Megara

Megarei er et paramagnetisk kontrastmedium.

Indikasjoner Megareya

Det brukes til å utføre MR-prosedyrer i ryggraden, og med den i hjernen.

Primært gjennomføres det for å bestemme intra- og ekstramedulære svulster, sammen med ytterligere differensialdiagnostisering og deteksjon av metastaser. I tillegg er det vant til å oppdage små svulster eller svulster som er vanskelig å visualisere. Et annet alternativ er diagnose hvis det er mistanke om et tilbakefall etter en radioterapi eller en kirurgisk prosedyre.

I tillegg benyttes ved spinal MR Prosedyrer: differensialdiagnose for intra- og ekstramedullære tumorer, og i tillegg til å bestemme faste masser i patologisk endrede områder, og for å beregne tilstedeværelse avstands intramedullære tumorer.

Det er også prosedyrer for MR i hele kroppen. Dette inkluderer: ansiktsdelen av skallen, livmoderhalsområdet, brystbenet med brystkreft, brystkjertlene, bekkenorganene, ODA og hele kroppens kroppssystem.

Det medisinske stoffet bidrar til å oppnå diagnostisk informasjon som bidrar til slike funksjoner:

• påvisning eller utelukkelse av betennelser, neoplasmer og skade i vaskulærområdet;
• Vurdering av rekkevidden av prevalens, og utenfor disse grensene av disse prosessene;
• differensiering av det interne skade datasystemet;
• Vurdering av blodforsyningsvolumer av sunn, samt endret under påvirkning av sykdomsvev;
• skillet mellom vev som har en tumor eller cicatricial opprinnelse, etter behandlingen;
• definisjonen av tilbakefall av fremspring etter en kirurgisk prosedyre;
• gjennomføring av en halvkvantitativ vurdering av nyreaktivitet sammen med anatomisk diagnose av en sonal karakter.

Utgivelsesskjema

Frigivelse av legemidlet skjer i form av en injeksjonsvæske, i flakonchikah volum på 10, 15 eller 20 ml. Inne i boksen er det en slik flaske.

Farmakodynamikk

Gadopentetovasyre er et kontrasterende element av paramagnetisk natur, brukt til MR-prosedyrer. Forbedre kontrasten av denne komponenten skyldes di-N-metylglukaminsalt (kombinasjon av gadolinium og pentetsyre (DTTP)).

Når den brukes i løpet av MRI respektive skanning sekvens (f.eks vektet T1 fremgangsmåte for spinnekko) forårsaket av ioner av Gd reduksjon av perioden for avslapning av spinn-gitter type (forekommer inne er i den eksiterte tilstand av atomkjerner) øker det utsendte signalintensiteten. Som et resultat er det en økning i kontrastnivået i bildet av individuelle vev.

Di-megluminsaltet av gadopentetisk syre er en forbindelse med høyt paramagnetisk aktivitet. Det bidrar til en markert reduksjon i avslapningstiden, selv under bruksforhold i lav konsentrasjon. Parameteren for paramagnetisk effektivitet er effekten på avslapningsprosessen, noe som avdekkes av nivået av påvirkning med hensyn til varigheten av spin-gitter-protonavslapping inne i plasmaet. Denne figuren er ca. 4,95 l / mmol / s. I dette tilfellet er avhengigheten av styrken av intensiteten av magnetfeltet svært liten.

DTPA danner et sterkt bind med den paramagnetiske ion Gd, som har ekstremt høy stabilitet under in vivo betingelser, så vel som in vitro (logK = 22-23).

Di-megluminsalt er meget løselig i vann, og er en forbindelse med høy hydrofilisitetsverdi. Samtidig er dens fordelingskoeffisient mellom n-butanol-elementer, samt bufferen ved et pH-nivå på 7,6, 0,0001. Komponenten kjennetegnes ikke av spesifikk proteinsyntese og en bremsende effekt på enzymer (f.eks. Na ⁺, samt K ⁺ ATPase av myokardiet). Legemidlet aktiverer komplementært system, samtidig som det gir ekstremt liten sannsynlighet for induksjon av anafylaktiske symptomer.

Ved bruk av legemidler ved høyere doser eller med lang inkubasjonsprosedyre, har det aktive elementet i legemidlet en ubetydelig effekt in vitro på erytrocytemorfologi.

Etter injeksjon av væsken, er reversprosessen i stand til å provosere mild hemolyse inne i karene. Dette faktum forklarer den lille økningen i jernverdier sammen med bilirubin inne i blodserumet, noen ganger observert de første timene etter administrering av legemiddel.

Farmakokinetikk

Aktiviteten til 2-megluminsaltet inne i kroppen ligner på andre inerte bio-bindinger, som har et høyt hydrofilitetsnivå (f.eks. Inulin eller mannitol).

