Tetracyklinhydroklorid

Tetracyklinhydroklorid er et antibakterielt legemiddel for systemisk bruk. Det tilhører undergruppen av systemiske tetracyklinantibiotika.

Det terapeutiske legemidlet påvirker hovedsakelig kroppen ved å hemme proteinbindingsprosesser i ribosomene i bakterieceller. Legemidlets effekt dekker et bredt spekter av forskjellige mikrober. Samtidig viser medisinen bakteriostatisk aktivitet (ved bruk av standarddoser av legemidlet). [ 1 ]

Indikasjoner Tetracyklinhydroklorid

Det brukes til behandling av følgende inflammatoriske og infeksjonssykdommer:

• lungebetennelse med bronkitt, subakutt endokarditt av septisk natur og purulent pleuritt;
• gonoré;
• dysenteri av amøbisk eller bakteriell type;
• betennelse i mandlene, kikhoste eller skarlagensfeber;
• tularemi, psittacose, brucellose og tilbakefall eller tyfus;
• infeksjoner i urinveiene og gallegangene;
• purulent hjernehinnebetennelse;
• å ha en purulent form for skade på det subkutane laget med epidermis;
• kolera.

I tillegg kan det brukes til å forhindre utvikling av infeksjoner etter operasjon.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av tabletter - 10 stk. inne i en celleplate. Inne i esken - 1 eller 2 slike plater.

Farmakodynamikk

Antibiotika fra tetracyklin-undergruppen har et bredt spekter av terapeutiske effekter. De virker mot grampositiv flora - streptokokker, klostridier, stafylokokker (også de som produserer penicillinase), listeria med pneumokokker og miltbrannbasiller.

Blant de gramnegative floraene som er mottakelige for stoffets påvirkning er Escherichia coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella med Bordetella, Salmonella og Enterobacteria. I tillegg påvirker stoffet Rickettsia, Spirochetes med Leptospirose og bakterier som forårsaker ornitose og trakom. [ 2 ]

Tetracyklinhydroklorid er inaktivt eller har svært svak aktivitet mot Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, syrefaste bakterier, de fleste stammer av Bacteroides fragilis, influensa-, meslinge- og poliovirus, samt soppbakterier.

Det finnes data om legemidlers antikoleraeffekt.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes legemidlet med høy hastighet i mage-tarmkanalen (med 75–77 %). Mat reduserer imidlertid absorpsjonen. Legemidlet syntetiseres også godt med plasmaprotein.

Legemidlet distribueres med høy hastighet i de fleste væsker, inkludert galle med pleuraeffusjon, ascites med synovialvæske og bihulesekresjoner. Det akkumuleres i neoplasmer, milt- og leverceller og tenner; krysser morkaken og skilles ut med morsmelk. Det når terapeutiske verdier etter 2–3 dager.

Det skilles ut gjennom nyrene ved hjelp av CF, samt med avføring (gjennom nyrene og sammen med galle - 60%); syntese med blodprotein - 65%; halveringstiden i normal tilstand er 6-11 timer, og hos personer med anuri - 57-108 timer.

Ved forstyrrelser i nyresekresjonen kan blodnivået av tetracyklin øke.

Dosering og administrasjon

Medisinen tas 1 time før eller 2 timer etter et måltid; tablettene skal skylles ned med rent vann.

Porsjonsstørrelsen og varigheten av den terapeutiske syklusen velges av den behandlende legen, med tanke på det kliniske bildet av sykdommen. Kurset bør fortsette i minst 3 dager etter at tegnene på patologi har gått over.

Infeksjonsinfeksjoner forbundet med virkningen av β-hemolytisk streptokokker krever behandling i en periode på minst 10 dager.

Størrelsen på en enkeltdose er 0,2 g (2 tabletter) tatt med 6-timers mellomrom. Ved alvorlig infeksjon kan dosen økes til 0,5 g tatt med 6-timers mellomrom. Maksimalt 2000 mg av legemidlet kan brukes per dag.

• Søknad for barn

Tetracyklinhydroklorid kan kun foreskrives i pediatri til personer over 12 år.

Bruk Tetracyklinhydroklorid under graviditet

Legemidlet er ikke foreskrevet under graviditet; det kan kun brukes hvis det foreligger vitale indikasjoner bestemt av den behandlende legen.

Hvis det er behov for å ta medisiner under amming, avbrytes ammingen i løpet av behandlingen.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig personlig intoleranse mot stoffets komponenter;
• SKV;
• sykdommer i nyre-/leverområdet, ledsaget av alvorlig funksjonssvikt;
• bruk i kombinasjon med retinol eller retinoider.

Bivirkninger Tetracyklinhydroklorid

Legemidlet tolereres vanligvis uten komplikasjoner (når det gis i anbefalte doser). De viktigste bivirkningene er:

• perikarditt;
• kvalme, forstoppelse, anoreksi, xerostomi, ubehag eller smerter i mageområdet, halsbrann, oppkast, glossitt eller stomatitt;
• magesår i mage-tarmkanalen, dysfagi, øsofagitt, proktitt, gastritt, intestinal dysbakteriose, hepatotoksisk effekt, pseudomembranøs kolitt og stafylokokk-enterokolitt;
• hes stemme og smerter i halsen;
• ustø gangart, fotofobi, hodepine og svimmelhet; langvarig bruk forårsaker økning i intrakranielt trykk (oppkast, synsendringer, hodepine og hevelse i synsnerven), hørselshemming og forbigående synstap;
• trombocyto- eller nøytropeni, eosinofili, hemolytisk anemi, agranulocytose og Moszkowitz sykdom;
• nefritt, akutt nyresvikt, azotemi, vaginitt og hyperkreatininemi;
• Quinckes ødem, TEN, makulopapulært utslett, anafylaktoide symptomer, epidermal hyperemi, lysfølsomhet, urtikaria og anafylaksi;
• bronkial spasme.

