig. For å gi spasmolytiske effekter, trenger du 10-50 mg medisinering per dag (2-3 ganger).

For på / i en enkelt porsjon PM (voksen) er nødvendig 0,1-0,14 g substans, og for det / m stikk - 0,01-02 g babyer krever administrert intravenøst ved 1-20 mg / kg, intramuskulært - 1-10 mg / kg av legemidlet. Multiplikasjon av prosedyrer velges av behandlingslegen, for hver av pasientene separat. Med IV-injeksjon tar det minst 30 minutter for medisinen å virke.

Størrelsen på den maksimale tillatte enkeltdosen for en voksen er 0,2 g. For en dag kan maksimalt 0,5 g av legemidlet administreres totalt.

Omtrent etter utløpet av 14 dagers bruk begynner stoffet vanligvis å bli vanedannende. Psykisk eller fysisk avhengighet av et stoff kan utvikles. Det er også et uttakssyndrom.

[33], [34], [35], [36]

Bruk Fenobarbital under graviditet

Kan ikke utnevnes på 1. Trimester.

Ved bruk av gravid medikament på den tredje trimester, kan den nyfødte ha en fysisk avhengighet av den, så vel som abstinenssymptomer (muligens til og med i den akutte formen), hvis symptomene er epileptiske anfall og økt eksitabilitet, som feires umiddelbart etter fødselen, eller i løpet av de første få ukene livet.

I tilfelle av å ta narkotika under fødsel, begynner åndedrettsfunksjonen til babyen å bli undertrykt, spesielt hvis den ble født for tidlig.

Når du bruker en medisin som et antikonvulsiv middel i svangerskapet, kan barnet få blødning i de tidlige dagene av livet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• porfyri, som har en blandet, akutt eller intermitterende form (også i nærvær av denne sykdommen i anamnesen);
• myasthenia gravis;
• lidelser som påvirker nyrene eller leverenes funksjon og har en alvorlig form;
• narkotika- eller alkoholavhengighet;
• Tilstedeværelsen av intoleranse med hensyn til stoffet;
• amming.

[28], [29], [30], [31]

Bivirkninger Fenobarbital

Utvikling av negative tegn registreres vanligvis med langvarig bruk av legemidlet. Blant disse, ofte allergi symptomer, undertrykkelse av sentralnervesystemet og en signifikant reduksjon i blodtrykket.

I tillegg kan trombocytopeni, agranulocytose, kalsiummetabolismeforstyrrelse, hodepine og vaskulær kollaps forekomme.

Blant de mulige reaksjonene er også kvalme, osteomalaki, forstoppelse, bradykardi, megaloblastisk anemi og oppkast.

Også registrert er hypokalsemi, mangel på folat, en lidelse av libido og impotens.

[32]

Overdose

Når stoffet er beruset, kan tegn på en lidelse ikke manifestere seg i løpet av de neste få timene. En voksen kan ha alvorlig forgiftning hvis han tar oralt 1000 mg LS. Hvis du tar den i en dose på 2-10 g, vil dette føre til pasientens død.

Når akutt rusmiddel utvikler en følelse av spenning eller sterk forvirring av bevissthet, og i tillegg ataksi, oliguri, cyanose. I tillegg er det hodepine, redusert blodtrykk nivåer observert merkelige øyebevegelser, hypotermi, tretthet og en sterk følelse av svakhet, svimmelhet, og utydelig tale. Utvikler også takykardi, koma og periodisk puste. Med denne undertrykkelse kan forekomme i lungefunksjon og pupillen nystagmus, blødning (i områder pressing) svekkete puls, så vel som for å redusere eller forsvinne helt refleksreaksjon.

Ved alvorlig forgiftning skjema observert apné, lungeødem, sirkulasjonssvikt (og dermed nedsatt vaskulær tonus av den perifere-type), hjertestans og respiratoriske aktivitet og død.

Når den anvendes i et LAN-del, som er livstruende, kan forekomme hemming av hjernens elektriske aktivitet, men det bør ikke bli betraktet som klinisk død, fordi denne virkning er fullstendig reversibel (i fravær av skade forårsaket av hypoksi).

Med kronisk overdosering av medisinering, er søvnløshet, følelse av apati, svimmelhet, konstant irritabilitet, forverring av mental aktivitet og forvirring kjent. I tillegg er det døsighet, en følelse av generell svakhet, taleforvirring og problemer med å opprettholde balanse. Kramper med hallusinasjoner, alvorlig agitasjon og opprør av nyreaktivitet eller gastrointestinal funksjon med CVS kan imidlertid forekomme.

Intoxikasjon kan provosere hjertesvikt i stillestående form, lungebetennelse, nyresvikt og arytmi.

Når akutt forgiftning er nødvendig for å akselerere utskillelsesprosessen av den aktive komponenten av legemidler og støtte arbeidet med livets viktige systemer i kroppen.

For å svekke absorpsjonen av stoffet, kan du fremkalle brekninger, og deretter gi den berørte aktiverte karbon. I tillegg utføres prosedyrer for å forhindre aspirasjon av oppkast. Hvis det er umulig å fremkalle oppkast, utføres en magesvell.

For å øke utskillelseshastigheten av fenobarbital, foreskrives bruk av alkaliske løsninger og avføringsmiddeltyper, samt gjennomføring av tvungen diurese.