Distribusjonsprosesser.

Etter injeksjonen passerer elementet raskt inn i det ekstracellulære området. Når doseringsmengden til 0,25 mmol / kg (eller Δ0,5 ml / kg), etter å ha fortsatt i flere minutter under tidlig fordelingsindeksen kontrast element inne i plasma avtar til parametere som ligner på frekvensen av renal ekskresjon med en halveringstid på ca. 1,5 timer.

Ved en porsjonsstørrelse på 0,1 mmol / kg (eller Δ0,2 ml / kg), etter 3 minutter etter væsketilførsel, var plasmaindeksen 0,6 mmol / l og etter 1 time, 0,24 mmol / l.

Etter 1 uke etter injeksjon av radioaktivt merket stoff i kroppen av hunder og rotter ble signifikant mindre enn 1% av den brukte doseringen registrert. Høyere nivåer av rusmidler ble notert i nyrene - i form av ubestemte forbindelser Gd.

Det aktive stoffet passerer ikke gjennom det intakte GEB og GBB. En liten mengde medikamenter som går gjennom morkaken og går inn i blodet hos fosteret, utskilles ganske raskt.

Utskillelse.

Utskillelse av det umodifiserte elementet skjer gjennom nyrene, denne prosessen er hjulpet av glomerulær filtrering. Den delen av legemidlet som ekstraheres ekstrakt er ekstremt liten.

Ca. 83% av delen utskilles gjennom nyrene etter 6 timer etter injeksjonsprosedyren. Omtrent 91% av dosen på den første dagen finnes i urinen. På den femte dagen etter prosedyren utskilles mindre enn 1% av legemidlet med avføring.

Nivået på klaring av stoffet i nyrene er 120 ml / minutt / 1,73 m ², som kan sammenlignes med inulin clearance indeksen eller 51 Cr-EDTA element.  

Parametre av stoffet hos mennesker med nedsatt funksjonsevne.

Legemidlet er helt utskilt fra kroppen gjennom nyrene selv i tilfelle en lidelse i arbeidet (CC-verdier over 20 ml / minutt). Halveringstiden øker med tanke på styrken av alvorlighetsgraden av lidelsen. Samtidig er det ingen økning i volumet av ekstrahepatisk eliminering.

Etter en lengre periode av halveringstiden i serum (ca. 30 timer), i tilfelle av alvorlige nyrefunksjonsforstyrrelser (QC-nivåer under 20 ml / min), kan medikamentet bli utledet fra kroppen ved hjelp av en utenom dialyse.

[1], [2]

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres utelukkende via intravenøs rute.

Generelle instruksjoner.

Det er nødvendig å følge de allment aksepterte forholdsregler under MR: legen må sørge for at pasienten ikke har ferromagnetiske implantater, en pacemaker og så videre.

Anbefalinger for bruk av narkotika i området 0,14-1,5 T er uavhengige av nivået av magnetfeltspenningen.

Den nødvendige del av oppløsningen administreres intravenøst ved hjelp av bolusinjeksjon ved hjelp av strålemetoden. Ved fullførelsen kan MR-prosedyren startes.

På grunn av det faktum at med kvalme oppkast er ofte bivirkninger av bruk av kontrastmidler for MRI, etter inngrepet pasienten bør minst 2 timer å forlate bruken av mat for å redusere faren for aspirasjon.

Stater med alvorlig angst eller agitasjon, og i tillegg kan alvorlig smerte øke sannsynligheten for å utvikle negative symptomer eller potensere effektene forbundet med kontrastmiddelet. Slike pasienter bør ordineres beroligende midler.

Prosedyrer for rygg- eller kranial MR.

Barn fra 2 år, og i tillegg bør voksne bruke slike doser av Megarei:

• I vanlige tilfeller, for å øke kontrasten, og i tillegg til å løse de kliniske diagnostiske problemene, vil administrering av dosen beregnet i henhold til 0,2 ml / kg-ordningen være tilstrekkelig;
• for situasjoner da den ble innført den ovenfor nevnte del av narkotika, og tap på MR ble detektert (men alvorlig klinisk mistanke om dets nærvær der), behov for å gå inn igjen i samme dosering til å bli mer nøyaktig diagnose. Voksenmedisinering kan administreres i henhold til skjemaet på 0,4 ml / kg i en halv time etter den første prosedyren. Etterfølgende skanninger utføres umiddelbart etter injeksjonen.

Når en voksen injiseres med en økt dose av legemidlet (0,6 ml / kg), blir det mulig å utføre en mer nøyaktig diagnose, som utelukker metastaser eller gjentakelse av utviklingen av neoplasma.

