Zolmigren

Zolmigren er en medisin som brukes til å behandle migrene. Er selektiv agonist av spesielle serotonin 5HT1-termineringer og inneholder en komponent zolmitriptan.

Indikasjoner Zolmigrena

Det brukes til å arrestere et migreneangrep (ledsaget eller ikke ledsaget av en aura).

Utgivelsesskjema

Utslipp av stoffet er laget i tabletter, pakket i blisterplater med 2 eller 10 stk. I esken - 1 pakkeplate.

Farmakodynamikk

Zolmitriptan, - det har selektiv agonist spesiell innflytelse serotonin 5-HT1B / 1D-type ender i rekombinant humant fartøy. Medisinering demonstrerer moderat utpreget affinitet til de ovennevnte ender, uten å forårsake signifikant affinitet eller terapeutisk aktivitet med hensyn 5NT2-, men annet enn at 5NT3- og 5HT4 serotonin-avslutninger, α1-, α2-, β1-adrenerge avslutninger, og i tillegg, N1- og H2 avslutninger histamin M-kolin med avslutninger og d1- D2-dopamin avslutninger.

Stoffet har en forholdsvis vasokonstriktor-virkning av kraniale blodkar, er kombinert med de blokkerte neuropeptider frigjørings prosesser (inkludert vasoaktivt intestinalt peptid natur utstående hovedsakelig effektor modulator eksitasjon reflekstypen, fører det til utvidelse av blodårer, som er grunnleggende i patogenesen av migrene). Det innstiller også prosessen for forekomst av migreneanfall, på linje med de ikke gir direkte smertestillende innflytelse.

Kombiner med banking opptrer migrene stoffet reduserer alvorligheten av kvalme og oppkast (spesielt i utvikling av anfall venstre-type), så vel som fononer og fotofobi. I tillegg til den perifere innflytelsen påvirker den hjernestamceller forbundet med migreneanfall, noe som forklarer det gjentatte resultatet under behandlingen av serien, som består av flere påfølgende anfall hos en pasient.

Zolmigren demonstrerer høy effektivitet i kombinasjon med andre behandlingsmidler av migrene-status (en serie med flere tunge, sekventielle migreneangrep som varer i 2-5 dager). Eliminerer også migrene, som opptrer mot menstruasjonens bakgrunn. Store deler av legemidler har en beroligende effekt og fører til en følelse av døsighet.

Medikamenteffekten utvikler seg etter 15-20 minutter og når sitt maksimum etter 60 minutter etter inntak. Den maksimale terapeutiske effekten observeres ved bruk av narkotika under utviklingen av et migreneangrep.

[1]

Farmakokinetikk

Når det tas inn, blir stoffet godt absorbert, penetrerer fordøyelseskanalen. Graden av absorpsjon er ikke knyttet til mottak av mat. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet er ca. 40%. Syntese med blodproteiner inne i plasmaet - 25%. Det tar 60 minutter å nå Cmax-nivået av stoffet; terapeutiske verdier av legemidler inne i plasma opprettholdes i de neste 4-6 timer. Etter gjentatt bruk akkumuleres ikke den terapeutiske komponenten.

Stoffet går intenst hepatisk biotransformasjon i hvilken er dannet N-desmetyl-derivat, som gir en høyere (2-6 ganger) den terapeutiske effekt enn moderelementet og noen inaktive metabolitter.

Utskillelsen av det meste av medikamentet skjer gjennom nyrene - i form av metabolske produkter, og ca. 30% utskilles uendret gjennom tarmen.

Tre hovedmetabolske produkter av zolmitriptan ble påvist: heteroauxin (betraktet som hovedelementet i urin med plasma), N-desmetyl- og også N-oksidanaloger. N-desmetylert stoff har aktivitet, og 2 andre henfallsprodukter er inaktive.

Halveringstiden for zolmitriptan er 2,5-3 timer.

Hos kvinner er Cmax og biotilgjengelighet høyere enn hos menn (med lavere clearanceverdier).

Hos pasienter behandlet med moderat og også alvorlig grad av nedsatt nyrefunksjon, er indikatorene for nyreklarering av det aktive elementet og dets metabolske produkter 7-8 ganger lavere sammenlignet med indeksene av frivillige. Halveringstiden øker med 60 minutter (maksimalt 3-3,5 timer), mens biotilgjengeligheten av zolmitriptan med dets aktive metabolske produkt øker kun med 16% og også med 35%.