Overdose

Tegn på forgiftning inkluderer oppkast med kvalme. Bruk av ekstremt høye doser av legemidlet forårsaker hematuri og krystalluri. Alvorlighetsgraden av de ovennevnte bivirkningene (for eksempel manifestasjoner av intoleranse) kan forsterkes.

Tetracyklinhydroklorid har ingen motgift. Symptomatiske tiltak utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Fe-salter, oralt administrerte stoffer av Zn, Ca, Mg, Al, vismut (inkludert vismutsubsalicylat) og andre legemidler som inneholder de ovennevnte kationene (inkludert syrenøytraliserende midler, magnesiumholdige avføringsmidler og sukralfat), Na-bikarbonat, kolestipol med kolestyramin og kaolinpektin danner chelater (inaktive) når de kombineres med tetracyklin. Kombinasjonen med disse legemidlene reduserer også absorpsjonen av tetracyklin.

Derfor er det nødvendig å nekte å bruke medisinen sammen med de beskrevne legemidlene didanosin (sammensetningen inneholder tilleggskomponenter som inneholder Mg og Ca) og kinapril (sammensetningen inneholder Mg-karbonat). Hvis en slik kombinasjon er nødvendig, bør tetracyklin brukes med lengst mulig tidsintervall (2 timer før eller 4-6 timer etter administrering av de spesifiserte legemidlene).

Strontiumranelat kan redusere serumnivåene av tetracyklin, så denne kombinasjonen bør unngås. Strontiumranelat bør seponeres under behandling med tetracyklinhydroklorid.

Ved samtidig bruk av tetracyklin kan serumnivåene av litium og digoksin øke.

Ved bruk sammen med metysergid og ergotamin øker risikoen for ergotisme.

Siden det er et bakteriostatisk antibiotikum, kan legemidlet påvirke den bakteriedrepende effekten av andre antibiotika (cefalosporiner, penicilliner og β-laktamantibiotika). Av denne grunn brukes ikke en slik kombinasjon.

Kombinert bruk av legemidlet med erytromycin eller oleandomycin forårsaker en synergistisk effekt.

Indirekte antikoagulantia, inkludert fenindion med warfarin og antitrombotiske midler.

Tetracyklin kan forsterke aktiviteten til disse legemidlene, bremse deres intrahepatiske metabolske prosesser og redusere plasmaprotrombinindeksen – det er nødvendig å nøye overvåke PT-verdiene og om nødvendig redusere doseringen av antikoagulantia.

Bruk sammen med atovaquon resulterer i en reduksjon av plasmaverdiene.

Administrasjon med metoksyfluran kan forårsake nefrotoksiske effekter (f.eks. økt serumkreatinin og blodureanitrogen) og akutt nyresvikt (noen ganger dødelig).

Når det administreres sammen med metotreksat, kan den toksiske aktiviteten øke; derfor bør denne kombinasjonen brukes med forsiktighet. Hvis en slik kombinasjon er nødvendig, bør toksisitetsnivået overvåkes kontinuerlig.

Retinoider (isotretionin, acitretin og tretinoin (aknebehandling)) med retinol kan forårsake en godartet økning i ICP, og det er derfor de ikke bør brukes sammen med tetracyklin. For å forhindre at denne lidelsen utvikler seg under aknebehandling med retinoider, bør det observeres et tidsintervall etter bruk av tetracyklin.

Innføring av legemidlet mens man bruker hormonell prevensjon forårsaker en svekkelse av effekten (uplanlagt unnfangelse) og en økning i antall gjennombruddsblødninger. På grunn av dette bør ikke-hormonell prevensjon brukes i løpet av bruksperioden og i ytterligere 7 dager fra slutten av behandlingssyklusen.

Bruk sammen med diuretika bør gjøres med forsiktighet, siden dehydrering øker risikoen for nefrotoksisitet.

Når de kombineres med hypoglykemiske midler (insulin og sulfonylureaderivater, inkludert gliclazid med glibenklamid), forsterkes deres antidiabetiske aktivitet.

Kymotrypsin øker sirkulasjonsvarigheten og blodnivåene av tetracyklin.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med hepatotoksiske legemidler.

Antibakterielle legemidler, inkludert tetracyklin, kan svekke den medisinske effekten av BCG og den oralt administrerte tyfusvaksinen. Av denne grunn kan ikke vaksinasjon utføres under antibiotikabruk.

Hvis medisinen tas sammen med mat, meieriprodukter og melk, forstyrres absorpsjonen av tetracyklin.

Lagringsforhold

Tetracyklinhydroklorid må oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhet

Tetracyklinhydroklorid kan brukes i løpet av 36-månedersperioden fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er tetracyklin med polkortolon TS og oletetrin med tetracyklinsalve.