Sammen med dette er det nødvendig å kontrollere arbeidet som er viktig for organismesystemene og opprettholde vannbalansen.

Mulige støtteprosedyrer inkluderer:

• vedlikehold av stabile verdier av blodtrykk;
• sikrer fri luftinntrenging i luftveiene;
• om nødvendig - anti-sjokk-tiltak;
• Mottak av antibiotika (hvis det er mistanke om lungebetennelse);
• oksygenforsyning og bruk av ventilasjon;
• bruk av vasokonstrictorer (hvis det er en reduksjon i blodtrykket);
• forebygging av aspirasjon, kongestiv lungebetennelse, trykksår og andre komplikasjoner.

Det anbefales å forlate bruken av analeptika, samt å forhindre overbelastning av kroppen med natrium eller væske.

Ved alvorlig forgiftning utføres anuria eller sjokkstatus, hemodialyse eller peritonealdialyse. Samtidig er det nødvendig å overvåke blodnivået av narkotika.

Ved behandling av forgiftning i kronisk form, er det nødvendig å gradvis redusere doseringen til den er helt eliminert. Symptomatiske prosedyrer utføres også. Noen ganger kan du trenge en psykoterapi økt.

[37], [38], [39], [40]

Interaksjoner med andre legemidler

Når det kombineres med legemidler som undertrykker HC-arbeidet, og i tillegg med legemidler som inneholder ethylalkohol, og faktisk etanol selv, er det mulig å øke den hemmende effekten på CNS.

Svakhet av den hypnotiske effekten av stoffet er notert når det tas med koffein.

Kombinasjon med MAOI og metylfenidat fører til en økning i plasmaparametrene for fenobarbital, slik at dets toksisitet og hemmende effekt på HC også forbedres.

Redusert effektiviteten og varigheten av eksponeringen av slike preparater er kjent når det brukes sammen med pentobarbital: kloramfenikol, karbamazepin med kortikosteroider, og i tillegg dacarbazin med antikonvulsiva kategori av succinimider, metronidazol, doksycyklin og corticotropin. Denne listen også antikoagulantia (kumarinderivater med indandiona), cyklosporin klorpromazin, kinidin, calciferol med trisykliske antidepressiva, digitalisglykosider, fenylbutazon, antikonsepsjonsmidler inneholdende østrogen, og dessuten xantiner og fenoprofen.

Når det kombineres med stoffet acetazolamid, kan rickets eller osteomalacia utvikles.

Bruk av valproinsyre fører til en økning i verdiene av legemidler inne i plasmaet, noe som kan provosere en sterk beroligende effekt og tilstand av sløvhet. Plasmaindeksen for valproinsyre minker noe.

Kombinasjon med nimodipin, verapamil, og i tillegg reduserer felodipin verdiene av disse midlene i plasma.

Samtidig bruk med enfluran, halotan og også ftorotan eller metoksyfluran kan føre til forsterkning av metabolisme av midler som brukes til anestesi. Som et resultat øker risikoen for toksiske effekter på leveren (og nyrene hvis metoxyfluran brukes).

Kombinasjon med griseofulvin reduserer graden av intestinal absorpsjon.

Søknad sammen med store deler av kartrotilin fører til en reduksjon i krampefrekvensen og antikonvulsive virkninger av barbiturater.

Kombinasjon med stoffet forårsaker en reduksjon av effektiviteten av paracetamol. Hepatotoksisitet kan forekomme.

Opptak per dag reduserer plasmagruppen av fenobarbital 0,2 g pyridoksin. Samtidig bruk med felbamat eller primidonom tvert imot øker.

Med mangel på folsyre forårsaker administrasjon av medikamenter med innholdet en svekkelse av effekten av stoffet.

Kombinasjon med andre beroligende stoffer kan forårsake intensiv undertrykkelse av respiratoriske prosesser.

[41], [42], [43], [44], [45]

Lagringsforhold

Fenobarbital må holdes utilgjengelig for barn under normale forhold for medisinering.

[46], [47], [48], [49], [50]

Holdbarhet

Fenobarbital må brukes innen 5 år fra utgivelsesdatoen.

[51], [52], [53]

Søknad om barn

Prescribe stoffet til nyfødte er tillatt utelukkende for behandling av HDN. Fenobarbital øker leverens avgiftningsaktivitet og reduserer bilirubin i serum.

[54], [55], [56], [57],

Anmeldelser

Fenobarbital brukes ofte i en rekke forgiftninger, fordi det øker avgiften av leveraktivitet. Imidlertid indikerer mange vurderinger at stoffet har en god beroligende effekt (ofte i kombinasjon med andre legemidler) og fungerer godt i behandlingen av neurovegetative forstyrrelser.

Av mangler av narkotika, er det bemerket at det forårsaker noen negative manifestasjoner. Barn eller svekkede voksne utvikler ofte sterk opphisselse. Sammen med dette er det informasjon om utseende av asteni, oppkast, svimmelhet, forstoppelse, en følelse av generell svakhet og kvalme. Av og til snakker de om ataksi, depressiv tilstand, allergi, besvimelse, hallusinasjoner og hemolytiske lidelser. Noen mennesker som tok medisinen i lang tid, bemerket utseendet på rickets.