Hos personer med nedsatt leverfunksjon, reduseres stoffskiftet av den aktive komponenten av legemidlet i samsvar med alvorlighetsgraden av sykdommen.

Dosering og administrasjon

Det er forbudt å bruke legemidlet til profylaktisk forebygging av migreneangrep. Ta det så snart som mulig etter starten av et smerteangrep.

Du må ta den første pillen med stoffer (inneholder 2,5 mg av stoffet). Hvis effekten av søknaden er fraværende eller et tilbakefall oppstår, kan en annen pille tas. Gjentatte doser skal tas minst etter 2 timer fra det øyeblikk du bruker den første dosen.

Hvis dosen på 2,5 mg hadde en svak effekt, er det mulig å øke den til 5 mg (maksimal tillatt 1-timers dose). For en dag er det tillatt å ta maksimalt 10 mg av legemidlet.

Personer med alvorlige stadier av leverfunksjonssykdommer kan forbruke maksimalt 5 mg av legemidlet per dag.

[3]

Bruk Zolmigrena under graviditet

Sikkerheten ved bruk av medisinering under graviditet er ikke definert. Dyreforsøk fastslår ikke de direkte teratogene virkningene av legemidler, men individuelle data fra embryotoksisitetstester indikerer at embryonal levedyktighet er avtagende. Gravide kvinner kan bare ta Zolmigren i situasjoner hvor sannsynligheten for å hjelpe en kvinne er høyere enn risikoen for komplikasjoner i fosteret.

Test viser også at medisinen utskilles med melk fra sykepleier. Det er ingen informasjon om stoffets gjennomgang i human morsmelk. På grunn av dette, bør lakterende kvinner ta medisinen svært nøye. Påvirkning av legemidler på babyen bør minimeres, slik at fôring skal gjøres minst etter 24 timer etter bruk av Zolmigren.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelse av sterk følsomhet med hensyn til medisinske elementer;
• økte verdier av blodtrykk av moderat eller alvorlig alvorlighetsgrad, og også med en svak intensitet av ukontrollert økning i trykknivået;
• IHD eller lignende manifestasjoner som inkluderer en historie med hjerteinfarkt;
• spontan angina;
• cerebrovaskulære lidelser eller TIA, tilstede i anamnesen;
• nivå av QC, når verdier under 15 ml mark per minutt;
• kombinert administrering med ergotamin eller stoffer som er i dets derivater (inkludert de som metysergid), og i tillegg med naratriptanom eller sumatriptan og annen enn for andre agonister avslutninger 5NT1V / 1D;
• sykdommer som påvirker funksjonen av perifere kar
• Bruk hos eldre (alder over 65 år).

Bivirkninger Zolmigrena

Negative symptomer når du tar Zolmigren er ofte av mild sværhet og vanligvis midlertidig. De oppstår i løpet av de første 4 timene etter bruk av rusmidler, men øker ikke ved gjentatt inntak; forsvinner uavhengig, uten bruk av ytterligere terapeutiske tiltak. Blant andre bivirkninger:

• Mangel på immunitet: Symptomer på intoleranse, inkludert Quincke ødem, urtikaria og anafylaktiske manifestasjoner;
• hjertesykdommer: takykardi, en følelse av hjerteslag, angina eller hjerteinfarkt, samt coronarospasme;
• problemer i operasjonen av blodkar: en liten økning i blodtrykket, samt en forbigående økning i blodtrykket;
• NA funksjonsforstyrrelser: svimmelhet, parestesi, en sterk følelse av varme, en markert sensitivitet lidelse eller betydelig tretthet, hypersensitivitet og hodepine;
• symptomer som påvirker fordøyelseskanalen arbeids: kvalme, dysfagi, magesmerter, tørrhet i munnslimhinnen, oppkast, og i tillegg til ischemi eller infarkt (for eksempel tarm infarkt form eller milt), manifestert i form av blodig diaré, eller smerte i peritoneum;
• forstyrrelser i urin eller nyrefunksjon: økt hyppighet av urinering, polyuria, og også avgjørende for å urinere;
• lesjoner i muskuloskeletale strukturer og bindevev: smerte eller svakhet i musklene;
• systemiske sykdommer: klemme, alvorlig tyngdekraft eller trykk, eller smerte i nakke- eller halsområde, og i tillegg i brystbenet eller ekstremiteter eller asteni.

