Eldepril

Eldepril er et antiparkinsonian medisin som tilhører MAO-gruppen av type B.

[1], [2]

Indikasjoner Eldeprila

Den brukes for behandling av lammelser agitans eller symptomatiske former av parkinsonisme (som monoterapi i tidlig utviklingsstadium, eller patologi samtidig med narkotika levodopa, og i tillegg i kombinasjon med medikamenter som hemmer perifer dekarboksylasehemmer aktivitetstype, eller uten dem).

Utgivelsesskjema

Frigivelse av medikamentet forekommer i tabletter, i en mengde på 100 stykker i det første hetteglasset. I en pakke - en slik flaske.

[3]

Farmakodynamikk

Selegilin er et valgfritt legemiddel fra IMAO-B-kategorien. Det har også muligheten til å bremse prosessene for gjenopptak av dopamin sammen med dens presynaptiske endinger. Denne effekten øker dopaminerg aktivitet i hjernen.

Selegilin forlenger og intensiverer virkningen av levodopa, slik at dosen kan reduseres. Når det kombineres med levodopa medisiner, forlenger legemidlet "på" perioden, samt forkorter "off" -perioden, og reduserer dessuten manifestasjonen av fenomenet utmattelse observert etter sluttdosen.

Det aktive elementet øker ikke de hypertensive effektene av stoffer som tyramin, den såkalte "tyramin effekten".

[4], [5], [6], [7]

Farmakokinetikk

Selegilin gjennomgår rask absorpsjon i mage-tarmkanalen. Peakverdier noteres etter en forlengelse på 30-45 minutter etter oral administrering. Nivået på biotilgjengeligheten av elementet er ganske lavt. Om lag 10% av uendret stoff (i gjennomsnitt) når et stort utvalg av systemisk blodgass (men mellom ulike pasienter er det en merkbar forskjell i denne komponenten).

Selegilin er et lipofilt og litt alkalisk element som enkelt passerer inn i vevet, inkludert hjernen. Distribusjonsprosesser av stoffet inne i kroppen oppstår raskt, og fordelingsvolumet er ca. 500 liter med inntak av 10 mg LS. Etter bruk av legemidlet i medisinske doser, syntetiseres omtrent 75-85% av dets aktive komponent med et blodplasma-protein.

Legemidlet passerer raskt de metabolske prosessene, hovedsakelig i leveren, som omdannes under desmethylselegilin, og i tillegg 1-metamfetamin med 1-amfetamin. Disse metabolske produktene vises i urinen og blodplasmaet for en engangs- og multidos medisinering.

Halveringstiden for medisiner er 1,5-3,5 timer. Indikatoren for total clearance er ca. 240 liter / time. Metabolismen av stoffet utskilles hovedsakelig i urinen, og ca 15% finnes i avføring.

På grunn av irreversibiliteten av MAO-B-retardasjonsprosessen er varigheten av stoffets eksponering ikke avhengig av utskillelsestiden for stoffet, noe som gjør det mulig å ta medisinen en gang daglig.

[8], [9]

Dosering og administrasjon

Eldepril i monoterapi brukes på et tidlig stadium av patologien, eller i kombinasjon med levodopa medisiner (sammen med perifere legemidler som senker dekarboxylaseaktiviteten, eller uten dem). Størrelsen på startdosen for et hvilket som helst skjema er 5 mg - ta det om morgenen. Det er lov å øke den daglige dosen av stoffet til 10 mg (det kan deles inn i 2 bruksområder eller ta hele dosen om morgenen).

[12]

Bruk Eldeprila under graviditet

Fordi det ikke er nok informasjon om sikkerheten til å ta Eldepril under graviditet eller amming, er det forbudt å foreskrive det til disse pasientgruppene.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelsen av intoleranse i forhold til selegilin eller andre ekstra elementer av legemidler;
• forverret sår;
• kombinasjon med SRIer og Nris (venlafaxin) og sympatomimetika, trisykliske, opioider (slik som petidin) og MAO-hemmere (for eksempel linezolid).

Når du tar samtidig med levodopa, er det også nødvendig å ta hensyn til dets kontraindikasjoner.

[10]

Bivirkninger Eldeprila

Ta medisiner kan føre til utseendet på ulike sidesymptomer:

• psykiske lidelser: ofte hallucinere og følelse av forvirring. Noen ganger er det endringer i humør. Mulig overtredelse av kontroll innen impulser og tvangstanker (som hypersexualitet);
• problemer i Nasjonalforsamlingen: ofte markerer hodepine, dyskinesi, samt svimmelhet. Noen ganger utvikler midlertidige søvnforstyrrelser (som søvnløshet). Av og til vises en følelse av spenning;
• brudd på hjertefunksjon: ofte er det bradykardi. Noen ganger er den supraventrikulære formen for takykardi notert. Av og til oppstår arytmier;
• lesjoner som påvirker det vaskulære systemet: ortostatisk kollaps utvikler seg iblant;
• Fordøyelsessykdommer: ofte er det kvalme. Noen ganger er det tørrhet i munnslimhinnen;
• symptomer fra hepatobiliært system: aktiviteten av virkningen av leverenzymer økes ofte;
• lesjoner i det subkutane laget og hudoverflaten: noen ganger er det utslett;
• Nedsatt nyrefunksjon og problemer med urinfunksjonen: Noen ganger er det opprørt urinering. Det kan også være en forsinkelse i vannlating.