Maksimal størrelse på den voksne delen er 0,6 ml / kg, og barnets størrelse er 0,4 ml / kg.

MR-undersøkelse av hele kroppen.

Voksne, så vel som barn, blir legemidlet administrert i følgende doser.

For ofte å få en god kontrast og for å avdekke de ønskede lesjonene, er det ofte å administrere legemidlet i en dose på 0,2 ml / kg.

I bestemte situasjoner, for eksempel, patologiske svulster med en lav grad av vaskularisering eller lavpass i det ekstracellulære medium, for å oppnå den nødvendige kontrast kan være nødvendig porsjon på 0,4 ml / kg. Spesielt gjelder dette bruk av relativt svake vektede T1-sekvenser i skanning.

For å utelukke utviklingen av lesjoner eller tilbakefall av svulster, er det mulig å administrere en dose på 0,6 ml / kg (voksen) - dette vil øke nøyaktigheten av diagnosen.

For å visualisere fartøyene med hensyn til området som undersøkes, samt undersøkelsesmetoden, kan voksne injisere stoffet i en dose på opptil 0,6 ml / kg.

Størrelsen på den maksimalt tillatte voksne delen er 0,6 ml / kg, og barnets godtgjørelse er 0,4 ml / kg.

[5]

Bruk Megareya under graviditet

Graviditet.

Informasjon om utførelsen av kliniske tester som bruker Megarea under graviditet, eksisterer ikke. Dataene fra testene utført på dyr viser ikke tilstedeværelsen av teratogene eller andre embryotoksiske egenskaper når stoffet administreres til en gravid person.

Men forskrivning av stoffet til gravide bør bare etter en særlig forsiktig vurdering av fordelingen av fordel og sannsynligheten for negative konsekvenser.

Amningstid.

Medisinen utskilles med morsmelken i minimumsvolumet (ikke mer enn 0,04% av den administrerte delen). Tidligere erfaring viser at stoffet i denne konsentrasjonen ikke truer barnets tilstand.

Bivirkninger Megareya

Bruk av medisinering kan føre til bivirkninger:

• psykiske lidelser: man ser en følelse av disorientasjon;
• problemer med arbeidet i nasjonalforsamlingen: noen ganger er det hodepine, svimmelhet eller dysgeusi. Parestesi, stupor, tremor, brennende følelse eller døsighet utvikler seg, og anfall (inkludert epileptiske anfall), anoreksi og nystagmus;
• nedsettelse av visuell funksjon: diplopi fremstår alene, smerte i øyet, konjunktivitt, øyeirritasjon, og i tillegg utslipp av tårevæske og en synsfeltdefekt;
• problemene med hjerteaktivitet: sporadisk forekommer arytmi, tachycardia, synkope, migrene, blekhet, redusert / økt blodtrykk verdier, angina pectoris, ikke-spesifikk variasjon av indikasjonen på EKG, død på grunn av myokardialt infarkt eller av andre grunner, usikker og vasodilatasjon. Også med flebitt tromboflebitt, dyp venøs trombose, og syndrom interfascial plass der operasjonen er nødvendig;
• Forstyrrelser i vaskulær funksjon: Varmeflush, tromboflebitt, og også vasodilatasjon utvikles sporadisk;
• forstyrrelser i luft aktivitet: sporadisk markert følelse i halsen irritasjon eller kompresjon, dyspné, smerte eller ubehag i området av larynx og svelg, nysing, hoste, rhinoré, laryngospasmer, og pust med en fløyte;
• problemer med fordøyelseskanalens funksjon: Noen ganger er det oppkast eller kvalme. Svak forstoppelse, gastrisk ubehag, munnslimhinne i munn, diaré, tann- eller magesmerter, og parestesi og smertefølelser som påvirker mykvevet i munnen;
• lesjoner av hypodermisk lag og epidermis: det er kløe, hevelse, urtikaria, utslett, hyperhidrose, TEN og polyforma erytem. I tillegg dannes pustler;
• Dysfunksjon av OA: Enkel smerte i lemmer;
• forstyrrelser i auditiv aktivitet: enkelt smerte eller ringing i ørene;
• systemiske manifestasjoner og forstyrrelser på injeksjonsstedet: Noen ganger oppleves følelse av varme eller kulde, smerte, forskjellige symptomer på administrasjonsstedet *, samt regional lymphangitt. Enkelte smerter i brystbenet, perifer eller ansikts hevelse, pyreksi, tørstfølelse, alvorlig tretthet, tremor og generell malaise observeres. I tillegg til dette, asteni, smerte i bekkenet, spasmodiske muskelkontraksjoner og anafylaktoide tegn.