Individuelle tegn kan være en konsekvens av migrene selv.

[2]

Overdose

De som tok en 1 gangs dose av zolmitriptan (som utgjorde 0,05 g) av frivillige, hadde en beroligende effekt.

Halveringstiden til elementet er 2,5-3 timer. Derfor bør tilstanden til offeret overvåkes i minst 15 sammenhengende timer, eller til symptomene forsvinner, i en overdose situasjon. Legemidlet har ingen motgift.

I tilfelle av alvorlig forgiftning, bør det utføres intensiv tiltak, inkludert fri luftstrøm gjennom respiratoriske strømmer, tilstrekkelig ventilasjon med oksygenbehandling, og i forbindelse med dette, kontroll og støtte av CCC-aktiviteter.

Det foreligger ingen data om hvordan peritonealdialyse med hemodialyse påvirker serumverdiene til komponenten.

Interaksjoner med andre legemidler

Tillatt kombinasjon legemiddelkomponent med paracetamol eller rifampicin, koffein, og i tillegg til metoklopramid, propranolol, og fluoxetin pizotifenom.

På grunn av det faktum at, i teorien, kan øke risikoen for koronar spasme i en pasient, skal det medisinen brukes i det minste etter 24 timer fra tidspunktet for mottak av legemidler som inneholder ergotamin. Tvert imot bruker ergotaminholdige medisiner et minimum etter 6 timer fra tidspunktet for å ta Zolmigren.

Etter bruk moclobemid (spesifikk medikament IMAO-A) bemerket en lett økning i nivået av AUC (26%) av zolmitriptan, og 3-gangers økning i den samme figur for aktiv metabolsk produkt. I denne forbindelse bør de som bruker MAOA-A ta maksimalt 5 mg Zolmitriptan per dag. Medisiner må ikke forbruke samtidig når moclobemid administreres i en dose på mer enn 0,15 g 2 ganger daglig.

Når den brukes cimetidin (en systemisk middel hemmer P450 element) zolmitriptan halveringstid økes med 44%, og AUC-verdi på - 48%. I tillegg dobler cimetidin halveringstiden og AUC-verdien av det aktive metabolske produktet, den N-dimetylerte komponenten (183C91). Personer som bruker cimetidin bør bruke maksimalt 5 mg Zolmigrena per dag.

Med tanke på de generelle parametrene for interaksjonen, er det ganske sannsynlig at det er mulig å binde seg med bestemte medikamenter som senker aktiviteten til CYP 1A2-komponenten. På grunn av dette, når kombinasjon av slike forbindelser (fluvoxamin og kinoloner (denne gruppen inkluderer ciprofloxacin)), er det også nødvendig å senke doser.

Når det kombineres bruk av triptaner med SSRI eller serotonin IOZSiN bemerkes utseende av forgiftning (blant skilt - autonome forstyrrelser, forandringer i sinnstilstand og neuromuskulære abnormiteter natur).

Som de andre agonistene til 5HT1B / 1D-endene, er medisinen i stand til å hemme absorpsjonshastigheten til andre terapeutiske legemidler.

Det er nødvendig å nekte fra den kombinerte bruk av legemidler med andre agonister element 5-HT1B / 1D på hvor lang tid på ikke mindre enn 24 timer etter deres opptak, samt vice versa.

[4], [5]

Lagringsforhold

Zolmigren bør holdes på et sted som er stengt fra barns penetrasjon. Temperaturene er maksimalt 25 ° C.

Holdbarhet

Zolmigren kan brukes innen 3 år etter fremstilling av legemidlet.

Søknad om barn

Legemidlet er ikke foreskrevet i barn.

Analoger

Analoger legemidler er midler Rapimig, Antimigren, Relpaks med Migrepamom og Imigranom, og i tillegg Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren med Sumamigrenom og Frovamigran med Migranolom. Listen inneholder også Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan og Antimigren-Helse.

Anmeldelser

Zolmigren mottar mange gode anmeldelser. De fleste pasienter som tok medisinen for å eliminere migreneangrep, markerer sin høye effektivitet. For mange var dette verktøyet den eneste som gir resultatet.