Under bruk Eldeprila pogut vises negative symptomer som skjelving, svimmelhet, depresjon og psykose, og i tillegg, smerter i rygg, nakke, brystbenet og ledd, samt oppkast, synsforstyrrelser, diaré og forstoppelse.

Samtidig bruk med levodopa.

Fordi stoffet potenserer egenskapene til levodopa, dens negative manifestasjoner (inkludert hyperkinesi, agitasjon, en følelse av angst eller forvirring, arytmi med atypiske bevegelser, og dessuten heshet, ortostatisk hypotensjon og hallusinasjoner) kan bli ytterligere forverret ved den kombinerte behandling (anbefales å foreskrive levodopa sammen med et stoff som senker perifer dekarboksylase).

Når det er forbundet med levodopa bivirkninger assosiert med en slik kombinasjon av legemidler, er det nødvendig å redusere doseringen. For eksempel, når du begynner å bruke selegilin, bør størrelsen på delen av levodopa reduseres med 30% i gjennomsnitt.

[11]

Overdose

Det foreligger ingen informasjon om klinisk signifikant forgiftning. Effekten av selegilin i form av selektiv MAOI-B utvikles ved bruk av delene som kreves for behandling av tremorlamning (5-10 mg / dag).

Symptomer på overdosering kan ligne forgiftning ikke-selektiv MAO-hemmer. Blant dem en følelse av irritabilitet, døsighet, hyperaktivitet, angst og spenning, og dessuten svimmelhet, skjelvinger, hallusinasjoner, alvorlige kramper i musklene og hodepine. Listen omfatter også brystsmerter, kollaps, som påvirker det kardiovaskulære system, å heve eller senke blodtrykket, ujevn og akselererte hjertehastighet, luft undertrykkelse, feber eller koma, åndedrettssvikt, beslag og utslett. Symptomer på forgiftning kan dukke opp i løpet av 24 timer.

Legemidlet har ingen motgift. Symptomatiske tiltak utføres.

[13], [14], [15]

Interaksjoner med andre legemidler

Forbudte medisinske kombinasjoner.

Kombinasjon med sympatomimetika kan føre til en sterk økning i blodtrykket.

Bruken av pethidin er forbudt, fordi det er kjent at disse stoffene kan føre til døden under interaksjonen, selv om mekanismen til denne kombinasjonen ennå ikke er studert.

Tramadol kan også inngå en narkotikainteraksjon med stoffet.

Søknad i kombinasjon med fluoksetin fører til forekomsten av hyperemi, tremor, anfall, hypertermi, hyperhidrose, ataksi og i tillegg til følelse av forvirring eller oppblåsthet. Også svimmelhet, hallusinasjoner, hurtig hjerterytme, nedsatt eller økning i nivået av blodtrykk, koma og delirium kan utvikles. Fordi fluoksetin med sine aktive metabolske produkter har lang halveringstid, mellom opphør av bruk og begynnelse av behandlingen med Eldepril, bør det være et intervall på minst 5 uker. I selegilin med sine metaboliseringsprodukter, en kort halveringstid, det er derfor etter avbestilling av mottaket, kan bruk av fluoksetin startes etter 14 dager.

Kombinasjon med trisykliske fører til utseende av toksiske symptomer fra siden av sentralnervesystemet (utvikling av tremor, svimmelhet eller kramper). Noen ganger kan det forekomme hyperhidrose eller økt blodtrykk. Fordi mekanismen for utvikling av slike funksjoner er dårlig forstått, er det umulig å kombinere slike legemidler.

Opptak samtidig med MAOI kan føre til en sterk og dramatisk reduksjon eller økning i trykk.

Ikke anbefalt kombinasjoner av legemidler.

Forsiktighet bør kombineres med orale prevensjonsmidler Eldepril kombinert tegn (inkludert etinyløstradiol med progestogen levonorgestrel eller etinyløstradiol med), fordi disse midlene er i stand til å øke den biologiske tilgjengelighet av legemiddel indikatorer.

Spise med mat.

Selegilin er en spesifikk MAOI-B, som er forskjellig fra standard MAOIer som har en deprimerende effekt på elementene MAO-A og MAO-B.

Bruk av rusmidler i anbefalte deler etter inntak av mat med lavt nivå av tyramin, førte ikke til utvikling av en hypertensive effekt ("tyramin effekten"). Dette gjør at du kan ta stoffet uten å følge en bestemt diett.

Men her er kombinasjonen av Eldeprila standard MAO-hemmere eller MAO-A krever en streng diett (du må gi opp et måltid som inneholder store mengder tyramin - produkter, som en del av som inneholder gjær og moden ost).

[16], [17]

Lagringsforhold

Eldepril må holdes utilgjengelig for barn. Temperaturverdiene ligger innenfor grensene 15-25 ° C.

[18]

Holdbarhet

Eldepril kan brukes i 3 år etter frigjøring av terapeutisk middel.

Søknad om barn

Det foreligger ingen data om bruk av narkotika til barn, på grunn av hva det ikke kan tilordnes denne pasientgruppen.

[19],

Analoger

Analoger medikamenter er medikamenter med pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar og Stalevo og tilsetning Bromkriptin-q, Parlodel, Pramipexol Orion Azilekt med Yumeksom. Listen inneholder også Vinpotropil, Bromergon og Pk-Merz, og foruten Bromocriptine, Midantan og Amantadine.

[20], [21], [22]