* Parestesi, følelse av varme eller kulde, smerte, hevelse, blødning, irritasjon og rødhet, og i tillegg ubehag på administrasjonsstedet.

Merket i tillegg (under postmarketing tester) negative symptomer:

• Lymfe- og blodstrømningsforstyrrelser: En økning i serum jernverdier er observert;
• immunforstyrrelser: anafylaktiske symptomer eller anafylaksi ble registrert individuelt, samt tegn på intoleranse;
• forstyrrelser av psyken: det var en eneste følelse av forvirring av bevissthet eller spenning;
• problemer med nasjonalforsamlingen: det var en eneste følelse av døsighet, parosmi, koma, tale og svimmelhet;
• synsforstyrrelser: sporadisk dukket opp - lakrimation, øyesmerter og synsproblemer;
• hørselsforstyrrelser: isolert øresmerte og hørselstap;
• hjerteforstyrrelser: Takykardien til en reflekskarakter utviklet sporadisk, hjerterytmen rytmet, og i tillegg stoppet hjertet;
• problemer med vaskulær aktivitet: det var en enkelt besvimelse, en sjokkstatus, en reduksjon eller økning i nivået av blodtrykk, samt en vasovagalreaksjon;
• forstyrrelser av respiratorisk funksjon: å stoppe sporadisk forekommet luftprosess, øket eller redusert pustefrekvens, bronkospasme utviklet, forstyrrelse av ytre åndedrett, laryngospasmer, cyanose, lunge, faryngeale og larynxødem og rhinitt;
• forstyrrelser som påvirker fordøyelseskanalen fungerer: salivasjon ble observert enkeltvis;
• problemer med arbeidet i hepatobiliært system: indeksene av leverenzymer eller bilirubin inne i blodet økte individuelt;
• lesjoner i epidermis med subkutan lag: enkelt forekomster av ødem Quincke;
• Forstyrrelser i ODA-funksjonen: Artralgi eller smertefornemmelser i ryggen utviklet sporadisk;
• avbrudd av urinkanalene og nyrer: sporadisk økede serum kreatinin * tall, angitt urinblære og nyre-svikt i den akutte fasen, * og i tillegg viste plutselig ønsker å begå urinering;
• systemiske lidelser og tegn på legemiddeladministrasjon: en enkelt utvikling av hyperhidrose eller feber, en økning eller reduksjon av temperaturen og i tillegg forskjellige typer symptomer på administrasjonsstedet **.

* hos personer med en historie med nyrefunksjonssykdommer.

** som flebitt med tromboflebitt, ekstravasat, nekrose og betennelse i administrasjonsområdet.

Hos personer med nyresvikt som gjennomgår dialyse, observeres ofte midlertidige eller forsinkede tegn, som ligner betennelse (feber eller økning i C-reaktivt protein) under bruk av Megarei. I slike mennesker ble MR-prosedyrer ved bruk av legemidler utført en dag før hemodialyse.

Det er isolerte rapporter om utviklingen av NSF.

[3], [4]

Overdose

For øyeblikket er det ingen informasjon om utvikling av symptomer på forgiftning på grunn av overdosering av stoffet i klinisk bruk.

I forbindelse med legemidler giperosmolyalnostyu utilsiktet forgiftning kan utvikle slike bivirkninger: osmotisk diurese natur, øker trykket i lungearterien, og i tillegg dehydrering og hypervolemi.

Personer med nyresvikt under behandlingen må overvåke nyrefunksjonen.

Ved utilsiktet forgiftning eller en signifikant redusert nyrefunksjon, kan legemidlet trekkes tilbake fra kroppen ved hemodialyse.

[6]

Interaksjoner med andre legemidler

I tilfellet med å bestemme nivået av jern i blodserum ved anvendelse av kompleksometrisk fremgangsmåter (for eksempel involverer batofenantrolina) i løpet av de første dagene av den kvantitative verdi kan reduseres - på grunn av nærvær av fri kontrastmiddel DTPA i sammensetningen av oppløsningen.

[7], [8]

Lagringsforhold

Megarei må holdes på et mørkt sted, lukket fra barns tilgang. Det er forbudt å fryse legemidlet. Temperaturen er ikke høyere enn 25 ° C.

[9]

Holdbarhet

Megarei kan brukes i 3 år fra fremstillingsdato for stoffet.

Søknad om barn

Megarey brukes til prosedyrer hos barn i alderen 2 år.

Det er bare begrenset informasjon om bruken av dette verktøyet hos spedbarn opp til 2 år.

Analoger

Analogene av stoffet er Vazovist, Magnevist og Tomovist med Gadovist, og dessuten, Lantavist, Multihans, Magnilek med Magneghita og Optimark med Omniskan.

[10]